复方新诺明的药动学特征及其临床意义

复方新诺明每片中含TMP 80mg和SMZ400mg。由于两药的抗菌谱基本相似,故并用后可得到较高的抑菌效果。有关本品的药动学特性及其临床意义已有较广泛的研究。一、复方新诺明的药动学特性吸收复方新诺明口服5分钟后,血中即可测得两药的浓度,1小时后血中到达有效治疗浓度,2～4小时后血中浓度达高峰,并能维持7小时以上,24小时后血中仍可测知其浓度。当口服一次剂量的TMP(200mg),1～2小时后,血药峰值可达2.19～2.5μg/ml,血中有效治疗浓度可维持12小时左右。而口服一次剂量的SMZ(800mg)     

治疗偏头痛新药舒马坦

舒马坦(Sumatriptan)为一5-羟色胺拮抗剂,现已在加拿大应用,并即将在美国采用口服或注射治疗偏头痛。药动学本品经皮下注射后即被迅速吸收,5～20分钟后血药可达峰值。此药在肝内被代谢为灭活形式,并随尿排出,平均半减期约2小时。口服后,仅有15％药物进入全身循环,很显然,是由于通过肝脏广泛的首过清除所造成的;约1.5小时可达血药峰值。临床评价一项639例的双盲试验发现,于皮下注射本品6mg,30分钟内头痛缓解者达50％,60分钟内达70％,2小时内约     

抗组胺药Loratadine的药动学

氯雷他定(Loratadine)是一口服的长效抗组胺药,对中枢和植物神经系统无影响。 12名健康男性受试者,每天1次口服40mg,连服10天,结果表明,其体内过程符合动力学二级房室模型,口服吸收迅速,每次给药后的1.5小时血药浓度达到峰值,稳态时的C_(max)为27.1 ng/ml,AUC_τ为每小时96.0 ng/ml,t_(1/2),β为14.4小时。本品主要分布于血管外室,稳态时的C_(max)约为单剂量给药时的1.9倍。活性代谢产物去乙氧羰基氯雷他定的t_(max)为1.8～3小时,稳态时C_(max)为26～29     

ACE抑制剂Benazepril有效剂量

基础研究本品口服后1小时血浆前体药物浓度达峰值;2小时后活性代谢产物Benazeprilat达峰值500 pmol/g,24小时后降至10～20pmol/g。口服本品单剂20mg,ACE抑制作用维持24小时,作为抗高血压药应用时,每日只需服药1次。临床研究双盲研究证明,口服Benazepril 20mg每日1次,血压明显下降;个别病人10mg每日1次就有降压效果。40～80mg每日1次血压下降幅度仅略超过每日1次20mg。副作用副作用总发生率52%(823/1595例),最常见的为头痛、上呼吸道感染、疲劳、头昏,一般为疼痛、咳嗽加重、鼻炎、恶     

AT-Ⅱ受体拮抗剂进展与临床评价(二)

<正> 洛沙坦(Iosartan potassium/Cozaar)洛沙坦是正式用于临床的第一个口服有效的非肽类AT-II型受体拮抗剂,它已经动物和人体广泛研究并被确认对高血压治疗有效。洛沙坦口服吸收迅速(与是否进餐无关),约1小时达到血浆峰值,半衰期1.5～2.5小时。洛沙坦会经细胞色素P_(450)(CYP)同功酶2C9和3A4而发生肝脏首过代谢并生成活性羧酸代谢物EXP-3174,后者在2～4小时内达到血浆峰值并具有6～9小时的半衰期。洛沙坦虽能为CYP同功     

对两种常用抗心律失常药物的认识

1盐酸胺碘酮,属于Ⅲ类抗心律失常药药动学:胺碘酮口服吸收慢而少,生物利用度约40％,个体差异大。口服后6—8小时血药浓度达峰值。在体内广泛结合到组织中,在肝中代谢,主要随胆汁排泄,消除缓慢,一次给药的消除半衰期为3—21小时,长期口服给药的消除半衰期为25—50日,个别可达100余日,停药30～50日后仍有抗心律失     

一种新的钙拮抗剂氨氯地平

氨氯地平（amlodinine）属于二氢吡啶类钙拮抗剂，它是作用较强的外周血管和冠状动脉舒张药，对血管平滑肌有高度的选择性，但对心肌的收缩性和心脏传导几乎无影响。po后该药吸收较慢，作用持续时间长，其半衰期为36～45h。氨氯地平已被美国FDA批准用于高血压、慢性持续性。已绞痛和血管痉挛性。心绞痛的治疗，它也被推荐用于因心脏收缩功能障碍而引起的充血性心衰患者。临床试验表明，一次单独给予5～10mg·d－1氨氯地平或与其它药物合用，能有效地控制高血压和。已绞痛，到目前为止，尚未发现氨氯地平与其它药物发生相互作用。它对血糖…     

氨氯地平逆转Ⅱ期高血压患者左心室肥厚26例临床观察

目的:探讨氮氯地平逆转Ⅱ期高血压患者左心室肥厚的作用。方法:选择51例Ⅱ期高血压伴左心室肥厚患者,将其分成氨氯地平治疗组和对照组。氨氯地平治疗组用氨氯地平5mg。口服,一天1次;对照组患者口服双氢噻嗪25～50mg,一天3次,并加用螺旋内酯20～40mg口服,一天3次。两组均治疗10～14个月。结果:氨氯地平组经治疗后,其左心室后壁厚度、室间隔厚度、左心室舒张期内径等有明显改善(P<0.01),左心室心肌重量及左心室重要指数显著降低(P<0.01),与此同时,小轴缩短率和二尖瓣射血分数下降速度显著升高,提示在左心室肥厚逆转的同时。左心室收缩期和舒张期泵血功能明显改善(P<0.01),;而对照组的上述参数均无明显改善(P>0.05)。结论:氨氯地平对逆转Ⅱ期高血压患者左心室肥厚有较好的效果。     

索他洛尔对顽固持续性室速的效果

研究对象为9例持续性室速或室速伴室颤的病人,每个病人有平均2次室速发作(1～4次),左室射血分数均大于0.20。6例病人曾服过1种以上的常用抗心律失常药。研究前所有病人停用一切抗心律失常药至少72小时。先进行Ⅰ类抗心律失常药试验:5例静注普鲁卡因胺10～15mg/kg,3例口服负荷量的普鲁卡因胺,1例静注奎尼丁10mg/kg。停用上述药物一段时间后,所有病人再口服索他洛尔(Sotalol,简称SOT)160、320或480mg每日2次,起始剂量均为320     

美托洛尔口服渗透性释放系统治疗高血压的安全性和耐受量

酒石酸美托洛尔是一个心脏选择性β_1阻滞剂,单独应用或配合其他抗高血压药,‘治疗高血压安全、有效。美托洛尔OROS,即富马酸美托洛尔口服渗透性释放系统(Osmotic release oral system),口服后可保持24小时内恒定的治疗性血浆水平,治疗高血压或心绞痛时每日只需口服1次。美托洛尔OROS100、200、300和400mg分别含富马酸美托洛尔95、190、285和380mg。临床试验证明,美托洛尔ORO(?)S每日口服1次,可维持有效的β阻滞效应24小时。 126例轻中度高血压患者,口服美托洛尔OROS 100～600mg每日1次,疗程14     

氨氯地平对高血压患者动态血压的影响

目的:探讨氨氯地平对高血压患者动态血压的影响。方法:40例高血压患者入院后停药(包括镇静药),并接受安慰剂治疗2周。入院2周以后,给予患者服用氨氯地平片,每日1次,每次5mg,疗程4周。结果:氨氯地平能明显降低高血压患者的24小时平均血压,有效率为84.2％,而且在有效降低24小时动态血压的同时保持昼夜节律;氨氯地平能降低谷/峰比率,服用该药后,收缩压的谷/峰比率为67.9％±13.4％,舒张压的谷/峰比率为65.4％±11.0％。结论:每日服用5mg氨氯地平在24小时给药间隔内可保证有效的抗高血压效果。     

红霉素类的其他抗生素

罗红霉素(roxithromycin)罗红霉素的抗菌谱与红霉素相似,其抗菌作用与红霉素相同或稍弱。口服后易吸收,生物利用度50%。饭后服药可影响吸收。单次口服150mg后2小时左右血药浓度达峰值(6～8μg/ml);连续每日口服2次,每次250mg,其平均峰浓度为9.3μg/ml。与蛋白结合率约90%。药物可广泛分布于各组织。小部分在肝中被代谢。大部分呈原形和代谢物从粪便排泄;只有7%～10%从尿排泄。其半衰期为8～13小时。虽在肝、肾功能低下的患者和儿童其半衰期延长,但不需减少剂量。罗红霉素的临床应用与红霉素同。成人一次口服150mg,一日2次;或一日一次口服300…     

联合降压对老年高血压合并心绞痛患者的疗效观察研究

目的对比观察联合用药治疗老年高血压合并心绞痛的临床疗效。方法 60例心绞痛患者随机分为治疗组和对照组,治疗组采用了三联合的用药治疗,氨氯地平(络和喜)5mg,每天1次,口服;依那普利10.0mg,每天2次,口服;美托洛尔50.0mg,每天2次,口服。对照组采用了缬沙坦联合氢氯噻嗪治疗,缬沙坦(代文)80mg/d;氢氯噻嗪12.5mg/d。全部患者均用药3个月。结果治疗组患者治疗后在心绞痛发作频率、血压情况等方面均优于对照组患者(P<0.05)。结论联合用药要考虑到老年人的合并症情况,采用有效的用药方式。     

口服小剂量甲巯丙脯酸(captopril)治疗慢性心力衰竭

本文报告口服小剂量甲巯丙脯酸(注:血管扩张药,为血管紧张素抑制剂)治疗慢性先血性心力衰竭的即时和远期疗效。共治疗男性17例,女性1例,年龄37～74岁。均为严重慢性心力衰竭患者(8例Ⅲ°、10例Ⅳ°),心力衰竭时限2～15年。全部病例都用过地戈辛和口服速尿。以漂浮导管测定服用甲巯丙脯酸前后每小时的血液动力学数据,共19小时。甲巯丙脯酸首剂1毫克,每2小时累加剂量,共给5次,总量达22.25毫克。长期给药者每8小时口服12.5～50毫克,3个月作血液动力学复查。     

大鼠口服怡康的生物利用度研究

采用ＨＰＬＣ法对怡康（甘露醇烟酸酯）在体内的生物利用度进行了研究。通过口服及静中途经给药证实。静注２５ｍｇ／ｋｇ后，血浓峰值约为５．８１ｕｇ／ｍｌ，同齐量口服后，血浓峰值较低，为１．２μｇ／ｍｌ。口服混县液７５ｍｇ／ｋｇ后为１．０３μｇ／ｍｌ，３００ｍｇ／ｋｇ为１．４５μｇ／ｍｌ。达峰时间在０．５～１小时之间，代谢半衰期约为１小时。     

探讨变异性心绞痛的临床疗效

目的对变异性心绞痛的临床特征及临床治疗效果进行研究分析。方法将本院85例变异性心绞痛患者随机分成治疗组(43例)与对照组(42例),治疗组采用常规治疗+苯磺酸左旋氨氯地平2.5～5.0mg,晨服1次。对照组采用硝酸异山梨酯5～10mg,3次/d,两组给药疗程均为2～4周,且所有患者给药前14d停用其他抗心绞痛药物。结果治疗组总有效率明显高于对照组,两组比较,差别有统计学意义(P<0.05)。治疗组患者治疗后超声心电图SV、CO、EF、FS、HR等左心室收缩功能优于对照组,差别有统计学意义(P<0.05)。结论变异性心绞痛患者采用钙通道阻滞剂治疗临床疗效显著,预后效果良好,值得在临床上广泛推广。     

三硝酸甘油和异山梨醇二硝酸酯皮肤给药的效果

最近皮肤用硝酸盐制剂已引用于治疗心绞痛。据说经皮给药可达到缓释,长效和直接吸收进入血循环。而硝酸酯口服给药时需经肝脏的首过代谢,以致进入体循环的摄入量减少。三硝酸甘油皮肤给药抗心绞痛作用时间长达3～8小时,异山梨醇二硝酸酯霜剂的抗心绞痛作用时间长达7小时。三硝酸甘油和异山梨醇二硝酸酯皮肤给药已用双盲对照实验研究进行评价和比较。十名心绞痛患者接受试验。患者于皮肤应用三     

ACE抑制剂Benazepril对特殊人群的药动学

Benazepril盐酸盐口服后水解为活性代谢产物Benazeprilat,后者对ACE具有选择性抑制作用。本品对ACE实际上无抑制作用,代谢产物则口服吸收差。口服80分钟后,血浆原形浓度达峰值;1.5小时后活性代谢产物达血浆峰浓度,主要是在肝内水解。血浆原形在4小时后完全消失;代谢产物最初半减期3小时,终末半减期约22小时。原形主要经肝廓清,代谢产物则主要由肾廓清。老年人药动学 15例65～80岁男性口服本品单剂10mg后发现,血浆原形峰值和廓清率无明显变化,4小时后完全清除。但代谢产物消除半减期比年轻人长20～40%,肾     

复方丹参滴丸联合苯磺酸左旋氨氯地平治疗冠心病心绞痛的疗效观察

目的探讨复方丹参滴丸联合苯磺酸左旋氨氯地平片治疗冠心病心绞痛的临床疗效。方法选取2015年4月—2017年4月三二〇一医院收治的慢性冠心病心绞痛患者120例为研究对象,随机将所有研究对象分为对照组和治疗组,每组各60例。对照组患者口服苯磺酸左旋氨氯地平片,2.5 mg/次,1次/d。治疗组在对照组治疗的基础上口服复方丹参滴丸,10丸/次,3次/d。两组患者均持续治疗4周。观察两组的临床疗效和心电图疗效,比较两组的临床症状。结果治疗后,对照组和治疗组的临床疗效总有效率分别为83.33%、95.00%,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,对照组和治疗组的心电图疗效总有效率分别为85.00%、96.67%,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组心绞痛发作次数和心绞痛持续时间均显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P0.05);且治疗组这些床症状指标明显低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。结论复方丹参滴丸联合苯磺酸左旋氨氯地平片治疗冠心病心绞痛具有较好的临床疗效,可改善临床症状,安全性较好,具有一定临床推广应用价值。     

吲达帕胺分别联用3种降压药治疗2级原发性高血压的疗效和安全性比较

目的:比较吲达帕胺分别联合贝那普利、厄贝沙坦、氨氯地平治疗2级原发性高血压(EH)的疗效和安全性。方法:150例2级EH患者随机分为贝那普利组(50例)、厄贝沙坦组(50例)和氨氯地平组(50例)。3组患者均给予吲达帕胺片2.5 mg,口服,每日1次。在此基础上,贝那普利组患者口服盐酸贝那普利片10 mg,每日1次;厄贝沙坦组患者口服厄贝沙坦片150 mg,每日1次;氨氯地平组患者口服氨氯地平片5 mg,每日1次。3组疗程均为12周。观察3组患者治疗前后收缩压、舒张压、心率、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、血钾水平及不良反应发生情况。结果:贝那普利组、厄贝沙坦组和氨氯地平组患者总有效率比较,差异无统计学意义(90.0%vs.88.0%vs.92.0%,P>0.05)。治疗前,3组患者收缩压、舒张压、心率、TC、TG、血钾水平比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。治疗后,3组患者收缩压、舒张压均显著低于同组治疗前,差异均有统计学意义(P<0.05);但3组间比较差异均无统计学意义(P>0.05)。3组患者治疗前后心率、TC、TG及贝那普利组、厄贝沙坦组治疗前后血钾比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。氨氯地平组患者血钾水平显著低于同组治疗前,差异有统计学意义(P<0.05)。厄贝沙坦组患者不良反应发生率显著低于贝那普利组和氨氯地平组,差异有统计学意义(P<0.05),但贝那普利组与氨氯地平组间比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:吲达帕胺分别联合贝那普利、厄贝沙坦、氨氯地平治疗2级EH的疗效相当,但厄贝沙坦组的安全性优于贝那普利组和氨氯地平组。