在研磨过程中多晶型的转变

18 32年 ,乌勒和列别克注意到苯甲酰胺晶体有两种完全不同的结构。化学结构完全相同的药物 ,可因结晶条件的不同而得到具有不同点阵构型的不同晶型 ,这种现象就称为多晶型现象。大约有 1/ 3的有机化合物具有多晶型。如在巴比妥酸中有 6 3% ,磺胺中有 4 0 % ,甾体中有 6 7%具有多晶型。多晶型现象在现代制药技术中是非常重要的。因为晶型不同 ,其物理性质如热容、电导、体积、密度、粘度、硬度、晶型形状和外形、折射率、熔化和升华点、溶解度和溶出速率、稳定性都可能有所不同 ,从而造成其生物利用度和疗效的不同。如一个亚稳定晶型常比相应…     

药物多晶型研究的应用

许多药物无论是单独存在,还是与其它药物、赋形剂或溶剂分子结合都会以一种或多种晶型存在。物质的结晶构型不同,其晶格能也不同,会造成熔点、溶解度、溶出度、密度、硬度或化学稳定性等的不同。这些性质的改变对药物有很大影响,例如,具有多晶型的药物在磨碎和压片过程中,在按不同溶剂配比量的溶解过程中,往往会改变其晶体结构,这将会在很大的程度上影响药品的溶解度或溶出度,以致会影响生物利用度。     

多晶型的测定及其对溶出的影响

多晶型是化学物质可以晶型或无定型的物理形态存在,它们具有各自的热力学和物理特性。所以对药物的溶解度,溶出速率和生物利用度都可有影响。一、多晶型的鉴别某一药物的不同晶型具有各自的光学、     

多晶型药物的生物利用度研究概况

概述药物的不同多晶型现象，分析归纳多晶型药物在生物利用度方面的异同，同时探讨多晶型药物的不同自由能、溶解度和溶出度对生物利用度的影响。     

药物多晶型研究进展

药物多晶型影响药物溶解度、溶出度、生物利用度等方面,是药物质量安全控制中非常重要的问题,但也给药品研发带来了一条新的思路.研究者们期待筛选出疗效更好性质更稳定副作用更小的晶型.多晶型越来越受到重视,随着仪器的更新,晶型研究不断向前发展,本文综述了近几年多晶型研究领域一些新进展.     

安体舒通的晶型

安体舒通是一种有效的利尿药,由于其溶解性差,因此溶出度及口服生物利用度与粒度有很大关系。本文研究不同晶型与溶出度和生物利用度的关系,采用4种结晶方法,并对结晶进行粒度、溶出度、溶解度以及红外光谱:电镜扫描、差热分析和X线衍射等测定,证明有3种多晶型(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)和5种溶剂化晶型(A、B、C、D、E)。它们在水中的起始溶解速度不同,可相差12倍。其中晶D和     

纳米晶提高难溶性药物溶出及生物利用度的研究进展

目的综述了纳米晶在提高难溶性药物溶解度、加快药物溶出速度及提高药物口服生物利用度方面的研究进展。方法查阅相关文献31篇,对纳米晶提高难溶性药物溶出及生物利用度的机制、制备方法、物理稳定性及其在提高难溶性药物口服生物利用度方面的应用进行归纳总结。结果纳米晶可通过多种作用机制,有效提高难溶性药物的溶出及口服生物利用度,易于工业化生产。结论纳米晶在提高难溶性药物溶出及生物利用度方面具有广阔的应用前景。     

基于药物晶型结构改善中药活性成分理化特性与功效的研究进展与思考

中药活性成分具有显著的药理活性,在临床疾病治疗中发挥了重大作用.然而,许多中药活性成分存在溶解度低、熔点高和稳定性差等问题,不仅导致其生物利用度低,还限制了其在临床的应用.调控药物晶型结构对改善中药活性成分理化特性或功效具有重要的作用.本文从多晶型、共晶型、无定形/共无定形和纳米晶体等方面总结了几种晶型结构技术在中药活...     

药物多晶型

依据大量国内外文献资料进行分析归纳,介绍药物的多晶型现象,研究药物多晶型的主要手段,多晶型对药物稳定性、溶出度及生物利用度的影响,以及在药物制备过程中容易引起晶型转变的几种情况等.     

影响药物玻璃化形成能力的因素及评判方法的研究概况

目前,诸多药用活性成分由于溶解度低、生物利用度低而未能被开发成药物制剂.因此,提高药物的溶解度和生物利用度是制剂研究的重要挑战.将药物由晶态转变为非晶态,能大幅增加药物的溶解度,从而改善其溶出速度和生物利用度.了解并掌握药物的玻璃化形成能力(即由晶态转变成非晶态的能力)及其影响因素,是判断是否适宜制备非晶态药物的基础....     

丁胺卡那霉素双硫酸盐的晶型研究

抗生素的多晶型能影响稳定性和生物利用度。制药上的应用则取决于纯晶体的制备,晶型的溶解度及其稳定性。本文研究了不同条件下和各种溶剂中结晶出的丁胺卡那霉素双硫酸盐的多晶型现象,分离到三种晶型及一个无定形,并用红外光谱、x-射线粉末衍射光谱以及差示扫描热量分析(DSC)表述其特征。薄层层析结果表明,制备的各晶型在化学上是同一的。当任何晶型在含水介质中或水-有机溶剂混合物中重结晶,并随后干燥到含水量为晶体重量的5～10%,即可获得丁胺卡那霉素双硫酸盐的单水及二水合物的     

药物多晶型研究概况

不同晶型的药物其理化性质可能有所不同,生物利用度也可能有一定的差别。药物多晶型的常用检测手段有粉末X-射线衍射、红外光谱、热分析、溶解速度等。最终确定晶体结构须通过单晶X-射线衍射。一物质的晶体具有两种或两种以上的空间群和晶胞常数,就可能     

纳米技术在口服难溶性药物的研究进展

据报道,有〉70%的化学合成药物存在难溶性问题[1],约40%的新化学实体（NCEs）因其难溶性而无法进入临床试验,使其应用受到很大程度的限制[2]。口服给药不仅方便且患者顺应性高,是新药首选的给药途径之一。但对于生物药剂学分类系统中的第Ⅱ类药物（即穿膜性好,但溶解度低而言,因在胃肠道中溶解度低或溶出速率慢,可能导致口服生物利用度低。因此,解决因药物难溶性引起的口服低吸收问题,可提高这类药物的口服生物利用度。解决药物难溶性主要有两条途径：①提高溶解度,增加药物溶出：提高难溶性药物溶解度或溶出速率的常用方法有成盐、改变药物晶型、使用增溶剂或减小粒径等;②应用纳米给药系统,将药物包入载体内部,使药物以载药传递体形式被肠道吸收。     

法莫替丁溶出速率及多晶型的研究概况

对Ｈ２－受体阻断剂法莫替丁的溶解度、溶出速率、多晶型、生物利用度及临床疗效等作一概述。     

合成鱼腥草素多晶型和生物利用度的研究

作者通过偏光显微镜、X 射线粉末衍射法等研究方法确定了合成鱼腥草素存在多晶型。三个晶型的热分析曲线、红外光谱基本相似,表明其化学结构及官能团一致。但三个晶型在37℃时溶解度和溶出速度有一定的差异,另外,结晶溶剂和结晶工艺对合成鱼腥草素晶型有明显影响。     

非晶固体分散体技术的研究现状

提高药物的溶解度和生物利用度是制剂研究的重要挑战.非晶固体分散体(ASD)能极大增加药物的溶解度和溶出速度,从而改善其生物利用度,被广泛用于难溶性药物的递送.ASD的成功必须满足两点要求:良好的物理稳定性以及良好的溶出以获得较高的生物利用度.本文主要综述ASD的制备方法,表征技术,物理稳定性以及制剂设计理论,以期为AS...     

Difenoxin盐酸盐的多晶型现象

本文介绍Difenoxin盐酸盐{1-(3-氰基-3,3-二苯基-丙基)-4-苯基异哌啶酸-[3]盐酸盐}的多晶型研究的实验方法。经红外光谱测定,晶型I的含量与透光率呈直线关系。又经溶解度试验表明,晶型I的溶解度比晶型II大,而该药的游离碱基的溶解度比其盐的两种晶型的溶解度都小。晶型I的含量增加,最大溶解度也增加。从溶出结果表明,该法能灵敏地区分多晶型含量的较大差异,但其关系是非线性的。晶粒的微粉化可增加片剂的溶出量。实验将Difenoxin盐酸盐用不同的结晶方法分别制得晶型I和晶型II的纯品,用X-线衍射法来鉴别。     

X-射线粉末衍射法在药物研究和质量控制中的应用

随着新药评价标准的不断提高，要求原料药开发和仿制时重视对立体异构与晶型的研究；评价原料药的生物有效性研究中首先应予考虑的问题也是药物的多晶型。同一药物的不同晶型常引起疗效、生物利用度的不一致，在理化性质上体现为熔点、红外图谱、差热分析图谱以及X-射线衍射图谱等多方面的不同，从而在新药的开发和审批、药物的生产、质量控制、内外贸易等方面引发一系列问题。X-射线粉末衍射（XRD）法作为药物多晶型研究的主要手段，具有特异、准确、快速、操作简便的优点，正日益受到人们的重视，已广泛应用于药品的晶型分析，各国药典相继收载了这项技术。     

黄连解毒汤主要有效成分的理化性质研究

本研究通过测定黄连解毒汤主要有效成分在不同介质中的平衡溶解度以及表观油水分配系数,分析结果,得出结论:按照FDA生物药剂学分类,栀子苷在中性条件下属于第三类药物,小檗碱属于第二类药物,因此,疏水性强不是限制小檗碱口服吸收的主要因素,造成其口服生物利用度不高的因素可能是药物溶解度小,造成了溶出速度比较慢.     

晶型转化对药物稳定性的影响研究进展

在我国绝大多数药物晶型研究仍处于随意和偶然的自发研究状态.仿制药物疗效低于原研产品,创新药物质量不稳定的主要原因之一就是晶型问题.因此,更好地控制多晶型、利用多晶型,提高药品的稳定性,从而确保药品的安全有效性.综述了晶型对药物稳定性的影响因素、抑制转晶、亚稳定型稳定化方法等的研究进展.