光谱法研究头孢丙烯与牛血清白蛋白的相互作用

目的:研究头孢丙烯(CE)与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用。方法:采用荧光猝灭光谱法、紫外光谱法和同步荧光光谱法,研究289、299、309 K温度下作用50 min时CE与BSA的相互作用。根据Stern-Volmer方程计算动态猝灭常数(KSV)和动态猝灭速率常数(Kq),Lineweaver-Burk方程计算静态猝灭结合常数(KLB)和紫外吸收光谱图判断猝灭类型;根据双对数方程计算结合常数(Kb)和结合位点数(n);根据热力学公式计算焓变(ΔH)熵变(ΔS)和吉布斯自由能变(ΔG);根据Hill方程计算Hill系数(nH)。结果:3个温度下的BSA荧光强度随着CE浓度升高而有规律地降低;KSV、Kq、KLB、Kb、n和nH均随着温度升高而降低;ΔG<0,ΔH<0,ΔS<0;n约等于1;nH小于1。结论:CE对BSA荧光产生静态猝灭,二者间具有一定的结合作用;其反应是一个自发的放热过程,主要结合力为氢键和范德华力,结合位点主要位于亚螺旋域ⅡA;CE对结合反应产生负协同作用,对BSA构象不产生影响;结合位点更接近于酪氨酸。     

荧光光谱法研究卡铂与牛血清白蛋白的相互作用

目的研究卡铂与牛血清白蛋白(BSA)在人体生理条件下的相互作用。方法采用荧光光谱法研究卡铂与BSA的荧光猝灭机制、结合位点数、结合常数;利用热力学参数考察其作用力类型;采用同步荧光光谱法探讨卡铂对BSA构象的影响。结果卡铂与BSA形成1∶1的复合物引起BSA的荧光猝灭,其猝灭类型为静态猝灭。卡铂与BSA结合位点数为9.81×103 mol/L,两者以疏水作用为主。卡铂与BSA相互作用使色氨酸残基所处的微环境发生改变。结论卡铂与BSA相互作用形成复合物,并改变BSA的构象。     

亚甲蓝类似物的合成及其与牛血清白蛋白相互作用的研究

目的 合成3种亚甲蓝类似物3,7-二(二正丙胺基)-吩噻嗪-5-鎓碘化物、3,7-二(二正丁胺基)-吩噻嗪-5-鎓碘化物和3,7-二(二正戊胺基)-吩噻嗪-5-鎓碘化物,并研究模拟生理条件下这3种亚甲蓝类似物与牛血清白蛋白的相互作用.方法 通过1H-NMR及MS对这3种亚甲蓝类似物进行结构表征,应用荧光光谱法研究了模拟生理条件下这3种亚甲蓝类似物与牛血清白蛋白的相互作用.结果 3种亚甲蓝类似物和BSA相互作用形成了蛋白质-药物复合物并猝灭其固有荧光,亚甲蓝类似物与BSA相互作用过程的ΔG0<0,亚甲蓝类似物与BSA荧光残基间的距离r均小于7 nm.结论 亚甲蓝类似物和BSA相互作用的猝灭机制为静态猝灭,二者之间的反应是自发进行的.非辐射能量转移理论表明BSA与亚甲蓝类似物之间存在非辐射能量转移.同步荧光光谱和三维荧光光谱的研究结果表明,亚甲蓝类似物与BSA的相互作用导致BSA构象发生变化.     

加替沙星与牛血清白蛋白相互作用的研究

目的研究不同酸度条件下, 加替沙星与牛血清白蛋白之间的相互作用.方法采用荧光光谱和紫外光谱法进行研究.结果运用荧光猝灭双倒数图计算了在不同条件下二者的结合常数K, 根据Foster非辐射理论计算在正常生理条件下二者的结合距离r, 并通过热力学参数确定了二者的作用力类型.结论加替沙星与牛血清白蛋白之间有较强的相互作用, 以电荷作用力为主.     

荧光光谱法研究柚皮苷与牛血清白蛋白的相互作用

目的采用荧光光谱技术研究柚皮苷与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。方法根据295、303、310、315K温度下柚皮苷对BSA的荧光猝灭作用,利用Stern-Vol mer方程及双倒数方程处理实验数据,采用同步荧光光谱探讨柚皮苷对BSA构象的影响。结果柚皮苷与BSA间的结合常数(Kb)分别为5.79×105L(295 K)、2.74×108(303 K)、2.48×106(310 K)、1.28×108(315 K),柚皮苷与BSA结合的热力学参数△rHm>0、△rSm>0和△rGm<0。结论柚皮苷对BSA的荧光猝灭过程以静态猝灭为主,两者主要靠疏水作用力相结合,结合过程为自发反应过程。     

荧光光谱法研究卡洛磺钠与牛血清白蛋白相互作用特征

应用荧光光谱和紫外－可见吸收光谱研究了卡洛磺钠（CSS）与牛血清白蛋白（BSA）结合反应的光谱学特征。实验结果表明,在弱酸性条件下CSS对BSA的猝灭机理为动态猝灭,而在中性和弱碱性时则为静态猝灭;根据Fφrster非辐射能量转移理论计算出310K和pH＝7．40时CSS与BSA作用的结合距离为5．18 nm;通过计算热力学参数可知,药物与BSA的相互作用是自发过程,且二者之间的主要作用力类型为疏水作用力;此外用同步荧光光谱探讨了CSS对BSA构象的影响。研究还表明常见共存离子对结合反应有较显著的影响。     

环丙沙星与牛血清白蛋白的相互作用

血清白蛋白是血浆中含量最丰富的重要载体蛋白 ,药物进入血浆后 ,首先与血清白蛋白结合 ,然后再被运送到身体的各部位。随着药代动力学及临床药理学迅猛发展 ,药物 蛋白质结合对药代动力学影响 ,又有了更深刻的认识。因此 ,研究药物与血清白蛋白的相互作用有重要意义[1] 。本文应用荧光光度法研究了生理ｐＨ值条件下 ,环丙沙星与牛血清白蛋白 (ＢＳＡ)的相互作用 ,利用环丙沙星对蛋白质荧光的猝灭求出环丙沙星与蛋白质的结合常数 ,考察了药物对蛋白质构象的影响 ,并根据热力学参数确定了它们之间的主要作用力类型。这对阐明药物在体内的输…     

曲克芦丁与牛血清白蛋白的相互作用研究

目的采用荧光光谱法和紫外吸收光谱法研究曲克芦丁与牛血清白蛋白(BSA)结合反应的特征。方法将曲克芦丁对BSA内源性荧光的猝灭数据分别应用Stern-Volmer方程和Lineweaver-Burk双倒数方程计算反应的荧光猝灭常数和结合常数,应用双对数方程计算结合位点数,热力学公式计算二者结合主要作用力类型,在此基础上应用Frster非辐射能量转移理论,计算曲克芦丁与BSA相互结合时给体-受体间的距离和能量转移效率。结果结果表明曲克芦丁能够有效降低BSA的内源性荧光,其猝灭机制属于静态猝灭,二者之间的结合力为疏水作用力,二者的结合常数为106数量级,结合位点数为1,作用距离为1.97nm,能量转移效率为0.529。结论曲克芦丁可与BSA通过疏水作用结合为复合物,经静态猝灭机制引起BSA内源性荧光的猝灭。     

白皮杉醇与牛血清白蛋白相互作用的研究

目的应用荧光光谱法和紫外光谱技术对白皮杉醇（piceatann01）与牛血清白蛋白（BSA）之间的相互作用进行研究。方法计算白皮杉醇与BSA的结合常数K、结合位点数及热力学函数△G、△S、△H,分析白皮杉醇对BSA的荧光淬灭过程及其与BSA的相互作用类型;运用Foerster’S偶极．偶极非辐射能量转移原理测定了白皮杉醇与BSA的结合距离。结果随着白皮杉醇浓度升高,BSA内源荧光强度有规律的下降;随温度的升高,静态淬灭常数和结合常数均下降;热力学函数△G〈0、△S〉0、△H〈0。结论白皮杉醇对BSA的荧光淬灭属于自发的以疏水作用力为主导的非辐射能量转移的静态淬灭过程。     

荧光光谱法研究忍冬苷与牛血清白蛋白的相互作用

本文首次采用荧光光谱法研究了忍冬瞢与牛血清白费白（BSA）在模拟人体生理条件下的相互作用。结果表明忍冬苷对BSA的荧光猝灭作用属于静态猝灭．且296K下结合常数Ka为3．82×10^-5L·mol^-1,结合位点数n为1．16;热力学分析表明二者主要靠氢键和范德华力结合;位点竞争实验则显示忍冬苷主要通过Site I与BSA相结合;最后还考察了几种常见的共存离子对相互作用的影响。     

荧光光谱法研究芒柄花素与牛血清白蛋白的相互作用

在模拟动物体生理条件下,用荧光光谱法研究芒柄花素(hq-2)与牛血清白蛋白(BSA)的结合作用.结果 表明,芒柄花素对BSA荧光猝灭属于静态猝灭;并求得结合常数Ka为5.27×104L·mol-1,结合位点数为1.热力学数据表明该药物与牛血清白蛋白的相互作用是一个吉布斯自由能降低的自发过程,且二者之间的主要作用力类型为...     

紫外光谱研究中药大黄有效成分与牛血清白蛋白的相互作用

目的　用紫外光谱研究大黄有效成分 :大黄素、大黄酸和大黄酚与牛血清白蛋白的相互作用 ,了解大黄有效成分的生物结合活性。方法　采用紫外光谱法 ,通过测量加入牛血清白蛋白后药物吸光度值的变化 ,以Scatchard方程作图求解。结果　大黄三种主要有效成分 :大黄素、大黄酸和大黄酚与牛血清白蛋白相互作用的结合常数分别为K =1 .4 7× 1 0 5,K =5 .0 0× 1 0 5,K =1 .1 8× 1 0 4。其中大黄素与牛血清白蛋白的结合常数与文献值较一致 ,大黄酸、大黄酚与牛血清白蛋白的结合常数未见报道。结论　从结合机制上对测定结果进行了探讨 ,大黄类有效成分与牛血清白蛋白的结合能力随其所含极性基团的增多而增强。表明该方法研究药物 蛋白相互作用简便、快速、可行。     

紫外光谱研究中药大黄有效成分与牛血清白蛋白的相互作用

目的　用紫外光谱研究大黄有效成分:大黄素、大黄酸和大黄酚与牛血清白蛋白的相互作用,了解大黄有效成分的生物结合活性。方法　采用紫外光谱法,通过测量加入牛血清白蛋白后药物吸光度值的变化,以Scatchard方程作图求解。结果　大黄三种主要有效成分:大黄素、大黄酸和大黄酚与牛血清白蛋白相互作用的结合常数分别为K=1.47×10⁵,K=5.00×10⁵,K=1.18×10⁴。其中大黄素与牛血清白蛋白的结合常数与文献值较一致,大黄酸、大黄酚与牛血清白蛋白的结合常数未见报道。结论　从结合机制上对测定结果进行了探讨,大黄类有效成分与牛血清白蛋白的结合能力随其所含极性基团的增多而增强。表明该方法研究药物蛋白相互作用简便、快速、可行。     

灯盏乙素与牛血清白蛋白相互作用的研究

目的采用荧光、紫外光谱法研究在模拟人体生理条件下灯盏乙素与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用。方法将灯盏乙素对牛血清白蛋白进行荧光淬灭滴定,利用Scatchard模型和F"rster非辐射能量转移理论得出灯盏乙素和牛血清白蛋白的结合参数。结果灯盏乙素与BSA的结合常数K=1.240×106,结合距离r=2.94nm,相互作用力主要为疏水作用力。结论阐明了灯盏乙素和牛血清白蛋白相互作用的机制,建立了灯盏乙素和牛血清白蛋白的结合模型。     

荧光光谱法研究灯盏花素与牛血清白蛋白相互作用

目的 采用荧光光谱法研究灯盏花素与牛血清白蛋白(BSA)在生理条件下(pH 7.4)的相互作用机制。 方法 固定BSA浓度,依次加入不同浓度的灯盏花素溶液,在激发波长为280 nm下,290~500 nm的波长范围内进行荧光猝灭光谱、同步荧光光谱扫描。 结果 灯盏花素对BSA的荧光猝灭类型是静态猝灭;在温度288 K和310 K时,二者的结合常数KA分别为8.295×10⁵和3.302×10⁵ L·mol^-1;二者的结合位点数n分别为1.239 3和1.177 0。由热力学参数焓变(ΔH=-31.080 kJ·mol^-1)小于零和熵变(ΔS=5.392 J·mol^-1·K^-1)大于零,确定灯盏花素与BSA之间的作用力类型为静电作用力;生成自由能变(ΔG)为负值,表明灯盏花素与BSA的作用过程是一个自发过程。此外,应用同步荧光光谱考察了灯盏花素对BSA构象的影响。 结论 经过荧光光谱分析,可以确定灯盏花素与白蛋白的作用机制,为其开发成治疗心血管疾病新药提供理论依据。     

卡马西平与牛血清白蛋白的相互作用

目的研究卡马西平(CBZ)与牛血清白蛋白(BSA)在缓冲溶液中、不同温度下的相互作用。方法采用荧光光谱法和紫外光谱法。结果运用荧光猝灭双倒数图计算在不同条件下二者的结合常数KA;根据F rster非辐射能量转移理论,求出37℃时给体(BSA)和受体(CBZ)之间能量转移的效率和结合距离;并根据热力学参数确定了CBZ和BSA之间的作用力类型。结论CBZ和BSA之间有较强的相互作用,以疏水作用力为主。同步荧光技术表明,CBZ对BSA的构象有影响。     

氧氟沙星与牛血清白蛋白相互作用机制

目的　以光谱技术与微量热技术相结合的方法研究水溶液中牛血清白蛋白与氧氟沙星分子间结合作用的机制。方法　用荧光猝灭法及微量热法。结果　荧光猝灭法测得该反应的结合常数K=1.20×105 L.mol^-1,结合位点数n=1.20,微量热法测得反应的焓变Δ_rH_m≈0;用同步荧光技术考察氧氟沙星对牛血清白蛋白构象的影响;依据Fōrster非辐射能量转移机制,得到授体-受体间的结合距离(r=2.59 nm)和能量转移效率(E=0.38)。结论　牛血清白蛋白与氧氟沙星分子间有较强的结合作用,且结合力以疏水作用为主。     

荧光光谱法研究葛根素与牛血清白蛋白的相互作用

目的:研究葛根素(puerarin,PR)与牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)的相互结合反应。方法:以 BSA 为荧光剂,PR 为荧光猝灭剂,在激发波长225 nm、发射波长340 nm 下测定荧光强度;分别测相同浓度的 BSA 和 PR 的荧光发射光谱和紫外吸收光谱。结果:随着 PR 浓度的增加,BSA 的荧光强度有规律地降低且呈良好的线性关系。结论:PR 与 BSA 的相互作用为静态猝灭过程。结合常数 K_R=1.37×10~6L·mol~(-1),供体(BSA)与受体(PR)间距离 r=3.44 nm,能量转移效率 E=0.670。根据热力学参数推测了 PR 与 BSA 的作用力类型。     

5-羟甲基糠醛与牛血清白蛋白相互作用的光谱特性研究

目的:研究在模拟人体生理条件下5-羟甲基糠醛(5-HMF)和牛血清白蛋白(BSA)结合反应的特征。方法:采用荧光光谱法和紫外光谱法。取一定浓度的BSA与不同浓度的5-HMF溶液反应(27、37℃下),测定荧光强度和吸光度,再以此通过S理te,r测n-V定ol了m其er公相式互计结算合结时合5-常HM数F和与结B合SA位作点用数距,通离过。计结算果热:2力7、学37数℃据下探5讨-H5M-HFM与FB与SAB的SA结的合相常互数作K用分机别制为;运1.4用×1F0?3rsLt.erm能ol量-1转和移7.9原×103L.mol-1,结合位点数分别为0.61和0.78;根据基本热力学参数判断二者主要通过典型的疏水作用力发生相互作用,作用距离为5.6nm。结论:5-HMF对BSA有较强的荧光猝灭作用,该过程为静态猝灭,二者在试验浓度范围内形成了复合物,从而使5-HMF可以BSA为载体进行贮存和运输。     

光谱法研究头孢克肟与牛血清白蛋白的相互作用

<正>头孢克肟(cefixime,CE)是常用消炎药,目前未见用光谱法研究CE与牛血清白蛋白(BSA)相互作用的报道,以往研究药物与BSA相互作用主要集中在猝灭机制探讨上,而本文在优化实验条件的情况下从更多方面系统地研究了CE与BSA的结合反应,除了常规的作用机制的研究,还深入探讨了3个不同温度下两者的结合位点、结合力类型、结合部位、药物协同作用以及对BSA构象的影响等。这些研究对于阐明CE在机体内的传输、代谢过程及药理作用具有有益的参考意义。1材料与方法1.1仪器与试剂F-4600荧光光谱仪(日本日立公司),测