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1.
目的 合成帕拉米韦关键中间体.方法 以(-)-(1S,4R)-4-(叔丁氧羰基)氨基-2-环戊烯基-1-羧酸甲酯,2-乙基丁醛肟为起始原料经与次氯酸钠的Diels-Alder反应,催化氢化,N-乙酰化,脱氨基保护基,加成,水解共六步反应合成目标化合物.结果 目标化合物结构经1 H-NMR,MS确证.结论 以总收率35.35%合成目标化合物. 相似文献
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叔丁氧羰基碳酸酐((Boc)2O)和氨基丙醇反应合成叔丁氧羰基氨基丙醇(Boc-氨基丙醇),以此为引发剂在辛酸亚锡的催化下,引发L-丙交酯开环聚合合成叔丁氧羰基氨基封端聚乳酸(BocNH-PLLA),叔丁氧羰基(Boc)经三氟乙酸处理脱除后得到端氨基聚乳酸(PLLA-NH2).以PLLA-NH2为大分子引发剂,引发ω-苄氧羰基L-赖氨酸-N-羧酸酐(ω-Z-L-Lysine-NCA)开环聚合,合成聚L-乳酸-聚ω-苄氧羰基L-赖氨酸两嵌段共聚物(P(LLA-LLz)).采用红外光谱(FT-IR)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、凝胶渗透色谱(GPC)对聚合物结构进行了表征.结果表明:PLLA-NH2端基亲核性明显提高,可引发ω-Z-L-Lysine-NCA开环聚合制备嵌段共聚物,PLLA-NH2的合成方法简便,氨基封端率高,其分子量和单体与引发剂的摩尔比具有良好的线性关系. 相似文献
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7-(S)-(叔丁氧羰基胺基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷是合成新一代喹诺酮类抗生素西他沙星和欧拉沙星的关键中间体,但现有合成方法收率低、立体选择性较差。本研究对其合成工艺进行了改进,开发了一种新的不对称合成方法,反应的收率和立体选择性得到了明显提高,且原料易得,步骤短,所得手性异构体光学纯度高。 相似文献
4.
本文报道用液相法合成胆囊收缩素活性多肽带保护基的类似物。合成采用N端延长法,以苄氧羰基和叔丁氧羰基为保护基,活性酯法形成肽键。六个带保护基的寡肽均未见文献报道,其结构经氨基酸分析、旋光、红外光谱、质谱确证。经初步药理实验,它们都具有一定生物活性。 相似文献
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目的:优化益母草碱中间体N,N-二叔丁氧基羰基-胍基丁醇的合成方法。方法:用S-烷基化异硫脲法和Mukaiyama法分别进行中间体的合成,并进行比较。结果:N,N-二叔丁氧基羰基-S-甲基异硫脲在Mukaiyama试剂和三乙胺条件下,与4-氨基-1-丁醇反应可得到双保护的中间体;且反应条件温和,总收率68.5%,产品纯度好,其结构经熔点、质谱和核磁共振谱确定。结论:Mukaiyama试剂法合成中间体,收率高,纯度好。 相似文献
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目的:合成nNOS PDZ抑制剂并评价其神经保护作用?方法:根据nNOS PDZ结构域配体结合部位多碱性中心的结构特点设计并合成多系列双羧酸及其酯类化合物,用谷氨酸诱导的神经元细胞乳酸脱氢酶释放模型评价化合物的神经保护作用?结果:合成了18个目标化合物,其中N-(2-甲氧羰基乙酰基)-D-缬氨酸甲酯 (1)?N-(2-羧基乙酰基)-D-缬氨酸甲酯(2)?N-(2-甲氧羰基乙酰基)-L-缬氨酸甲酯(7)?N-(2-羧基乙酰基)-L-缬氨酸(9)显示较强的神经保护作用?结论:nNOS PDZ结构域抑制剂具有神经保护作用? 相似文献
8.
目的:合成哑铃型树枝状多肽大分子。方法通过引入小分子化合物Fmoc-Gly-OH作为连接臂,高产率得到双端氨基化聚乙二醇(NH2-CH2-COO-PEG2000-OOC-CH2-NH2);然后再分别以双芴甲氧羰基保护的赖氨酸〔Fmoc-Lys(Fmoc)-OH〕、芴甲氧羰基及叔丁氧羰基保护的赖氨酸〔Fmoc-Lys(Boc)-OH〕为支化单元,采用液相发散法合成了表面富含氨基的哑铃型PEG/赖氨酸树枝状大分子共聚物。结果和结论利用1H NMR和MS对中间产物及终产物的结构和相对分子质量进行表征,结果表明成功合成了哑铃型树状多肽大分子,为其在生物医学领域的应用打下基础。 相似文献
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目的:寻找合成9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯的新方法.方法:以9-芴甲氧基碳酰氯与3种不同的氨基酸(甘氨酸、苯丙氨酸和脯氨酸)在碱性条件下分别反应制得相应的9-芴甲氧羰基氨基酸后,再以二碳酸二叔丁基酯作为酯化试剂,以4-二甲氨基吡啶为催化剂,与制得的9-芴甲氧羰基氨基酸反应合成得到相应的9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯.结果:采用本法合成得到3个9-芴甲氧羰基氨基酸的叔丁基酯,化合物结构均经1H NMR确证.结论:本法是操作简单、反应条件温和、产率高、适用性广的制备9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯的新方法. 相似文献
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沙格列汀是一种新型抗糖尿病药物,属二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,由Bristol-Myers Squibb和Astra Zeneca联合开发。该药降血糖作用明显,副作用小,患者顺应性好,安全性高,已被广泛用于2型糖尿病的治疗。本文综述了沙格列汀关键中间体(S)-N-叔丁氧羰基-3-羟基金刚烷甘氨酸(化合物3)及其两个重要中间化合物3-羟基-1-乙酰金刚烷(1)和2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸(2)的合成方法并对其优缺点进行了简单评述。 相似文献
12.
目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9。结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1HNMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01),与CMC-Na无显著性差异(P>0.05)。结论:3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小。 相似文献
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目的:合成目标化合物γ-(3,4-二氯苯甲酰胺基)氨基丙基-3,7,10-三甲基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3,3,3,0^1,5]十一碳烷(Ⅱ),并探讨其对单子叶植物玉米、双子叶植物萝卜的生长调节作用。方法:以三异丙醇胺和Y一氨丙基三乙氧基硅烷为原料,通过硅烷化、酰化反应合成化合物(I,Ⅱ)。将两种化合物分别用蒸馏水配制成浓度为20、50和100ppm的溶液,并以蒸馏水作为空白对照,采用平皿法测试目标化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。结果:合成目标化合物,目标物的结构经IR、MS、^1HNMR及元素分析确证;化合物I对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长促进作用微弱,但是经过化合物Ⅱ处理过的玉米和萝卜的根/茎长度都有明显的增长,在3个浓度下对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜都表现出较高的促进生长的活性,在50ppm时效果最为明显。结论:目标化合物Ⅱ对玉米种子和萝卜种子有较好的促进生长作用。 相似文献
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目的:合成两个新的化合物γ-(甲基取代苯氨基甲酰胺基)-丙基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3,3,3,01,5]十一碳烷3a和3b,并对其抗炎活性进行研究。方法:先合成γ-氨丙基杂氮硅三环,对其氨丙基上氨基进行异氰酸酯化得到。通过环氧化酶(COX)抑制剂体外试剂盒,设40、80、160μg/mL三个浓度对化合物进行抗炎实验。结果:合成的目标物结构经IR、MS、1H-NMR及元素分析验证确认;对COX-1抑制活性最高的是化合物3a在160μg/mL时,抑制率为33.34%;抑制活性最低的是3b在40μg/mL时,抑制率为1.67%;对COX-2抑制活性最高的是化合物3a在160μg/mL时,抑制率为20.22%,抑制活性最低的是3b在40μg/mL时,抑制率为1.78%。结论:化合物3a具有一定的COX抑制活性,在三个浓度条件下,随浓度的升高而活性增强。 相似文献
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采用高碘酸氧化-还原胺化法对尿酸酶的N端氨基进行聚乙二醇修饰研究。首先,以相对分子质量为20 k D的单甲氧基聚乙二醇氨基盐酸盐(m PEG20000-NH2·HCl)和N-叔丁氧羰基-L-丝氨酸(Boc-Ser-OH)为原料通过酰胺化反应制备聚乙二醇中间体,然后由三氟乙酸(TFA)作用脱去Boc基团获得目标产物Ser-m PEG20000,该化合物经高碘酸钠氧化生成具有较高活性的聚乙二醇醛类衍生物,经超滤处理后即可用于蛋白质N端氨基的定点修饰,并对其修饰尿酸酶的条件进行了优化。聚乙二醇中间体和目标产物的结构通过IR和1H NMR进行表征,目标产物的总收率达72.8%。对尿酸酶的初步修饰研究表明,化合物Ser-m PEG20000具有较好的修饰蛋白的能力,对尿酸酶的最佳修饰条件为:Ser-m PEG20000与尿酸酶物质的量比为2∶1,在溶液p H 5.0条件下,于25℃反应6 h。 相似文献
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目的:合成双取代吡啶及碘代氨基甲酸炔丙酯类,考察其体外防霉抗菌活性.方法:共设计合成了7个全新化合物,其中以S置换N,设计合成了3-(2-氮氧吡啶硫代羰基氧)-1-丙炔化合物.选用常见的8种工业霉菌(黑曲霉、变色曲霉、桔青霉、绿色木霉、黄曲霉、宛氏拟青霉、腊叶芽枝霉、球毛壳霉)和5种细菌(巨大芽孢杆菌、荧光极毛杆菌、大肠杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌)进行了体外防霉抗菌测试.结果:初步试验表明,上述化合物均有不同程度的防霉抗菌活性.化合物3-(2-氮氧吡啶硫代羰基氧)-1-丙炔(3e)最低抑制浓度(MIC)在(2~30)×10-6g/ml之间.结论:化合物3e有继续研究开发价值. 相似文献