注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠(2∶1)

哌拉西林钠/舒巴坦钠是新的抗耐药菌的复方抗生素,药理实验证实其在体外能明显增强单用对产酶耐药菌株的抗菌活性,在体内对于感染小鼠的抗菌作用强于单方制剂,并且对循环、呼吸和神经系统无影响,无局部刺激作用.人体耐受性试验表明,单次静滴1 500～6 000 mg的剂量为安全剂量,半衰期短,蓄积量小.药动学研究显示,哌拉西林钠和舒巴坦钠单独给药与联合给药后,两者的药动学参数均无明显变化.临床有效率为94.38%,细菌清除率为90.00%,细菌敏感率为93.18%,不良反应发生率为6.67%.其临床疗效确切,安全可靠,可作为感染性疾病的临床首选药物之一.     

哌拉西林/舒巴坦致迟发性变态反应1例

患者,女,15岁。因突发头痛、呕吐伴意识障碍1 d,于2006年3月10日以“原发性脑室出血”入院。既往无药物致变态反应史。经行“脑室外引流”后,予注射用哌拉西林/舒巴坦5.0 g加入0.9%氯化钠注射液250 mL中静脉滴注。连续给药4 d,未出现任何不良反应。第5天在静脉滴注该药过程中（约已注射100 mL）,患者（处于浅昏迷状态）突然出现烦躁不安,心率达130次·min-1,神经系统查体未发现特殊变化,颈部、胸前及双侧腋下发现大片红色皮疹。考虑为药物不良反应,立即停止给药,并予地塞米松5 mg静脉注射。5 min后患者不再烦躁,心率逐渐下降到82次·min-1,2 h后皮疹逐渐消失。第2天换用其他种类抗生素,患者未再出现类似症状,证实上述症状系由哌拉西林/舒巴坦所致变态反应。     

注射用氨苄西林-舒巴坦钠致迟发性皮疹2例

【病例1】男,81 a。因肺部感染入院。查体:精神差,HR84 beats·min-1,律齐,两肺可闻及湿口罗音,肝脾肋下未触及,腹平软,无压痛,血常规WBC12.4×109·L-1、N0.74。用氨苄西林-舒巴坦钠(苏州二叶制药有限公司,批号040811,规格0.75 g)3.75 g加入NS 250 mL中,iv gtt,bid。滴至21 d后,患者突感全身瘙痒难忍,继之左手背可见水泡样皮疹,四肢、躯干可见密集的红色斑丘疹,凸出皮肤,形态大小不一,压之不褪色,尤为背部、双下肢更为严重。患者既往无药物过敏史,首次用该药,临床确诊可能是由氨苄西林-舒巴坦钠致过敏性药疹。立即停用该药,用盐酸克林…     

注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠(4∶1)药动学研究

目的 研究比较静脉滴注哌拉西林/舒巴坦(4∶1)复方制剂在健康志愿者中的药动学.方法 10名健康志愿者分别随机交叉静脉滴注哌拉西林/舒巴坦(2000mg/500mg)复方制剂、哌拉西林(2000mg)、舒巴坦(500mg),用反相高效液相法分别测定血清和尿样中哌拉西林和舒巴坦的药物浓度.结果 哌拉西林和舒巴坦在体内的血药浓度-时间曲线可以用二室模型进行最佳拟合.所得到的药动学参数为对单独的哌拉西林和哌拉西林/舒巴坦中哌拉西林cmax分别为(124.40±20.19)和(138.70±25.53)mg/L;消除半衰期t1/2分别为(0.80±0.16)h和(0.88±0.39)h;药-时曲线下面积AUC0-∞分别为(129.23±32.91)和(155.81±58.52)mg·h/L;12h尿药回收率分别为(55.4±22.0)%和(43.6±12.3)%.舒巴坦和哌拉西林/舒巴坦中舒巴坦的峰浓度cmax分别为(27.50±3.22)和(35.10±4.68)mg/L,药-时曲线下面积AUC0-∞分别为(29.25±4.99)和(44.37±6.48)mg·h/L;消除半衰期t1/2分别为(1.03±0.24)h和(1.02±0.15)h;12h尿药回收率分别为(51.8±25.6)%和(41.5±19.4)%.结论 受试者对三种制剂在30min静脉滴入均耐受性良好,舒巴坦对哌拉西林的体内处置影响不明显,但哌拉西林对舒巴坦的体内处置有明显影响.复方制剂中哌拉西林和舒巴坦的尿排泄率均小于单独给药时的排泄率,提示哌拉西林和舒巴坦可能竞争结合同样的尿路消除位点.     

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(8∶1)药效学比较研究

目的考察注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[8∶1,PPCL-SBT(8∶1)]、注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[4∶1,PPCL-SBT(4∶1)]、注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠[8∶1,PPCL-TZBT(8∶1)]的体内抗菌试验,比较3种受试物的ED50值。方法分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)各剂量,计算半数有效量(ED50)。结果PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus感染小鼠的ED50分别为803.8、947.8和785.7mg/kg,对K.pneumoniae感染小鼠的ED50分别为685.4、670.1和544.5mg/kg,对E.coli感染小鼠的ED50分别为1108.7、1133.9g和1076.4mg/kg。其ED50值经t检验比较,差别均无统计学意义(P>0.05)。结论PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus、K.pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用,且体内的抗菌作用相当。     

注射用头孢曲松钠舒巴坦钠(2∶1)

注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠(2∶1)[ceftriaxone sodium and sulbactam sodium for injection(2∶1),CTZ/SBT(2∶1)]是一新型抗耐药菌复方抗生素。体外抗菌试验结果表明两者合用对产β-内酰胺酶致病菌的MIC50和MIC90值比较于CTZ单方有明显降低。体内抗菌试验结果显示CTZ/SBT(2∶1)对感染小鼠的作用强于CTZ单方。采用大鼠和犬连续30 d给药试验证明该复方是安全的。健康志愿者I期临床试验表明:CTZ/SBT(2∶1)最大安全剂量为5.0 g,给药前后体检指标无明显变化,未发生严重不良反应;单独或联合给药时CTZ和SBT两者的药动学参数在2种给药方式之间统计学无显著性差异。采用盲法、随机、对照、多中心治疗急性细菌性呼吸系统和泌尿系统感染性疾病的临床试验证实,该药对于产酶致病菌导致的呼吸和泌尿系统急性细菌性感染的有效率分别为88.33%和90.00%,细菌清除率分别为100.00%和91.67%,细菌敏感率均为100.00%,不良反应发生率为5.79%。研究结果表明CTZ/SBT(2∶1)的临床疗效确切,安全可靠,值得作为临床治疗急性感染性...     

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠致下颌震颤1例

<正>1病例患者,女,53岁。因颈椎骨折伴不完全瘫痪入院,术后使用注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠(4∶1)(商品名:派纾,规格:2.5g,批号:090401,上海新先锋药业有限公司)预防感染。皮试(-)后,将注射用     

注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠(2∶1)*

注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠(2∶1)为抗耐药菌复方抗生素。药理试验证明其在体外有明显增强单方对产酶耐药菌株的抗菌活性，体内实验显示其对感染小鼠抗菌作用强于单方制剂。动物安全性实验证实其对循环、呼吸和神经系统无影响，无局部刺激作用。人体耐受性试验表明单次静滴3~6 g为安全剂量，其半衰期短，蓄积量小。药动学研究显示头孢噻肟钠和舒巴坦钠分别单独给药与联合给药的药动学参数均无明显变化。多中心，随机单盲,阳性药对照治疗呼吸及泌尿系统感染性疾病的临床试验结果表明：其临床有效率为90.00％，细菌清除率95.56％，细菌敏感率75.00％，不良反应发生率4.83％。表明该药临床疗效确切，安全可靠，可作为感染性疾病的临床首选药物之一。     

注射用美洛西林钠／舒巴坦钠致迟发性过敏性休克死亡1例

病例：患儿陈震,男,2000．3．9出生,于2009年7月23日因“发热、头痛2天伴呕吐”入住儿科,病历号：197387．诊断为“1．急性上呼吸道感染;2．病毒性脑炎待排。”入院后予抗感染、抗病毒、营养脑神经等治疗,第一天经皮试阴性后予5％葡萄糖氯化钠注射液100ml＋注射用美洛西林钠舒巴坦钠2．5g静脉滴注,2次／日,未发现异常。     

注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠(2∶1)的研发应用

近年来 ,随着抗菌药物在临床的广泛应用 ,细菌的耐药现象明显增加 ,其中 β 内酰胺酶 ,尤其是超广谱 β 内酰胺酶(extendedspectrumβ lactamases ,ESBL)所致耐药性引人关注。据报道 ,在革兰阴性菌感染治疗失败或复发的患者中约2 5 %～ 75 %是由细菌产 β 内酰胺酶所引起。因此 ,开发 β 内酰胺酶抑制剂及其与 β 内酰胺类药物的复合制剂 ,具有重要临床意义。注射用头孢哌酮钠 /舒巴坦钠 1∶1的复合制剂 ,作为 β 内酰胺酶抑制剂及其复合制剂的代表已在我国上市多年。临床应用表明 ,本品临床疗效明显 ,不良反应低 ,耐酶 ,广谱 ,受到广大医…     

注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠(4∶1)的研制

目的:制备注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠(4∶1),并建立相应的质量控制方法。方法:采用无菌分装法制备注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠(4∶1),高效液相色谱法测定其有关物质和含量,并对其稳定性和安全性进行考察。结果:哌拉西林和他唑巴坦平均回收率分别为99.9%和99.8%,RSD分别为0.51%和0.40%。影响因素试验、加速试验、长期试验条件下样品稳定性良好。血管刺激性、肌肉刺激性、溶血性及全身过敏性试验结果表明其安全性良好。结论:该制剂处方工艺合理,质量可控,产品质量稳定,安全性良好。     

注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(2∶1)有关物质的测定

目的 建立液相色谱法测定注射用阿莫西林钠舒巴坦钠有关物质.方法 梯度洗脱.采用资生堂C18(4.6×250mm,5μm);流动相A.0.04 mol/L磷酸二氢钾溶液(稀磷酸调节pH4.0);流动相B:乙腈;流速:1.0 mL/min;检测波长:230nm;柱温:30℃.结果 方法专属性较好,检出限为0.06μg;各杂质与两个主成分峰分离度较好.结论 该方法可用于注射用阿莫西林钠舒巴坦钠有关物质的测定.     

注射用还原型谷胱甘肽钠致迟发型药疹1例

1 临床资料 患者,男,60岁,因胃底喷门癌（中低分化腺癌T3M3MO）术后定期化疗入院。冠心病史,冠脉造影及支架术后3年。既往无药物过敏史。体检：全身浅表淋巴结未触及肿大,心肺未见明显异常。全腹平软,下腹正中可见一长约15cm纵行手术瘢痕,愈合良好,未触及明显包块,余阴性。为减轻化疗对患者的毒副作用,保护肝功能,给予注射用还原型谷胱甘肽钠（松泰斯,昆明某制药有限公司,     

阿莫西林钠舒巴坦钠静滴致迟发性严重过敏反应1例

病例:患者,男,62岁。2010年10月19日患者因"右股骨粗隆间骨折术后骨不连7月"入院。既往无过敏史。查体:体温(T)36.5℃,呼吸(R)18次/min,脉搏(HR)76次/min,血压(PB)120/70mmHg(1mmHg=0.133kPa)。     

哌拉西林钠/舒巴坦钠致过敏性休克急性心肌梗死1例

患者,女,81岁,有冠心病病史多年,规律服用药物,控制尚可。2013年2月16日因＂尿频、尿痛＂来我院门诊就诊,诊断为泌尿系感染。给予注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠（规格：1.25 g/支;厂家：哈药集团制药总厂;批号：12070101 1）5 g（皮试阴性）＋0.9%氯化钠250 ml静滴治疗。输液约1 h左右患者出现全身发抖、肢端厥冷、血压下降（100/60 mmHg）,     

头孢噻肟钠/舒巴坦钠致固定性药疹1例

患者,男,39岁.发现阴囊右侧内容物增大6个月余入院。肝、肾功能及凝血功能正常,双侧阴囊彩色B超示右侧睾丸鞘膜积液.于2005年6月23日入手术室在连续硬膜外麻醉下行右侧睾丸鞘膜翻转术。术后遵医嘱给予头孢噻肟钠／舒巴坦钠（商品名：新治君，湘北威尔曼制药有限药公司生产，批号：040602）1．5g加入0．9％氯化钠溶液250mL静脉滴注，bid。术后8h，患者诉右手无名指瘙痒不适，无心慌、胸闷及其他部位瘙痒，因时值夏季，考虑是蚊虫叮咬所致，未引起重视。     

注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠(2:1)

注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠(21)为抗耐药菌复方抗生素.药理试验证明其在体外有明显增强单方对产酶耐药菌株的抗菌活性,体内实验显示其对感染小鼠抗菌作用强于单方制剂.动物安全性实验证实其对循环、呼吸和神经系统无影响,无局部刺激作用.人体耐受性试验表明单次静滴3～6 g为安全剂量,其半衰期短,蓄积量小.药动学研究显示头孢噻肟钠和舒巴坦钠分别单独给药与联合给药的药动学参数均无明显变化.多中心,随机单盲,阳性药对照治疗呼吸及泌尿系统感染性疾病的临床试验结果表明其临床有效率为90.00%,细菌清除率95.56%,细菌敏感率75.00%,不良反应发生率4.83%.表明该药临床疗效确切,安全可靠,可作为感染性疾病的临床首选药物之一.