盐酸坦洛新缓释胶囊在输尿管结石体外碎石后的排石临床疗效观察

目的：探讨盐酸坦洛新缓释胶囊在输尿管结石体外冲击波碎石术后排石效果。方法：91例输尿管下段结石患者经体外冲击波碎石术随机分为对照组（41例）及治疗组（50例）,对照组服用排石颗粒,5g/袋,3次/d;治疗组服用盐酸坦洛新缓释胶囊0.4mg,1次/d,观察治疗4周排石效果。结果：对照组的排石率为63.4％,肾绞痛发生率为22.0%,排石时间（12.16±3.07）d,治疗组排石率为88%,肾绞痛发生率为10%,排石时间（7.32±1.96）d。结论：盐酸坦洛新缓释胶囊有利于输尿管下段结石的排出并可减少ESWL后肾绞痛。     

盐酸坦洛新缓释胶囊生物利用度研究

（1. ［摘要］目的评价国产盐酸坦洛新缓释胶囊的人体生物利用度。方法20例健康男性受试者随机分成2组,各10例,采用双交叉试验设计,以合资的盐酸坦洛新缓释胶囊为参比制剂,口服试验制剂（国产盐酸坦洛新缓释胶囊）或参比制剂各2×0.2 mg进行人体药动学及其生物利用度研究,两次服药间隔为1周。血药浓度采用高效液相色谱（HPLC） Ms检测法测定。结果以参比制剂为标准对照,用面积法估算国产盐酸坦洛新缓释胶囊多剂量服用至稳态后的相对生物利用度F为（102.2±9.3）%,生物利用度符合要求。多剂量服用两种缓释胶囊至稳态后,所得药动学参数血药峰浓度（Cmax）、血药浓度 时间曲线下面积（AUC）用双单侧t检验分析,结果显示两者稳态时的Cmax、AUC均生物等效。DF值参比制剂和受试制剂相近。tmax采用非参数检验中的Wilcoxon方法检验,（S＝33.5）＞（S0.05（13）＝17）,P＞0.05,受试制剂与参比制剂差异无显著性。结论盐酸坦洛新缓释胶囊受试制剂与参比制剂多剂量口服时生物等效。     

阿托伐他汀钙片近红外光谱一致性检验模型的建立

目的：采用近红外光谱法建立快速筛查进口化学药品阿托伐他汀钙片的一致性检验模型。方法：随机选取 50 批 A 公司生产的阿托伐他汀钙片,在 12 000 ～ 4 200 cm-1 范围内进行直接接触扫描,每批样品扫描 6 次,收集光谱图, 光谱预处理方法为二阶导数加矢量归一化,平滑点 17,采用一致性检验方法建立一致性模型。结果：模型在判定谱段 为 9 000 ～ 7 500 cm-1、6 900 ～ 5 600 cm-1 及 5 000 ～ 4 200 cm-1 的一致性指数（CI）均＜ 6,预测 10 批同厂家样品能 通过模型,验证用两个国产仿制样品的 CI 均＞ 6,结果为不通过,所建立的近红外一致性模型能快速定性不同厂家生 产的阿托伐他汀钙片。结论：近红外光谱法建立的阿托伐他汀钙片一致性模型适用于假劣药的现场快速筛查鉴定。     

盐酸坦洛新缓释胶囊联合氢氯噻嗪治疗输尿管结石疗效的系统评价

目的应用Meta分析法评估盐酸坦洛新缓释胶囊联合氢氯噻嗪治疗输尿管结石疗效。方法计算机检索Science Direct,PubMed,Springerlink,维普,万方和知网等数据库,收集2016年4月之前发表的有关盐酸坦洛新缓释胶囊联合氢氯噻嗪治疗输尿管结石疗效的国内外文献;严格制定纳入/排除标准,采用Newcastle-Ottawa Scale(NOS)标准进行质量评估后,使用Q检验和I2统计量进行异质性检验,并进行数据合并,再以RevMan 5.1和Stata 12.0软件对符合质量要求的文献进行Meta分析。结果共纳入符合标准的4篇病例对照研究文献,包括盐酸坦洛新缓释胶囊与氢氯噻嗪联合使用治疗组327例,盐酸坦洛新缓释胶囊或氢氯噻嗪单独治疗对照组319例。对联合给药与单独给药后的排石率进行比较和Meta分析,OR=1.43,95%CI为0.86~1.98,P=0.003,提示2组间差异有统计学意义,对于输尿管结石患者,联合给药治疗疗效显著优于单独给药治疗。结论对于输尿管结石患者,盐酸坦洛新缓释胶囊联合氢氯噻嗪治疗输尿管结石具有疗效好、不良反应发生率低的特点,有助于结石排出,降低肾绞痛人均发生次数,值得临床上推广应用。     

司他夫定胶囊近红外一致性检验模型建立及验证

目的：本实验以司他夫定胶囊为研究对象,应用近红外光谱分析技术,建立司他夫定胶囊的近红外一致性检验模型,快速无损进行司他夫定的真伪鉴别。方法：以司他夫定为研究主体,收集上海迪赛诺生物医药有限公司多批次数量样品,采集原始建模光谱160张,不同人员验证光谱80张,不同仪器验证光谱80张,应用OPUS7.0分析软件,采取一阶导数+矢量归一化法在12000~4000 cm-1范围内对司他夫定胶囊采集光谱进行预处理,选择最佳建模谱段为9000 cm-1～7500cm-1、6900 cm-1～5600 cm-1和5000 cm-1～4250 cm-1,平滑点为17,CI限度设为7,建立一致性检验模型并进行验证。结果：本方法CI限度值设为7,意味着本厂生产的样品CI限度值应＜7,结果建模样品光谱的CI限度值均＜7,非本厂生产的样品CI限度值均＞7,与事实相符,代表本模型具有很好鉴别本厂产品的能力。同时,不同仪器及不同人员测定的相同批次样品验证光谱CI值均＜7,证明该模型分别通过了不同仪器、不同人员的验证。结论：使用一致性检验模型可正确区分正品及伪品司他夫定胶囊,并通过了不同人员和不同仪器的光谱验证,从而实现了精确有效的模型传递,大大提高了近红外校正模型的通用性。该方法快速、简便、准确,适用于药品快检车对司他夫定胶囊的一致性快速筛查。     

盐酸坦洛新缓释胶囊在犬体内的药动学

目的建立犬血浆中坦洛新浓度的测定方法,并应用于盐酸坦洛新缓释胶囊中坦洛新犬体内的药动学研究。方法液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定犬血浆中的坦洛新浓度。坦洛新血浆样品经乙酸乙酯萃取,Agilent ZORBAX SB-C18柱(150 mm×2.1 mm,5μm)分离,阿立哌唑为内标,流动相A为体积分数为0.1%的甲酸水溶液,B为乙腈,线性梯度洗脱,电喷雾电离源(ESI),以多反应离子监测(multiple reaction monitoring,MRM)方式进行正离子检测,用于分析的定量离子分别为m/z409→m/z228(坦洛新),m/z 447.5→m/z 284.8(内标:阿立哌唑)。结果犬血浆中坦洛新的线性为0.1～20.0μg.L-1,定量下限为0.1μg.L-1,日内和日间精密度(RSD)均小于13.59%,准确度(relative error,RE)为-2.54%～4.27%。结论本方法适用于盐酸坦洛新缓释胶囊在犬体内的药动学研究。     

盐酸坦洛新缓释胶囊联合排尿训练防治宫颈癌术后尿潴留30例

目的观察口服盐酸坦洛新缓释胶囊联合排尿训练防治宫颈癌术后尿潴留疗效。方法将60例宫颈癌手术患者随机分为治疗组和对照组,各30例。两组患者均术后保留导尿管。对照组予以常规护理,第3天起开始夹闭尿管,定时开放,术后第7天嘱患者在床上做提肛收腹动作。治疗组术后第5天开始晚饭后口服盐酸坦洛新缓释胶囊0.2 mg,其他同对照组。两组均术后12～14 d拔出尿管,患者连续尽力排尿2次后,立即行超声测残余尿量,并计算重置尿管率。结果治疗组残余尿量、重置尿管率均低于对照组（P〈0.05）。结论盐酸坦洛新缓释胶囊联合排尿训练对防治宫颈癌术后尿潴留具有一定的临床价值。     

运用近红外漫反射光谱法对别嘌醇片进行一致性检验的研究

目的运用近红外漫反射光谱分析技术建立别嘌醇片的一致性检验模型。方法采用一阶导数法在4 240～5 000 cm-1,5 600～6 900 cm-1和7 500～8 700 cm-1波数范围内对各厂家的别嘌醇片光谱进行预处理,并建立一致性检验模型。结果针对多厂家和单一厂家建立的一致性检验模型在CI=4时,均能达到各自的快速分析目标。结论近红外漫反射光谱法是一种很实用的分析技术,针对别嘌醇片建立的两种一致性检验模型具有快速、可靠的特点,适用于药品检测车对别嘌醇片的快速筛查。     

复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊近红外定性模型的建立

目的 建立中美天津史克制药有限公司的复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊(新康泰克)品牌的近红外定性模型.方法 在OPUS的Setup Conformity Test模块中,取9 122.4～5 947.9 cm-1谱段范围的漫反射光谱,进行一阶导数加矢量归一化对数据前处理后,建立定性模型.结果 15批复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊均在模型设定CI限度范围内,而1批假冒品和4种药物化学成分类似的制剂均在模型设定CI限度范围外.结论 建立该药品牌的定性模型可在打击假冒品中应用.     

罗红霉素缓释胶囊联合坦索罗辛治疗Ⅲa型前列腺炎疗效观察

目的：探讨罗红霉素缓释胶囊联合盐酸坦洛新缓释片治疗Ⅲa型前列腺炎的临床疗效和安全性.方法：105例Ⅲa型前列腺炎患者随机分为观察组53例（联用罗红霉素缓释胶囊0.3g,qd和盐酸坦洛新缓释片0.2 mg,qd）和对照组52例（单用盐酸坦洛新缓释片0.2 mg,qd）.4周后比较两组患者治疗前后慢性前列腺炎症状评分（CPSI）和治疗有效率.结果：观察组总有效率为86.8％,明显高于对照组的71.2％ （P ＜0.05）;两组治疗后CPSI评分、疼痛症状评分、排尿症状评分和前列腺液（EPS）中白细胞计数有明显改善,且观察组较对照组改善更明显（P＜0.05）.两组治疗中未发现明显不良反应.结论：罗红霉素缓释胶囊联合盐酸坦洛新缓释片治疗Ⅲa型前列腺炎的临床疗效显著,能明显的改善患者的疼痛和排尿不适症状,提高生活质量,值得临床应用.     

盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合塞来昔布胶囊治疗40例慢性非细菌性前列腺炎的临床研究

目的探讨盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合塞来昔布胶囊治疗慢性非细菌性前列腺炎的临床疗效。方法将80例慢性非细菌性前列腺炎患者分成观察组和对照组,对照组采用盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗,观察组采用盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合塞来昔布胶囊治疗,比较两组的临床治疗效果。结果观察组总有效率为90.00%,高于对照组的72.50%,差异有统计学意义（P〈0.05）;观察组复发率为7.50%,低于对照组的25.00%,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合塞来昔布胶囊治疗慢性非细菌性前列腺炎患者疗效佳,能有效减少患者的复发。     

消旋山莨菪碱非铝塑包装片剂近红外鉴别模型的初探

目的采用近红外漫反射光谱分析技术和模式识别技术建立消旋山莨菪碱非铝塑包装片剂定性分析模型用于该品种的鉴别。方法以8个生产厂家的消旋山莨菪碱为分析对象,采集近红外漫反射光谱,通过导数化和矢量归一化进行预处理,应用欧氏距离方法建立消旋山莨菪碱近红外鉴别数学模型。结果消旋山莨菪碱的定性分析模型的条件参数为：谱段为5 400-7 000 cm-1,光谱预处理方法为＂一阶导数法＋归一化＂,模型的阈值为0.603。并对模型进行了验证,能满足应用的要求。结论试验结果表明应用近红外光谱技术建立消旋山莨菪碱的定性分析模型是可行的,同时为模型更新提供了一个参考的方法。     

小通草及其伪品的近红外一致性检验和聚类分析方法研究

目的 对小通草及其伪品（西南绣球）进行近红外分析,建立基于近红外漫反射光谱技术的快速、简便的鉴别方法。方法 采用近红外一致性检验和聚类分析方法进行分析,预处理方法为矢量归一加二阶导数、13点平滑、阈值3.6。结果 在6202.2-5199.4㎝-1、4701.8-4196.5㎝-1谱段内,小通草及其伪品一致性检验、聚类分析结果与性状鉴定结果一致,可以据此进行鉴别。结论 该方法可用于小通草与其伪品的鉴别,并对小通草的质量分析研究有一定意义。 关键词:小通草;旌节花;青荚叶;西南绣球;近红外漫反射光谱;一致性检验;聚类分析     

运用近红外光谱法建立罗红霉素胶囊一致性检验模型的研究

目的运用近红外光谱分析技术建立罗红霉素胶囊的一致性检验模型。方法采用一阶导数法在12000～4000cm-1范围内对各厂家的罗红霉素胶囊光谱进行预处理,并建立一致性检验模型。结果针对多厂家和单一厂家建立的一致性检验模型在CI=5时,均能达到各自的快速分析目标。结论近红外光谱法是一种很实用的分析技术,针对罗红霉素胶囊建立的两种一致性检验模型具有快速、可靠的特点,适用于药品检测车对罗红霉素胶囊的快速筛查。     

Pharmacokinetic properties of tramadol sustained release capsules. 3rd communication: investigation of relative bioavailability under steady state conditions.

In an open, randomized two-period crossover study in 24 healthy male volunteers multiple doses of tramadol (CAS 27203-92-5) test and reference medication were administered as follows: Test: sustained release capsules containing 100 mg tramadol hydrochloride, a total of 6 capsules at intervals of 12 h; Reference: instant release capsules containing 50 mg tramadol hydrochloride, a total of 12 capsules at intervals of 6 h. As a result of the statistical analysis of AUCss(48-72 h) after logarithmic transformation a bioavailability of 100% for the sustained release capsules compared with the instant release capsules was obtained. As expected statistical analysis of the peak trough fluctuation at steady state PTFss(48-72 h) yielded a distinct diminution of the fluctuation.     

盐酸恩丹西酮缓释胶囊的制备及质量控制

目的:制备盐酸恩丹西酮缓释胶囊并建立其质量控制方法。方法:制备盐酸恩丹西酮缓释胶囊;测定盐酸恩丹西酮释放度,进行释放机制及影响因素研究;用高效液相色谱法测定主药盐酸恩丹西酮的含量。结果:制得盐酸恩丹西酮胶囊体外释放曲线符合一级动力学方程和Higuchi方程;盐酸恩丹西酮检测浓度在9.93～79.44μg/ml范围内与峰面积积分值线性关系良好,平均回收率为100.15%(RSD=0.44%)。结论:该制剂具有明显的缓释作用,制备工艺简单,值得推广。     

多剂量口服盐酸氨溴索缓释胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度

目的　研究多剂量口服盐酸氨溴索缓释胶囊的人体药代动力学和相对生物利用度。方法　选择盐酸奎宁为定量内标物 ,采用反相高效液相色谱法测定了多剂量口服 75mg盐酸氨溴索国产缓释胶囊和进口缓释胶囊在健康人体内的盐酸氨溴索血药浓度 ,以考察盐酸氨溴索缓释胶囊多剂量口服达稳态过程和稳态药代动力学特征。结果　 75mg盐酸氨溴索缓释胶囊连续口服d 4起 ,体内盐酸氨溴索血药浓度基本达稳态水平。国产缓释胶囊和进口缓释胶囊的稳态药代动力学参数Tmax分别为 (4 2± 0 7)h和 (4 1± 0 8)h ,Cmax分别为 (2 0 8 73± 31 91) μg·L-1和 (2 12 5 6± 2 9 6 4) μg·L-1,Cmin分别为 30 76± 10 47μg·L-1和 (2 9 80± 10 2 3)μg·L-1,AUCss分别为 (2 113 90± 430 6 0 ) μg·h·L-1和2 0 88 2 2± 40 2 5 2 μg·h·L-1,Cav分别为 (88 0 8± 17 94) μg·L-1和 (87 0 1± 16 77) μg·L-1,DF分别为 (2 0 7± 0 31)和(2 16± 0 37) ,多剂量口服 75mg国产盐酸氨溴索缓释胶囊的相对生物利用度为 10 1 10 %± 6 33 %。结论　盐酸氨溴索国产缓释胶囊和进口缓释胶囊的主要稳态药代动力学参数差异均无显著性 ,两种制剂具有生物等效性     

液相色谱-串联质谱法研究盐酸氟西汀胶囊的人体药动学及生物利用度

目的:建立准确、灵敏的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定人血浆中的盐酸氟西汀和诺氟西汀,并研究健康受试者单剂量口服盐酸氟西汀胶囊试验制剂和参比制剂后的药动学和相对生物利用度.方法:20名健康男性受试者进行随机双交叉试验,分别单剂量口服 20 mg 盐酸氟西汀胶囊参比制剂和试验制剂,以盐酸舍曲林为内标,采用ESI正离子选择性反应测定盐酸氟西汀和诺氟西汀血浆浓度,计算药动学参数并进行生物等效性评价.结果:由两种制剂的AUC0-τ计算,受试胶囊盐酸氟西汀的相对生物利用度为(104.0±25.2)%.结论:建立的LC-MS/MS测定法准确、灵敏,结果可靠;统计分析表明盐酸氟西汀胶囊试验制剂和参比制剂生物等效.