何首乌对家兔小肠平滑肌收缩活动和电活动的影响

目的 观察何首乌对家兔小肠平滑肌收缩活动和电活动的影响,并探讨其作用机制.方法 取健康家兔,雌雄不拘,将小肠离体后恒温灌流,观察何首乌对家兔小肠自发收缩活动和电活动的影响.结果 何首乌使家兔小肠平滑肌收缩活动和电活动的幅度、频率和曲线下面积明显减小,并呈剂量依赖关系.以收缩幅度为指标,用Logit法计算IC50为5.525 g/L.心得安和左旋硝基精氨酸甲酯均可部分阻断何首乌对家兔小肠平滑肌收缩活动的抑制作用.何首乌显著抑制氯化钡诱发的依内Ca2 性收缩和依外Ca2 性收缩.结论 何首乌显著抑制家兔小肠平滑肌的收缩活动和电活动.其抑制收缩活动机制可能是通过激活β受体实现的,也能通过NO途径,何首乌能够抑制肌浆网释放Ca2 ,也能抑制细胞外的Ca2 通过细胞膜进入细胞内.     

雌二醇对家兔离体小肠平滑肌收缩活动的影响

目的:观察雌二醇(estrad iol,E2)对家兔离体小肠平滑肌收缩活动的影响。方法:取家兔离体小肠平滑肌肠段,将其置于灌流肌槽中,连接张力传感器,信号输入BL-410生物机能实验系统,加入不同浓度的雌二醇及阻断剂,分别记录小肠平滑肌的收缩活动。结果:雌二醇能显著地降低小肠平滑肌的张力,减小节律性收缩波振幅,不改变收缩的频率,此作用的潜伏期短,与雌二醇的剂量呈正比。此作用不被六烃季胺、心得安、酚妥拉明、消炎痛及L-NNA所阻断。结论:雌二醇可抑制家兔离体小肠平滑肌收缩活动。     

广西甜茶提取液对家兔离体小肠收缩运动的研究

目的研究广西甜茶提取液对家兔离体小肠收缩运动的影响,并初步探讨其机制。方法采用常规离体灌注小肠平滑肌标本活动的实验方法,应用0.2ml、0.4ml、0.6ml三种不同剂量的甜茶提取液,观察用药前后的平滑肌收缩幅度和收缩频率的变化。结果在收缩幅度方面,低、中、高剂量组均有高度显著性差异（P〈0.01）;在收缩频率方面,低剂量组无变化（P〉0.05）,中、高剂量组有显著性差异（P〈0.05）。滴加乙酰胆碱后,被抑制收缩的离体小肠的收缩力显著上升。结论广西甜茶提取液能显著抑制家兔离体小肠的收缩活动,并对乙酰胆碱有一定的拮抗作用。     

儿茶素对家兔离体小肠平滑肌收缩功能和机制的实验研究

目的研究不同浓度的表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)溶液对家兔离体小肠平滑肌收缩活动的影响及机制。方法将家兔离体小肠平滑肌恒温灌流,观察不同浓度表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对其收缩频率和幅度的影响,并观察先加普奈洛尔再加1.25×10-4mg/L EGCG溶液的家兔小肠平滑肌条的收缩状况,分析阻断β受体后EGCG对平滑肌的作用。结果 EGCG能增强家兔离体小肠平滑肌的收缩频率和收缩幅度。EGCG在普萘洛尔条件下对家兔离体小肠平滑肌的收缩作用不显著(P0.05),说明EGCG对家兔离体小肠平滑肌收缩作用可能由β受体介导。结论 EGCG能增强小肠平滑肌的收缩作用,其机制可能与β受体有关。     

鸡蛋花水提液对小肠收缩活动的影响

目的探讨鸡蛋花水提液对家兔离体小肠平滑肌收缩活动的影响。方法采用小肠平滑肌离体灌流实验方法,观察鸡蛋花水提液对正常、抑制剂(阿托品)诱导的离体小肠平滑肌收缩幅度和频率的影响。结果低、中、高三个剂量组的鸡蛋花水提液均对正常家兔离体十二指肠平滑肌收缩幅度和频率有明显的兴奋作用,低、中两个剂量均对正常家兔离体空肠收缩幅度和频率有明显的兴奋作用,低、中、高三个剂量均对正常家兔离体回肠收缩幅度和频率有明显的抑制作用;鸡蛋花水提液对阿托品诱导的舒张十二指肠、空肠平滑肌收缩幅度和频率各有不同程度的拮抗作用,同时能协同阿托品抑制回肠平滑肌收缩幅度和频率。结论鸡蛋花水提液能兴奋十二指肠、空肠平滑肌收缩幅度和频率,抑制回肠平滑肌收缩幅度和频率,其机制可能与M胆碱受体有关,此外,也可能与肾上腺素能α或β受体有关。     

藏茵陈对家兔小肠平滑肌活动的影响

目的:观察利胆药物藏茵陈对家兔离体小肠平滑肌收缩活动的影响.方法:采用常规小肠平滑肌标本离体灌流的实验方法,观察藏茵陈对家兔小肠平滑肌自发收缩活动的影响及其变化规律.结果:藏茵陈可使家兔十二指肠、空肠和回肠平滑肌收缩波平均振幅增高,其收缩幅度与对照组比较差异显著( P< 0.05);但藏茵陈对家兔十二指肠、空肠和回肠平滑肌张力的影响不明显,与对照组比较差异均无显著性(P>0.05).结论:藏茵陈对家兔十二指肠、空肠和回肠平滑肌收缩活动具有增强作用.     

氯丙咪嗪对家兔离体小肠平滑肌自发收缩活动的影响

目的 观察氯丙咪嗪对家兔离体十二指肠平滑肌自发收缩活动的影响,并探讨其作用机制。方法 制备家兔离体十二指肠肠管,采用经典的离体小肠灌流技术,记录小肠平滑肌收缩曲线,观察氯丙咪嗪对离体肠管平滑肌自发收缩活动的影响,并借助药理学方法探讨其作用机制。结果 氯丙咪嗪剂量依赖性地抑制离体家兔十二指肠平滑肌自发收缩的幅度,但对收缩频率无影响。氯丙咪嗪可部分阻断ACh 诱发的离体十二指肠平滑肌收缩增强。在无钙台式液中,氯丙咪嗪可抑制由CaCl₂外钙增加所诱发的收缩。在无钙台式液中先后加入ACh和CaCl₂,氯丙咪嗪对内钙释放作用不明显,但可剂量依赖性地抑制外钙内流。结论 氯丙咪嗪抑制家兔离体十二指肠平滑肌自发收缩功能,其抑制收缩活动机制可能与抑制M受体发挥抗胆碱作用,进而抑制外钙内流有关。     

茉莉花提取液对离体小肠收缩活动的影响

目的：观察茉莉花提取液对家兔离体小肠收缩活动的影响,并探讨其作用机制。方法：采用离体肠段实验法,应用0.25g/ml、0.33g/ml、0.50g/ml三种不同浓度的茉莉花提取液,观察其对离体小肠收缩活动的影响和0.33g/ml茉莉花提取液对乙酰胆碱的拮抗作用。结果：不同浓度的茉莉花提取液均能使小肠收缩曲线与基线构成的面积减小,浓度为0.33g/ml时作用最明显,但对收缩频率无明显影响,且0.33g/ml茉莉花提取液能使乙酰胆碱作用下的小肠收缩幅度减小。结论：茉莉花提取液能抑制家兔离体小肠收缩活动,并对乙酰胆碱有一定的拮抗作用。     

绞股蓝总皂甙对大鼠小肠收缩活动的影响及机制探讨

用器官浴槽孵育大鼠小肠肌观察绞股蓝总皂甙(Gyponoaieles，Gp)对大鼠小肠收缩的效应及其作用机制。结果：(1)Gp明显抑制小肠收缩的幅度和张力，在剂量为3．5×10^-11～14×10^-11g·L^-1范围内呈剂量效应关系。GP10．5×10^-11g·L^-1时，使小肠收缩幅度降低(81．4±10．1)％,收缩张力降低(70．0±16．9)%，与生理盐水组比较。P均<0．001。(2)肾上腺素能受体阻断剂酚妥拉明、心得安对GP抑制小肠收缩活动效应无影响(P>0．05)．(3)GP预孵育后，乙酰胆碱不再引起小肠收缩张力增加。提示GP可能是通过抑制肠内胆碱能系统而抑制小肠收缩活动的。     

木香对家兔离体小肠平滑肌收缩的影响及机制研究

目的：分析木香对家兔离体小肠平滑肌收缩的影响,并探讨其作用机制.方法;用BL-420F生物机能实验系统记录小肠收缩力,观察木香对小肠的收缩作用;分析阻断α和β受体后,木香对小肠的收缩作用.结果：木香抑制小肠收缩,20 g/L的木香对小肠收缩幅度的抑制率达（44.88±1.38）％,对小肠收缩紧张性的抑制率达（29.68士2.36）％,差异有统计学意义（P＜0.05）,但不影响其收缩频率.阻断β受体,木香对小肠收缩的抑制作用消失;阻断α受体.木香抑制小肠收缩的作用没有明显改变.结论：木香抑制家兔离体小肠平滑肌收缩,其作用可能通过激活平滑肌β受体.     

Anti-ulcer Activity of Curcumin on Experimental Gastric Ulcer in Rats and Its Effect on Oxidative Stress/Antioxidant, IL-6 and Enzyme Activities

Objective To investigate the possible mechanism by which curcumio protects stomach during the acute chronic phase of gastric ulcer disease. Methods The rats were divided into four groups and fasted for 2 days with flee access to water. On the third day, the animals were fasted for a further 24 h with no access to water followed by surgery. Rats received different doses of curcumin （20, 40, and 80 mg/kg） or vehicle by oral gavage. Nineteen hours after ulcer induction, the rats were killed by decapitation. Stomach was opened along the greater curvature and ulcerative lesions were counted. Total juice acidity, neutrophils activity, mitochondrial activity, total antioxidants, paraoxonase （PON 1）/arylesterase and total peroxides were evaluated. DNA fragmentation （%） and pro-inflammatory cytokine IL-6 level were measured. The level of different gastro-cytoprotective effectors including total antioxidants and paraoxonase （PON 1）/arylesterase activities was measured. Results The anti-ulcer activity of curcumin was displayed by attenuating the different ulcerative effectors including gastric acid hyper-secretion, total peroxides, myeloperoxiase （MPO） activity, IL-6 and apoptotic incidence. Conclusion Cureumin appears to have a propitious protective effect against gastric ulcer development.     

2—乙酰苯骈咪唑缩氨基硫脲衍生物的合成

在前文的研究基础上,考虑到苯骈咪唑环具有广泛的生理活性,合成了一系列2-乙酰苯骈咪唑缩氨基硫脲衍生物。合成路线如下:     

蜂胶体外抑菌活性的研究

[目的] 探讨蜂胶对6种常见皮肤致病菌苏云杆菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、藤黄微球菌、白色葡萄球菌、奇异变形杆菌的抑菌效果。[方法] 采用琼脂平板扩散法, 6种受试菌株分别接种到不同的板上, 每块板设置4种不同的浓度及对照组, 12 h后观察蜂胶对各致病菌的抑菌圈大小, 评价蜂胶对各致病菌的敏感程度及抑菌活性。[结果] 不同浓度下, 蜂胶对同一种受试菌株的敏感程度不同, 抑菌圈大小不同;随着浓度的减小, 抑菌圈逐渐减小, 抑菌活性减弱。在同一浓度下, 蜂胶浓度为10%~20%时, 蜂胶对各受试菌株均表现出较高的抑菌活性;蜂胶对各受试菌株抑菌的强弱顺序为:枯草芽孢杆菌> 苏云杆菌>藤黄微球菌>奇异变形杆菌>白色葡萄球菌>大肠杆菌。[结论] 蜂胶对6种常见致病菌有不同程度的抑菌作用, 对苏云杆菌、枯草芽孢杆菌有很强的抑菌作用, 为作为外用药等提供依据。     

热变性和有机溶剂沉淀联合法提纯超氧化物歧化酶

以抗凝马血为原料，分三组分别采用热变性法、有机溶剂沉淀法及热变性与有机溶剂沉淀联合法对超氧化物歧化酶进行分离提纯，对三组方法所得的粗酶和经ＤＥＡＥ－３２层析后的纯酶分别进行蛋白浓度、酶活力等检测，综合结果与分析表明，热变性与有机溶剂沉淀联合法是提纯ＳＯＤ的优选方法。     

Antivenom potential of ethanolic extract of Cordia macleodii bark against Naja venom

ObjectiveTo evaluate the antivenom potential of ethanolic extract of bark of Cordia macleodii against Naja venom induced pharmacological effects such as lethality, hemorrhagic lesion, necrotizing lesion, edema, cardiotoxicity and neurotoxicity.MethodsWistar strain rats were challenged with Naja venom and treated with the ethanolic extract of Cordia macleodii bark. The effectiveness of the extract to neutralize the lethalities of Naja venom was investigated as recommended by WHO.ResultsAt the dose of 400 and 800 mg/kg ethanolic extract of Cordia macleodii bark significantly inhibited the Naja venom induced lethality, hemorrhagic lesion, necrotizing lesion and edema in rats. Ethanolic extract of Cordia macleodii bark was effective in neutralizing the coagulant and defibrinogenating activity of Naja venom. The cardiotoxic effects in isolated frog heart and neurotoxic activity studies on frog rectus abdominus muscle were also antagonized by ethanolic extract of Cordia macleodii bark.ConclusionsIt is concluded that the protective effect of extract of Cordia macleodii against Naja venom poisoning may be mediated by the cardiotonic, proteolysin neutralization, anti-inflammatory, antiserotonic and antihistaminic activity. It is possible that the protective effect may also be due to precipitation of active venom constituents.     

天然植物多糖抗糖尿病研究进展

糖尿病及其相关代谢综合征的发生率呈逐年上升的趋势,其患病率、致残率、病死率及对健康危害程度已居全球非传染性疾病的第3位。因此从天然药物中寻找和研究有效、安全的抗糖尿病治疗药物日益成为医药工作者关注的热点。近几年来有较多文献报道了多种天然多糖对糖尿病及其并发症有较好的治疗效果,本文根据多糖来源进行分类总结并综述。     

海洋生物活性肽的生理活性研究进展

海洋生物活性肽(BAPP)是一类广泛存在于海洋生物体内,或经蛋白酶酶解方法制得,具有多种特殊生理活性的肽类物质的总称。研究表明,海洋BAPP主要有防止胰岛细胞凋亡和改善胰岛素抵抗、护肤、抗肿瘤、抗氧化、抗高血压、降血脂、免疫调节、增强骨强度和预防骨质疏松等生理活性。海洋生物类产品来源广泛、性能温和、功能多、使用安全。随着海洋BAPP的应用范围的不断扩大,也将使海洋创新药物和功能性保健食品的研究开发具有更为广阔的前景。     

查尔酮类细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的合成以及抗癌活性研究

目的:寻找活性更好的查尔酮类细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)抑制剂。方法:经查尔酮路线制备8个查尔酮类类黄酮。结果:目标化合物结构经IR、1H-NMR、ESI-MS确证。活性测定结果显示有2个化合物对A549的抑制活性高于对照Flavopiridol,所有化合物对HCT116有较强的抑制活性。结论:Flavopiridol被结构类似的查尔酮代替后,可得到活性更好的类黄酮。     

一株具有抗菌和细胞毒活性的海洋嗜盐菌XD20的筛选和鉴定

目的:从中国东海分离筛选活性海洋微生物,进而确定所获取的活性菌株的分类地位.方法:乘坐专业考察船只在中国东海海域进行系统采样,采用抗菌模型和细胞毒模型进行活性筛选.对获取的活性菌株进行形态特征研究、盐需求测试、核糖体rDNA ITS区序列分析,并将所测得序列在NCBI数据库中进行相似性搜索,选取其中相似性较高的序列以邻接法构建系统进化树,将该菌株分类鉴定到种.结果:从我国东海海域C01站位(122°26′30″,30°43′48″)30 m水深处分离获得一活性菌株XD20,是一嗜盐菌株,能耐受高达10.0%的盐浓度,合适的生长盐浓度范围为2.5%～7.5%;它对白念珠菌具有抑菌活性,对SMMC 7721细胞株和HeLa细胞株具有细胞毒活性.以菌丝断裂方式产生节孢子,孢子大小及形态与Wallemia sebi相符;rDNA ITS区测序发现,该菌株序列与Wallemia sebi的多条序列相似程度较高,且差异均在ITS1和ITS2区,属于可变区.结论:活性菌株XD20首次从海洋中分离获得,为一嗜盐海洋菌株,鉴定为Wallemia sebi (Fr.) Arx.     

化学修饰赋予肝素低抗凝血活性和高抗肿瘤活性

目的对肝素进行化学修饰改造,并检测化学修饰物的抗凝血活性和抗肿瘤活性。方法用高碘酸钠氧化、硼氢化钠还原法
降解普通肝素（UFH）,并用大位阻二环己基碳二亚胺（DCC）和二甲氨基吡啶（DMAP）为催化剂对所获低分子量肝素（LMWH）
进行乙酰化修饰,获得低抗凝活性的乙酰化低分子肝素（ALMWH）。分别在小鼠和MDA-MB-231和MCF-7人乳腺癌细胞株检
测ALMWH的抗凝血活性和抗肿瘤细胞增殖和侵袭活性。结果ALMWH的抗凝血活性显著降低,市售低分子肝素（LMWH*）
延长凝血时间（CT）1倍的浓度为33.04 μmol·L-1,ALMWH延长CT 1倍的浓度为223.56 μmol·L-1,ALMWH 将小鼠凝血时间延
长1倍所需的药物浓度提高到LMWH*的6 倍之多。0.1、0.3、0.9、2.7、8.1 mmol·L-1系列浓度的ALMWH和LMWH对人乳腺癌
细胞MDA-MB-231和MCF-7的增殖均表现出显著的剂量依赖性抑制作用。但两药的抑制人乳腺癌细胞增殖强度具有明显的
差异。LMWH和ALMWH的半数抑制MCF-7 增殖浓度（IC50）分别为3168.4 μmol·L-1 和152.6 μmol·L-1,半数抑制MDAMB-
231增殖的IC50分别为12299.6 μmol·L-1和22.2 μmol·L-1。化学修饰将LMWH抑制MCF-7的IC50和抑制MDA-MB-231的
IC50分别降低了20和560倍。ALMWH和LMWH对于MDA-MB-231细胞的侵袭能力具有明显的抑制作用,统计学分析未发现
二者抑制强度上的明显差异。结论结构的化学修饰可降低LMWH的抗凝血活性,增强其抗癌细胞增殖和侵袭活性。