阿霉素脂质体犬肝动脉栓塞后的体内分布与药代动力学研究

用阿霉素脂质体与碘油混合后对大经导管肝动脉栓塞，用反相高效液相色谱法研究了阿霉素在犬体内的分布及药代动力学。结果显示，阿霉素脂质体－碘油栓塞组大血浆阿霉素浓度显著低于阿霉素灌注组（P＜0.01）和阿霉素－碘油栓塞组（P＜0．05），而其血浆阿霉素消除半衰期和肝组织中阿霉素浓度与后两组相比则显著增加（p＜0．01及p＜0．05）。说明阿霉素脂质体与碘油混合肝动脉栓塞后可显著提高阿霉素对肝脏的靶向性，延长阿霉素消除半衰期．     

多柔比星纳米微粒-碘油乳剂肝动脉栓塞治疗大鼠肝癌的药效学研究

将多柔比星（ＡＤＭ）纳米微粒（小粒径脂质体与毫微粒）与碘油制成乳剂经肝动脉栓塞治疗大鼠Ｗ２５６ 肝癌模型。结果表明,与同剂量游离ＡＤＭ 及生理盐水对照组相比,ＡＤＭ 纳米微粒－碘油乳剂治疗组对肿瘤生长抑制明显提高（Ｐ＜ ０．０１）,肿瘤坏死彻底,而大鼠的生存延长期则显著延长（Ｐ＜ ０．０１）。高效液相色谱测定结果表明纳米微粒－碘油乳剂治疗组ＡＤＭ 在体内的分布以肝、脾组织为主,说明用ＡＤＭ 纳米微粒－碘油乳剂肝动脉栓塞治疗肝癌能降低毒性,提高治疗效果。     

阿霉素脂质体肝动脉栓塞治疗大鼠肝癌的药效学研究

目的:观察阿霉素脂质体(Lip-ADM)碘油乳剂肝动脉栓塞治疗大鼠W256肝癌模型的疗效,并与阿霉素水溶液(ADM)及阿霉素加空白脂质体(Lip ADM)相比较。方法:建立大鼠移植性W256肝癌模型并随机分为四组,经肝动脉分别灌注生理盐水,ADM碘油乳剂,游离ADM 空白脂质体及Lip-ADM碘油乳剂,用高效液相色谱测定阿霉素在各器官中的含量。结果:与ADM及ADM 空白脂质体组相比:Lip-ADM组对肿瘤生长的抑制明显增加(P<0.05),治疗后的大鼠生存期亦明显延长(P<0.05),阿霉素在体内的分布以肝、脾组织为主。结论:阿霉素脂质体经肝动脉栓塞化疗可明显降低阿霉素毒副作用,提高治疗效果。     

利多卡因血浆与唾液浓度的关系

目的：研究利多卡因唾液浓度（Ｃｓ）与血浆浓度（Ｃｐ）相关性。方法：１０例健康志愿者（男性３人，女性７人）单次ｉｖ盐酸利多卡因（１ｍｇ／ｋｇ）后３０，６０，９０ｍｉｎ分别同时采取唾液及血液标本，用荧光偏振免疫分析法（ＴＤｘ）测定利多卡因浓度。结果：利多卡因唾液浓度与血浆浓度的相关性：（１）３０ｍｉｎ时Ｃｓ与Ｃｐ相关性不显著；（２）６０ｍｉｎ时，Ｃｓ＝０．４０３７＋０．９１９６Ｃｐ，ｒ＝０．６６３２Ｐ＜０．０５，Ｃｓ与Ｃｐ呈正相关；（３）９０ｍｉｎ时，Ｃｓ＝－０．２１６２＋１．５２９９Ｃｐ，ｒ＝０．９０６３，Ｐ＜０．０１Ｃｓ与Ｃｐ呈显著正相关。Ｃｓ／Ｃｐ比值Ｒ＝１．４６７±ｓ０．７０６（ｎ＝３０）。结论：当利多卡因血浆浓度为０．２７ｍｇ／Ｌ～０．９１ｍｇ／Ｌ时，其Ｃｓ与Ｃｐ呈正相关。利多卡因唾液浓度为血浆浓度的１．５倍。     

肝动脉灌注与栓塞法对原发性肝癌的生存期观察

采用ＳＥＬＤＩＮＧＥＲ法对４２例中晚期原发性肝癌病人行股动脉穿刺插管：①经导管肝动脉单纯灌注抗癌药１２例，②与灌注加碘油抗癌药乳剂栓塞１４例，③再加明胶海绵栓塞治疗１６例，对生存期进行比较。结果表明，半年生存期，单纯灌注（３３．３％）与灌注加碘油抗癌药乳剂栓塞（８５．７％）（Ｐ＜０．０５）；碘油抗癌药乳剂栓塞加明胶海绵栓塞（１００％）（Ｐ＜０．０１）。一年生存期，灌注加碘油抗癌药乳剂栓塞（２８．５％），灌注加碘油抗癌药乳剂栓塞加明胶海绵栓塞（８７．５％）（Ｐ＜０．０５）。提示，灌注加栓塞优于单纯灌注。     

平阳霉素碘油乳剂介入治疗原发性大肝癌

目的评价平阳霉素（PYM）＋丝裂霉素超乳化碘油乳剂（PMLE）介入栓塞对原发性大肝癌的临床疗效。方法对34例原发性大盱癌肝动脉注入PMLE，以前期56例原发性大肝癌以丝裂霉素超乳化碘油乳剂（MLE）作对照，比较两组栓塞后肿瘤体积变化。结果栓塞后1～3个月两组肿瘤体积均明显缩小，PMLE组显著予MLE组（P〈0．05）。结论平阳霉素介入治疗原发性大肝癌有显著疗效。     

谷胱甘肽对肝癌栓塞化疗后的护肝效果

目的：观察谷胱甘肽对肝癌栓塞化学疗法（化疗）后的护肝效果。方法：对超液化碘油抗癌药混悬剂栓塞化疗后的原发性肝癌１００例，随机分为对照组与谷胱甘肽组，每组各５０例。对照组用肝用复合氨基酸注射液２５０ｍＬ，葡醛内脂０．４ｇ，门冬氨酸钾镁１５ｍＬ，均静脉滴注（静滴），ｑｄ为基础治疗。谷胱甘肽组在对照组基础治疗上加用谷胱甘肽１．２ｇ，静滴，ｑｄ，疗程均为１０～１４ｄ。结果：３ｗｋ后提示，对照组ＡＬＴ，ＡＳＴ，ｒ＿ＧＴ均明显上升（Ｐ＜０．０１），治疗组上升不明显（Ｐ＞０．０５）；对照组ＡＬＢ明显下降（Ｐ＜０．０５），治疗组有上升但无统计学意义。组间比较上述改变差别亦有非常显著意义（Ｐ＜０．０１）。结论：谷胱甘肽对肝癌栓塞化疗后的病人具有明显护肝作用。     

肝动脉化疗栓塞术联合经皮瘤内注射药物治疗中晚期肝癌临床观察

目的探讨肝动脉化疗栓塞术联合经皮肝穿瘤内注射碘油和吡柔比星治疗中晚期肝癌的疗效。方法确诊中晚期原发性肝癌患者55例,随机分为对照组25例（行肝动脉化疗栓塞术）和观察组30例（肝动脉化疗栓塞术结合经皮瘤内注射碘油和吡柔比星治疗）。术后评价比较两组患者临床症状,评价AFP和肝功能变化和患者生存期。结果两组经过治疗后,其中治疗组有效率为66．7％;对照组有效率为48．0％;两组患者组间比较差异具有显著性（P〈0．05）;两组患者治疗12月后卡氏评分,治疗组有效率为86．6％,对照组有效率为72．0％,两组患者组间有效率比较差异具有显著性（P〈0．05）。结论肝动脉化疗栓塞术联合经皮肝穿瘤内注射碘油和吡柔比星治疗中晚期肝癌的疗效确切。     

用DDC预处理肝癌提高阿霉素纳米粒的抗肿瘤效果

目的 通过用DDC（Diethyldithiocarbamate)预先处理耐药肿瘤细胞和荷有Walk-256肝癌模型的大鼠的方法，考察此方法对提高纳米级阿霉素碘油乳剂体内外抗肿瘤作用的可行性。方法 用MTT试验评价阿霉素及其纳米级碘油乳剂对耐药细胞及肿瘤细胞的杀灭作用，用220－250g SD大鼠建立Walk-256肝癌模型，通过肝动脉分别注入生理盐水、阿霉素、纳米级阿霉素碘油乳剂。DDC加纳米级阿霉素碘油乳剂以及DDC加阿霉素脂质体碘油乳剂，分别测定各组的肿瘤生长率和生命延长率。结果 经过DDC预处理后，阿霉素对两种阿霉素耐药肿瘤细胞SGC7901／CVR和SGC790／WT的IC50（μg.mL^-1)分别从原来的18.4降至0.74和从4．0降至0．32。除生理盐水外，各组处理后的肿瘤体积均有所下降，未用DDC处理过各组的平均肿瘤生长率远大于预先用DDC处理过的各组（P＜0．01）。而生命延长率则明显小于预先用DDC处理过的各组（P＜0．05）。结论 通过用DDC预先处理来抑制肿瘤细胞中的SOD可以提高阿霉素的抗肿瘤作用，脂质体和聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒作为阿霉素的释放载体，使阿霉素具有缓释性和一定的组织靶向性，延缓了肿瘤细胞中被DDC抑制的超氧化物，增强肿瘤细胞中自由基的作用，提高了疗效。     

脂质体载药减少阿霉素心脏毒性的实验研究

目的：研究阿霉素（Ｆ－ＡＤＭ）和脂质体阿霉素（Ｌ－ＡＤＭ）对ＮＩＨ小鼠的心脏毒性。方法：采用卵磷脂、磷脂酸和胆固醇制备多层脂质体。实验动物分为阿霉素组和脂质体阿霉素组。其中１ｍｇ·ｋｇ－１对应剂量组观察药物分布；７．５、１５和２０ｍｇ·ｋｇ－１对应剂量组观察药物毒性。结果：用药后４和２４ｈ心肌内药物浓度分别为：阿霉素组８．６１、４．１１μｇ·ｇ－１，脂质体阿霉素组２．５３、０．９８μｇ·ｇ－１。阿霉素１５ｍｇ·ｋｇ－１组５例动物中Ⅲ级以上心肌损害４例，而脂质体阿霉素组无Ⅲ级以上损害。且心、肝、肾病理损害明显减轻。结论：含负电荷磷脂的脂质体载药后可明显减轻阿霉素对心肌的毒性损害。     

经皮肝穿刺热碘油注射联合肝动脉化疗栓塞治疗原发性肝癌的疗效观察

目的：观察经皮肝穿刺热碘油注射联合肝动脉化疗栓塞（TACE）治疗原发性肝癌的疗效。方法：47例患者随机分为两组。联合治疗组23例患者在进行肝动脉化疗栓塞后给予经皮肝穿刺热碘油注射治疗。TACE24例患者行单纯肝动脉化疗栓塞治疗。结果：联合治疗组有效率（CR＋PR）为86．9％（20／23）,1年生存率为82．6％（19／23）。而TACE有效率（CR＋PR）N54．2％（13／24）,1年生存率为50．0％（12／24）。联合治疗组和对照组的近期有效率、1年生存率差异均有显著性。结论：经皮肝穿刺热碘油注射TACE的治疗疗效明显优于单纯化疗栓塞。     

多柔比星纳米微粒—碘油乳剂肝动脉栓塞治疗大鼠肝癌的药？…

将多柔比星纳米微粒与碘油制成乳剂经肝动脉栓塞治疗大鼠Ｗ２５６肝癌模型。结果表明，与同剂量游离ＡＤＭ及生理盐水对照组相比，ＡＤＭ纳米微粒－碘油乳剂治疗对肿瘤生长抑制明显提高，肿瘤坏死彻底，而大鼠的生存延长期则显著延长。高效液相色谱测定结果表明纳米微粒－碘油乳剂治疗组ＡＤＭ在体内的分布以肝，脾组织为主。说明用ＡＤＭ纳米微粒－碘油乳剂肝动脉栓塞治疗肝癌能降低毒性，提高治疗效果。     

C93对心肌保护的实验研究

应用深低温体外循环手术动物模型观察氧自由基清除对Ｃ９３对狗心肌的保护效果。动物随机分对照组和Ｃ９３组，每组ｎ＝５。再灌注期间，Ｃ９３组血浆丙二醛（ＭＤＡ）浓度和肌酸激酶（ＣＫ）活性均显著低于对照组（Ｐ〈０．０１），其血浆超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性明显高于对照组（Ｐ〈０．０１），且其心肌水肿及线粒体肿胀程度也轻于对照组（Ｐ〈０．０５，０．０１）结果说明Ｃ９３具有良好的心肌保护作用。     

Ⅱ型糖尿病血浆氧化修饰低密度脂蛋白,载脂蛋白E的改变

采用单抗ＥＬＩＳＡ法测定了４０例Ⅱ型糖尿病患者及２０例正常对照组血浆ＯＸ－ＬＤＡ、ＡｐｏＥ水平。结果显示：（１）ＤＭ组较对照组ＯＸ－ＬＤＬ、ＡｐｏＥ水平显著增高（Ｐ〈０．０１,Ｐ〈０．０５）。ＤＭ伴血管病变组与无血管病变组比较,前者血浆ＯＸ－ＬＤＬ、ＡｐｏＥ水平显著增高（Ｐ〈０．０５）。（２）２０例Ⅱ型糖尿病患者经力平脂治疗后血浆ＯＸ－ＬＤＬ、ＡｐｏＥ水平显著下降。（３）血浆ＯＸ－ＬＤＬ与血ｃｈ、     

反相高效液相色谱荧光检测法测定血浆或肝组织中阿霉素含量

本文报告了反相高效液相色谱荧光检测法测定血浆或肝组织中阿霉素的含量。以正定霉素为内标物，流动相用甲醇－０．０１ｍｏｌ／Ｌ磷酸二氢铵－冰醋酸（７０：３０：０．５）混合液，激发波长４５０ｎｍ，发射波长５３０ｎｍ。血浆中药物的方法回收率１０１．５％，相对标准偏差２．７％，肝组织中药物的方法回收率９９．６％，相对标准偏差２．０％。最低检测限６ｎｇ，最低检测浓度２０ｎｇ／ｍｌ。此方法灵敏度高、简单、方便。     

靶向脂质体携载降钙素基因相关肽对大鼠主动脉内皮剥脱的保护作用

目的观察靶向脂质体携载降钙素基因相关肽（ｃａｌ－ｃｉｔｏｎｉｎｇｅｎｅ－ｒｅｌａｔｅｄｐｅｐｔｉｄｅ，ＣＧＲＰ）对大鼠主动脉内皮剥脱的保护作用。方法血管条灌流；放射免疫测定环磷酸鸟苷（ｃＧＭＰ）和内皮素（ｅｎｄｏｔｈｅｌｉｎ，ＥＴ）。结果由静脉注射靶向脂质体（ｌｉｐｏｓｏｍｅ，Ｌｓ）携载ＣＧＲＰ制备液（ＲＧＤＳ－Ｌｓ－ＣＧＲＰ６．２５μｇ·ｋｇ－１）能显著改善血管对乙酰胆碱（Ａｃｈ）的舒张反应（Ｐ＜０．０１），提高血浆ＮＯ－２含量（Ｐ＜０．０５）及主动脉组织中ｃＧＭＰ的含量（Ｐ＜０．０１），降低血浆ＥＴ含量（Ｐ＜０．０１）；抑制平滑肌细胞的过度增殖（Ｐ＜０．０１）。治疗作用明显优于相同剂量单纯ＣＧＲＰ组。结论靶向脂质体携载ＣＧＲＰ对冠状动脉再狭窄的发生具有一定的治疗作用，对临床治疗冠状动脉再狭窄提供一种新的给药方法     

野菜巴齿苋抗氧化美容等保健功效研究

目的：观察野菜巴齿苋的保健功效,为开发以之为原料的保健品提供依据。方法：以马齿苋提取液予老龄ＢＡＬＢ／Ｃ小鼠灌胃４５天后测定与抗氧化延缓衰老及美容有关的生化指标。结果：马齿苋提取液能使超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）的活性显著增强（ｐ〈０．０５或０．０１）;谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨ－Ｐｘ）和过氧化氢酶（ＣＡＴ）活性显著提高（ｐ〈０．０１）;心肌脂褐素明显减少（ｐ〈０．０５）;肝脏过氧化脂质（ＬＰＯ）明显降低（ｐ〈０．０５或０．０１）。结论：马齿苋提承液具有较明显有抗氧化延缓衰老和润肤美容的功效。     

654-2对IgA肾病患者血浆内皮素含量的影响

目的 观察６５４－２对ＩｇＡ肾病患者血浆内皮素含量的影响。方法 用放射免疫法。结果 ＩｇＡ肾病患者治疗前血浆内皮素水平高于正常对照组（Ｐ〈０．０１），治疗后血浆内皮素水平低于正常对照组（Ｐ〈０．０１）。结论 ６５４－２可能会减轻内皮素对ＩｇＡ肾病患者肾组织的损害。     

中国淡水鱼油的研究：Ⅲ淡水鱼油对高脂血症疗效的临床观察

高脂血症的患者血中ＥＰＡ和ＤＨＡ含量ＥＰＡ／ＡＡ和ＤＨＡ／ＥＰＡ值均低于健康对照组，以淡水鱼油乳化剂对４４例高血脂病人作了小剂量ｎ－３不饱和脂肪酸的补充（ＥＰＡ＋ＤＨＡ约１．５９ｇ／ｄ）３～４ｗ后，患者血浆中ＥＰＡ和ＤＨＡ分别增加了２４２％（Ｐ〈０．０１）和１０１８％（Ｐ〈０．０１），ＥＰＡ／ＡＡ和ＤＨＡ／ＥＰＡ值亦显著提高，血浆ＴＣ，ＴＧ，ＬＤＬ及Ｌｐ（ａ）分别降低１９．６％（Ｐ〈０．０１），２     

BM－13505抗栓作用及机理研究

ＢＭ１３５０５是新合成的血栓烷受体拮抗剂，ＢＭ１３５０５０．４５和０．２３ｍｇ／ｋｇｉｖ延长大鼠颈动脉血管阻塞时间（ｐ＜０．００１和ｐ＜０．０１）．ＢＭ１３５０５２ｍｇ／ｋｇｉｖ有效地防止ＡＡ４ｍｇ／ｋｇ所致的大鼠脑血栓形成（ｐ＜０．０１）。ＢＭ１３５０５１０ｍｇ／ｋｇｉｐ可防止ＡＡ诱导的小鼠肺部栓塞（ｐ＜０．０１）。该药可延长小鼠尾出血时间。ＢＭ１３５０５显著抑制ＡＡ诱导的兔血小板聚集，半数抑制浓度ＩＣ＿（５０）为０．１７Ｖｍｏｌ／Ｌ，对ＡＤＰ和胶原诱导的血小板聚集无影响。ＢＭ１３５０５降低兔血小板及小鼠血浆中ＴＸＢ＿２水平，对血小板ｃＡＭＰ水平无影响。在不远的将来，ＢＭ１３５０５可能会发展成一种理想的抗血小板药及抗血栓药。