电导率法筛选陈皮油微乳处方

目的 筛选陈皮油微乳处方并考察其性质.方法 在37℃恒温水浴下,滴水法制备微乳,通过测量体系的电导率,确定相变临界点,绘制伪三元相图,筛选最优空白微乳处方,并制备陈皮油微乳.考察制剂形态、柠檬烯质量浓度、分散相形态及粒径、制剂稳定性等.结果 以油酸乙酯为油相、HEL-40为乳化剂、甘油为助乳化剂,以Km值为2的空白微乳处方最佳.陈皮油微乳中柠檬烯为(3 208.67±123.62) mg/L,分散近似球形,平均粒径为(56.5±4.1) nm.结论 所制备的陈皮油微乳粒径小、分布均匀、性质稳定.     

丹皮酚自微乳的制备和评价

目的 制备丹皮酚自微乳,并对其进行质量评价.方法 选择对丹皮酚溶解能力较强的油相,通过观察微乳的形成以及绘制伪三元相图比较微乳区域大小来确定最终处方,在此基础上制备自微乳,对所成微乳的粒径大小、分布、形态进行评价,并测定所得体系中丹皮酚的溶解度以及含有量.结果 以油酸乙酯(油相)- EL(乳化剂)-正丁醇(助乳化剂)比例为3.0:5.6:1.4时制得的自微乳经水稀释后可形成稳定的微乳,平均粒径为42.1 nm,丹皮酚在此体系中的溶解度高达318.4 mg/mL,所得制剂中丹皮酚的质量分数为30％.结论 丹皮酚自微乳制备简单,微乳粒径小,可显著提高丹皮酚的溶解度.     

油相对卵磷脂-乙醇微乳体系相行为的影响

目的:考察不同油相对卵磷脂-乙醇微乳体系相行为的影响。方法:通过水滴定法制备不同碳链长度油相的微乳,绘制油-卵磷脂-乙醇-水体系伪三元相图,以微乳区域面积大小为指标研究不同油相对卵磷脂-乙醇微乳体系形成的影响。结果:在同一条件下,不同油在合适的比例下均能与卵磷脂-乙醇体系形成油包水型微乳,不同油相对微乳的形成有显著影响。其中,以中链油为油相的微乳体系其微乳区域面积大于以长链油和短链油为油相形成的微乳区域面积,且微乳区域面积与Km值成正比。结论:油相的分子结构和极性大小对微乳区域面积的影响较大。     

Box-Behnken法优化川芷微乳处方

目的:考察挥发油作为微乳油相的可行性,并对川芷微乳处方进行研究。方法:采用伪三元相图法结合Box-Behnken法筛选微乳处方,测定其粒径及透射电镜视图,并对川芷微乳初步物理稳定性进行研究。结果:电镜视图显示川芷微乳呈类球形;平均粒径为(13.17±0.07)nm,多分散指数(PDI)平均值为0.191±0.01,优化的微乳物理稳定性良好。结论:选用处方中的挥发油可以直接作为油相制备微乳,Box-Behnken法能够客观的优化微乳处方,优化微乳粒径分布均匀,性质稳定。     

沙棘籽油微乳的处方筛选及制备工艺研究

目的：建立沙棘籽油微乳维生素E的含量测定方法,优化沙棘籽油微乳处方组成及其配比。方法：采用HPLC测定沙棘籽油在不同油相、乳化剂、助乳化剂中的溶解度;观察滴入水相后体系的外观形态变为澄清时的加水量,绘制伪三元相图,获得最佳处方组成;以乳化剂、油相和助乳化剂的用量百分比为自变量,沙棘籽油微乳中维生素E含量和沙棘籽油微乳的粒径为响应值,采用Box-Behnken响应面法优化沙棘籽油微乳最佳处方配比。结果：沙棘籽油微乳最佳处方组成及最佳处方配比为聚氧乙烯氢化蓖麻油（RH40）∶聚乙二醇-400（PEG400）∶肉豆蔻酸异丙酯（IPM）∶水=18∶6∶12∶64,维生素E质量浓度为0.004 mg·mL-1,粒径为81.173 nm。结论：所建立的含量测定方法操作简便、准确;所制沙棘籽油微乳载药量较高,粒径较小,可显著增加沙棘籽油的溶解度,所得微乳稳定性好。     

复方小儿湿疹微乳的制备及经皮渗透研究

目的 以中药复方小儿湿疹方有效部位为模型药物,制备治疗小儿湿疹的经皮给药复方微乳.方法 通过单因素试验及伪三元相图的绘制筛选微乳组分,并以药物体外经皮渗透速率进一步优化微乳处方.结果 优选的复方小儿湿疹微乳处方为肉豆蔻酸异丙酯-Cremophor EL-丙三醇-水(6.5∶29.25∶29.25∶35),平均粒径为(24.54±0.22) nm,Zeta电位为(-26.5±0.2)mV;黄连生物碱、丹皮酚稳态透皮速率(Js)分别为114.70、74.09 μg/(cm2·h),比原湿疹洗剂的Js分别提高了17和10倍.结论 复方小儿湿疹微乳性状均一、澄清透明,质量稳定,透皮性能好.     

丹酚酸B口服微乳的处方设计及含量测定

[目的] 确定亲水性药物丹酚酸B(Sal B)油包水(W/O)口服微乳的最佳处方及含量测定方法。[方法] Km值(Km=m_乳化剂:m_助乳化剂)滴定法制备伪三元相图, 考察表面活性剂、助表面活性剂、油相种类, 药物, Km值, 温度对微乳区域面积的影响, 筛选出W/O型微乳的最佳处方组合。高效液相色谱(HPLC)法测定其含量。[结果] 微乳区域面积较大的微乳处方组合为Labrafil M 1944CS/大豆卵磷脂(PC)/无水乙醇/Sal B溶液(45 mg/mL)(Km=1),制备温度为(40±1)℃。[结论] 最优处方可成功的将Sal B包载于水相, 得到澄清透明, 流动性好的均相体系。     

复方紫草油微乳的工艺研究

目的 研制复方紫草油微乳并优化制备工艺.方法 用正交试验优选复方紫草油微乳油相的提取条件,用伪三元相图考察表面活性剂及助表面活性剂的种类和用量,优选微乳处方;离心法检测微乳的稳定性.结果 药材为10目粗粉,4倍溶剂,超声提取25 min效果最佳.吐温80和丙二醇(7:3)作为表面活性剂与助表面活性剂,与油相比例为20:10时,可制得经13000 r/min离心30 min而外观稳定的复方紫草油微乳.结论 按研究确定的工艺参数,所制成的复方紫草油微乳澄清透明,性质稳定.     

姜黄素微乳的研制及其性质研究

 目的 研制姜黄素微乳制剂,并对其性质进行研究。方法 采用伪三元相图法进行处方筛选,并考察了微乳液的黏度、 电导率、折光、粒径、对药物的增溶作用以及初步稳定性。结果 制备的姜黄素微乳液为澄清透明的液体,透射电镜下观察为 球状液滴,平均粒径在50 nm;影响因素实验表明该微乳制剂应在室温避光条件下保存。结论 姜黄素微乳制备简单,性质稳 定,可显著增加姜黄素在水中的溶解度。     

中药挥发油微乳与伪三元相图的研究

目的:筛选中药挥发油形成O/W微乳的最佳处方。方法:以微乳区域面积为指标,采用伪三元相图筛选空白微乳的处方;以微乳区域面积为指标,在获得的空白微乳处方基础上采用伪三元相图考察温度、表面活性剂与助表面活性质量之比即Km值对含挥发油微乳形成的影响;综合以上实验结果,以载药量、粒径大小及分布确定含挥发油微乳的最佳处方。结果:空白微乳处方中肉豆蔻酸异丙酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、无水乙醇与水形成的微乳区域面积最大,含挥发油微乳形成的微乳区域面积大小顺序为:Km=4∶1>Km=2∶1>Km=1∶1,温度对含挥发油微乳区域面积的影响不大。含挥发油微乳的最佳处方是:挥发油2.852%、肉豆蔻酸异丙酯6.65%、聚氧乙烯氢化蓖麻油30.42%、无水乙醇7.605%、水52.47%。结论:采用伪三元相图研究中药复方挥发油形成微乳的处方,方法科学、便捷、可靠,通过制成O/W微乳增加了难溶性挥发油类药物的溶解度,提高该制剂的稳定性。     

肝动脉栓塞用吡柔比星-碘油微乳的组方筛选及细胞毒作用评价

 目的 研制肝动脉栓塞用吡柔比星-碘油微乳并对其体外抗肿瘤活性进行研究。 方法 采用伪三元相图法研究不同表面活性剂、助表面活性剂和K_m值形成微乳的能力及区域,优选微乳处方,制备吡柔比星-碘油微乳,并对微乳的物理性质、稳定性进行研究;采用MTT法对吡柔比星-碘油微乳体外抗肿瘤活性进行考察。结果 碘化油/大豆磷脂/无水乙醇/水形成的微乳粒径小、黏度低,初步稳定性实验表明,4 ℃下放置药物含量和粒径均无显著变化。MTT实验结果表明,吡柔比星-碘油微乳对人肝癌细胞有明显抑制作用,空白微乳对肝癌细胞HepG-2抑制作用弱。结论 吡柔比星-碘油微乳制备简单,工艺重复性良好,质量稳定,体外抗肿瘤活性较强,为肝动脉栓塞给药剂型的改进提供了依据。     

蟾蜍毒素微乳的制备及体外透皮吸收考察

目的: 制备蟾蜍毒素微乳并考察其理化性质及体外经皮给药特性。 方法: 通过溶解度试验和伪三元相图筛选蟾蜍毒素微乳处方,考察蟾蜍毒素微乳的外观形态、粒径分布、Zeta电位及稳定性,通过透皮扩散仪考察蟾蜍毒素微乳的体外透皮过程。采用RP-HPLC测定蟾蜍毒素含量,色谱条件为ZORBAX SB-C₁₈色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相甲醇-水(70:30),流速1.0 mL·min^-1,柱温30 ℃,检测波长300 nm,进样量10 μL。 结果: 优选的微乳处方为辛酸癸酸三甘油酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇单乙基醚-水(10.47%:33.69%:11.23%:44.61%),载药量(1.36±0.12)%。制得的蟾蜍毒素微乳外观圆整,平均粒径(31.33±5.362) nm,多分散指数(0.103±0.025),Zeta电位-(30.85±3.25) mV。蟾蜍毒素微乳12 h的累积渗透量1 339.32 μg·cm^-2,皮肤滞留量1 895.36 μg,分别是蟾蜍毒素水溶液的3.96,4.89倍。 结论: 蟾蜍毒素微乳稳定性较好,可显著促进蟾蜍毒素的透皮吸收。     

O/W型微乳对挥发油增溶作用的实验研究

目的：研究O/W型微乳对挥发油的增溶作用。方法：通过滴定法绘制拟三元相图，分别考察微乳对不同品种挥发油的增溶以及微乳处方对甜橙油增溶作用的影响。结果：相同的微乳配方可对多种挥发油产生增溶作用；微乳的油相和表面活性剂的品种、用量对甜橙油的增溶均有影响。结论：适宜的微乳处方可以增溶挥发油，为解决液体制剂中挥发油的稳定分散问题提供了实验依据。     

青藤碱微乳的制备及其体外经皮渗透研究

目的：筛选最佳处方制备青藤碱微乳,考察青藤碱微乳对离体大鼠皮肤的经皮渗透特征。方法：以油酸－聚山梨酯80-无水乙醇-水作为微乳的组成进行伪三元相图研究,采用改进的Franz 扩散池研究青藤碱微乳的透皮行为,筛选最佳处方组成,并与青藤碱凝胶作透皮比较。结果：青藤碱微乳的透皮稳态流量大于青藤碱凝胶 (P<0.01),青藤碱微乳平均透皮速率为116.44 μg·cm^-2·h ^-1,透皮吸收符合零级模式(r>0.99)。结论：青藤碱微乳有较强的透皮能力,有望成为青藤碱的新型透皮给药制剂。     

雪上一枝蒿总生物碱微乳的研制与质量评价

目的:制备质量稳定的雪上一枝蒿总生物碱微乳,为该制剂的深入研究与开发提供参考。方法:选用不同的油相、乳化剂及助乳化剂,采用伪三元相图法进行雪上一枝蒿总碱微乳的处方筛选与制备,考察该制剂的稳定性及理化性质。采用HPLC测定雪上一枝蒿甲素的含量,流动相乙腈-p H 7.3磷酸盐缓冲溶液(20∶80),检测波长199 nm。结果:雪上一枝蒿总生物碱微乳最佳配比为雪上一枝蒿总生物碱、肉豆蔻酸异丙酯、聚氧乙烯35蓖麻油、无水乙醇、水质量分数分别为2%,3.3%,19.8%,9.9%,65.0%。载药微乳澄清透明,呈圆球形,粒径均在10~100 nm。于4,25℃下放置6个月内质量稳定。雪上一枝蒿甲素的质量分数2.28 mg·g~(-1)。结论:优化的雪上一枝蒿总生物碱微乳处方达到了预期的要求,为该制剂的后期研究提供实验基础。     

亚油酸乙酯微乳成乳条件的研究

 目的：探索微乳的制备条件，考察微乳体系的相图行为及稳定性。方法：以亚油酸乙酯为油相，二辛基琥珀酸磺酸钠(aerosol-OT)为表面活性剂，短链醇（正丙醇、正丁醇、正戊醇）为助表面活性剂，用蒸馏水滴定上述3组分不同配比的混合物以制备微乳，绘出微乳体系的伪三元相图；考察助表面活性剂、表面活性剂等因素对稳定性的影响。结果：以适当的配比制得稳定的微乳。结论：醇对相图行为有影响。醇的种类，醇与二辛基琥珀酸磺酸钠的比值影响微乳的稳定性。