小剂量阿斯匹林肠溶片薄膜包衣工艺探讨

运用正交试验法．根据多项质量指标综合评分找出小剂量阿斯匹林肠溶片薄膜衣液最佳配方，用普通糖衣锅进行丙烯酸树脂肠溶薄膜色衣试验．并应用于批量生产，效果较为理想。     

泮托拉唑钠片的薄膜包衣工艺改进

目的解决泮托拉唑钠片的薄膜包衣工艺问题。方法采用正交试验法对泮托拉唑钠片的薄膜包衣工艺进行优化改进。结果经片面外观检查,外观合格率达100％。结论经优化改进的工艺完全可行。     

HPLC法测定泮托拉唑钠肠溶片的含量

目的：采用高效液相色谱法测定泮托拉唑钠肠溶片的含量。方法：色谱柱：Hypersil—ODS C18（150mm×4．6mm,5μm）;流动相：乙腈-磷酸盐缓冲溶液（用磷酸氢二钠1．12g和磷酸二氢钠0．18g加水1000ml调pH至7．6）（30：70）;流速：1．0ml·min^-1,检测波长：288nm;柱温：室温。结果：泮托拉唑钠在12～120μg·ml^-1浓度范围内,呈良好的线性关系（r=0．99996）,平均回收率为99．7％,RSD=0．12％（n=6）。结论：方法简便、可靠、快速、可用于泮托拉唑钠肠溶片生产的质量控制。     

泮托拉唑钠肠溶片治疗胃溃疡疗效观察

泮托拉唑钠 (ｐａｎｔｏｐｒａｒｏｌｅ,ｓｏｄｉｕｍ)是新型的质子泵抑制剂 ,临床上主要用于治疗消化性溃疡、返流性食管炎及与酸相关性疾病。采用泮托拉唑肠溶片治疗胃溃疡 ,收到满意疗效。总结报告如下。1　资料与方法1 1　病例选择　年龄 17～ 6 2岁。服药前 1周内证实为活动性胃溃疡 ,溃疡直径为 3～ 2 2ｍｍ之间 ,溃疡数不超过 3个。病人在进入本实验之前 4 8ｈ内停服一切抗溃疡药物(临床上止痛用的抗胆碱药除外 )。1 2　除外标准　妊娠和哺乳期妇女 ,未采取避孕措施有妊娠可能的妇女。合并其它严重疾病 ,如肝、肾、心脑血管疾病且不…     

红霉素肠溶片包衣处方工艺

目的：解决红霉素肠溶片贮存过程中释放度易下降导致不合格的问题。方法：通过改进肠溶包衣材料处方及包衣工艺，采用聚丙烯酸Ⅱ、Ⅲ混合树脂作包衣材料，粉衣层中用羟丙甲纤维素代替明胶，包衣工艺采用在肠衣层表面喷上一层保护液。结果：红霉素肠溶片在贮存3年后，释放度高于标示量的85％。结论：此包衣处方及包衣工艺能够保证红霉素肠溶片在有效期3年内释放度符合中国药典规定。     

泮托拉唑钠肠溶片溶出度的研究

目的:建立泮托拉唑钠肠溶片的溶出度测定方法。方法:参考《中国药典》2015年版四部通则溶出度与释放度测定法要求,建立HPLC法测定样品中泮托拉唑钠的溶出量,并进行方法学验证,同时将所建方法的结果与国内现行标准方法的结果比较。结果:泮托拉唑钠在3.57~89.33μg·mL^-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),回收率在98.4%~100.4%,精密度RSD<1.5%。对比8个仿制企业制剂溶出曲线,仅有两家产品体外溶出曲线与原研参比制剂相似。9个不同企业17批样品的平均溶出量为93%~104%,其中4个企业8批样品按现行标准测得平均溶出量为100%~106%。结论:该法可用于泮托拉唑钠肠溶片溶出度的质量控制。     

泮托拉唑钠肠溶片溶出度的研究

目的 建立的泮托拉唑钠肠溶片的溶出度测定方法。方法 参考《中国药典》2015年版四部通则溶出度与释放度测定法要求,建立HPLC法测定样品中泮托拉唑钠的溶出量 ,并进行方法学验证,同时将所建方法与国内现行标准方法的结果比较。结果 泮托拉唑钠浓度在3.57～89.33μg.mL_^-1范围内线性关系良好(r=0.9999),回收率在 98 %~101 %内,精密度RSD＜1.5%。仅有两个厂家产品体外溶出曲线与原研参比制剂相似。结论 该方法区分度高,专属性强,精密度好,结果准确,适用性好,可用于泮托拉唑钠肠溶片溶出度测定的质量控制。     

薄膜包衣工艺探讨

本文就与薄膜包衣有关的包衣液处方、喷雾装置、进出风温度、锅内负压、包衣速度等作了一些讨论。同时还介绍了包衣设备－－Ａｃｃｅｌａ－ｃｏｔａ７５型高效包衣锅。     

阿司匹林肠溶片包衣处方工艺研究

目的：解决阿司匹林肠溶片储存过程中易水解产生水杨酸导致游离水杨酸不合格及释放度易下降导致不合格的问题。方法：通过改进包衣处方及包衣工艺,先上一层防潮型打底层,然后用自配的肠溶液包衣。结果：阿司匹林肠溶片储存2年后游离水杨酸符合规定,释放度高于标示量的70%。结论：改进后的包衣处方及工艺能够保证阿司匹林肠溶片在有效期2年内符合中国药典规定。     

复方利血平薄膜包衣片研究

复方利血平薄膜包衣片研究朱忠，黄国顺，李晓华（广州华乐制药厂，广东５１０５１０）ＳＴＵＤＩＥＳＯＮＣＯＭＰＯＵＮＤＲＥＳＥＲＰＩＮＥＴＡＢＬＥＴＳ￥ＺＨＵｚｈｏｎｇ；ＨＵＡＮＧＧｕｏ－Ｓｈｕｎ；ＬＩＸｉａｏ－Ｈｕａ（ＧｕａｎｇｚｈｏｕＨｕａｌｅＰｈａ...     

双氯芬酸钠肠溶片释放度的测定

目的　建立双氯芬酸钠肠溶片释放度测定方法。方法　采用UV法测定双氯芬酸钠肠溶片释放度 ,测定波长为 2 76nm。结果　双氯芬酸钠线性范围为 6 .0～ 2 0 .0 μg/ml,r =0 .9998;平均回收率为 99.8% ,RSD =0 .3% (n =9)。 结论　本法简便、准确 ,可作为双氯芬酸钠肠溶片释放度测定方法。     

国产雷贝拉唑钠肠溶片溶出一致性研究

目的 考察雷贝拉唑钠肠溶片的溶出度,评价其体外溶出一致性。方法 采用高效液相色谱法测定雷贝拉唑钠肠溶片含量,并进行专属性、回收率、精密度、稳定性等方法学考察,以原研药为参比制剂,采用篮法考察国产雷贝拉唑钠肠溶片在pH 1.2、6.8、8.0三种溶出介质中的溶出度并绘制溶出曲线,其中在pH8.0溶出介质中考察了转速（100、75 r/min）对药物溶出行为的影响,以f₂相似因子法比较溶出曲线的相似性。结果 色谱条件为色谱柱：Diamonsil C₁₈（150 mm×4.6 mm,5 μm）;流动相：0.015 mol/L磷酸氢二钠溶液（磷酸调节pH值至7.0）-乙腈55：45;体积流量1 mL/min;柱温30℃;检测波长290 nm;进样量20 μL。方法学验证结果均符合检测要求。国产雷贝拉唑钠肠溶片在pH 1.2溶出介质中溶出曲线与参比制剂一致,在pH 6.8溶出介质中仅有1个厂家的溶出曲线与参比制剂相似,在pH 8.0溶出介质中有2个厂家的溶出曲线与参比制剂相似,且不同转速对药物的溶出行为无明显影响,其余厂家溶出曲线与参比制剂均有较大差异,且在3种溶出介质中没有与参比制剂溶出曲线均相似的厂家。结论 国产雷贝拉唑钠肠溶片仿制药与参比制剂的体外溶出行为不一致。     

泮托拉唑钠肠溶胶囊处方及工艺的改进

目的:制备性质稳定的泮托拉唑钠肠溶胶囊。方法:用单因素试验设计法对处方和工艺进行筛选。结果:所制备的泮托拉唑钠肠溶胶囊对湿热条件具有更好的稳定性。结论:改进后的处方和工艺能明显的提高泮托拉唑钠肠溶胶囊成品的稳定性。     

HPLC测定泮托拉唑钠肠溶胶囊的释放度

目的 建立测定泮托拉唑钠肠溶胶囊释放度的方法.方法 采用HPLC法,色谱柱为Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为磷酸盐缓冲液-乙腈(60:40),检测波长289 nm,流速1.0 ml·min-1.结果 线性范围为4.6-31.0μg·ml-1(r=0.9999),平均回收率为98.48%,RSD=0.65%(n=9).结论 所用方法简便快速,专属性强,灵敏度高,准确度好.     

吸收系数法测定双氯芬酸钠肠溶片的含量

目的：建立吸收系数法测定双氯芬酸钠肠溶片的含量。方法：采用吸收系数法，吸收系数E^1m为431。结果：本法与对照品法无显著性差异。结论：方法简便易行、快速、准确，可作为该制剂的质量控制方法。     

碳酸氢钠与肠溶片对阿司匹林药物动力学和药效学的影响

7名健康志愿者口服阿司匹林(ASA)片,通过尿药浓度测定发现:碳酸氢钠和肠溶片可减慢ASA体内平均吸收时间(MAT)(P<0.01)。但碳酸氢钠对ASA体内平均滞留时间(MRT),血浆T_(1/2)和AUC均无影响,也不妨碍其延长出血时间的作用。另外,肠溶片使ASA的MRT延长(P<0.01),并使延长出血时间的作用推迟和减弱。因此,碳酸氢钠与ASA合用不致发生配伍性拮抗作用。     

泮托拉唑钠肠溶片在中国男性健康志愿者体内的药动学和相对生物利用度研究

目的:研究泮托拉唑钠肠溶试验片与参比片的药代动力学与相对生物利用度。方法:20名男性健康志愿者单剂量口服泮托拉唑钠试验和参比制剂各40mg;采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度。用DAS软件计算药代动力学参数,考察其生物等效性。结果:泮托拉唑钠肠溶片在人体的药动学行为符合二房室开放模型,试验片与参比片的主要药代动力学参数:Tmax分别为(3.18±0.54)和(3.30±0.47)h;Cmax分别为(2.98±0.83)和(2.91±0.87)mg·L-1;T12分别为(1.86±0.41)和(1.72±0.48)h;AUC0-t分别为(9.51±3.71)和(9.77±4.55)mg·h·L-1;相对生物利用度为(102.3±19.6)%。结论:泮托拉唑钠肠溶片两种制剂具有生物等效性。     

泮托拉唑钠肠溶微丸型片剂的制备

研究泮托拉唑钠肠溶微丸型片剂制备方法。采用流化床包衣法制备泮托拉唑钠肠溶微丸, 将肠溶微丸与适合的辅料混合采用直接压片法制备泮托拉唑钠微丸型片剂。用体外释放度法及扫描电镜法观察压片前后药物的体外累计释放量及微丸形态。结果表明, 优化处方: 衣膜增重55%, 增塑剂含量20%, Eudragit L30D-55/ NE30D为8∶2, 肠溶微丸/辅料 (MCC/PPVP/PEG 6000, 2∶1∶1) 为5∶5时, 肠溶片在0.1 mol·L⁻¹盐酸中2 h累积释放百分数<10%, pH 6.8磷酸盐缓冲液中1 h累积释放百分数>85%。制备的泮托拉唑钠肠溶微丸片的释药行为较好, 有望应用于工业生产。     

高效液相色谱法测定地红霉素肠溶片中地红霉素的含量

目的建立HPLC法测定地红霉素在其肠溶片中的含量。方法采用Hypersil BDS C18柱（200mm×4．6mm，5μm）；流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液（取1．41g磷酸二氢钾与6．91g磷酸氢二钾，加水1000mL溶解后，过滤，即得）-甲醇（44：37：19）；检测波长为205nm；柱温40℃。结果地红霉素在0．8～4．7mg·mL^-1浓度与峰面积呈良好的线性关系（r=0．9999），平均回收率为99．5％，RSD为0．31％（n=9）。结论方法简便、快速、灵敏、准确。