地构叶黄酮类化合物的分离鉴定

从地构叶的地上部分分离得到6个黄酮类化合物，根据其性质及波谱特征分别被鉴定为香叶木素，5，7，3‘-30H-OCH3黄酮（1），木犀草素5，7，3‘4‘-4OH黄酮（2），5，7－4‘-三羟基二氢黄酮－7－O－β－D－（4″－对香豆酰）－吡喃葡萄糖苷（3），5，7，4‘－三羟基二氢黄酮－7－O－β－D（3″，对香豆酰）－吡喃葡萄糖苷（4），穗花杉双黄酮（5），木犀草素－7－O－芸香糖苷（6），所有的化合物均为首次从地构叶得到，化合物3为新化合物，命名为地构苷。     

盐酸阿洛司琼的合成工艺改进

据文献报道，以3-甲氧甲酰基-2，4-二氧哌啶钠盐（2）为原料，采用两条不同的合成路线，成功地制备了盐酸阿洛司琼（alosetron，1）。路线一以化合物2与1-甲基-1-苯肼硫酸盐缩合得到5，6-二氢-4-(2-甲基-2-苯肼)-2(1H)-吡啶酮（3），再经环合、对接制得盐酸阿洛司琼，总收率为10%。路线二以化合物2经脱竣制得2，4-哌啶二酮（5），与1-甲基-1-苯肼缩合制得3，再经环合、对接制得盐酸阿洛司琼，总收率为23.7%。经IR、UV、^1H-NMR、^13C-NMR及MS测试确证目标化合物结构。     

马尾松松针的黄酮类化学成分的分离鉴定

目的：研究松科植物马尾松松针亲水性部分的化学成分。方法：利用Sephadex-LH 20、ODS和硅胶等柱色谱技术进行分离纯化，根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果：从马尾松松针的醋酸乙酯和正丁醇萃取部分分离得7个黄酮类化合物，其化学结构分别确定为3＇，5-二羟基-4＇-甲氧基二氢黄酮-7-O-α-L-鼠李糖基（1→6）-β-D-葡萄糖苷（1），3＇，5-二羟基-4＇-甲氧基二氢黄酮-7-O-β-D-葡萄糖（1→2）-α-鼠李糖苷（2），4＇，5-二羟基二氢黄酮-7-O-α-L-鼠李糖基（1→2）-β-D-葡萄糖苷（3），木犀草素（4），木犀草素-7-O-吡喃葡萄糖苷（5），槲皮素（6）和双氢槲皮素（7）。结论：化合物1～5为首次从本植物中分离得到。     

楝树皮中的四环三萜类化合物

楝科植物楝树（Melia azedarach L.）为中药苦楝皮的基源植物之一。本研究从楝树的干燥树皮中分离鉴定出了8个化合物：其中6个为四环三萜类化合物,分别为meliastatin 3（1）、dubione B（2）、toosendanone A（3）、sendanolactone（4）、melianodiol（5）和1-tigloyl-3,20-diacetyl-11-methoxymeliacarpinin（6）;2个为甾醇类化合物,即豆甾-5-烯-3β,7α-二醇（7）和豆甾-4-烯-3β,6β-二醇（8）。化合物7、8为首次从楝属植物中分离得到,化合物1、2、3为首次从楝树中分离得到,化合物4、5、6为首次从楝树树皮中分离得到。     

金钗石斛中的菲类和木脂素类成分及其抗氧化作用

研究金钗石斛茎中的抗氧化活性成分，并探讨它们的构效关系。综合运用现代色谱学和光谱学方法对金钗石斛60％乙醇提取物中的化学成分进行分离鉴定，采用DPPH自由基清除法评价化合物的抗氧化活性。从金钗石斛的活性部位中分离得到5个菲类化合物和4个木脂素类化合物，它们的结构鉴定为流苏菲（1），毛兰菲（2），4-甲氧基菲-2，7-二醇（3），2,5-二羟基-4，9-二甲氧基菲（4），3，7-二羟基-2，4-二甲氧基菲（5），丁香脂素（6），松脂素（7），5′-甲氧基松脂素（8），鹅掌揪树脂醇-A（9）。化合物2和6对DPPH自由基清除活性强于Vc；化合物3，4，5，7，8和9的活性弱于Vc，但强于BHT。所有化合物均为首次报道从金钗石斛中分离得到，化合物3，4和9为首次报道从石斛属植物中分离得到。在DPPH自由基清除法中，酚羟基的邻位存在具有供电作用的甲氧基时对菲类和木脂素类化合物的抗氧化活性具有积极的作用。     

石莼的化学成分研究（Ⅱ）

目的研究绿藻石莼的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、HPLC等方法进行分离纯化，并根据理化性质和波谱数据鉴定结构。结果从石莼中分离得到8个化合物，分别鉴定为3，6-二甲基-2，5-哌嗪二酮（1）、吡咯并哌嗪-2，5-二酮（2）、3-异丙基-6-甲基-2，5-哌嗪二酮（3）、邻苯二甲酸二丁酯（4）、邻苯二甲酸二（2-乙基-己基）酯（5）、单棕榈酸甘油酯（6）、苯丙氨酸（7）、亮氨酸（8）。结论所有化合物均从石莼中首次分离得到。     

金雀异黄素4′-二氟甲醚化衍生物的合成

目的 合成金雀异黄素4′-二氟甲醚化衍生物。方法 金雀异黄素与HCF2Cl、NaOH在水和二氧六环的混合液中发生二氟甲醚化反应，生成7，4′-二-二氟甲氧基-5-羟基异黄酮（2）、7-二氟甲氧基-5，4′_二羟基异黄酮（3）和4′-二氟甲氧基-5，7-二羟基异黄酮（4），再经甲醚化反应得到7-二氟甲氧基-5，4′-二甲氧基异黄酮（5）和4′-二氟甲氧基-5，7-二甲氧基异黄酮（6）。结果 化合物的结构经MS、^1H-NMR、^13C-NMR、^19F-NMR等进行了确证，化合物（4）和（6）为首次合成的新化舍物。结论 为金雀异黄素4′-二氟甲醚化衍生物的合成提供了实验基础。     

深海真菌Phomopsis tersa的次级代谢产物及其细胞毒活性研究

目的 研究深海真菌Phomopsis tersa FS441的次级代谢产物及其细胞毒活性。方法 采用正、反相硅胶柱、凝胶柱和高效液相等多种色谱技术对菌株FS441的固体发酵产物进行分离纯化,并通过NMR、MS等波谱方法鉴定化合物结构,采用SRB法对得到的单体化合物进行细胞毒活性测试。结果 从发酵物中分离纯化得到11个化合物,分别鉴定为：5α, 8α-表二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇（1）、麦角甾醇（2）、12-hydroxydehydrobotrydienol（3）、5,6-二羟基-2,3,6-三甲基环己-2-烯酮（4）、1,2-二羟基-3,4-脱氢蒽酮（5）、（1S,2S,3S,4R） -3-氯-4-（2-羟基丙吡啶-2-基）-1-甲基环己烷-1,2-二醇（6）、（-）-5-methylmellein（7）、酪醇（8）、胸腺嘧啶核苷（9）、（R）-（+）-甘油1-9 （Z）,12 （Z）-十八碳二烯酸酯（10）、亚油酸（11）。结论 化合物3～6为首次从Phomopsis属分离得到,化合物1和2对SF-268、MCF-7、HepG-2和A549 4种肿瘤细胞株具有弱的细胞毒活性。     

5—炔基—2‘—脱氧尿苷的合成及其对掺入到寡核苷酸中的影响

目的 为寻找具有较好反义活性的药物，设计并合成了一类2‘-脱氧尿苷5-位修饰的寡核钳酸。方法 以5‘-0-(4,4‘-二甲氧三苯甲基）脱氧碘苷为起始原料（I），用双（三苯基膦）氯化钯和碘化亚铜偶合末端炔烃，得到一系列相应的5-炔基脱氧尿苷（Ⅱ）。化合物Ⅱ的3‘-位经（2-氰乙基N，N-二异丙基）氯化亚磷酰胺合后，应用标准固相DNA合成法掺入到寡核苷酸中。结果 共合成了4条2‘-脱氧尿苷5-位带炔基修饰的寡核苷酸，考察了它们的杂交性质，测定了与互补DNA的解链温度Tm的值。结论 此类修饰的寡核苷酸与对照的天然寡核苷酸杂交亲和力有一定的提高，其中丙炔基修饰的寡核苷酸解链温度Tm值上升约2.2℃。     

黄酮类化合物在原代肝细胞上的代谢和药物相互作用研究进展

黄酮类化合物是一类结构相关的多酚类化合物，已鉴定的黄酮类化合物超过5000种，广泛分布于自然界中。黄酮类化合物主要是指基本母核为2-苯基色原酮（2-phenyl—chromone）的衍生物，现在则是泛指两个具有酚羟基的苯环（A环与B环）通过中央三碳原子相互联结而成的一系列化合物。根据中央三碳链的氧化程度、B环连接位置（2-或3-位）以及三碳链是否构成环状等特点，可将主要天然黄酮类化合物分为黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、二氢黄酮醇、异黄酮、二氢异黄酮、查耳酮、二氢查耳酮、花色素、黄烷醇（黄烷-3-醇、黄烷．3，4-二醇）、橙酮、双苯吡酮和高异黄酮等。     

云芝的化学成分

目的研究云芝的化学成分。方法用色谱学方法进行分离纯化,以波谱学方法进行结构解析。结果从云芝中分离并鉴定了八个化合物,分别为： 麦角甾-7,22-二烯-3β-棕榈酸酯（1）,麦角甾-7,22-二烯-3β-醇（2）,白桦脂酸（3）,4-羟基苯甲酸（4）,3-甲氧基-4-羟基苯甲酸（5）,3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸（6）,2-呋喃酸（7）和烟酸（8）。结论八个化合物均为首次从云芝中分离得到。     

祖师麻化学成分研究

目的 研究祖师麻的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Pre-TLC、Pre-HPLC等方法进行分离纯化,根据理化常数和波谱数据鉴定结构。结果 从祖师麻提取物中分离得到7个已知化合物,分别鉴定为1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1,2-丙二酮（1）、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛（2）、4-甲基-7-羟基香豆素（3）、伞形花内酯（4）、7-羟基-8-甲氧基香豆素（5）、祖师麻甲素（6）和 α-D-吡喃果糖（7）。结论 化合物1为新天然产物,化合物2、3、7是首次从该属植物中分离得到。     

微紫青霉中的化学成分研究

目的：研究微紫青霉代谢产物对稻瘟霉分生孢子和菌丝体的生长抑制作用。方法：通过理化性质和光谱数据的分析鉴定结构，利用稻瘟霉模型测试活性。结果与结论：从微紫青霉代谢产物中分离得到了4个化合物，分别鉴定为3-(1-甲基乙基)-6-(1-甲基丙基)-2，5-哌嗪二酮（Ⅰ）、（3S，8аS）-3-甲基-1，2，3，4，6，7，8，8а-八氢吡咯骈[1，2а]-吡嗪-1，4-二酮（Ⅱ）、二十二烷酸（Ⅲ）、2-甲酰基-3，5-二羟基-4-甲基苯甲酸（Ⅳ）。上述4个化合物均对稻瘟霉分生孢子和菌丝体的生长有一定的抑制作用。     

新的前列腺癌治疗剂17—（5‘—异恶唑基）雄甾—4，16—二烯—3—酮合成方法的改进

17-(5‘-异恶唑基）雄甾－4，16－二烯－3－酮（4，L－39）是最有希望的P45017α和5α－还原酶的双重抑制剂，对前列腺癌及前列腺肥大具有潜在的治疗作用。对其合成路线进行改进，收率极大提高。首先，Claisen缩合物2用羟胺在乙醇中环和得到纯5‘－异恶唑3a，用Swern氧化反应直接氧化3a，然后在在酸中异构化后得到L－39（4）。或者，化合物2在无水甲酸中与羟胺环和得到3－甲酯物（6），后者以改良奥氏氧化法直接氧化生成4－烯－3－酮物（4）。     

红树植物卤蕨化学成分的分离与鉴定

目的 对红树植物卤蕨（Acrostichum aureurm）的化学成分进行研究。方法 用多种色谱技术对化合物进行分离纯化。并根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。经MTT法进行体外抗肿瘤活性测试。结果 从卤蕨乙醇提取物中分离得到6个化合物，分别鉴定为ponasteroneA（1）、pterosterone（2）、山奈酚（3）、槲皮素（4）、4-（3。4-二羟基苯基）-2-丁酮（5）、胡萝卜苷（6）。结论 6个化合物均为首次从该植物中分离得到。初步的药理试验表明6个化合物对小鼠B16细胞均无生长抑制活性。     

银杏叶中黄酮类化合物的研究

从银杏（Ginkgo biloba L.)叶中分离得到5个黄酮苷类化合物,通过波谱方法鉴定它们的结构为洋芹素-7-葡萄糖苷（apigenin 7-glucoside 1),木樨草素－3‘-葡萄糖苷（luteolin 3‘-glucoside 2),木樨草素－4‘-葡萄糖苷（luteolin 4‘-glucoside 3),柯伊利素－7－葡萄糖苷（chrysoeriol 7-glucoside 4)和tricetin 4‘-methyl ether-3‘-β-D-glucoside(5)。其中化合物5为新化合物,化合物3和4为次次从该种植物中分得。     

新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究

目的 研究2-（4-甲氧基苯基）-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物的合成及抗血小板凝集活性.方法 设计合成未见报道的目标化合物17个,应用1H-NMR、MS对得到的目标化合物进行结构鉴定,采用Born方法对目标化合物进行体外抗凝血活性测试.结果 合成得到2-（4-甲氧基苯基）-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物17个,所有目标化合物均具有优于对照药MCI-154的抗血小板凝集活性.结论 2-（4-甲氧基苯基）-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物具有较好的抗凝血药理活性,其中化合物（3）,（6）和（10）的活性分别是到对照药MCI-154的22.2,12.8和8.6倍,具有很强的开发应用前景.     

蒙古黄芪化学成分研究

目的研究蒙古黄芪的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱方法进行分离纯化,利用波谱分析法结合理化性质确定化合物结构。结果从蒙古黄芪的乙酸乙酯和正丁醇萃取部分中共分离得到14个化合物,分别鉴定为（6aR,11R）-9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷（1）,（3R）-2′-羟基-3′,4′-二甲氧基异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷（2）,5′-羟基-3′-甲氧基异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（3）,芒柄花苷（4）,（6aR,11R）-3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷（5）,（3R）-7,2′-二羟基-3′,4′-二甲氧基异黄烷（6）,5′,7-二羟基-3′-甲氧基异黄酮（7）,芒柄花素（8）,黄芪甲苷（9）,黄芪皂苷II（10）,蔗糖（11）,腺嘌呤核苷（12）,十六烷酸单甘油酯（13）,十六烷酸（14）。结论化合物5,7,11～14为首次从黄芪属植物中分离得到,化合物6为首次从蒙古黄芪中分离得到。     

含查尔酮结构N-取代饶丹宁衍生物的合成及抗菌活性研究

目的设计合成两个系列含L-异亮氨酸或L-色氨酸结构的饶丹宁与查尔酮拼合衍生物（4a-4n和5a-5n）,并对其进行体外抗菌活性评价。方法以取代苯乙酮为原料,经缩合反应和Knoevenagel反应得到目标化合物。采用连续稀释法,以诺氟沙星和苯唑西林为阳性对照药,选取7种金黄色葡萄球菌（＆aureusRN4220、＆aureusKCTC503、＆aureusKCTC209、MRSACCARM3167、MRSACCARM3506、QRSACCARM3505、QRSACCARM3519）和大肠杆菌（Ecoli1356）为测试菌株对目标化合物进行体外抗菌活性评价。结果与结论合成了28个未见文献报道的新化合物：（2R）-3-甲基-2-（（Z）-4-氧代-5-（4-（（E）-3-取代苯基-3-氧代丙-1-烯基）苯亚甲基）-2-硫代噻唑烷-2,4-二酮-3-基）戊酸（4a～4n）和（尺）-3-（1H-吲哚-3-基）-2-（（Z）-4-氧代-5-（4-（（E）-3-取代苯基-3-氧代丙-1-烯基）苯亚甲基）-2-硫代噻唑烷-2,4-二酮-3一基）丙酸（5a-5n）。两个系列化合物的结构经1H-NMR和IR谱确证。体外活性测试结果显示,所合成的大部分化合物具有较好的抗菌活性,其中,化合物4n、5g和5j的抗菌活性最好,它们对4种耐药菌的MIC值均为2μg·mL-1。     

养殖叶片山海绵 Mycale phyllophila高极性次生代谢产物的研究

目的 研究养殖叶片山海绵（Mycale phyllophila）正丁醇萃取组分的化学成分及其抗肿瘤活性，为药源海绵规模化养殖和质量控制提供依据。方法 使用多种色谱分离方法对养殖M. phyllophila正丁醇萃取物进行化合物分离制备，通过一维及二维核磁共振波谱、高分辨质谱等技术对化合物结构进行鉴定。结果 分离鉴定出8个化合物，分别为epi-plancyindole A（1）、脲尿嘧啶（2）、胸苷（3）、2′-甲氧基尿嘧啶核苷（4）、2′-脱氧尿嘧啶核苷（5）、鸟苷（6）、2′-脱氧鸟苷（7）、环（脯氨酸-蛋氨酸）二肽（8）。结论 化合物1为新化合物，化合物2～8首次 从该种海绵中分离得到。化合物1对小鼠单核巨噬细胞白血