晚期前列腺癌新药Degarelix获准在美国上市

2008年12月24日,Ferring制药公司宣布FDA批准Degarelix,一种新型的可注射的促性腺激素释放激素（Gn-RH）受体拮抗剂上市,用于治疗晚期前列腺癌。Degarelix通过抑制睾丸激素来延缓前列腺癌病程发展。Ⅲ期临床试验对比了Degarelix（每月用药一次）和标准药物（Leuprorelin,亮丙瑞林）的疗效,疗程为期12个月,两组受试者病情情况等同。     

促性腺激素释放激素及其受体在肿瘤治疗中的应用

促性腺激素释放激素（GnRH）是由下丘脑神经元分泌的一种十肽类激素,其生理功能是调节垂体前叶促性腺激素的分泌,进而刺激黄体生成素及卵泡刺激素的分泌以调节性激素的水平。GnRH对垂体外的多种外周组织的生理功能也有调节作用。近年研究发现,乳腺、卵巢、子宫内膜、前列腺、胰腺、肺、肝脏发生的肿瘤细胞上均有GnRH受体分布,GnRH类似物可抑制这些肿瘤细胞生长。GnRH及其类似物的抗肿瘤效应是通过调节垂体促性腺激素水平来实现的。本文对GnRH及其受体在肿瘤治疗中的应用进展进行综述。     

前列腺癌治疗药物的研究进展

内分泌治疗晚蜞列腺癌治疗的主要手段,本文综述了已上市或正在进行临床试验的比卡鲁胺、扎诺特隆、奥沙特隆酸酯、亮丙瑞林、西曲瑞克、abrarelix、利阿唑延胡索酸盐以及苏拉明钠等8个药物的疗效、作用机制及不良反应等。     

前列腺癌内分泌治疗药Degarelix

目前前列腺癌治疗药物主要包括抗雄激素类、芳香化酶抑制剂、雌激素类、孕酮类、促性腺激素释放激素（GnRH）类似物以及若干常规抗有丝分裂的化疗药物（如雌莫司汀磷酸钠、盐酸米托蒽醌和多西紫杉醇）,其中GnRH类似物备受关注,作为一种激素疗法,其可致睾酮减少至去势水平,从而控制前列腺癌的生长和扩散。     

前列腺癌治疗药阿巴瑞克(abarelix)

1商品名Plenaxis2开发与上市厂商本品由美国Praecis Pharma-ceuticals公司研制,2004年1月首次在美国上市。3适应证本品获准用于不适宜接受促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂治疗又拒绝手术切除、并有下述一种或几种情况的晚期症状性前列腺癌(PCA)的姑息治疗:①由于肿瘤转移可能     

使用促性腺激素释放激素激动剂中妊娠15例临床分析

目的研究在控制型超排卵过程中使用促性腺激素释放激素激动剂GnRH-a发生妊娠的原因及妊娠结局。方法回顾性分析2006年9月～2008年9月IVF/ICSI-ET超排卵周期中使用GnRH-a过程中发现妊娠的临床资料。结果在1800个IVF/ICSI-ET超排卵周期使用GnRH-a过程中发现妊娠15例16人次,发生率为0.89%。结论在超排卵周期使用GnRH-a的过程中有发生妊娠的可能。     

FDA重新审查常用前列腺癌药物的安全性

美国食品与药品管理局指出,根据一些研究初步的和正在进行的分析,促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂作为一类主要用于治疗男性前列腺癌的药物,被认为与男性发生糖尿病、心脏病、中风以及猝死的危险性增加有关。     

米非司酮治疗子宫肌瘤临床疗效研究

目的探讨米非司酮治疗子宫肌瘤的临床效果。方法对于2007年3月至2008年9月收治的26例子宫肌瘤患者,分成两组,分别给予米非司酮组和促性腺激素释放激素激动剂,对治疗后子宫体积、肿瘤体积和肿瘤缩小范围进行研究。结果GnRH—a组治疗后,肌瘤体积均缩小70％以上;米非司酮组连续治疗后,肌瘤体积均缩小71．5％以上。结论两组差异无统计学意义,但米非司酮的不良反应较轻,停药后肌瘤复发率较低,更易于临床推广。     

欧盟批准长效促排卵药Elonva上市

2010年1月28日,默克制药公司宣布欧委会批准Elonva（corifollitropinaliain）ection,绒促卵泡素α注射剂）,与GnRH（促性腺激素释放激素）拮抗剂联用对患者进行控制性促排卵（COS）,它主要用于那些采用辅助生殖技术（ART）生育的妇女,促进其卵泡发育。ELONVA是第一个持续性卵泡刺激剂,可持续一周促进患者多个卵泡发育。     

早卵泡期促性腺激素释放激素激动剂降调节联合人绝经期促性腺激素在卵巢储备功能低下者促排卵中应用

目的:探讨促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a)早卵泡期降调节联合尿促性腺激素(HMG)方案用于卵巢储备功能低下不孕患者超促排卵的临床疗效。方法:回顾性分析2010年5月至2011年3月行体外受精(IVF)或单精子卵胞浆内注射(ICSI)治疗的109例卵巢储备功能下降患者的新鲜周期。根据促排方案分为早卵泡期降调节组(A)、微刺激组(B)和短方案组(C)。比较3组患者的临床及实验室结局。结果:B组患者促性腺激素用量低于A、C组患者,差异有显著统计学意义(P<0.01)。注射人绒毛膜促性腺激素(HCG)日,A组患者血清黄体生成素(LH)水平显著低于B、C组,C组患者血清E2水平显著高于A、B组,差异均有显著统计学意义(P<0.01)。3组患者获卵数、卵子成熟率、受精率和移植胚胎数比较均无统计学差异(P>0.05)。3组每移植周期临床妊娠率比较无统计学差异(33.33%vs32.35%vs36.00%,P>0.05)。B组周期取消率(34.62%)高于A组(11.11%),差异有统计学意义(P=0.02),与C组(16.67%)比较差异无统计学意义(P=0.05)。C组孕早期流产率(33.33%)高于A组(12.50%)和B组(18.18%),差异均有统计学意义(P=0.028,P=0.03)。结论:对于卵巢储备功能低下的不孕患者采用GnRH-a卵泡期长方案联合HMG促排卵,可获得与微刺激和短方案相同的临床妊娠率,且周期取消率和妊娠早期自然流产率降低。     

晚期前列腺癌治疗新药阿巴瑞利

美国食品与药品管理局(FDA）去年末批准了Praecis制药公司开发的阿巴瑞利(abarelix)悬浊液注射剂Plenaxis。属长效贮库制剂，它作为全球迄今获得批准的第一个促性腺激素释放激素拮抗剂，其适应证为用作具有进行性症状前列腺癌男子的姑息疗     

GnRH-a联合反加疗法治疗子宫内膜异位症的疗效及安全性分析

目的探讨促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a)联合反加疗法治疗子宫内膜异位症的疗效和安全性。方法 2009年1月-2010年12月在我院诊治的86例子宫内膜异位症患者随机分成实验组和对照组,每组43例。对照组单纯采用GnRH-a类似物醋酸曲普瑞林治疗;实验组采用醋酸曲普瑞林联合戊酸雌二醇与安宫黄体酮反加治疗。观察比较两组的糖链抗原125(CA125)、性激素指标水平、疼痛视觉模拟评分(VAS)、绝经症状严重程度Kupperman评分及各项绝经症状和不良反应的发生情况。结果两组用药后的CA125和性激素水平均明显降低,实验组用药后的雌激素(E2)水平显著高于对照组(P<0.05);两组用药后的VAS评分和Kupperman评分明显降低,实验组用药后的潮热分值显著低于对照组(P<0.05);实验组潮热盗汗、骨痛等绝经症状和不良反应的发生率显著小于对照组(P<0.05)。结论临床应用GnRH-a联合反加疗法治疗子宫内膜异位症既可以缓解低激素症状,又可以改善潮热盗汗、骨痛等绝经症状,降低不良反应的发生。     

FDA批准治疗前列腺癌新药Degarelix注射剂

美国FDA于2008—12-29批准Ferring制药公司研发的一种注射用促性腺激素释放激素（GnRH）受体抑制剂degarelix上市,用于治疗晚期前列腺癌患者,这是美国FDA几年来批准的首个前列腺癌治疗药物。该品可通过抑制睾酮（在前列腺癌的持续生长中发挥重要作用）水平来减缓前列腺癌的进展。     

ADR风向标

2007年美国临床肿瘤学会制订的《前列腺癌诊治指南》中推荐采用双侧睾丸切除术或促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂作为前列腺癌的初始去势治疗方案,GnRH激动剂成为前列腺癌内分泌治疗的重要药物。但近期有研究表明其可增加患者的心血管和糖尿病风险,FDA正在对此进行审查。     

瑞林类人工合成肽类药物的研究进展

瑞林类药物是指以促性腺激素释放激素（GnRH）结构为基础的一大类人工合成的多肽类药物。Gn-RH—A类激动剂药物由于其效果显著，已成为治疗子宫内膜异位症、子宫平滑肌瘤、多囊性卵巢综合征、前列腺癌、乳腺癌、多毛症、先天性中枢早熟症、促排卵及治疗妇女不育症的经典药物，其市场占有率逐年扩大。现就目前市场上常见的和正在研究中的瑞林类药物进行综述。     

促性腺激素释放激素激动剂在子宫内膜异位症合并不孕治疗中的应用

促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a)为治疗子宫内膜异位症(EM)的常用药物之一。GnRH-a联合手术使用可改善免疫功能、提高子宫内膜的容受性,进而提高受孕率。GnRH-a在辅助生殖技术中也有广泛的应用,除能改善EM症状外,还可用于激发卵泡的最后成熟。GnRH-a使用3～6个月后要进行反添加治疗。使用GnRH-a可能有过敏反应,但未见有对妊娠的不良反应报道。     

促性腺激素释放激素激动剂在腹腔镜治疗内异症中的效果分析

目的探讨促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a)在腹腔镜治疗内异症中的效果。方法以我院2011年7月~2013年7月间收治的100例内异症患者为研究对象,随机分为观察组与对照组,所有患者均使用腹腔镜对内异症进行手术,观察组患者在此基础上增加使用GnRH-a,比较两组患者手术效果、术后激素水平、康复期临床症状及复发率之间的差异。结果观察组手术时间、术中出血量、术后通气时间、下床活动时间分别为(68.21±12.94)min、(112.73±35.94)mL、(28.93±4.82)h和(25.49±4.01)h,对照组分别为(82.67±10.27)min、(168.39±41.82)mL、(34.39±3.08)h和(32.10±4.20)h,观察组患者手术效果优于对照组。观察组促卵泡激素、雌二醇和骨钙素水平分别为(3.28±1.93)U/L、(57.48±15.02)pmol/L和(17.59±5.40)μg/L,对照组为(5.03±1.48)U/L、(88.39±13.84)pmol/L和(18.21±6.02)μg/L,观察组术后激素水平低于对照组,其康复期症状得分亦总体低于对照组。观察组患者复发或无效率为6.00%,对照组为22.00%,观察组患者术后复发及无效率低于对照组,上述比较差异皆具有统计学意义(P0.05)。结论 GnRH-a在腹腔镜治疗内异症中可以起到积极效果,其可提高手术效果、抑制患者激素水平、改善患者临床症状、降低复发率。