决明子降血脂的有效成分研究

目的:通过分离、提取和检测鉴定决明子降血脂有效化学成分.方法:用色谱法分离有效成分,据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构.结果:决明子有效成分提取得到三种单体H1、H2、H3,根据鉴定,认为是羟基蒽醌的葡萄糖苷.结论:羟基蒽醌的葡萄糖苷为决明子中有效成分.     

降脂保肝胶囊中大黄素的含量测定

降脂保肝胶囊中的主要药物何首乌和决明子中所含主要有效成分均为大黄素类及其甙类等蒽醌类化合物［１］。有文献报道何首乌所含蒽醌类及其葡萄糖甙有强心、抗寒、降血脂等效应［２］，而决明子中某些蒽醌类和萘骈－吡喃酮甙具有抗四氯化碳和半乳糖胺对原代培养小鼠肝细...     

用高效液相色谱测定番泻叶和方剂中的番泻甙

生药番泻用作泻药,其有效成分是已知的番泻甙A、B、C和D,而1,8-二羟基蒽醌衍生物如大黄根酚,芦荟大黄素、大黄酸和它们的甙也有存在。本文介绍以简便、快速和精确的HPLC方法定量测定番泻(Sennaefolium Pulv及S.folium)叶和含番泻甙Ca的药物制剂中的番泻甙A、B、C及一个新的化合物番泻甙G和8-葡萄糖大黄酸。     

不同煎药法对汤剂中大黄总蒽醌影响的实验改进

大黄为蓼科植物掌叶大黄（Rheum palmatum L.）。唐古特大黄（Rheum tanguticum Maxim.ex Balf）或药用大黄（Rheum　officinale　Baill.）的干燥根及根茎,性寒味苦,具泻热通便、凉血解毒、逐瘀通经之功。大黄中化学成分复杂,最主要成分是葱醌衍生物。其主要以两种形式存在,部分为游离羟基蒽醌,大部分与葡萄糖结合形成蒽醌甙即结合性蒽醌。结合状态的蒽醌甙是大黄泻下的有效成分。我们在中药药剂学实验教学中,参照高等医药院校试用教材《中药药剂学》实验指导,安排了“不同煎药法对汤剂中大黄总蒽醌的影响”实验,让学生通过751分光光度法检测不同煎药法所得汤液中大黄有效成分的变化情况,初步判断大黄入汤剂时合理的煎药法,并让学生初步掌握比较试验研究方法。 但是,在多年的实验教学实践中,我们发现原实验在实际     

从大黄有效成分的分析,看药物特殊处理的重要性

根据对大黄有效成分的研究表明:大黄主要成分为蒽醌衍生物,并且以两种形式存在。部分游离,大部分与葡萄糖结合成蒽甙;游离状态的甙元主要为大黄酸、     

大黄的现代研究及临床应用

几年来,查阅了大量资料,对大黄的现代研究及临床应用进行了探讨,现综述如下: 大黄的现代研究大黄含有几种葡萄糖甙和甙元,其中甙是主要的,其泻下作用常强于其相应甙元。甙元主要是蒽醌衍生物,包括大黄粉、大黄素、芦荟大黄素、大黄酸和大黄索甲醚,大黄还含有大黄鞣酸、脂肪酸,草酸钙等,产生泻下作用的有效成分是蒽醌甙。抗菌的有效成分主要是蒽醌类衍生物,其中以芦荟大黄素、大黄素、大黄酸作用最好。另外大黄索和大黄酸对小鼠的黑色素瘤,乳腺瘤及艾氏癌腹水型均有抑制作用。大黄的炮制品有生大黄、酒制大黄及大黄炭。生     

基于主成分分析的决明子中蒽醌类成分含量研究

决明子是一种常用中药,蒽醌类成分为其主要有效成分,不同产地决明子中蒽醌类成分含量差别较大。《中国药典》2010年版采用橙黄决明素、大黄酚含量作为决明子的评价指标之一,化学成分种类较少。该实验以收集的10批不同产地的决明子药材为研究对象,采用紫外分光光度计测定决明子中总蒽醌、游离蒽醌、结合蒽醌的含量;采用HPLC测定决明子中橙黄决明素、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚等6种游离蒽醌的含量;并运用主成分分析的方法对实验结果进行评价研究,以降维分析得到的数据确定决明子的最佳产地。结果表明,主成分分析法提取出3个主成分,建议考虑增加芦荟大黄素含量作为决明子的评价指标,并初步得到结论:河北产的决明子相比于其他几个产地来说质量较好,这在一定程度上为评价决明子资源提供了依据。     

HPLC测定血脂灵片中2、3、5、4''''-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷含量

本品由制何首乌、山楂、决明子等药味制成,具有活血降浊、润肠通便作用,其中制何首乌为君药,由于制何首乌和决明子中均含蒽醌类成分,而且是本处方的有效成分,同时为了含量测定的专属性,故在测定本品大黄素含量的基础上又制订了2、3、5、4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷HPLC含量测定方法,以便更好地控制制何首乌的质量.按中国药典对含量测定方法验证要求进行了方法学验证,结果表明本法简便、准确、专属性强[1,2].     

含蒽醌的中草药——一类潜在的天然抑菌防腐剂初探

[目的]探讨富含蒽醌类中草药作为天然防腐剂的可行性。[方法]将大黄、虎杖、决明子、何首乌、茜草分别提取检出蒽醌甙，进行抑菌试验及抑菌强度试验。[结果]虎杖和决明子对大肠杆菌，决明子和何首乌对产气杆菌，大黄和虎杖对金黄色葡萄球菌，大黄、虎杖和茜草对枯草杆菌，大黄和决明子对青霉分别有较强的抑制能力。虎杖、决明子对大肠杆菌的最低抑菌浓度为0．025和0．125g／mL；大黄、虎杖、决明子对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度为0．003、0．003、0．125g／mL；大黄、决明子对青霉的最低抑菌浓度为0．031、0．063g／mL。[结论]蒽醌类中草药用做天然防腐剂前景看好。     

不同干燥方法对决明子配方颗粒蒽醌含量的影响

目的 比较不同干燥方法对决明子配方颗粒蒽醌含量的影响.方法 对决明子提取液分别采用喷雾干燥、真空干燥和冷冻干燥的方法,以总蒽醌、游离蒽醌和结合蒽醌的含量为测定指标,考察3种干燥工艺的影响.对决明子配方颗粒总蒽醌含量测定进行方法学考察.结果 喷雾干燥配方颗粒的吸湿性和水溶性均优于真空干燥和冷冻干燥,而真空干燥和冷冻干燥配方颗粒总蒽醌的含量相近且高于喷雾干燥.结论 考虑配方颗粒的特点,选择喷雾干燥作为制备决明子配方颗粒的干燥方法;决明子配方颗粒总蒽醌含量测定方法稳定、可靠.     

决明子蛋白质和蒽醌苷对D-半乳糖衰老小鼠学习记忆及代谢产物的影响

目的：观察决明子蛋白质和蒽醌苷对D-半乳糖所致衰老小鼠学习记忆与相关酶及代谢产物的影响。方法：选用长期皮下注射D-半乳糖形成的衰老小鼠模型。结果：三等分辐射式迷宫(即Y-迷宫)及一次性被动回避反应测试,证实决明子蛋白质和蒽醌苷对衰老小鼠的学习记忆障碍有显著的改善作用；决明子蛋白质和蒽醌苷可显著降低衰老小鼠脑组织中脂质过氧化产物丙二醛(MDA)的含量、提高脑组织超氧化物岐化酶(SOD)水平和减少肝组织中脂褐素(LF)含量。决明子蛋白质尚能显著降低衰老小鼠脑组织中单胺氧化酶(MAO)含量。结论：决明子蛋白质和蒽醌苷具有抗衰老及促进学习记忆能力的作用。     

Potential inhibitors of platelet aggregation from plant sources, V. Anthraquinones from seeds of Cassia obtusifolia and related compounds

Three anthraquinone glycosides, gluco-obtusifolin [11], gluco-chryso-obtusin [15], and gluco-aurantioobtusin [13], were found to be platelet anti-aggregatory constituents of seeds of Cassia obtusifolia. Various other anthraquinone analogues were also tested, and their structure-activity relationships are discussed.     

大黄对大鼠解热作用及其药效物质基础研究

采用LC-MS技术与活性评价相结合的方法,阐明大黄解热药效物质基础。利用干酵母致大鼠发热模型,灌胃大黄乙醇提取物及不同极性萃取物,测定并记录给药后0.5,1,2,3,4,5 h的大鼠肛温,比较各部位对大鼠体温升高的抑制率,得到大黄解热活性部位。再采用UPLC-ESI-Orbitrap-MS/MS技术对活性部位化学成分进行分析,鉴定其活性成分。与模型组比较,大黄乙醇提取物组体温增高在各测定时间点均有减少且3 h后效果显著,给药后3,4,5 h,其对大鼠体温增高的抑制率分别为38.7%(P<0.05),78.2%(P<0.01),72.4%(P<0.01);正丁醇和水部位在早期也都表现出一定的解热活性,给药后1 h,二者的抑制率分别为28.1%(P<0.01),24.9%(P<0.05);而其他部位的解热作用均不明显。经LC-MS/MS分析,从正丁醇部位鉴定了33个化合物,水部位鉴定了12个,共包括10个鞣质、15个蒽醌苷、4个蒽酮苷、1个酚苷、1个萘衍生物、1个蒽醌和1个蔗糖。结果表明大黄具有明确的解热作用,而且鞣质和蒽醌苷类成分为其主要药效物质基础。     

Comparison of intestinal absorption characteristics between rhubarb traditional Chinese medicine preparation and activity ingredients using in situ and in vitro model

ObjectiveThe intestinal absorption characteristics of active ingredients are very important for oral administration of traditional Chinese medicine (TCM) to achieve the desired therapeutic effect. However, a deeper understanding about active ingredients absorption characteristics is still lack. The aim of this study was to investigate the absorption properties and mechanism of rhubarb active ingredients in TCM preparation and pure form.MethodsThe intestinal absorption behavior of active ingredients in Shenkang extract (SKE) and rhubarb anthraquinone ingredients (RAI) were investigated by in situ single-pass intestinal perfusion model. And the bidirectional transport characteristics of these active ingredients were assessed by in vitro Caco-2 cell monolayer model.ResultsIn situ experiment on Sprague-Dawley rats, the effective permeability coefficient values of aloe-emodin, emodin and chrysophanol in RAI were higher than those in SKE, and the value of rhein in RAI was lower than that in SKE. But the easily absorbed segments of intestine were consistent for all ingredients, whether in SKE or in RAI. In vitro experiment, the apparent permeability coefficient values of rhein, emodin and chrysophanol in RAI were higher than those in SKE, and this value of aloe-emodin in RAI was lower than that in SKE. But their efflux ratio (ER) values in SKE and RAI were all similar.ConclusionFour rhubarb anthraquinone ingredients in SKE and RAI have similar absorption mechanism and different absorption behavior, and the microenvironment of the study models influenced their absorption behavior. The results may provide an aid for understanding of the absorption characteristics of the TCM active ingredients in complex environments and the complementarities of different research models.     

三黄痔疮软膏的提取工艺研究

为优选三黄痔疮膏的提取工艺,采用紫外分光光度法测定指标成分总蒽醌的含量,并以正交试验法优选最佳提取工艺。结果显示AlB3C3为最佳提取工艺条件,即70％的醇浓度,以10倍量,8倍量回流2次,每次1．5h。提示按此最佳工艺条件可以较好的保留药材中有效成分。     

基于UPLC-Q-TOF-MS/MS快速分析亚大黄中的抗补体活性成分

目的:通过UPLC-Q-TOF-MS/MS技术快速分析亚大黄中的抗补体活性成分群,为阐明亚大黄的抗补体活性药效物质基础提供参考。方法:对亚大黄95%醇提物进行萃取得到石油醚、乙酸乙酯、正丁醇3个部位,并测定3个部位经典途径的抗补体溶血活性(CH50);采用UPLC-Q-TOF-MS/MS对3个部位分别进行化学成分的表征,使用质谱分析软件中的目标化合物筛查法,通过保留时间、精确相对分子质量和二级质谱裂解碎片鉴定化学成分。结果:亚大黄正丁醇部位抗补体活性为0.032 g·L~(-1),强于阳性药肝素钠;在优化的LC-MS条件下,结合Scifinder数据库、对照品和相关文献,鉴定了石油醚部位主要成分9个,主要是脂肪酸及甾醇类化合物;鉴定了乙酸乙酯部位主要成分13个,主要是游离蒽醌类和二苯乙烯类;鉴定了正丁醇部位主要成分25个,主要是蒽醌苷类和二苯乙烯苷类。结论:基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术,快捷、准确、较全面地分析鉴定亚大黄的正丁醇抗补体活性部位的化学成分主要为蒽醌苷和二苯乙烯苷类,为一步分离及开发亚大黄中苷类抗补体活性成分提供科学依据。     

小承气汤等三方泻下作用差异物质基础研究

结合药理和化学方法对小承气汤、厚朴大黄汤及厚朴三物汤三方泻下作用物质基础进行初步研究。药理研究结果显示：三方均明显增加小鼠大肠湿重．其泻下作用强度与所含大黄成正比,小承气汤效价最高;其拆方研究表明．影响泻下作用的最显著因素为大黄,次显著因素为枳实。三方化学成分研究结果显示：小承气汤中结合蒽醌含量最高。表明三方均具有明显泻下作用,其效价差异的物质基础与方中所含大黄及其煎出的结合蒽醌含量有关。     

傣药腊肠树果实挥发油的化学成分分析

目的研究云南临沧产腊肠树果实中挥发油的化学成分。方法采用气相色谱-质谱联用技术对腊肠树果实中挥发油的化学成分进行分析,并用面积归一化法计算各组分的相对含量。结果从腊肠树果实挥发油中,共分离出46个峰,鉴定了其中37个成分。结论腊肠树果实挥发油的化学成分较复杂。     

青风藤化学成分和药理作用的研究进展及其质量标志物(Q-Marker)的预测分析

青风藤主要含有生物碱、挥发油、脂和甾体等活性成分.以青藤碱为代表的异喹啉类生物碱目前研究居多,其在风湿痹痛、关节肿痛、麻痹瘙痒中显示出良好的临床效果.青风藤在临床中应用越来越广泛,其质量评价方法亟需建立.根据中药质量标志物(quality marker,Q-Marker)新概念,从植物亲缘学和化学成分特有性、有效性、药...     

The hydroalcoholic extract of Cassia alata (Linn.) leaves and its major compound rhein exhibits antiallergic activity via mast cell stabilization and lipoxygenase inhibition

Ethnopharmacological relevance

Leaves of Cassia alata (family: Caesalpiniaceae) are ethnomedically claimed as anti-asthmatic. In the current study we aimed to investigate the anti-allergic activities of hydro-methanolic extract of Cassia alata (Linn.) and its constituents rhein and kaempferol on triple antigen/sheep serum-induced mast-cell degranulation in rats.

Materials and methods

Antiallergic activity of hydroalcoholic extract of Cassia alata along with its two components rhein and kaempferol was evaluated using in vivo mast cell stabilization assay. Inhibitory effect on lipoxygenase (LOX) enzyme was also evaluated in vitro. Further chemical standardization of Cassia alata extract was done using rhein and kaempferol by HPTLC-densitometric method.

Results

The hydroalcoholic extract of Cassia alata significantly inhibited mast cell degranulation at 200 mg/kg dose. Both chemical constituents rhein and kaempferol also showed potent (>76%) inhibition of mast-cell degranulation at 5 mg/kg. Extract and rhein inhibited LOX enzyme with IC₅₀ values of 90.2 and 3.9 μg/mL, respectively, whereas kaempferol was inactive.

Conclusion

Our results suggest that Cassia alata exhibit anti-allergic activity through mast cell stabilization and LOX inhibition. Thus, Cassia alata or its active constituents could be potential alternative treatment for allergic diseases.