DTPA螯合的~(241)镅、~(65)锌在大白鼠体内,〔~(14)C〕DTPA 在大白鼠及猫狗体内的滞留及分布

对于人体内锕系元素的促排,Ca-DTPA 是有效的,尤其是在污染的早期。虽然用狗实验已证明连续用药或大剂量用药都能导致体内微量元素的缺乏,从而产生严重的毒性效应。妊娠期的小白鼠或狗,给予 Ca-DTPA 时,可发生畸胎或死眙。如果用等量,甚或较大剂量的 Zn-DTPA,则不产生这些毒性作用。注入体内的[~(14)C]DTPA 在24小时内排出90～100%。而且排出速率不受与 DTPA 形成螯合物的金属的影响。与 DTPA 形成螫合物的金属离子可以和内源性金属相交换,或被体内强配位体所结合。由交换反应引起的金属离子的蓄积或必须的微量元素的缺乏,都可能产生毒性作用。本文是提供金属和 DTPA 的生物学分布和排出的资料。实验用雄性大白鼠,体重350～400克和两只年龄26个月的雄性猎狗。使用的~(65)Zn-DTPA,~(241)Am-DTPA,Zn[~(14)C]DTPA 中,~(241)镅的浓度是3.6微居里/毫升,~(65)锌是1.4微居里/毫升,~(14)C是50微居里/毫升。溶液的 pH是7.0。在麻醉下给12只大白鼠由静脉注入0.2毫升的~(65)Zn/~(241)Am-DTPA,其中 DTPA 约等于22.5微摩尔/公斤。动物苏醒后用整体γ射线谱仪进行测量,以此计数作为100%的滞留量。2只动物一组,注入后1,2,4,7,24,48小时各杀死1组动物。7小时前对活存的动物每小时进行一次整体测量,7小时后对余下的4只动物在24小时及48小时进行整体测量。动物杀死后取血,肺脏,脾,脑,肾上腺.睾     

大白鼠体内~(241)Am的胎盘转移及分布

超铀元素在成年哺乳动物体内的代谢转归已有许多报道。但是,除~(239)Pu外,其它超铀元素向胎儿体内的转移规律仍然是不明确的。因此,我们观察了~(241)Am在胎儿-胎盘(包括胎儿、胎膜及胎盘)系统内的摄入及分布。将Wistar种雌、雄性大白鼠饲养在同一笼内,当在雌鼠的阴道涂片中检出精子时,立即将这些母鼠     

~(241)镅意外吸入后在体内的长期存留

本文介绍了对两名意外吸入~(241)Am氧化物人员进行了近四年的~(241)Am在体内分布及长期存留情况的研究结果。由于事故发生后近三个月才被发现,对这两名人员的首次测量,一名是在吸入后第153天,另一名是在吸入后第238天。研究     

~(241)钚在啮齿动物体内的分布

作者选用体重200克,年龄10周的雌性大白鼠,体重130克,年龄14周的雄性和雌性田鼠。每只动物由静脉或腹腔注入50MBP/千克(1.35毫居里/公斤,pH6.5的~(241)Pu。~(241)Pu 释放出0.021百万电子伏β射线,半衰期15年。注入~(241)Pu 后一天和一周杀死动物,取出组织及脏器进行放射化学分析及放射自显影观察。     

吸入或静脉注射~(14)C-DTPA后DTPA在志愿受试者体内的贮留

作者介绍了两名志愿者吸入和静脉注射DTPA后,以~(14)C作为示踪剂的DTPA在机体内贮留的比较研究。两名志愿者为健康男性:A体重为67kg,38岁,B为65kg,53岁。静脉注射和吸入~(14)C-DTPA各两次。对于静脉注射,用750kBq~(14)C-DTPA加入到含有250mgCa-DTPA的无热源5g水中静脉注入。吸入者是将2.3MBq~(14)C-DTPA加入到含有455mg CaDTPA的6g10%乙醇溶液中,用超声波雾化器提供较     

Ca-DTPA对大白鼠、叙利亚田鼠和中国田鼠的骨骼、肝脏及肾脏中的~(241)镅、~(252)鐦的促排效力

实验采用年龄12～15周,体重180～200克的雌性大白鼠,体重80～105克的叙利亚田鼠,体重25～30克的中国田鼠。每只动物由腹腔注入pH7.5～8.5的~(241)鎇柠檬酸盐溶液或~(252)锎柠檬酸盐溶液0.5毫升。~(241)镅的剂量是:大白鼠及叙利亚田鼠为0.6～3.2微居里/公斤,中国田鼠为12微居里/公斤。~(252)锎的剂量是:三种动物均为1～2微居里/公     

[~3H]-乙酰紫草素在小鼠体内的组织分布、排泄及血中分布研究

目的:用氧化燃烧炉样品预处理技术研究[3H]-乙酰紫草素在小鼠体内的组织分布、排泄和血中分布.方法:小鼠单次灌服[3H]-乙酰紫草素后,收集组织、血、尿和粪样,氧化燃烧炉法进行样品预处理,液闪计数仪测定放射性水平.结果:小鼠单次灌胃给[3H]-乙酰紫草素(120 mg/kg,2.96×107 Bq/kg)后,放射性主要分布在胃、肠,其次是胆囊、肝、肾、肺,脑和脊髓分布较少.271 h后从粪中收集到给药剂量的(68.5 ± 3.3)%,尿中收集到(17.6± 3.1)%,粪尿合计(86.1 ± 5.5)%.另对乙酰紫草素在血中存在形式、血细胞和血浆中的分配比例以及与血浆蛋白结合的形式、结合率进行了探索性研究.结论:乙酰紫草素吸收较差;组织分布广泛;排泄较完全;1 h血样中没有检测到原形;血浆、血细胞药物含量分配比约为4∶ 1;人血浆蛋白结合率高;血浆蛋白的结合为共价和疏水作用两种形式并存.     

小猎犬体内污染钚、镅后延缓注射LICAM(C)或Zn-DTPA的的促排作用

儿茶酚胺多聚体之衍生物LICAM(C)是一种新型络合剂,它对钚(Ⅳ)有特殊的络合能力。实验证明,LICAM(C)对清除小鼠或小猎犬的钚,比单用CaNa_3-DTPA更有效。本实验是在放射性核素业已牢固地沉积在组织中后,用LICAM(C)和DTPA重复治疗,以判别两者的相对促排效果。实验中用DTPA锌盐取代钙盐以避免反复注射DTPA钙盐所导致的毒性副作用。实验用四只青壮龄小猎犬,单次静注~(241)镅、~(239)钚和光辐射体~(237)钚的柠檬酸盐液。两周后,取其中两只每天皮下注射30μmol·kg~(-1)Zn-DTPA,另外两只则注射30μmol·kg~(-1)LICAM(C),14     

纳米活性炭在小鼠体内的分布、存留及淋巴靶向性

目的：观察纳米活性炭在腹腔及机体各脏器中的分布。方法：取昆明种小鼠经一次腹腔或尾静脉注射纳米活性炭，多次不同时间点解剖小鼠，观察纳米活性炭的去向及在腹腔的存留情况。结果：经腹腔注射的纳米活性炭在腹腔内有明显的淋巴趋向性，腹腔内纳米活性炭有随时间减少的倾向，经静脉注射的纳米活性炭随血液可以分布到全身各个脏器。结论：纳米活性炭在体内有明显的淋巴靶向性，肾脏及肠管可能对纳米活性炭有排泄作用，机体有能力排泄纳米活性炭。     

Ca-DTPA对大白鼠、叙利亚田鼠和中国田鼠的骨骼、肝脏及肾脏中的241鎇、252鐦的促排效力

实验采用年龄12~15周,体重180~200克的雌性大白鼠,体重80~105克的叙利亚田鼠,体重25~30克的中国田鼠。     

LICAM(C)、DTPA和DFOA对~(238)Pu、~(241)Am中毒的大鼠、仓鼠和小鼠治疗效果的比较

在寻找新的高效低毒放射性核素促排药物的研究中,LICAM(C)被认为是一个很有前途的化合物。在动物实验中,曾发现它在降低小鼠和狗体内的钚蓄积方面,效果相似或优于DTPA。本文主要比较了三种络合剂LICAM(C)、DTPA和DFOA对钚、镅中毒后的啮齿类动物(大鼠、仓鼠、小鼠)的疗效。     

99Tcm-RGD-4CK在动物体内的分布及显像

目的探讨^99Tc^m-环形精氨酸．甘氨酸-天冬氨酸九肽（RGD-4CK）在健康小鼠体内的生物分布及在健康家兔体内的动态显像表现。方法采用预锡化法以^99Tc^m直接标记RGD-4CK，3MM色谱纸层析测定^99Tc^m-RGD-4CK标记率，并计算其比活度。研究^99Tc^m-RGD-4CK于1、5、20、60、90、120、180和240min在健康小鼠体内的生物分布特性；通过SPECT显像，结合感兴趣区（ROI）时间-放射性曲线分析，观察240min内^99Tc^mmRGD-4CK在健康家兔体内的动态分布变化。结果^99Tc^mmRGD-4CK的标记率为（97．80±0．28）％，比活度为（11．91±0．04）TBq／mmol。小鼠血液放射性清除迅速，通过肾脏排泄较快，其余组织器官放射性均随时间逐渐降低，而脑放射性水平始终最低。家兔各组织器官放射性均随时间逐渐下降，与同一时间肾、心、肝相比，肺、胃、肌肉放射性呈低水平；1min双肾即显影，5min心、肝影开始减淡，肺放射性分布均匀，强度低于肝脏，膀胱显影；5min后膀胱影持续增浓，20min后软组织影逐渐减淡；胆囊始终未显影，腹部放射性呈持续低水平，胃区放射性始终缺损，颈部未见明显放射性浓聚。结论^99Tc^m-RGD-4CK制备方法简便，标记率高，体内稳定性好，具有比较珲椒并符合实际的动物体内动力学表现。     

二硫卡钠在小鼠体内的药代动力学和分布及在大鼠体内的排泄

本文研究了小鼠iv DTC100 mg·kg~(-1)的体内药代动力学和组织分布特征及大鼠iv DTC50mg·kg~(-1)的排泄情况。DTC及其代谢产物DTC-Me的药-时曲线分别符合二室开放式和一室线性动力学模型。DTC的主要药代动力学参数为:T_(1/2α)=3.07min;T_(1/2β)=9.0min;CL_b=0.053L·kg~(-1)·min~(-1);V_b=0.69L·kg~(-1)。DTC-Me体内滞留时间稍长,T_(1/2β)=21.6min。给药后5min,所有被考察的组织器官中均发现DTC,且达峰浓度,1.5h后降至检测限以下。脂肪,肌肉DTC分别于20,30min达峰,可检测时间分别长达7和4h。给药大鼠的粪便中未发现DTC或DTC-Me,尿液中也仅检测到DTC。累积尿药排泄量仅占给药剂量的0.89±0.03％。     

偏二甲基肼在小鼠体内的毒物动力学及分布特征

目的研究小鼠静脉注射（iv）和灌胃（ig）偏二甲基肼（UDMH）的毒物动力学，及iv UDMH的组织分布。方法iv组，剂量39．0mg／kg；ig组，剂量39．0mg／kg和78．0mg／kg；iv组织分布组，剂量78．0mg／kg。染毒后不同时间断头取血及剖取相关脏器组织，并测定样品中UDMH浓度。结果小鼠iv UDMH呈二室开放模型，分布相半衰期（t1／2α）仅为2．98min，清除相半衰期（t1／2β）为30．0～39．6min。小鼠ig UDMH为一级吸收一室模型，吸收相半衰期（t1／2ka）仅3．6～4．5min，吸收达峰时间（tp）不足15min，吸收分数（F）为100％。小鼠iv UDMH，脏器中UDMH浓度，除脑外均呈单项指数函数下降，在脑中还有一个上升相。各脏器组织的靶向系数（te）均大于1，消化道的重量加权靶向系数（te^＊）高达7．1。结论UDMH经小鼠消化道吸收快且完全，分布很快且广泛；血脑屏障对UDMH进入脑有一定的阻碍作用；消除快，物质蓄积性弱。     

131I-angiostatin 在荷瘤小鼠体内的分布及放射受体显像

本实验研究^131I-angiostatin在荷Lewis肺癌C-57小鼠体内的分布,并进行放射笥受体显像,为临床应用提供依据。Aangiostatin用氯胺-T法行^131I标记后,尾静脉注入荷肺癌C-57小鼠体内,24、48、96、144H后进行放射受体显像,并于48、96、144h分批处死实验小鼠,测定心脏等11种脏器和肿瘤组织的单位重量放射性比值（T/NT）,各组织摄取百分数（%ID/g）。结果发现,^131I-angiostatin尾静脉注射后,48h内以全身分布为主,96h后肿瘤部位显像,并呈高度特异性浓集,γ显像结果与体内分结果一致,SPECT图像质量与与T/NT值有关。本研究证实^131I-angiostatin可以待异地与肺癌组织内血管内皮细胞上的受体结合,具有导向肺癌组织的作用。     

T淋巴细胞、锌及神经元特异性烯醇化酶在腹泻伴惊厥患儿体内表达水平研究

目的观察T淋巴细胞、锌及神经元特异性烯醇化酶在腹泻伴惊厥患儿体内的表达水平。方法将成都市第一人民医院自2014年11月至2016年9月收治的41例腹泻伴惊厥患儿纳入B组,将同期行健康体检的30例幼儿纳入A组。比较两组研究对象的T淋巴细胞、锌及神经元特异性烯醇化酶水平。结果 B组患儿的CD3+百分率、CD4+百分率、锌水平均显著低于A组,差异有统计学意义(P<0.05);神经元特异性烯醇化酶水平高于A组,差异有统计学意义(P<0.05)。惊厥发作次数≥2次患儿的CD3+百分率、CD4+百分率、锌水平均显著低于发作次数<2次患儿,差异有统计学意义(P<0.05);神经元特异性烯醇化酶水平高于发作次数<2次患儿,差异有统计学意义(P<0.05)。惊厥持续时间>5 min患儿的CD3+百分率、CD4+百分率、锌水平均显著低于持续时间≤5 min患儿,差异有统计学意义(P<0.05);神经元特异性烯醇化酶水平高于持续时间≤5 min患儿,差异有统计学意义(P<0.05)。结论发生腹泻伴惊厥时,患儿体内的T淋巴细胞和锌的表达水平会有所下降,而神经元特异性烯醇化酶的表达水平会上升。     

11^C-HupA在正常大鼠体内的分布及药代动力学特征

目的利用自制的11^C-石杉碱甲（HupA）研究治疗阿尔茨海默病（AD）的有效药物HupA在正常大鼠体内的生物学分布及药代动力学特征。方法经SD大鼠尾静脉注射11^C-HupA,分别于5,15,30,60和90min测量血液及各主要组织器官的放射性,计算每克组织百分注射剂量率（％ID／g）。经大鼠尾静脉取血进行药代动力学分析;25只SD大鼠尾静脉注射11^C-HupA后,于上述不同时间点分别将各组（每组5只）大鼠断头处死,迅速解剖取脑,分离额叶、顶叶、颞叶、枕叶、小脑、海马、纹状体、丘脑、脑干等脑区,计算％ID／g。采用SPSS11．5软件,组间比较采用方差分析。结果11^C-HupA进人大鼠体内具有血液清除快的特点,半衰期（T1/2）为（14．61±1．77）min,药物自体内总清除率（CL）为（0．12±0．01）ml·min^-1·k^-1,经肝胆系统代谢,肾是11^C-HupA的主要排泄器官,在注射后15min达到高峰,为（3．56±0．36）％ID／g,之后呈逐渐下降的趋势;肝在15min为（2．55±0．34）％ID／g,60min之前放射胜分布维持在较高的水平。11^C-HupA在肌肉、皮肤等组织放射性分布较少。大鼠血时间-放射性浓度曲线符合药代动力学一室模型,曲线下面积（AUC）0-∞为（167．57±12．39）kBq·ml^-1·min^-1。11^C—HupA在各脑区放射性分布差异有统计学意义（F=9．96,8．72,26．28,9．33,8．48,P均〈0．001）,大脑皮质、海马、丘脑及脑干分布较多。结论11^C—HupA药代动力学研究简便、快速,特异性好,灵敏度高,可定量观测脏器功能。其在大鼠脑内分布特点为治疗AD提供了一定的依据。