口服多索茶碱片Ⅰ期临床试验研究

本文报道国产多索茶碱片Ⅰ期临床试验结果。３４名健康受试者，随机分成五组，分别服用２００，３００，４００，５００及６００ｍｇ剂量多索花碱片，服药前及服药后７２ｈ内对受试者血压、心率、心电图、呼吸频率、血尿常规及肝、肾功能进行检查，结果表明：以上检查在服药前的均无显著性差异。     

1例同时服用异烟肼和氨茶碱导致茶碱中毒的报道

１例同时服用异烟肼和氨茶碱导致茶碱中毒的报道白伟，常成方（河南省三门峡市药品检验所４７２０００）１例３０岁男性患者，体重６５ｋｇ，因患哮喘症而长期服用氨茶碱，剂量为３００ｍｇ，１天２次（相当１０ｍｇ／ｋｇ／ｄ）持续２年，定期测血浆茶碱浓度为９～１２ｍ...     

环丙沙星和氧氟沙星对氨茶碱药代动力学的影响

本文观察２２例患者加用环丙沙星或氧氟沙星前后血清茶碱药代动力学的变化。患者开始口服氨茶碱１００ｍｇ，每８ｈ１次；第４ｄ起Ａ组加服环丙沙星５００ｍｇ，Ｂ组加服氧氟沙星３００ｍｇ，均为每１２ｈ１次，至第９ｄ。结果显示：Ａ组患者加用环丙沙星后，血清茶碱浓度显著增加，消除半衰期延长３６．１％（Ｐ＜０．０１），清除率下降２９．６％（Ｐ＜０．０５）；Ｂ组患者加用氧氟沙星后，血清茶碱浓度亦有增加，消除半衰期延长     

复方茶酮缓释片与茶碱缓释片双盲双模拟随机对照治疗支气管哮喘多中心临床试验

本研究以茶碱缓释片为对照，采用随机双盲双模拟多中心临床试验设计，评价复方茶酮缓释片治疗支气管哮喘的有效性和安全性。随机对照试验的药品按双盲双模拟要求制备，两组病人均服用3片试验药，复方茶碱缓释片每片含茶碱200mg，酮替芬1mg，对照药茶碱缓释片每片含茶碱100mg(双盲双模拟片一大二小），q12h，轻度病人1周，中度病人6周。 试验组103例，对照组100例，分别有50例和41例观察单剂量顿服的即刻平喘疗效。试验组和对照组1周临床有效率分别为90.9%和75.7%，肺功能改善率分别为87.9%和72.4%；6周临床有效率分别为82.9%和74.6%，肺功能改善率分别为90.8%和82.1%。即刻平喘试验表明两组均具有缓慢释放的特点。两组药物不良反应发生率分别为7.7%和9.0%。结论为复方茶酮缓释片是一有效而且安全的平喘药物。     

国产尼美舒利治疗类风湿关节炎和骨关节炎

观察国产尼美美舒利对类风湿关节炎和骨关节炎（ＯＡ）的疗效和安全性。方法：选取ＲＡ患者１１２例和ＯＡ患者９１例。口服尼美舒利片１００ｍｇ,ｂｉｄ;对照组口服布洛芬缓释胶囊３００ｍｇ,ｂｉｄ。治疗时间为４周。分别观察治疗前后临床指标和炎性实验指标的变化。     

口服茶碱缓释胶囊的药物动力学

采用荧光偏振免疫法（ＦＰＩＡ），对１２名老年慢性阻塞性肺病（ＣＯＰＤ）患者口服单剂量和多剂量茶碱缓释胶囊（ＰＴ）测定经时血药浓度并计算药物动力学参数。结果表明，单剂量组口服ＰＴ后Ｔｍａｘ＝７．０±６．０ｈ，Ｃｍａｘ＝６．８±２．６ｍｇ·Ｌ－１；多剂量组连续口服ＰＴ后Ｔｓｓｍａｘ＝４．０±１．８ｈ，Ｃｓｓｍａｘ＝１６．５±２．６ｍｇ·Ｌ－１。     

尼群地平对兔体内茶碱的药动学影响

目的：研究氨茶碱与尼群地平合用时是否需调整其剂量。方法：建立以β－羟基茶碱为内标而检测血清茶碱的高效液相色谱法,８只大白兔于第１、７天单次静注氨茶碱１２．５ｍｇ．ｋｇ＾－１,第２～７天灌服尼群地平１０ｍｇ．ｋｇ＾－１,ｂｉｄ。用氨茶碱后各时间点静脉采血,测定茶碱血药浓度,用３Ｐ８７药动学软件计算参数,用ｔ检验进行统计,结果：单用氨茶碱与合用尼群地平的药时点静脉采血,测定茶碱血药浓度,用３Ｐ８７药动     

多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘临床疗效的对比分析

目的：评价多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的疗效。方法选择100例支气管哮喘患者,将其均分为氨茶碱组与多索茶碱组,分别用氨茶碱和多索茶碱。治疗1周后,比较两组的临床疗效。结果多索茶碱组治疗总有效率为92.0％,高于氨茶碱组治疗总有效率74.0％（P＜0.01）,FEV1、FVC、VC均较对照组改善明显。结论采用多索茶碱治疗支气管哮喘的临床疗效果好。     

阿奇红霉素与罗红霉素随机对照治疗30对细菌性感染的临床评价

阿奇红霉素为一新的ａｚａｌｉｄｅ类抗生素，为评价其安全性及有效性，我们以罗红霉素为对照药，进行随机对照试验治疗细菌性感染６０例，阿奇红霉素组３０例，剂量第一日５００ｍｇ，以后４日２５０ｍｇ，每日一次；罗红霉素组３０例，第一日３００ｍｇ ｂｉｄ，以后４日１５０ｍｇ ｂｉｄ，疗程均为５ｄ。两组痊愈显效率分别为９３．３％及９０．０％，细菌清除率分别为９３．３％及８６．７％，不良反应发生率均为１０．０％。     

RP-HPLC法同时测定人血浆中茶碱和多索茶碱的浓度

目的:建立以反相高效液相色谱法同时测定人血浆中茶碱和多索茶碱浓度的方法。方法:色谱柱为XterraRP18,流动相为甲醇-水(35:65),流速为1.0mL·min-1,检测波长为269.9nm,柱温为35℃,内标为非那西丁。结果:茶碱和多索茶碱浓度分别在1.563～50μg·mL-1(r=0.9995)、0.3125～10μg·mL-1(r=0.9999)范围内线性关系良好;茶碱、多索茶碱提取回收率分别为32.53%～35.08%、31.88%～34.55%,方法回收率分别为92.82%～109.41%、90.68%～102.72%,日内、日间RSD均<15%。结论:本方法快速、灵敏、准确,可用于同时测定人血浆中茶碱和多索茶碱的浓度。关键词茶碱;多索茶碱;反相高效液相色谱法;血药浓度监测     

茶碱沙丁胺醇缓释片对变应性哮喘作用的研究

茶碱和沙丁胺醇伍用对卵蛋白致敏豚鼠离体气管平滑肌、肺条在抗原攻击时引起的收缩反应，均有明显抑制作用．ＩＣ５０分别为９２～２３０μｇｍＬ－１和５９～２２９μｇ·ｍＬ １．茶碱／沙丁胺醇３种剂量（１２０ｍｇ／０１６ｍｇ·ｋｇ－１，２４０ｍｇ／０３２ｍｇ·ｋｇ－１，４８０ｍｇ／０６４ｍｇ·ｋｇ－１）灌胃给药明显延长过敏性哮喘豚鼠引喘潜伏期及减少致敏麻醉豚鼠的肺溢流量增加．     

国产普罗布考治疗高胆固醇血症的临床疗效

目的：评价普罗布考片应用于高脂血症患者的有效性和安全性。方法：３３例高脂血症患者连续服用普罗布考片８周,ｂｉｄ,５００ｍｇ／次,。用药后４周及８周测定血清总胆固醇（ＴＣ０、高密度脂蛋白（ＨＤＬ－Ｃ）、甘油三酯（ＴＧ）,并根据公式推算出低密度脂蛋白（ＬＤＬ－Ｃ）。结果：服用普罗布考片４周和８周后,患者ＴＣ下降,２６．２％和２５．０％,ＬＤＬ－Ｃ下降３２．１％和３４．２％,ＨＤＬ－Ｃ下降１３．９％和６     

多索茶碱在慢性阻塞性肺炎治疗中的临床观察

目的：观察多索茶碱在慢性阻塞性肺炎治疗中的临床疗效。方法：从我院随机选取98例慢性阻塞性肺炎的患者,随机分成两组：多索茶碱组49例使用多索茶碱治疗,氨茶碱组49例使用氨茶碱治疗。观察两组临床疗效和不良反应,并进行对比。结果：多索茶碱组的临床疗效明显比氨茶碱组好（P<0.05）,多索茶碱组不良反应明显比氨茶碱组少（P<0.05）。结论：多索茶碱治疗慢性阻塞性肺炎的临床疗效好,不良反应少,可以有效缓解患者的痛苦,临床上无多索茶碱使用禁忌症可以推广。     

多索茶碱佐治小儿毛细支气管炎疗效及安全性观察

目的：观察注射用多索茶碱治疗毛细支气管炎的临床疗效。方法：将110例毛细支气管炎的患儿随机分为两组。两组均给予综合治疗,治疗组加用多索茶碱静脉滴注5～8 mg/（kg·d）,每天1次,5 d为1疗程。结果：治疗组退热天数,咳嗽,气喘,肺部啰音消失时间及住院天数与对照组相比,差异有显著意义（P〈0.05）,治疗组无明显不良作用。结论：静脉滴注多索茶碱治疗小儿毛细支气管炎安全、有效。     

优喘平在人体内药物动力学及体内外相关性

以紫外分光光度法测定优喘平体外释放度，结果表明优喘平在各介质（ｐＨ１～８．４）释药量恒定；以荧光偏振免疫法测定血药浓度，６名志愿者单剂量口服４００ｍｇ·ｄ－１，Ｔｍａｘ１２．７±２．７６ｈ，Ｃｍａｘ３．８±０．９μｇ·ｍｌ－１，Ｔ１／２１１．８±６．２ｈ，ＡＵＣ６３．５±２９．３μｇ·ｈ·ｍｌ－１；多剂量口服４００ｍｇ·ｄ－１，显示间隔２４ｈ用药，茶碱血清浓度差异无显著性，可维持治疗血药浓度（５～１０μｇ·ｍｌ－１）；体外释药量与体内吸收量呈良好的相关性。     

茶碱非线性清除的临床考察

目的：对常规剂量时茶碱非线性代谢进行研究。方法：２０例肝肾功能正常，呼吸道疾病患者，给予二个不同剂量的氨茶碱（０．３～０．６ｇ·ｄ－１）治疗，达稳态后，用高效液相色谱法分别测定二个谷浓度值，以Δ％浓度比Δ％剂量≥１．５为判定非线性代谢的标准。结果：有１１例患者出现了非线性代谢，发生率５５％。其药动学常数：Ｖｍ＝７０７．７±１７５．４ｍｇ·ｄ－１，Ｋｍ＝５．８±３．８μｇ·ｍｌ－１。结论：本实验结果对临床更安全的应用氨茶碱有新的提示。     

卡维地洛与拉贝洛尔治疗轻、中度高血压病399例的比较

目的：比较国产卡维地洛与拉贝洛尔降压疗效及安全性。方法：轻、中度高血压病病人３９９例（男性 ２２８例,女性 １７１例;年龄 ５２ ａ± ｓ ９ ａ）,其中２００例采用随机、单盲、平行对照方法,卡维地洛与拉贝洛尔组各 １００例,起始剂量分别为 １０ ｍｇ,ｐｏ,ｂｉｄ与 ５０ ｍｇ,ｐｏ, ｂｉｄ, ２ ｗｋ后按血压决定维持原量或增加到 ２０ ｍｇ,ｐｏ, ｂｉｄ或 １００ ｍｐ,ｐｏ, ｂｉｄ,总疗程 ４ ｗｋ。开放组 １９９例服卡维地洛 １０～２０ ｍｇ,ｐｏ, ｂｉｄ × ４ ｗｂ。其中 ４９例延长到 ６ ｍｏ。结果：随机单盲各１００例用药 １ｗｋ血压、心率均明显下降,治疗 ４ ｗｂ总有效率分别为 ７６％及 ６６％,卡维地洛组优于拉贝洛尔组（ Ｐ＜ ０． ０５）。用卡维地洛共 ２９９例总有效率 ８６． ０％。开放组中 ４９例降压从 ４ ｗｋ～６ ｍｏ呈稳定下降。 ２药不良反应依次为 １５％及１３％,均较轻,可耐受。结论： ２药均是治疗轻、中度高血压病的有效而安全的药物,卡维地洛略优于拉贝洛尔。     

氨茶碱与多索茶碱治疗支气管哮喘急性发作的疗效及对患者呼吸功能的影响

目的：观察氨茶碱与多索茶碱治疗支气管哮喘急性发作的疗效及对患者呼吸功能的影响。方法：选取我院收治的支气管哮喘患者65例为研究对象,按照随机数字表法分为氨茶碱组32例和多索茶碱组33例,分别在常规治疗方法的基础上联合多索茶碱或氨茶碱进行治疗。结果：多索茶碱组治疗总有效率为90.9%,氨茶碱组为71.88%,二者差异有统计学意义（P＜0.05）;治疗后多索茶碱组FEV1、FVC及VC等肺通气功能指标改善程度优于氨茶碱组（P＜0.05）;多索茶碱组不良反应发生率明显低于氨茶碱组（P＜0.05）。结论：多索茶碱治疗支气管哮喘临床疗效明显优于氨茶碱,安全性更高。     

薄层色谱扫描法检测茶碱中毒者和哮喘患者血清中茶碱浓度

目的：建立血清中茶碱的提取和薄层色谱扫描定性和定量检测方法。方法：血清用１％盐酸酸化,乙醚－二氮甲烷（６：４）或氯仿萃取,点于ＧＦ２５４薄层板上,正瘐烷：三氯甲烷：无水乙酯：甲醇：冰乙酸（５：２：２：１．５：２．５：０．５）展开;薄层扫描检测。结果：茶碱薄层层析Ｒｆ值为０．３５;最大吸收波长为２７５ｎｍ,血中茶碱线性检测范围为１～２４μｇ／ｍｌ,最小检出深度为０．４μｇ／ｍｌ。结论：本法快速、简便     

多索茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病及支气管哮喘的临床观察

目的：探讨多索茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病及支气管哮喘的临床疗效。方法：选取40例COPD患者和40例哮喘患者,两组患者都分为治疗组和对照组,治疗组给予多索茶碱,对照组给予氨茶碱。结果：使用多索茶碱的治疗组临床症状和肺功能改善均显著优于使用氨茶碱的对照组,P〈0.05,差异具有统计学意义。结论：多索茶碱较氨茶碱在治疗慢性阻塞性肺疾病及支气管哮喘疗效方面作用显著。