喷他佐辛贴剂的质量控制及体外透皮试验

目的建立喷他佐辛贴剂的质量控制方法,并考察其体外透皮效果。方法以HPLC法测定喷他佐辛的含量,并测定粘附性能、含量均匀度等指标;同时对其小鼠离体皮肤透皮特性进行了测试。结果建立的HPLC法可用来测定喷他佐辛的含量,在0.1～200mg.L-1范围内线性关系良好,该贴剂具有良好的粘附性能,24h内累积渗透量为2.486mg。结论建立的方法可用于喷他佐辛贴剂的质量控制,其体外透皮效果良好。     

氟比洛芬压敏胶分散型贴剂的制备及体外经皮渗透性考察

目的:研制氟比洛芬压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性。方法:将氟比洛芬及各种促渗剂直接溶于压敏胶中制备压敏胶分散性贴剂,采用卧式双室扩散池,研究其体外经皮渗透行为。结果:由Duro-Tak 87-9301型压敏胶制备的贴刺具有较好的稳态渗透速率。5%氯酮与10%豆蔻酸异丙酯合用对氟比洛芬促渗效果明显,经皮渗透速率为（3.35±0.53）μg·cm^-2·h^-1,促渗倍率达2.68倍。贴剂中氟比洛芬的含量由5%增加到10%,经皮渗透速率明显增大,含量增加到15%和20%时,渗透速率无明显变化。结论:所得处方中各因素的组合有利于氟比洛芬的经皮吸收。     

薄荷醇酯衍生物对压敏胶分散型贴剂中非甾体抗炎药体外经皮渗透性的影响

制备了含不同非甾体抗炎药(酮洛芬、吲哚美辛和双氯芬酸)及促透剂[月桂氮酮、薄荷醇、庚酸薄荷醇酯(M-HEP)或油酸薄荷醇酯(M-OA)]的压敏胶分散型贴剂。采用双室扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行体外渗透试验,考察了压敏胶和促透剂的种类对贴剂中药物渗透行为的影响。结果表明,用Duro-TAK 87-4098型压敏胶制备的贴剂中酮洛芬的稳态渗透速率和24 h累积透过量显著高于用其他两种压敏胶(Duro-TAK 87-2677和87-2852)制备的贴剂。各促透剂对酮洛芬促渗透作用依序为:M-HEP>M-OA>薄荷醇>月桂氮酮;对吲哚美辛的促渗透作用依序为:M-HEP>M-OA>月桂氮酮≈薄荷醇;M-OA和月桂氮酮对双氯芬酸有显著的促渗透效果,前者的促渗效果较强,而薄荷醇及M-HEP无促渗透作用。     

苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂的制备及体外经皮渗透性考察

目的制备苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性,为压敏胶分散型贴剂的制备与临床应用提供依据。方法将苯磺酸氨氯地平及各种渗透促进剂直接溶于自制压敏胶中制备压敏胶分散型贴剂;采用卧式双室扩散池研究苯磺酸氨氯地平贴剂的体外经皮渗透行为。结果贴剂中含药量越高,稳态渗透速率越快;加入各种渗透促进剂后,促渗作用由大到小的排列顺序为:质量分数为5%的氮酮>质量分数为5%的肉豆蔻酸异丙酯>质量分数为2.5%的氮酮>质量分数为5%的油酸;药物含量质量分数为1.5%、氮酮含量质量分数为5%的苯磺酸氨氯地平贴剂,稳态渗透速率最快,且在7 d内可持续透过药物。结论应用自制胶制备的苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂有望制成长效的降压制剂,值得进一步深入研究。     

骨质增生透皮贴剂的制备

目的 将传统的骨质增生膏改进为骨质增生透皮贴剂。方法利用挥发油提取方法提取药材中的有效成分,将其制成贴剂;以君药细辛中的主要成分甲基丁香酚作为药物经皮渗透的评价指标,进行体外经皮渗透实验以筛选贴剂中干姜挥发油的用量与透皮促进剂月桂氮卓酮的用量。结果贴剂处方中含2倍量干姜挥发油和2％氮酮时具有最佳的药物渗透量和渗透速度。...     

托特罗定压敏胶分散型贴剂在大鼠体外/内的透过性评价

分别以丙烯酸树脂压敏胶和硅酮压敏胶为基质制备托特罗定压敏胶分散型贴剂,结果采用硅酮压敏胶的制品中药物稳态渗透速率较高.又制备了以硅酮压敏胶为基质、含不同促透剂[月桂氮(艹卓)酮、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、油酸薄荷醇酯(M-OA)或庚酸薄荷醇酯(M-HEP)]的制品,结果促渗透作用由大到小依序为:M-OA＞NMP＞M-HEP,月桂氮(艹卓)酮及薄荷醇对托特罗定均无明显促透作用.大鼠药动学研究结果表明,空白组及加入M-OA的贴剂组大鼠稳态血药浓度(css)分别为0.69和0.97 μg/ml;计算得相应的稳态血药浓度预测值(cssp)分别为0.60和0.93 μg/ml,表明该制品具有良好的体内外相关性.     

青藤碱压敏胶分散型贴剂的制备及体外经皮渗透性考察

目的制备青藤碱压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性。方法将青藤碱及各种渗透促进剂直接溶于压敏胶中制备压敏胶分散型贴剂;采用卧式双室扩散池,研究青藤碱贴剂的体外经皮渗透行为。结果由DURO-TAK87-4098型压敏胶制备的贴剂的稳态渗透速率显著高于由DURO-TAK 87-2677制备的贴剂。加入各种渗透促进剂后,促渗作用由大到小的排列顺序为(质量分数):15%肉豆蔻酸异丙酯>10%肉豆蔻酸异丙酯>10%氮酮>5%肉豆蔻酸异丙酯>10%油酸>10%N-甲基吡咯烷酮。联合应用促进剂后促渗作用由大到小的排列顺序为(质量分数):10%肉豆蔻酸异丙酯+5%薄荷醇>10%肉豆蔻酸异丙酯+5%氮酮>10%肉豆蔻酸异丙酯+10%薄荷醇>10%肉豆蔻酸异丙酯+10%氮酮,但与10%的豆蔻酸异丙酯或10%氮酮相比,没有协同作用。结论应用DURO-TAK87-4098型压敏胶制备的青藤碱压敏胶分散型贴剂有望制成长效抗炎镇痛贴剂,值得进一步深入研究。     

地佐辛与喷他佐辛应用于术后静脉镇痛的临床效果比较

目的：观察对比地佐辛与喷他佐辛对术后静脉镇痛的临床疗效。方法：将我院2015年2～11月进行择期手术的106例患者作为此次研究对象,将其按术后镇痛药物不同分为a、b两组各53例。其中a组给予地佐辛联合多拉司琼自控镇痛泵内静脉持续泵注,b组给予喷他佐辛联合多拉司琼自控镇痛泵内持续静脉泵注,观察两组静脉镇痛泵的镇痛效果。结果：观察a、b两组用药后不良反应发生率,a组9.43%的不良反应发生率明显低于b组的49.06%（P＜0.05）;对比疗效发现,a组总有效率为98.11%,b组总有效率为94.33%,差异无统计学意义（P>0.05）。结论：地佐辛镇痛效果强且不良反应较少,建议推广。     

喷他佐辛联合异丙酚用于无痛人流

目的喷他佐辛或芬太尼复合异丙酚静脉麻醉用于人流术,以评价喷他佐辛的临床效果和安全性。方法将120例无痛人流分喷他佐辛或芬太尼复合异丙酚静脉麻醉,观测平均动脉压(MAP)、HR、SP02、意识消失时间(注药到睫毛反射消失)、意识恢复时间,统计分析所得计量资料以(X±S)表示,采用t检验。结果和结论喷他佐辛联合异丙酚用于无痛人流手术,镇痛效果确切,呼吸抑制小,安全性高,值得推广。     

喷他佐辛复合利多卡因在硬膜外麻醉中的应用

目的研究喷他佐辛复合利多卡因在硬膜外麻醉中的临床应用。方法骨科手术患者120例,ASAⅠ～Ⅱ,患者随机分为2组,L组（利多卡因组）和PL组（利多卡因加喷他佐辛组）。其中L组硬膜外用药为1．5％利多卡因,PL组为1．5％利多卡因中加入15mg喷他佐辛,硬膜外注药后每3分钟记录血压、心率和血氧饱和度,记录麻醉期间的辅助用药及出现的疼痛、恶心、呕吐、寒战、瘙痒等不良反应,并进行评定。结果PL组患者起效时间明显短于L组（P〈0．05）,阻滞时间明显长于L组（P〈0．01）,感觉阻滞平面大致相同。2组患者术中使用辅助药物,PL组明显低于L组,差异有统计学意义（P〈0．01）。PL组麻醉效果优于L组,差异有统计学意义（P〈0．05或〈0．01）。结论利多卡因加喷他佐辛在硬膜外麻醉中起效迅速,效果确切,是一种可行的选择。     

氟比洛芬压敏胶分散型贴剂家兔体内药动学研究

目的:研究氟比洛芬压敏胶分散型贴剂在家兔体内的药动学.方法:12只家兔分为氟比洛芬巴布膏组与氟比洛芬压敏胶分散型贴剂组,给药后不同时间取血,用HPLC测定血药浓度,用3P97软件计算药动学参数.结果:氟比洛芬透皮贴剂在家兔体内的药动学过程符合一室模型,相同剂量的氟比洛芬巴布膏与氟比洛芬压敏胶分散型贴剂的主要药动学参数为:tmax分别为(5.95±0.48)和(6.11±0.45)h,Cmax分别为(16.50±2.15)和(13.52±1.52)μg·ml-1,T1/2ka分别为(2.50±0.42)和(2.64±0.58)h,T1/2ke分别为(5.76±0.37)和(6.84±1.09)h,AUC0-24分别为(124.56±12.52)和(146.86±15.98)mg·h·L-1.结论:自制的氟比洛芬压敏胶分散型贴剂与相应的巴布剂相比,具有更缓释、长效的作用.     

经皮给药系统中压敏胶的组成及性能的研究进展

压敏胶(PSA)是透皮给药系统的重要组成部分,可分为热塑性弹性体PSA、聚异丁烯PSA、硅酮PSA、聚丙烯酸酯PSA、共混PSA等多种类型。本文综述了透皮给药系统中各类PSA的理化性质和应用的研究进展。     

帕洛诺司琼贴片的体外透过性能及在大鼠体内的药动学

制备了帕洛诺司琼透皮贴片并考察其体外释放和透过行为,以及在大鼠体内的药动学特征。分别采用3种不同类型的含羟基丙烯酸压敏胶(PSA-1、PSA-2和PSA-3)制备出F1、F2、F3贴片,通过影响因素试验、体外释放和体外透皮试验进行评价,筛选出优化贴片进行大鼠药动学试验。结果表明,处方F2中帕洛诺司琼的有关物质含量明显低于处方F1和F3,且帕洛诺司琼具有较快的释放速率及较高的体外透过能力,48 h累积透过率达到(78.8±11.6)%。F2贴片的大鼠药动学试验结果表明,贴片组比市售注射组有更长的消除半衰期[(26.4±6.8)h vs.(16.4±5.9)h],绝对生物利用度为(33.1±13.2)%。因此,PSA-2制备的帕洛诺司琼透皮贴片经皮给药的可行性较高。     

丙烯酸酯压敏胶中残留单体的HPLC法测定

建立了HPLC法同时测定丙烯酸酯压敏胶中三种残留单体--乙酸乙烯酯、丙烯酸乙酯和丙烯酸正丁酯的含量.采用C_(18)色谱柱,流动相为乙腈-水(40:60),检测波长210 nm.乙酸乙烯酯、丙烯酸乙酯、丙烯酸正丁酯分别在0.04～20、0.04～20、0.2～100μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为99.6%、100.8%和99.4%,RSD小于2%:日内、日间RSD小于3%和5%.     

复方黄连素分散片的制备工艺研究

目的制备复方黄连素分散片。方法以崩解时限为指标,采用单因素和正交试验设计,对复方黄连素分散片的处方及制备工艺进行筛选、优化。结果选用交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)15%、微晶纤维素(MCC)5%、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)4%联合组成崩解剂;填充剂选用淀粉;润滑剂选用微粉硅胶;硬度控制为3～5kg。结论研制的分散片处方合理,工艺可行,符合分散片的质量要求。     

醋酸烯诺孕酮透皮贴剂的制备及不同促渗剂对其促渗作用考察

目的：制备醋酸烯诺孕酮透皮贴剂,并考察5种促渗剂单用和联用对贴剂的促渗作用。方法：采用正交试验,以初黏力和累积渗透量（Q）为指标,优化Druo-tak87-2287压敏胶、聚维酮（PVP）K30、乙酰丙酮铝的用量,考察250h内的平均Q;比较质量分数均为5%的氮酮（Azone）、油酸（OA）、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、桉叶油（OE）和丙二醇（PG）及1%、3%、5%、7%OE和3%OE＋1%Azone、3%OE＋3%Azone、3%OE＋5%Azone的贴剂250h内的Q、透皮速率常数（Jss）及增渗倍数。结果：压敏胶、PVPK30、乙酰丙酮铝的用量分别为15、2、0.03g,250h的平均Q为60.83μg/cm2;5%OE单用时250h内的Q最大,为118.12μg/cm2,Jss为0.71μg/（cm2·h）,增渗倍数为2.2;3%OE＋5%Azone联用时250h内的Q最大,为175.96μg/cm2,Jss为1.102μg（/cm2·h）,增渗倍数为3.22。结论：所制备的贴剂初黏力符合要求,3%OE＋5%Azone对醋酸烯诺孕酮透皮贴剂有明显促渗作用。     

热熔压敏胶制备的伤科贴膏皮肤用药安全性研究

目的通过动物试验探讨伤科贴膏皮肤用药的安全性。方法采用小鼠进行急性毒性试验,采用家兔同体左右侧自身比较法进行皮肤刺激性试验,采用豚鼠进行过敏性试验。结果伤科贴膏对小鼠完整皮肤无急性毒性反应,对家兔完整皮肤无刺激性,对豚鼠皮肤无过敏反应。结论伤科贴膏是较安全、使用方便的新型外用药。     

清开灵分散片处方及制备工艺研究

目的:考察清开灵分散片的制备工艺和最优处方。方法:以分散时间为考察指标,采用正交设计试验对清开灵分散片处方进行筛选。结果:以微晶纤维素为填充剂,微粉硅胶为助流剂,硬脂酸镁为润滑剂,3%的交联聚乙烯吡咯烷酮、6%的低取代羧丙基纤维素和5%的羧甲基淀粉钠为崩解剂,湿法制粒制备分散片。结论:本法研制的清开灵分散片处方合理,工艺可行。     

元胡止痛分散片的制备及质量标准研究

目的:制备元胡止痛分散片并制订制剂的质量标准。方法:用二氧化碳超临界流体萃取法(CO2-SFE)提取元胡和白芷药材的有效成分,加入适当辅料制备元胡止痛分散片;以薄层色谱鉴别元胡和白芷药材,以高效液相色谱法测定有效成分的含量。结果:确立了CO2-SFE提取药材的工艺指标及分散片的制备方法,建立了药材鉴别的薄层色谱条件及延胡素乙素和欧前胡素含量测定的高效液相色谱方法。结论:药材提取方法先进,分散片制备工艺稳定、可控,质量标准可行。