国内双氯芬酸钠缓释制剂的研究进展

整理和回顾近年来国内与双氯芬酸钠相关的论文,阐述国内制备的双氯芬酸钠缓释制剂。随着近年来我国加快对缓释制剂的研究,使得缓释技术已广泛应用于多种药品制剂中,其巨大的市场潜力推动了我国医药产业的迅猛发展,为我国临床提供了更加丰富的药物剂型。缓释制剂技术以其特有的释药优势越来越受人们的青睐,利用缓释技术制备出的双氯芬酸钠缓释制剂在口服药物中更具竞争力。     

高效液相色谱法测定复方双氯芬酸钠注射液的含量

双氯芬酸钠由瑞士汽巴-嘉基公司首先研制成功,1974年上市,现有制剂主要为普通制剂、缓释制剂、外用制剂等.其含量测定方法有比色法（主要用于片剂的测定）、紫外分光光度法（主要用于凝胶、片剂的测定）、络合-萃取分光光度法（主要用于复方制剂的测定）、高效液相色谱法（主要用于液体制剂、片剂的测定）等.我们参考《中国药典》2000年版和USP24收载的有关双氯芬酸钠的含量测定方法,对一新开发的复方制剂中双氯芬酸钠的含量测定方法进行了研究.     

双氯芬酸钠缓释片在稀乙醇中稳定性的研究

双氯芬酸钠 (Diclofenac Sodium,DS)又名双氯灭痛 ,化学名为 - (2 ,6 -二氯苯胺基 ) -苯乙酸钠 ,是第三代灭酸类非甾体消炎镇痛药 [1 ] 。双氯酚酸钠临床用于风湿性关节炎、骨关节炎、关节强制性脊椎炎、癌症手术后引起的疼痛及发热等 [2 ,3] 。双氯芬酸钠的普通片每天需服药 2～ 3次 ,给长期用药带来不便 ,并且高浓度可能导致严重的胃肠道刺激等副作用 ,所以近期国内外都开发研制了双氯芬酸钠的缓释制剂。双氯芬酸钠缓释片为缓释制剂 ,含有适量的阻滞剂 ,为水中不溶性辅料 ,在进行含量测定前要充分研磨均匀后 ,才能取样 ;在溶解供试品时 …     

国内双氯芬酸钠制剂开发概况

双氯芬酸钠是一种新型的非甾体抗炎镇痛药,具有良好的解热镇痛作用。本文综合国内相关文献中双氯芬酸钠的剂型及制剂的特点,提示应用药剂学的基本理论,发掘现有的药物资源具有重大的临床意义和经济价值。双氯芬酸钠制剂的开发研制在提高疗效、降低不良反应、提高生物利用度等方面展示了广阔前景。     

双氯芬酸钠滴眼液中杂质的分析

目的研究双氯芬酸钠滴眼液的杂质谱,进而分析杂质来源,寻找控制杂质的策略。方法采用高效液相色谱法分析双氯芬酸钠滴眼液的杂质谱,并比较其变化。结果双氯芬酸钠原料性质稳定,原料杂质决定于合成工艺,制剂过程中杂质谱无变化。双氯芬酸钠滴眼液中杂质易降解,其中杂质B、C需重点检测和控制。结论通过对双氯芬酸钠滴眼液杂质谱的分析可以有目的地控制一些杂质,为质量控制提供参考。     

麝香风湿胶囊中非法添加双氯芬酸钠的检查

目的建立麝香风湿胶囊中非法添加双氯芬酸钠的检查方法。方法采用薄层色谱法进行初筛,用高效液相色谱法进行进一步确认。结果本文方法可以准确、灵敏地检测出麝香风湿胶囊中的双氯芬酸钠。结论本法简便、准确、可靠,可用于检出该制剂中存在的双氯芬酸钠。     

双氯芬酸钠新制剂研究进展

综述双氯芬酸钠在制剂方面的新进展。双氯芬酸钠可与某些合成有机高分子物质(如HPMC，PVP，EC，CMC)或天然有机高分子物质(如氢化大豆磷脂、甲壳素等)制备缓释微囊剂、微丸剂、颗粒剂，进而制备具有控释作用的片剂、胶囊剂；双氯芬酸钠可与卡波姆、硅胶、PEG等制备具有控释作用的栓剂、皮肤外用制剂；另外将双氯芬酸钠络合成盐，如赖氨酸盐、锌盐等，可制成前体药物制剂；此外还介绍了无刺激性、性质稳定的眼用制剂。双氯芬酸钠良好的治疗效果与制刺新技术、新辅料结合，将更好地推动其临床应用。     

复方双氯芬酸钠温敏型水凝胶的制备及质量控制

目的:制备复方双氯芬酸钠温度敏感型水凝胶,并建立其质量控制方法。方法:以泊洛沙姆P407和P188为基质,以双氯芬酸钠和盐酸屈他维林为主药制备温敏型水凝胶;采用高效液相色谱法测定其中双氯芬酸钠和盐酸屈他维林的含量。结果:制剂的胶凝温度、胶凝强度和装量等均符合2010年版《中国药典》相关要求;双氯芬酸钠和盐酸屈他维林检测质量浓度线性范围分别为30.10～301.03、10.15～91.32mg/L(r=0.9996、0.9999),平均加样回收率分别为99.77%(RSD=1.19%)、100.88%(RSD=1.23%)。结论:本制剂制备工艺简单,质量可控。     

凹凸棒石对双氯芬酸钠的吸附作用与应用研究

目的研究凹凸棒石对双氯芬酸钠的吸附作用及应用。方法比较研磨法、搅拌法、超声法对吸附的影响,以L9(34)正交试验法筛选超声法制备双氯芬酸钠吸附物的主要因素,优化最佳的吸附条件;采用紫外分光光度法考察其在水中的解吸性能。结果最佳制备工艺条件为A3B2C3D3,即双氯芬酸钠与凹凸棒石的用量比例为1∶6,加水适量使双氯芬酸钠的浓度为4 mg/mL,超声2 h,静置48 h。应用研究显示,双氯芬酸钠吸附物在1 h平均释放度为91.77%,RSD%为1.40%,可认为已基本解吸完全。结论凹凸棒石对双氯芬酸钠有一定吸附作用,但缓释作用不明显,能否利用凹凸棒石作为辅料制备双氯芬酸钠的缓释制剂有待进一步研究。     

两种双氯芬酸钠缓释制剂体外释放度考察

双氯芬酸钠 (Diclofenac Sodium,DS)为第三代灭酸类强效、非甾体抗炎药 (NSAIDS) ,临床广泛用于消炎、镇痛、解热及治疗风湿性或类风湿性关节炎 [1 ] ,其优点是临床剂量小 ,用药后个体差异较少。但由于其生物半衰期短 [2 ] ,欲维持其有效血药浓度 ,需频繁给药 ,因而不少厂家将该药制成缓释剂型。本文对市售国产双氯芬酸钠缓释制剂与进口的双氯芬酸钠缓释制剂释放度进行了测定和比较。1　仪器与试药1.1　仪器岛津 UV16 0 1PC紫外分光光度计 ;ZRS- 8智能溶出仪 (天津大学无线电厂 )。1.2　药品与试剂双氯芬酸钠缓释片 (加拿大 ) ;自制…     

双氯芬酸钠中空栓的制备及质量控制

目的:制备双氯芬酸钠中空栓并建立其质量控制方法。方法:以混合脂肪酸甘油酯为基质制备中空栓,采用紫外分光光度法测定其中主药的含量。结果:所制备制剂为乳白色栓剂;双氯芬酸钠检测浓度的线性范围为5～25μg·mL-1(r=0.9997),平均回收率为102.04%(RSD=1.08%)。结论:该制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

复方双氯芬酸钠成膜凝胶的制备及质量控制

摘要：目的:制备复方双氯芬酸钠成膜凝胶并建立其质量控制方法。方法:选择乙基纤维素、尤特奇E100、壳聚糖盐酸盐、羟丙基纤维素为成膜材料,以柠檬酸三乙酯为增塑剂,乙醇和水为溶剂,制备复方双氯芬酸钠成膜凝胶。考察该成膜凝胶的成膜性和可揭性、成膜时间、防水性、释放度等;采用HPLC法同时测定双氯芬酸钠和葡萄糖酸氯己定的含量。结果:复方双氯芬酸钠成膜凝胶成膜性良好,可揭性良好,成膜快,防水性良好,释放度符合规定。结论:该制剂制备工艺简单、质量可控。建立的HPLC法专属性、重复性、稳定性均较好,回收率高,可用于复方双氯芬酸钠成膜凝胶的质量控制。     

Eudragit~ NM30D在双氯芬酸钠缓释骨架片中的应用

目的研究双氯芬酸钠缓释片的处方和工艺,并了解聚合物的材料特性及释药机理。方法以聚合物Eudragit~ NM30D水分散体为缓释骨架材料和黏合剂,采用湿法造粒工艺制备双氯芬酸钠缓释骨架片。分别考察聚合物用量、填充剂种类、用量和颗粒大小对药物释放速率的影响。结果Eudragit~ NM30D聚合物在双氯芬酸钠缓释片中可起到缓释骨架的作用;在湿法制粒工艺中,可直接用作黏合剂制粒,简化生产过程。干聚合物的用量为10%、以乳糖为填充剂制备的双氯芬酸钠缓释片的缓释效果与市售对照制剂相似。结论Eudragit~ NM30D可用于双氯芬酸钠缓释骨架片的研制开发,且具有用量少、处方简单、工艺重复性好的特点。     

Eudragit(R) NM30D在双氯芬酸钠缓释骨架片中的应用

目的 研究双氯芬酸钠缓释片的处方和工艺,并了解聚合物的材料特性及释药机理.方法 以聚合物EudragitR NM30D水分散体为缓释骨架材料和黏合剂,采用湿法造粒工艺制备双氯芬酸钠缓释骨架片.分别考察聚合物用量、填充剂种类、用量和颗粒大小对药物释放速率的影响.结果 EudragitR NM30D聚合物在双氯芬酸钠缓释片中可起到缓释骨架的作用;在湿法制粒工艺中,可直接用作黏合剂制粒,简化生产过程.干聚合物的用量为10%、以乳糖为填充剂制备的双氯芬酸钠缓释片的缓释效果与市售对照制剂相似.结论 EudragitR NM30D可用于双氯芬酸钠缓释骨架片的研制开发,且具有用量少、处方简单、工艺重复性好的特点.     

双氯芬酸钠的制剂研究进展

双氯芬酸钠(diclofenac sodium,双氯灭痛)是第三代强效邻氨基苯甲酸类非甾体消炎镇痛药。近几年其外用制剂及缓释剂得到研究应用,现综述如下: 1 缓释制剂 1.1 缓释片 为减少双氯芬酸钠的胃肠道不良反应并延长其作用时间,近几年其缓释制剂研究较多。何圣鑫以魔芋精粉作为缓释辅料研制的双氯芬酸缓释片,在人工胃液中12 h溶出度<10％,且主要在肠道内释放,若魔芋精粉用量增加,双氯芬酸钠溶出即减少。屈步华,李德平,徐学银,等研制的甲壳素-双氯芬酸缓释片对角叉菜胶诱发的SD大鼠棉球肉芽肿有显著的抑制作用,且药效维持时间长。李爱民,邹恒琴,张忠义,等以羟丙基甲基纤维素     

双氯芬酸钠缓释制剂的释放度考察

目的:考察双氯芬酸钠缓释制剂的体外释放度.方法:采用转篮法和pH6.8的人工肠液对市售4个厂家的双氯芬酸钠缓释片和缓释胶囊的释放度进行了测定,并对释放度数据进行方程拟合及t检验.结果:A、C厂家产品的释放规律较符合Weibull方程,而B、D厂家产品的释放规律较符合Higuchi方程.各厂家产品的释放度在1 h,6 h时差异有显著性,在12 h时差异无显著性.结论:不同厂家双氯芬酸钠缓释制剂的释放度差异存在显著性.     

双氯芬酸钠的药物动力学及其缓释制剂

双氯芬酸钠的药物动力学及其缓释制剂陈晓东，徐惠南（上海医科大学上海２０００３２）双氯芬酸钠（ＤｉｃｌｏｆｅｎａｃＳｏｄｉｕｍ，简称ＤＳ），又名双氯灭痛，其适应症有各种风湿、类风湿性关节炎、神经炎、红斑狼疮、关节强直性脊椎炎、癌症手术后引起的疼痛及各种...     

双氯芬酸钠贴片的制备及体外释放、透皮吸收测定

目的:制备双氯芬酸钠贴片,研究其体外释放、透皮吸收性能.方法:制备以聚丙烯酸酯为骨架的双氯芬酸钠贴片,以蛇皮为模型,采用改进Franz扩散池考察药物经皮渗透性能,并按中国药典方法考察了贴片的体外释放性能.结果:双氯芬酸钠贴片体外释放速率为21.98μg·cm-2·h1/2,体外透皮速率为17.97 μg·cm-2·h-1/2.结论:双氯芬酸钠贴片释放度曲线及24 h累计渗透量均符合Higuchi方程,是一种新颖的缓释型外用制剂.     

感冒通片的含量均匀度考察

目的　测定感冒通片的含量均匀度。方法　采用紫外分光光度法检测 ,以双氯芬酸钠为含量测定指标 ,提取参数并进行相关性分析。结果　所用方法能理想地测定感冒通片中双氯芬酸钠的含量 ,3个厂家生产的感冒通片的含量均匀度参数之间有极显著性差异 (P <0 .0 1)。结论　有必要增加对该制剂含量均匀度的检查项目。     

双氯芬酸钠肠溶片释放度结果考察

目的采用诺华制药厂生产的双氯芬酸钠肠溶片作为参比制剂,对国内生产的药品进行释放度的比较和评价。方法采用《中国药典》的溶出度装置第一法结果43个厂家的43批样品进行相似因子f2比较,结果只有4个厂家的相似因子f2大于42,即与原研厂双氯芬酸钠肠溶片的释放行为相似,相似率仅为9%。结论国内有多个厂家生产双氯芬酸钠肠溶片,由于制剂工艺不同,其释放方式存在差异,影响药物的治疗效果。