新一代抗组胺药物的临床应用

抗组胺药 (即H1受体拮抗剂) 是治疗过敏性鼻炎、哮喘、过敏性鼻结膜炎、荨麻疹、湿疹、过敏性紫癜等的主要药物.组胺是变态反应的重要介质之一.主要在肥大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞中产生.     

组胺受体H1和H4在过敏性炎症中的作用:新型抗组胺药的研究

组胺在过敏性炎症中起关键性作用,长期以来人们认为组胺释放引起的炎性反应是由H1受体介导的.H1受体拮抗剂也称为抗组胺药,用于治疗过敏性反应已很多年.但是在哮喘和慢性瘙痒症的病理状态下组胺的重要性可能被低估.已证明组胺的确在炎症和免疫调节疾病中起作用,特别是H4受体的发现及其在多种免疫和炎性细胞中的表达,提示应重新评价组胺的作用,预示新型H4受体拮抗剂将被发现,且H1,H4受体拮抗剂在许多炎性反应靶标上可能有协同作用.     

抗组胺药治疗皮炎湿疹类皮肤病临床应用专家共识

抗组胺药指通过与组胺受体结合拮抗组胺作用的药物,即组胺受体拮抗剂.目前已经明确4种组胺受体:H1、H2、H3及H4.组胺H1受体拮抗剂可以有效缓解组胺引起的皮肤瘙痒、红斑、风团以及鼻痒、流涕、喷嚏、眼痒、结膜充血等症状,是荨麻疹、过敏性鼻炎的一线治疗药物.本文所讨论的抗组胺药指组胺H1受体拮抗剂.     

抗组胺药的进展

1937年Bovet和Staub发现第一个抗组胺活性的化合物2-异丙基-5-甲基苯氧乙基二乙胺。1942年Mosnier将苯苄胺用于临床后,数十种H_1受体拮抗剂相继出现。70年代,新一代非镇静抗组胺药和H_2受体拮抗剂研制成功,并于80年代普遍用于临床,引起医学界的广泛关注。目前,抗组胺药仍在发展中。 1 H_1受体拮抗剂 H_1受体对炎症和过敏性疾病有重要作用。H_1     

依巴斯汀临床研究进展

以组胺H1受体为靶点的抗组胺药物是重要的过敏性疾病治疗药物,迄今已有第一代、第二代抗组胺药物共50余种组胺H1受体拮抗剂供临床应用。苯海拉明、茶苯海明、氯苯那敏等一代药物易通过血脑屏障,有明显的镇静和抗胆碱作用,存在困倦、耐药、短效、口干等副作用。第二代抗组胺药,包括依巴斯汀、氮卓斯汀、非索非那定、西替利嗪、左西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定和咪唑斯汀等,很难透过血脑屏障,不良反应较少,且服用方便[1]。二代药物中以氯雷他定在我国使用     

咪唑斯汀在皮肤科的应用现状及新进展

咪唑斯汀是第二代新型抗组胺药物,对H1受体具有较强的选择性和特异性,其抗组胺作用不仅起效快,而且持续时间长,药效能维持24 h,且无抗胆碱、抗肾上腺素及抗5-羟色胺活性。如今,咪唑斯汀被广泛应用于皮肤科各种疾病的治疗中,如急性及慢性荨麻疹、湿疹、各种皮炎等。现就近年来此药在皮肤科临床应用中的进展予以综述。     

我院门诊抗组胺药应用分析

目的分析我院门诊抗组胺药的应用情况,引导临床医生合理用药。方法通过随机抽样查阅2010年1～12月皮肤科过敏性、瘙痒性皮肤病门诊处方3320份抗组胺药应用情况进行统计分析。结果主要应用的是第1代和第2代H1受体拮抗剂、部分H₂受体拮抗剂;存在同时使用1～3种抗组胺药,部分联用不合理,未能充分利用第2代抗组胺药的特点,抗组胺药选择缺乏针对性及部分药物疗程较长,增强了治疗效果却忽略了药物毒副作用等问题。结论皮肤科抗组胺药的应用存在一些不合理用药现象,临床应提高认识、规范管理、合理用药。     

H_1受体阻滞剂应用的研究进展

H1受体阻滞剂是一类能竞争性拮抗组胺与特异性的H1受体结合而发挥作用的药物.从1937年第一个抗组胺药开发至今,已有50余种H1受体拮抗剂供临床使用.80年代以前的第一代药物包括苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等,受体特异性差,中枢神经活性较强,可引致明显的镇静和抗胆碱作用,所以被称为镇静性抗组胺药;80年代以后开发的第二代抗组胺药包括特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等,H1受体选择性高,无镇静作用,     

抗组胺药研究进展

组胺是引起炎症和过敏性疾病的一类物质,是速发型过敏反应（临床最常见Ⅰ型变态反应疾病）的重要的化学介质之一。因而,在过去的70多年中,抗组胺药物出现了第一代、第二代,以及第二代的改良品种,在临床上被广泛应用。尤其是在非处方药方面,该类药常与其他药物,如解热镇痛剂、去鼻塞剂等组成复方制剂用于感冒发热等,深受医生和患者的欢迎。现对抗组胺药物（以组胺H₁受体拮抗剂为主）的研发进展做一介绍。     

西米替丁的临床新用

西米替丁，又称甲氰咪弧．是一种组胺H2受体阻滞药，临床主要用于治疗消化性溃疡及上消化道出血等疾病，近年实验研究发现，人的皮肤血管中具有H1和H2组胺受体，而西米替丁是一种强效H2受体阻滞剂，临床治疗皮胶病效果显著。     

曲尼司特片芯缓释胶囊人体生物利用度研究

曲尼司特（Ｔｒａｎｉｌａｓｔ）为新型抗变态反应药，是一种针对变态反应疾病发生机制的病因治疗性药。本品不同于对症治疗用药，它抑制肥大细胞脱颗粒，阻滞组胺等过敏反应介质的释放［１，２］。临床上主要用于治疗和预防支气管哮喘、过敏性鼻炎、过敏性皮炎等症。与一...     

西替利嗪在儿童过敏性疾病中的临床应用

西替利嗪作为经典的第二代非镇静性H1受体抗组胺药,自20世纪80年代面世后,一直被活跃应用于临床治疗中。该综述回顾自西替利嗪上市后近40年国内外文献,总结了关于西替利嗪的药效学、药代动力学及其在儿童过敏性疾病中的临床应用。西替利嗪已被批准用于≥6月龄患儿,且儿童长期应用西替利嗪的耐受性好。     

氮革斯汀在过敏性疾病治疗中的应用

氮革斯汀（Azelastine，敏奇）是新型抗过敏药物，既可口服又可吸入，可以用于各种过敏性疾病，包括过敏性鼻炎、过敏性哮喘和各种过敏性皮肤病等。氮革斯汀是模拟酮替芬的化学结构，经过结构改造而成，在结构上、药理机制和临床效应方面也非常接近。最初认为氮革斯汀仅具有H1受体拮抗作用，因此被列为抗组胺类抗过敏药物，但进一步研究证实，氮革斯汀除具有拮抗组胺作用外，尚有多种抗过敏机制，可以用于过敏性鼻炎、过敏性哮喘和过敏性皮肤病治疗。     

抗组胺药与过敏性疾病

<正>随着感染性疾病的控制和工业化程度的提高,过敏性疾病已成为21世纪严重影响人类健康的全球性疾病。国内外流行病学资料表明[1],约有1/3以上的人一生曾患过敏性疾病,过敏性疾病严重影响人们的生活质量,工作和学习,造成巨大的经济损失。常见的过敏性疾病主要包括过敏性鼻炎和荨麻疹。都属于1型变态反应性疾病,而组胺释放与变态反应密切相关。因此抗组胺药物广泛应用于过敏性疾病的治疗中。     

异丙嗪与吗啡合用对抗吗啡某些副作用的效果观察

吗啡具有较强的镇痛、镇静效果。但它能导致组胺释放，引起皮肤瘙痒，亦有呼吸抑制、恶心呕吐和便秘等副作用。异丙嗪属组胺H1受体阻滞药，有突出的抗组胺作用，具有较强的抗皮肤瘙痒和镇静、止吐功效。     

变态反应性皮肤病134例临床分析

目的:探讨变态反应性皮肤病的临床特点,观察组胺H1受体拮抗剂联合雷尼替丁治疗此类疾病的临床疗效。方法:对134例变态反应性皮肤病患者的临床资料进行回顾性分析。结果:134例患者总IgE平均为133±24KU/L,各种变态反应性皮肤病中血清IgE阳性率以湿疹最高,为74.2%,其他依次为荨麻疹、接触性皮炎、药疹。H1受体阻断药联合雷尼替丁治疗总有效率为87.8%;与对照组比较差异有统计学意义,平均痊愈时间为11d,未见严重不良反应。结论:血清特异性IgE检测对变态反应性皮肤病的预防和治疗有指导意义,H1受体阻断药联合雷尼替丁治疗有效率高,值得临床推广。     

切勿滥用息斯敏

息斯敏是新一代抗过敏药,目前临床应用日趋广泛,但也见到不少滥用现象,应引起重视。 息斯敏学名为阿司咪唑。是具有高度选择性的新型抗组胺药,与外用H_1受体有很强的亲和力,不通过血脑屏障,不影响脑内H_1受体,因而无困倦及嗜睡等中枢副反应。息斯敏口服吸收迅速,于给药后0.5～1小时达到血药浓度峰值,4～8小时达最高组织浓度,疗效持续24小时,因此,每天服药一次即可。 息斯敏的适应证是与组胺有关的速发型(Ⅰ型)变态反应疾病,常见有:     

阿司咪唑片引起头痛1例

阿司咪唑片是一种没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效组胺H1受体拮抗剂，临床应用较为广泛。现将因应用阿司咪唑片引起头痛1例报告如下.     

组胺H3受体配体研究进展

目的 阐述组胺H3受体配体的研究进展.方法 结合国内外文献简述组胺H3受体配体及其构效关系的发展,组胺H3受体配体的治疗应用前景以及H3受体配体发展的新方向.结果与结论 选择性的H3受体激动剂及桔抗剂具有广泛的生物活性,是目前抗组胺药物研究开发中的一个新的热点领域,随着对H3受体配体研究的深入,极有希望开发出可用于临床的新药.     

老药新用治疗等麻疹

老药新用治疗等麻疹万县地区精神卫生中心（６３４０００）杜彪荨麻疹是皮肤粘膜过敏性疾病，临床使用扑尔敏等抗组胺药物治疗，疗效不很理想。一些老药新用治疗本病疗效好，副作用少。现介绍如下。一、雷尼替了李恒进等［１］报道，用雷尼替了结合Ｈ１受体拈抗剂治疗慢性...