甲硝唑栓剂释放度及兔体内生物利用度的实验研究

甲硝唑原为一抗滴虫药,近年来发现有抗厌氧菌作用。目前在国内外已广泛用于预防手术后感染,并且取得了满意的疗效。现常用的剂型有片剂、直肠栓剂和注射剂。     

双氯芬酸钠缓释胶囊释放度及兔体内生物利用度测定

目的　制备双氯芬酸钠缓释胶囊 (DS- SRC) ,并对其释放度与生物利用度进行研究。方法　通过测定 DS-SRC的释放度 ,进行释放机制的研究 ;并测定了家兔体内血药浓度 ,研究 DS- SRC的相对生物利用度。结果　DS- SRC体外释放曲线符合 Higuchi方程 ;该制剂相对于普通片剂释药稳定、生物利用度高。结论　体内外试验表明 DS- SRC具有明显的缓释作用     

复方长效氨茶碱片的释放度和兔体内生物利用度

氨茶碱是1970年汇集的存在生物有效性差异的药物品种。1973年英国药学会提出需要进行生物利用度测定的40种药品,其中亦包括氨茶碱。1977年报道了不同药厂生产的氨茶碱片体外溶出速度有差异。然而,对长效氨茶碱片的生物利用度研究尚未见报道。我们对二家不同厂的氨茶碱片其体外释放度和体内生物利用度进行研究。现将结果简介如下:     

甲磺酸酚妥拉明栓剂兔体内相对生物利用度和阴茎组织中药物浓度

目的:研究甲磺酸酚妥拉明栓剂在兔体内的相对生物利用度和阴茎组织中药物浓度。方法:单剂量栓剂和片剂口服给药,采用高效液相色谱法测定血浆和阴茎组织中甲磺酸酚妥拉明的浓度。结果:栓剂和片剂给药的药动学过程均为一室模型,主要药动学参数分别为:AUC:(58.8±12.6)μg.h.L-1和(55.7±5.0)μg.h.L-1;t1/2(Ka):(0.17±0.029)h和(0.18±0.04)h;t1/2(Ke):(5.1±2.0)h和(4.6±1.7)h;Tmax:(0.79±0.14)h和(0.81±0.08);Cmax:(7.7±0.5)μg.L-1和(8.1±0.4)μg.L-1。根据两制剂AUC求算得甲磺酸酚妥拉明栓的相对生物利用度为105.43%,对两种制剂的药动学各参数进行双、单侧t检验,差异均无显著性(P>0.05)。两制剂具有生物学等效性。甲磺酸酚妥拉明栓和片的阴茎组织中药物质量浓度分别为4.23ng.g-1和2.73ng.g-1,两者差异有显著性(P<0.01)。结论:本品具有直肠给药阴茎局部药物浓度高于口服给药浓度的特点。     

消炎痛锌络合物中消炎痛的生物利用度

抗炎药消炎痛治疗的最大限制是胃肠道副反应引起溃疡,而锌制剂具有抗溃疡性,临床口服硫酸锌有利于胃溃疡的治疗。此外,Zn~(++)本身也有抗关节炎效果。本文开发消炎痛锌络合物并估价其生物利用度。消炎痛溶液(3.24 g,9 mmol于250ml乙醇)在冰浴中冷却,在搅拌下缓慢加入醋酸锌(1.02 g,4.6 mmol)于50%v/v乙醇溶液100 ml中,冷却至0℃,放置2小时,产生白色沉淀过滤,依次用水、50%乙醇洗涤,真空干燥得2.85 g(收率81.34%w/w),mp232～234℃,元素分析符合分子式C_(38)H_(30)N_2O_8Cl_2Zn。     

L—赖氨酸锌片兔体内生物利用度研究

用原子吸收分光光度法测定兔血清锌浓度。结果表明Ｌ－赖氨酸锌片中锌的相对生物利用度明显优于葡萄糖酸锌片和硫酸锌片。     

红霉素肠溶微囊兔体内的生物利用度

红霉素肠溶微囊为医院试制的新剂型。目前临床应用的红霉素肠衣片不适于儿童用药,特此试制了这一剂型。为进一步研究该制剂处方工艺是否合理,本文以红霉素肠衣片为对照,测定了红霉素肠溶微囊兔体内的生物利用度。     

葡萄糖酸锌兔体内药物动力学及生物利用度研究

本文介绍用原子吸收分光(?)度法测定葡萄糖酸锌(Zinc Gluconate,ZG)兔体内血清锌浓度,用一室模型分析了ZG 在家兔体内的药动学参数及硫酸锌片剂、ZG 水剂相时于ZG片剂对锌的生物利用度分别为24.9%和62.1%.实验结果表明:ZG 具有口服吸收快,维持时间长,峰浓度高的特点,是一优于硫酸锌的良好补锌剂.     

葡萄糖酸锌兔体内药物动力学及生物利用度研究

本文介绍了用原子吸收分光光度法测定葡萄糖酸锌(Zinc Gluconate,ZG)兔体内血清锌浓度,用一室模型分析了ZG在家兔体内的药动学参数以及硫酸锌片剂,ZG水剂相对于ZG片剂对锌的生物利用度,硫酸锌片剂,ZG水剂相对于ZG片剂对锌的生物利用度分别为24.9％和62.1％。实验结果表明:ZG具有口服吸收快,维持时间长,峰浓度高的特点,是一优于硫酸锌的良好补锌剂。     

盐酸赖氨酸锌兔体内药物动力学及生物利用度研究

吲哚拉新(Indolacin)系一新型非甾体抗炎药物。主要用于治疗急慢性风湿性关节炎与强直性脊椎炎和其它炎症性疼痛。其含量测定方法,1987年版《辽宁省药品标准》采用中和法。此法取样量大,终点变化不明显,误差大。本文采用紫外分光光度法测定     

消炎痛缓释胶囊的生物利用度研究

消炎痛普通制剂口服吸收迅速,可出现不必要的高血药浓度,导致不良反应。为此我们对三种消炎痛缓释胶囊(A,B,C)和一种常用片剂(D)作了体外溶出试验和体内生物利用度比较。胶囊制剂由丙烯酸类树脂材料E₃₀D包衣的药物小丸制成,其体外溶出行为显示缓慢释放图象。在8名成年男性交叉实验中,不同胶囊制剂和普通片剂之间的Tmax,Cmax和AUC_0～12h经方差分析无统计学差异,但是在给药后4至12小时的血清浓度—时间曲线,均比普通片剂高而平滑。在第12小时,三种胶囊产生的血清浓度显著高于普通片剂(P<0.1)。根据体外溶出行为和体内生物利用度发现T₅₀或Tmax和包衣厚度呈良好线性关系。     

消炎痛缓释胶囊的生物利用度研究

消炎痛普通制剂口服吸收迅速,可出现不必要的高血药浓度,导致不良反应。为此我们对三种消炎痛缓释胶囊(A,B,C)和一种常用片剂(D)作了体外溶出试验和体内生物利用度比较。胶囊制剂由丙烯酸类树脂材料E_(30)D包衣的药物小丸制成,其体外溶出行为显示缓慢释放图象。在8名成年男性交叉实验中,不同胶囊制剂和普通片剂之间的Tmax,Cmax和AUC_(0～124)经方差分析无统计学差异,但是在给药后4至12小时的血清浓度—时间曲线,均比普通片剂高而平滑。在第12小时,三种胶囊产生的血清浓度显著高于普通片剂(P<0.1)。根据体外溶出行为和体内生物利用度发现T_(50)或Tmax和包衣厚度呈良好线性关系。     

炎痛喜康栓剂的生物利用度与药效学

本文用高效液相分析法测定了在家兔直肠给予炎痛喜康栓剂和口服片剂后的药物动力学过程。发现炎痛喜康栓剂直肠吸收比片剂口服吸收快且完全。栓剂和片剂对鹿角菜引起的家兔后肢膝关节炎症的肿胀率均有明显的抑制作用,且二者的抑制率没有差异。     

甲硝唑中空栓剂的生物利用度研究

本文对甲硝唑的中空栓剂和普通栓剂进行了体外释放及兔体内生物利用度试验,结果表明,中空栓剂比普通栓剂的达峰时间快,峰浓度高,生物利用度好。     

环孢素A栓剂的相对生物利用度

目的 :研究环孢素A栓剂与环孢素A口服液的相对生物利用度。方法 :利用荧光偏振免疫分析仪测定家兔直肠给予环孢素A栓剂 2 5mg·kg-1(n =4)与口服环孢素A口服液 2 5mg·kg-1(n =4)后血药浓度 ,计算两者的药物动力学参数和相对生物利用度 ,并进行统计学分析。结果 :环孢素A栓剂的相对生物利用度为 ( 12 2 .4± 2 9.3) % ,两者的动力学参数间差异无显著性 (P >0 .0 5 )。结论 :环孢素A栓剂与环孢素A口服液具有生物等效性 ,可以通过对环孢素A栓剂的进一步改进 ,提高其生物利用度。     

拉马宁碱兔体内药物动力学和生物利用度研究

剂量均统一为40mg/kg 家兔静注拉马宁碱的生理盐水溶液,体内动力学符合二室开放模型,主要参数为:C_0=28.34μg/ml,α=0.077min~(-1),β=0.016 min~(-1),V=2040.73ml/kg,Cl=32.65ml/[min·kg),AUC=1225.1μg·min/(ml·kg)。口服和肌注时其动力学均符合单室模型,生物利用度分别为43.12%、104.43%。     

富锌酵母在兔体内的生物利用度研究

用示波极谱法测定兔血中的锌浓度,并测定了服用富锌酵母及硫酸锌后的生物利用度,结果富锌酵母的 AUC 为19.35mg·h/L,硫酸锌的 AUC 为11.75mg·h/L。与后者比较,富锌酵母的相对生物利用度为165%。     

炎痛喜康栓剂的生物利用度及药物动力学研究

报道炎痛喜康两种栓剂和片剂的溶出度、生物利用度及药物动力学参数。采用转篮法测定溶出度,片剂经60min、栓剂经30min均溶出标示量80％以上。体内血药浓度测定方法的回收率为98.42±1.33(cv=1.3％)。栓剂的体内参数t_(max)、C_(max)和AUC~(0→∞)与片剂比较均无显著差异。PEG栓和S-40栓的相对生物利用度分别为84.54和95.70％。