顺式二苯乙烯苷与反式二苯乙烯苷降血脂作用的对比

目的对比研究顺式和反式二苯乙烯苷的降血脂作用。方法分别考察顺式、反式二苯乙烯苷对正常小鼠、慢性高血脂小鼠和急性高血脂小鼠血清中总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三酯(triglyceride,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein cholesterol,HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterol,LDL-C)含量的影响。结果顺式二苯乙烯苷能显著性降低高血脂小鼠血清中TC、TG及LDL-C的水平,也能显著性降低正常血脂小鼠血清中LDL-C的含量,高剂量顺式二苯乙烯苷还能显著性升高正常血脂小鼠和高血脂小鼠血清中HDL-C的水平。顺式二苯乙烯苷对正常小鼠和急性高血脂小鼠的降血脂作用与反式基本相同,但对慢性高血脂小鼠血浆中TC和TG的降低作用明显强于反式二苯乙烯苷。结论顺式二苯乙烯苷具有比反式二苯乙烯苷更好的降血脂作用。     

液-质联用法测定小鼠体内二苯乙烯苷代谢物液-质联用法测定小鼠体内二苯乙烯苷代谢物

二苯乙烯苷化学名为 2 ,3,5 ,4 ' 四羟基二苯乙烯 2 O β D 葡萄糖苷 ,为中药何首乌中的有效活性成分 ,其结构式如右图 ,据文献 [1～ 4 ]报道二苯乙烯类化合物主要有抗氧化、降低总胆固醇、抗肿瘤等药理作用。用高效液相色谱法研究何首乌中二苯乙烯苷兔及小鼠体内的代谢过程中[5] 发现 ,二苯乙烯苷在体内迅速转化为代谢物 ,6min左右即达峰值。通过对二苯乙烯苷及其代谢物进行全波长扫描发现 ,二苯乙烯苷及其代谢物的最大吸收波长均在 32 0nm ,且吸收光谱相似。本文采用高效液相色谱 质谱法对二苯乙烯苷在小鼠体内的代谢物进行研究 ,为今…     

基于代谢组学研究二苯乙烯苷在对乙酰氨基酚诱导小鼠肝损伤中的保护作用

目的:通过非靶向代谢组学等研究方法探讨二苯乙烯苷(tetrahydroxy stilbene glucoside,TSG)对乙酰氨基酚(acetaminophen,APAP)造成急性肝损伤的保护作用。方法:采用随机分组方式将SPF级C57BL/6小鼠分为APAP模型组和TSG干预组,每组15只。灌胃给予小鼠TSG连续7 d后,一次性腹腔注射APAP进行造模,6 h后取肝脏组织。结果:H&E染色、MDA和SOD检测表明单次APAP注射会造成肝脏损伤,TSG干预会降低肝脏受损程度。代谢产物检测结果显示,与APAP模型组相比,TSG组的ABC转运体、胆碱代谢、中心碳代谢、半乳糖、丙氨酸类氨基酸代谢等变化显著。结论:TSG通过改善脂质过氧化和能量代谢紊乱等过程抵御APAP导致的急性肝损伤。     

二苯乙烯苷的体外稳定性研究

目的 研究二苯乙烯苷体外稳定性的特征.方法 采用高效液相色谱(HPLC)法测定二苯乙烯苷在模拟空腹胃液、模拟进食胃液、模拟小肠液及光照条件下的稳定性.结果 体外稳定性实验结果显示,二苯乙烯苷在模拟空腹胃液和模拟小肠液中6 h内分别降解了38.6％和49.5％,光照条件下8 h内降解了61.2％.结论 二苯乙烯苷的稳定性...     

二苯乙烯苷对动脉粥样硬化作用的研究

近年来,随着人们生活习惯的改变和水平的提高,膳食结构的改变以及人口老龄化等原因,动脉粥样硬化(AS)发病率呈现上升趋势。从中药中寻找能防治动脉粥样硬化的有效药物一直备受关注,二苯烯苷(TSG)是中药何首乌的主要有效成分,经过大量的研究证实二苯烯苷对AS具有一定的防治作用,它有抗氧化、抗肿瘤、降脂、抗炎等作用,本文通过对其动脉粥样硬化作用和机制做一综述。     

采用UHPLC-MS和质量亏损过滤技术分析二苯乙烯苷在大鼠体内的代谢产物和代谢途径

目的:分析二苯乙烯苷在大鼠体内的代谢产物并推测代谢途径.方法:将雄性SD大鼠随机分为血浆组(n=3)、尿液组(n=3)、胆汁组(n=3)和组织组(n=9),各组大鼠均单次灌胃二苯乙烯苷200 mg/kg,分别收集给药后10、30 min和1、1.5、2、4 h的血浆,给药后0～6 h的尿液,给药后0～4 h的胆汁以及给...     

二苯乙烯苷对大鼠成骨细胞增殖及分化的影响

目的研究二苯乙烯苷（THSG）对大鼠成骨细胞增殖、分化的影响。方法体外分离、培养SD大鼠成骨细胞,M1rr法检测成骨细胞增殖活性;碱性磷酸酶（ALP）活性试剂盒检测成骨细胞AIJP活性比;Elisa方法检测成骨细胞c-fos和c—ju．蛋白表达水平。结果0．03—10rag／mr的THSG干预成骨细胞24h成骨细胞活性较对照组明显增强（P〈0．05或〈0．01）;在二苯乙烯苷干预细胞后第3天时,二苯乙烯苷组成骨细胞ALP活性较对照组明显增加（P〈0．05或〈0．01）,成骨细胞c-fos和c-jun表达均较对照组明显增强（P〈0．05或〈0．01）。结论二苯乙烯苷能显著促进成骨细胞发育成熟。     

何首乌及二苯乙烯苷的研究进展

查阅近几年的文献资料并进行整理,介绍何首乌及其主要成分二苯乙烯苷近年来的研究进展。二苯乙烯苷具有抗氧化、清除自由基、抗肿瘤、降低胆固醇、抑制动脉粥样状硬化和保护肝脏等作用。     

何首乌二苯乙烯苷类提取物对高脂血症大鼠血脂代谢的影响及其抗氧化作用

目的研究何首乌二苯乙烯苷类提取物对实验性高脂血症大鼠血脂代谢的影响及抗氧化作用。方法以喂饲法建立高脂血症大鼠模型。分别灌胃给予何首乌二笨乙烯苷类提取物（12,24mg／kg）,给药4周后,测定血清血脂、载脂蛋白含量及抗氧化作用指标。结果何首乌二苯乙烯苷类提取物能明显降低血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL—c）、载脂蛋白（apoB）、脂质过氧化物（Mr）a）含量,使动脉粥样硬化指数（AI）降低,使高密度脂蛋白胆固醇（HDL—c）／TC及apoAI／apoB比值升高,并能提高高脂血症大鼠血清超过氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH—PX）活性及总抗氧化能力（T—AOC）。结论何首乌二笨乙烯苷类提取物能调节高脂血症大鼠血脂代谢及纠正自由基代谢紊乱,发挥抗动脉粥样硬化作用。     

何首乌主要成分二苯乙烯苷的研究进展

归纳了近20年来国内外何首乌主要成分二苯乙烯苷的理化性质、提取分离、分析检测和药理活性等研究成果。二苯乙烯苷具有明显的生理和药理活性,包括肝脏保护作用、神经保护作用、抗氧化清除自由基作用、抗肿瘤作用、降血脂及抗动脉粥样硬化作用、血管舒张作用、防治老年痴呆作用和提高记忆功能作用等,临床用于抗衰老、高脂血症、血管性痴呆、脱发、老年皮肤搔痒、慢性支气管炎和支气管哮喘等。     

HPLC法测定调经白带丸中二苯乙烯苷的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定调经白带丸中二苯乙烯苷含量的方法。方法:色谱柱为Kromasil C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(20∶80),检测波长为320nm。结果:二苯乙烯苷的检测浓度在6.5563~419.600μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9997);平均回收率为100.40%,RSD=1.47%(n=6)。结论:本方法简便易行、准确可靠,可用于调经白带丸的质量控制。     

HPLC法测定益精灵口服液中二苯乙烯苷的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定益精灵口服液中二苯乙烯苷含量的方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Diamonsil C18,流动相为乙腈:水(22∶78),流速为1 mL.min-1,柱温25℃,检测波长为320 nm,进样量为10μL。结果:二苯乙烯苷在0.625～160μg.mL-1进样范围内呈良好线性关系,r=0.999 9,平均回收率为102.28%,RSD为2.06%(n=9)。结论:本法简单可行,结果准确可靠,可有效控制益精灵口服液的质量。     

HPLC法测定脂平康合剂中二苯乙烯苷的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定脂平康合剂中二苯乙烯苷含量的方法。方法:色谱柱为Hypersil C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(25∶75),检测波长为320nm,流速为1.0mL·min-1。结果:二苯乙烯苷进样量在0.5~8.0μg范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系;平均回收率为100.03%,RSD=1.07(n=6)。结论:本方法准确、重现性好,可用于脂平康合剂的质量控制。     

HPLC法测定双参消癃颗粒中哈巴俄苷和二苯乙烯苷的含量

目的:建立测定双参消癃颗粒中哈巴俄苷和二苯乙烯苷含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。测定哈巴俄苷含量的色谱柱为Kromasil 100-5 C18,流动相为乙腈-1%醋酸溶液(梯度洗脱),流速为1.0 ml/min,检测波长为278 nm,柱温为25℃,进样量为20μl;测定二苯乙烯苷含量的色谱柱为Kromasil 100-5 C18,流动相为乙腈-水(19∶81,V/V),流速为1.0 ml/min,检测波长为320 nm,柱温为25℃,进样量为10μl。结果:哈巴俄苷、二苯乙烯苷检测进样量线性范围分别为0.555 8~8.893 4μg(r=0.999 9)、0.010 6~0.340 2 mg(r=0.999 6);精密度、稳定性、重复性试验的RSD≤1.80%;加样回收率分别为97.30%~101.35%、96.67%~100.83%,RSD分别为1.43%、1.48%(n=6)。结论:该方法操作简便、结果准确、重复性好,可用于双参消癃颗粒中哈巴俄苷和二苯乙烯苷的含量测定。     

大孔吸附树脂法分离制何首乌中的二苯乙烯苷

考察了大孔吸附树脂分离制何首乌中二苯乙烯苷（2，3，5，4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷）的工艺参数。以吸附量为考察指标，主要考察了上样浓度、流速、pH对吸附效果的影响，及洗脱液浓度对洗脱效果的影响。结果表明：S-8型树脂对二苯乙烯苷的吸附性能最好，吸附量为40mg／g湿树脂，洗脱率80％，所得产品含量超过60％。     

近红外漫反射光谱法快速测定首乌丸中二苯乙烯苷的含量

目的:建立快速测定首乌丸中二苯乙烯苷含量的方法。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定首乌丸中二苯乙烯苷的含量(作为实测值):色谱柱为ODS-C_18,流动相为乙腈-水(25∶75,V/V),流速为0.8 m L/min,检测波长为320 nm,柱温为30℃,进样量为10μL。采用偏最小二乘法-近红外漫反射光谱法建立预测首乌丸中二苯乙烯苷含量的定量校正模型:根据实测值,采集校正集样品76份、验证集样品18份,以标准归一化法、一阶导数法联合滤波法预处理光谱,最佳波段为9 000~4 150 cm~(-1),主成分因子数为12。结果:首乌丸中二苯乙烯苷的含量测定方法学考察符合要求。二苯乙烯苷含量预测的定量校正模型内部交叉验证决定系数为0.991 90,校正均方根偏差为0.020 1,预测均方根偏差为0.023 6,交叉验证均方根偏差为0.076 29,预测值与实测值差异无统计学意义(P>0.05)。结论:该方法准确、稳定、简便,可用于首乌丸中二苯乙烯苷含量的快速测定。     

二苯乙烯苷对冈田酸致NG108-15细胞Tau蛋白磷酸化的影响

目的:观察二苯乙烯苷(TSG)对冈田酸(OA)诱导致NG108-15细胞Tau蛋白磷酸化的影响,探讨该化合物抗阿尔茨海默病(AD)的可能机制。方法:以OA诱导NG108-15细胞复制AD细胞模型,采用MTT法检测经TSG低、中、高剂量(50、100、200μmol/L)预处理后的细胞存活率,采用吖啶橙/溴乙锭双染色法检测细胞凋亡情况,采用Western blotting法和逆转录-聚合酶链反应法检测细胞周期蛋白依赖性激酶5(CDK5)、糖原合成酶激酶3β(GSK3β)蛋白及其mRNA以及Tau、磷酸化Tau(p-Tau)蛋白的表达情况,采用免疫荧光法检测CDK5、GSK3β、Tau蛋白的分布情况。结果:正常对照组细胞形态正常,未见或少见CDK5、GSK3β、Tau蛋白分布。模型组可见固缩或圆珠状的早期凋亡细胞,且CDK5、GSK3β、Tau蛋白分布明显增多,其细胞存活率显著降低,CDK5、GSK3β蛋白及其mRNA的相对表达量以及p-Tau与Tau相对表达量的比值(p-Tau/Tau)均显著升高(P<0.05或P<0.01)。经TSG预处理后,各给药组早期凋亡细胞和CDK5、GSK3β、Tau蛋白分布均有所减少,其细胞存活率均显著升高,中、高剂量组细胞CDK5蛋白、p-Tau/Tau以及各剂量组细胞CDK5 m RNA、GSK3β蛋白及其mRNA的相对表达量均显著降低(P<0.05)。结论:TSG对AD模型细胞具有一定的保护作用,这种作用与其提高细胞存活率,下调磷酸激酶CDK5、GSK3β的蛋白表达和基因转录水平,抑制Tau蛋白的磷酸化有关。     

左旋紫草素体内代谢研究

本文对紫草素在大鼠体内的生物转化进行了研究,对经苯巴比妥预处理（i.p.60mg.kg^-1.day,3天）的Wistar种健康雄性大鼠腹腔注射紫草素（20mg.kg^-1),收集到的胆汁和血样分别经β－葡萄糖醛酸酶水解后,用乙酸乙酯提取,建立PP－HPLC／DAD方法对紫草素及其代谢物大大鼠胆汁和尿样中的分布进行了初步考察,根据色谱峰的保留时间和紫外光谱分析,大鼠的胆汁和尿样中分别有10个代谢物。     

Epoxidation of the Stilbene Double Bond,a Major Pathway in Aminostilbene Metabolism

1. The vicinal diol 1-(4-acetylamino)-phenyl-2-phenyl-1,2-ethanediol is shown to be a major metabolite of cis- and trans-4-dimethylaminostilbene in the rat.

2. The threo-diastereomeric diols were identified in urine with both the cis- and trans-aminostilbene. This is consistent with enzymic trans-opening of an epoxide intermediate only for the cis-stilbene. For the hydrolysis of the trans-stilhene epoxide alternative mechanisms are discussed.

3. A mercapturic acid isolated from urine is identical with the reaction product of 4-acetylaminostilbene epoxide and N-acetylcysteine. This provides additional evidence for an epoxide intermediate.

4. Oxidation of the intercyclic linkage occurs also in 4-dimethylaminobi-benzyl, leading to 1-phenyl-2-(4-acetylamino)-phenyl-1-ethanol as a major urinary metabolite.

5. The syntheses of several reference compounds, including the epoxides and dihydrodiols of cis- and trans-4-acetylaminostilbene are described.     

天麻素在大鼠体内的代谢

大鼠肾、肝、脑、血体外温孵实验表明:天麻素在肾中水解最强,其次为肝、脑。对大鼠的尿液进行提取、分离,得两种主要代谢物。通过光谱分析,鉴定为对羟基苯甲醇和对羧基苯一吡喃葡萄糖醛酸甙。本文根据以上实验结果,推测出天麻素在大鼠体内的代谢过程。