氟康唑原位胶化滴眼液眼内药代动力学研究

目的　比较氟康唑滴眼液及其原位胶化滴眼液在兔眼内药代动力学。方法　两种制剂滴眼后,用气相色谱法测定不同时间的兔眼结膜囊内泪液和房水中氟康唑浓度,药动学参数用非线性最小二乘法进行计算机拟合求得。结果　用药后180 min内,原位胶化组各时间点结膜囊内泪液药物浓度均明显高于一般滴眼液组。原位胶化组的房水药物浓度-时间曲线下面积和消除半衰期明显高于对照组,达峰时间延迟,但达峰浓度与一般滴眼液组无明显差异。结论　氟康唑原位胶化滴眼液可明显延长药物在眼部的滞留时间,提高药物的生物利用度。     

二阶导数光谱法测定尿液中氟康唑的浓度及其体内药代动力学考察

目的建立以二阶导数光谱法测定尿液中氟康唑浓度的方法。方法采用二阶导数光谱法,利用其在264nm～267nm间二阶导数光谱峰谷振幅值(P)测定尿液中氟康唑的浓度并计算其主要的药代动力学参数。结果氟康唑检测浓度的线性范围为20～360μg·mL-1,线性好,r值为0.9998,回收率99.5%～100.6%,平均回收率为100.3%,RSD=0.68%(n=5),日内差异RSD=0.09%,日间差异RSD=1.82%。结论本法简便易行,稳定性好,不必留空白尿样,无需提取分离,精密度与准确度高,适宜该尿药浓度监测。     

氟康唑胶囊的人体药代动力学及其生物利用度比较

目的比较氟康唑两种制剂在健康志愿者体内的药代动力学和生物利用度.方法20例健康志愿者随机交叉口服氟康唑两种制剂(参比制剂与受试制剂),各150mg,采用HPLC法测定血中药物浓度.血浆中氟康唑的测定采用液-液提取(LLE)-HPLC法,方法的线性范围为0.1～20mg.L-1,最低检测浓度约为0.10mg.L-1,提取回收率＞71%(n=5),方法回收率为101.0～102.5%,样品日内RSD≤5.6%,日间RSD为≤5.0%.结果参比制剂与受试制剂的Cmax分别为4.3±1.29mg@L-1及4.4±0.82mg@L-1,tmax分别为0.94±0.7h及0.89±0.7h,t1/2分别为39.4±8.6 h及39.4±10.9h,表明氟康唑胶囊口服后具有吸收快和消除慢的特点;AUCO-t分别为152.8±26.6mg.h.L-1及155.8±25.3mg.h.L-1;AUCO→∞分别为174.1±34.6mg.h.L-1及177.9±29.1mg@h@L-1,各药代动力学参数无显著性差异(P＞0.05).由此算得受试制剂相对于参比制剂的Frel 为104.0%±20.0%.结论氟康唑两种制剂在健康志愿者体内的药代动力学参数相似,具有生物等效性.     

新一代抗真菌药——氟康唑

氟康唑为三唑类第三代抗真菌药，有较好的药动学特征，毒副作用发生率较低。口服及静注对各种动物睦菌感染如念珠菌感染、新型隐球菌感染、小孢了菌属感染及毛癣菌属感染均有效。     

氟康唑胶囊在健康人体的药代动力学及生物等效性

目的建立人血浆氟康唑(抗真菌药)HPLC测定法,比较氟康唑2种制剂在健康志愿者体内的药代动力学和相对生物利用度。方法用随机开放交叉试验设计,20名健康志愿者分别单剂量口服试验和参比制剂氟康唑胶囊300mg,用高效液相色谱法法测定血药浓度,计算2制剂的药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果试验和参比制剂氟康唑胶囊的主要药代动力学参数t1/2分别为(31.20±3.98),(31.51±3.26)h;tmax分别为(2.83±0.37),(2.65±0.24)h;Cmax分别为(6.20±1.08),(6.11±1.01)μg·mL-1;AUC0-96分别为(208.42±21.77),(200.27±18.27)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(234.00±24.56),(227.14±20.91)μg·h·mL-1。各药代动力学参数无显著性差异(P>0.05)。试验制剂氟康唑胶囊相对生物利用度F为(104.3±8.5)%。结论2制剂具有生物等效性。     

氟康唑胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的研究氟康唑胶囊(抗真菌药)在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法用两制剂双周期自身对照交叉试验设计,20名健康志愿者单次口服氟康唑150mg,用内标法定量,高效液相色谱法测定其血药浓度,用DAS1.0程序计算药代动力学参数。结果参比和受试制剂中氟康唑AUC0→t分别为(118±23)和(119±26)mg·h·L-1,AUC0→∞分别为(134±30),(131±33)mg·h·L-1;Cmax分别为(2.70±0.55)和(2.82±0.64)mg·h·L-1;tmax分别为(2.50±2.13),(2.35±1.16)h;相对生物利用度以AUC0→t与AUC0→∞计算,分别为(101.8±19.8)%,(99.7±24.3)%。结论2种制剂有生物等效性。     

氟康唑在健康人体的药代动力学及生物等效性

目的评价单剂量口服3种氟康唑制剂(抗真菌药)在健康受试者体内的生物等效性。方法采用三交叉全排列组合设计,18名健康男性受试者随机分为3组,自身交叉口服单剂量试验制剂氟康唑片、氟康唑胶囊和参比氟康唑胶囊600mg,采用液制联用法测定人血浆中氟康唑浓度。结果由DASS2.0软件计算的主要药代动力学参数:Cmax分别为(9.3±1.5)、(9.5±1.4)、(8.9±1.6)μg·mL-1;tmax分别为(1.9±0.7)、(1.9±0.6)、(2.0±0.7)h;t1/2分别为(32.4±6.1)、(34.5±5.8)、(32.6±6.4)h;AUC0-t分别为(358.7±75.0)、(359.5±76.1)、(346.0±78.4)μg.h·mL-1;AUC0-∞分别为(415.3±81.6)、(419.5±82.4)、(401.6±80.6)μg·h·mL-1。结论2种氟康唑受试制剂与参比制剂具有相同的生物效应。     

氟康唑片在中国维吾尔族和汉族健康人体内的药代动力学

目的 研究氟康唑片(抗真菌药)在中国维吾尔族和汉族健康人体内的药代动力学.方法 10名维吾尔族和10名汉族健康受试者,口服氟康唑片200 mg,用高效液相色谱法测定血浆中氟康唑浓度,用DAS Ver 2.0软件计算药代动力学参数.结果 氟康唑片在维吾尔族和汉族健康受试者的主要药代动力学参数:Cmax分别为(4.99±1.05)、(4.91±0.67)mg·L-1,tmax分别为(2.30±0.95)、(1.90±0.91)h,t1/2分别为(30.47±6.27)、(31.41±2.90)h,AUC0-96分别为(176.26±22.08)、(190.08±33.17)mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(199.93±30.18)、(218.18±40.43)mg·h·L-1.结论 维吾尔族和汉族受试者单剂量口服氟康唑片药代动力学参数的差异无统计学意义.     

氨甲喋呤的儿童药代动力学

本文应用酶免疫法,对5名白血病患儿静脉滴注25mg/m~2氨甲喋呤后的血药浓度进行测定,用Apple-Ⅱ型电子计算机计算其药代动力学参数。结果表明:静脉滴注25mg/m~2氨甲喋呤后,体内药物衰减过程呈二室开放模型。其α相半衰期为0.3711±0.2295h,β相半衰期为2.1291±0.6343h。血药浓度达有效地抑制DNA生物合成的时间至少可持续9h。     

氟康唑的临床应用

氟康唑的临床应用０５００４１河北省胸科医院药械科赵保荣氟康唑为新型的三唑类抗真菌药。能有效的抑制真菌的甾醇合成，口服及静脉对各种动物真菌感染、新型稳球菌感染及毛癣菌感染均有效。在免疫缺损的病人尽管用抗真菌药复发也是常见的，在艾滋病人中需要口服此药用为...     

AZTREONAM的药代动力学研究

6名健康志愿者分次接受肌注、静注和静滴Aztreonam 1g后,平均高峰血浓度分别为44.6、134.4和111.3μg/ml。三者的消除半衰期在1.8～1.9小时之间。肌注后吸收迅速完全,生物利用度约90％。24小时内尿排出率为给药量的70％。根据Aztreonam的药代动力学和抗菌活性,提出了治疗不同感染的给药方案。     

反相高效液相色谱法测定兔血清和脑脊液甲硝唑浓度和药代动力学…

用ＲＰ－ＨＰＬＣ测定兔血清和脑脊液甲硝唑的浓度和药代动力学参数，５只健康家兔口服０．１ｇ／ｋｇ甲硝唑后，同时采血和脑脊液，分别测得兔血清和脑脊液的药时曲线，经计算机拟合为一室模型。甲硝唑在脑脊液的达峰时比血清的达峰时滞后４５．７ｍｉｎ而两者峰浓度之比为２１：１００，表观分布容积之比为１００：１７。     

丙戊酸在动物体内血及脑脊液中药代动力学的比较研究

本试验用丙戊酸单剂量４０ｍｇ／ｋｇ顿服，研究了８只狗血和脑脊液中的药代动力学过程。药－时曲线表明符合二室模型，经计算机ＰＫＢＰ－Ｎ１程序包处理计算出各药代动力学参数值。     

头孢唑肟的药代动力学

头孢唑肟(Ceftizoxime,CZX)是由日本藤泽药品研究所开发的新型第三代头孢菌素。自1978年以来,国外进行的大量动物及人体实验,临床验证结果表明,该药具有强大的体外抗菌活性、广泛的抗菌谱、对β-内酰胺酶高度稳定、机体对之有良好的耐受性、有较好的体内药代动力学特征、以及显著的临床疗效等特点。本文对头孢唑肟的构效关系、药代动力学特点及给药方案的探讨进行综述。