肾移植排斥反应时的大鼠血浆中NO^—2的研究

先前研究已证实，肝脏，心脏和小肠等器官移植排斥仅应时的大鼠血浆中ＮＯ＾－２明显升高，本研究旨在运用大鼠原位肾移植模型，采用示波极谱法及动态测定肾移植术后大鼠血浆中ＮＯ＾－２的含量，从而说明ＮＯ＾－２的肾移植排斥反应中的作用，结果显示：大鼠异系肾移植术后４天起，各组移植肾均出现明显的排斥反应的病理改变，而异系肾移植主后２ｄ起，大鼠血浆中ＮＯ＾－２的含量较对照缚明显升高（Ｐ〈０．０５），说明了大鼠肾移     

傅里叶变换红技术研究NO^3通过细胞膜带Ⅲ蛋白时的构象变化

目的进一步研究阴离子时，ｂａｎｄ３蛋白分子构象的变化。方法，制备红细胞血影和重组脂蛋白体膜ｂａｎｄ３，并以ＦＴＩＲ技术测定阴离子通过时ｂａｎｄ３蛋白分子构象的变化。结果ＮＯ＾３通过膜ｂａｎｄ３蛋白，导致基α－螺旋增加，β－结构减少，且相同浓度ＮＯ＾３作用下，脂蛋白体膜ｂａｎｄ３蛋白的二级结构变化较大。结论阴离子时ｂａｎｄ３蛋白形成的离子通道发生有限性扩张。     

1—o—乙酰基—2,3,5—三—o—苯甲酰基—4—［9‘—（6’—氢— …

从１－ｏ－乙酰基－２,３,５－三－ｏ－苯甲酰基－４－溴－β－Ｄ－呋喃核糖出发,在溴化汞催化作用下,合成了３个４－取代的核苷化合物,其中２个化合物未见文献报道。     

1—取代—2—烷基—4—氯—1,6—二氢—6—甲基—5—嘧啶甲酸乙酯类？…

为寻找新的高效的非肽类血管紧张素Ⅱ（ＡⅡ）受体拮抗剂,以ｌｏｓａｒｔａｎ为先导,根据其ＳＡＲ,结合计算机辅助分子结构模拟研究结果,设计并合成了８个１－取代－２－烷基－４－氯－１,６－二氢－６－甲基－５－嘧啶甲酸乙酯类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道,其结构经ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ鉴定,初步药理研究表明,化合物Ⅱｈ有一定的抗高血压活性。     

N—取代—3—羰基—4—甲基—4—氮杂—5α—雄甾—17β—酰胺化合物的合成

为研究开发新的５α－还原酶抑制剂,以３β－羟基－５－烯－孕甾－２０－酮（Ⅰ）为原料,经７步反应合成了３－羰基－４－甲基－４－氮杂－５α－羧酸（Ⅷ）,再经酰氯法或硫代羧酸酯法合成了１０个新的Ｎ－取代－３－羰基－４－甲基－４－氮杂－５α－雄甾－１７β－酰胺化合物。     

1—芳基—3—烷基—1,4—二氢—4—取代—5H—1,2,4—三唑啉酮—5衍？…

为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ（ＡⅡ）受体拮抗剂,以ＳＣ－５１３１６为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了９个１－芳基－３－烷基－１,４－二氢－４－取代－５Ｈ－１,２,４－三唑啉酮－５衍生物。所有的目的化合物均未见文献报道,其结构经ＩＲ、ＨＮＭＲ和ＭＳ鉴定。初步体外药理实验表明：在抑制ＡⅡ诱发的兔主动脉收缩反应模型中,化合物１７ｈ具有较好的活性。     

6,6—二甲基—4—苄基—5—羧亚甲基—2—环己烯—1—酮的合成

美丽红豆杉素A(Taxamairin A,1)和美丽红豆杉素B(Taxamairin,B,2),是1985年从美丽红豆杉植物中分离得到的天然产物。它们是新型的含有革酮结构的三环二萜类化合物,体外药理试验发现具     

3—氨基—5—取代苯胺基—6—甲基—1,2,4—三嗪的合成

本文合成了一系列新的３－氨基－５,６－二取代－１,２,４－三嗪化合物,其结构经元素分析、ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ等确证。     

7—氰基—3,4—反—环氧庚—1—烯的制备

简述从四氢吡喃炔丙醇（１）和１－溴－３－氯丙烷（２）开始经七步反应制备７－氰基－３，４－反－环氧庚－１－烯（９）的方法。（９）是合成具有很强抗肿瘤作用的前列腺素Ｊ２的中间体。     

l—18—甲基—3,17—二亚乙二氧基—雌甾—5—烯—11—酮的合成

以ｌ－１８－甲基炔诺酮的光学活性中间体氢物（１）为原料，经６步反应制得了ｌ－１８－甲基－３，１７－二亚乙二氧基－雌甾－５－烯－１１－酮（７），其中着重摸索了氢化反应、锂氨还原及将（４）的１１α，１７β－二羟基物用Ｊｏｎｅｓ试剂进行选择性氧化１７β－羟基的反应条件     

5—（2—硫甲基—4—甲基—5—嘧啶基）—2,4—戊二炔—1—醇α—甲基丙？…

利用Ａｇ＾＋－Ｎａ＾＋离子交换法形成了Ａｇ＾＋离子基底，在此基础上镀上ＰＤＭＡ／ＰＭＭＡ膜并在Ｙ型波导分支上进行局部紫外聚合，从而制成了较理想的通道波导。测定了ＰＤＭＡ／ＰＭＭＡ的线性折射率及Ａｇ＾＋离子基底的折射率，实现了较理想的复合波传输。     

3—取代—1,2,3,9—四氢—4H—咔唑—4—酮衍生物的合成

根据新型5-HT_3受体拮抗剂Ondansetron的结构特点,本文用2-烷基取代的苯并咪唑及苯并三唑代替原来结构中的咪唑环,合成了五个衍生物Ⅵ_(a-d)及Ⅶ。起始原料为环己酮,经Fischer吲哚合成反应、氧化、乙基化、Mannich反应,与盐酸成盐及缩合等反应合成了目的物。对其中的Mannich反应条件进行了改进,使其收率提高到57.8%。     

4—氯—6—氨基苯酚—2—磺酸的合成

拟定合理的合成路线，制得４氯６氨基苯酚２磺酸。将该产品与变色酸偶联得氯磺酚Ｓ。测得其与Ｎｂ（Ⅴ）配合物的摩尔吸收系数为３３×１０４Ｌ·ｍｏｌ－１·ｃｍ－１，与文献值完全符合。     

中枢神经系统α—氨基—3—羧基—5—甲基异恶唑—4—丙酸／红藻氨 …

在脊椎动物的中枢神经系统,离子型谷氨酸受体包括α氨基3羧基5甲基异唑4丙酸(ＡＭＰＡ)、红藻氨酸(ＫＡ)和Ｎ甲基Ｄ门冬氨酸(ＮＭＤＡ)三种受体,前两种又称非ＮＭＤＡ受体。有关ＡＭＰＡ受体不同于ＫＡ受体的最早依据是:脊髓初级传入Ｃ类纤维能被ＫＡ,却不能被使君子酸(ＱＡ)去极化。由于缺乏选择性拮抗剂,迄今尚不能确切区分天然的ＡＭＰＡ、ＫＡ受体,但其各自不同的分子生物学和药理学特性已逐步被阐明。1　ＡＭＰＡ/ＫＡ受体的分子生物学研究自从Ｈｏｌｌｍａｎｎ等采用功能表达克隆技术首先筛选到编码约900氨基酸的ＡＭＰＡ/ＫＡ受体…