抗心律失常药物的研究Ⅰ．2－乙基－3－［4－（2－羟基－3－胺丙氧基）－苯甲酰］吲哚嗪类化合物的合成及活性测定

抗心律失常药物的研究Ⅰ．２－乙基－３－［４－（２－羟基－３－胺丙氧基）－苯甲酰］吲哚嗪类化合物的合成及活性测定王如斌，彭司勋，华维一。中国药物化学杂志，１９９４，４（３）：１５７～１６１以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｉｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断...     

3－碘－苯并吡喃－4－酮与2－硫代－6－氧代嘌呤的反应

３－碘－苯并吡喃－４－酮（Ⅰ）与２－硫代－６－氧代嘌呤发生Ｍｉｃｈａｅｌ加成反应，合成了２－（２－羟基苯甲酰）－５－氧代嘌呤并［１，２－ｂ］噻唑。化合物的结构经元素分析、核磁共振谱、红外光谱和质谱予以证实。     

由糠醛合成铁螯合剂1－烷基－2－乙基－3－羟基吡啶－4－酮

羟基吡啶酮类化合物是一类新型的铁螯合剂，我们以糠醛为起始原料，与溴乙烷的格氏试剂加成，水解得α－乙基呋喃甲醇（Ａ）；Ａ经氯氧化重排反应制得２－乙基－３－羟基吡喃－４－酮（Ｂ）；Ｂ与胺反应合成出１－烷基－２－乙基－３－羟基吡啶－４－酮。产物结构均经ＩＲ，ＮＭＲ光谱鉴定。     

1，6－二磷酸果糖的制备和应用

苯甲酰乙基四氢异喹啉类化合物的合成及对心血管的活性黄彦合，王礼琛，黄嘉梓．药学学报，１９９５，３０（４）：２６９～２７３利用药物拼合原理，将四氢异喹啉与苯甲酰乙基胺结合起来，设计合成了１２个苯甲酰乙基四氢异喹啉类衍生物。用醋酐或苯乙酰氯与芳乙胺反应制...     

3碘—苯并吡喃—4—酮与2—硫代—6—氧代嘌呤的反应

３－碘－苯并吡喃－４－酮（Ｉ）与２－硫代－６－氧代嘌呤发生Ｍｉｃｈａｅｌ加成反应，合成了２－（２－羟基苯甲酰）－５－氧嘌呤并「１，２－ｂ」噻唑，化合物的结构经元素分析、核磁共振谱、红外光谱和质谱和质谱予以证实。     

13α－去氢表雄酮的皮质甾类侧链及其13β－差向异构体的合成

取代苄基／萘甲基异喹啉类及有关季铵衍生物的合成与生物活性许国友，彭司勋，华维一。药学学报，１９９４，２９（２）：９５～１０６以具有心血管活性的异喹啉类生物碱为先导物，结合某些钾通道阻滞剂的结构特征，设计合成了２８个３，４－二氢（Ⅰ１～４）和１，２，３...     

3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性

目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性.方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物.应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续口服给药对大鼠胃肠道的影响.结果:合成了14个目标物(Ⅰ1-14),其结构经IR、1H NMR和MS和元素分析确证.小鼠耳肿胀模型显示Ⅰ 5,8,9具有明显的抗炎活性;角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅰ 8,9具有较强的抗炎活性;Ⅰ5,8,9的胃肠道不良反应,与CMC-Na无明显差别(P＞0.05),其中Ⅰ 5,8显著小于双氯芬酸钠(P＜0.05)和替尼达普钠(P＜0.05,P＜0.01).结论:3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应较轻.     

3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性

目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9。结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1HNMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01),与CMC-Na无显著性差异(P>0.05)。结论:3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小。     

［5－（4－甲脒－苄基）－2，4－二氧代－咪唑烷－3－基］－乙酰基－L－天冬氨酰－L－缬氨酸的合成

根据由精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸组成的肽能抑制血小板聚集的机制，设计并合成了［５－（４－甲脒－苄基）－２，４－二氧代－咪唑烷－３－基］－乙酰基－Ｌ－天冬氨酰－Ｌ－缬氨酸（９）。生物试验结果表明：（９）抑制血小板聚集作用最强，其活性以ＩＣ＿（５０）值相比，强于类似物。     

N－取代－3－羰基－4－甲基－4－氮杂－5α－雄甾－17β－酰胺化合物的合成

为研究开发新的５α－还原酶抑制剂，以３β－羟基－５烯－孕甾－２０－酮（Ⅰ）为原料，经７步反应合成了３－羰基－４－甲基－４－氮杂－５α－雄甾－１７β－羧酸（Ⅷ），再经酰氯法或硫代羧酸酯法合成了１０个新的Ｎ－取代－３－羰基－４－氮杂－５α－雄甾－１７β－酰胺化合物。     

3－乙酰苯并吡喃的合成

由邻羟基苯乙酮合成３－二甲氨基－１－（２－羟基苯基）－１－丙烯酮，在与乙酸酐反应得３－乙酰苯并吡喃－４－酮。经元素分析，＇ＨＮＭＲ，ＭＳ等证实其分子结构。     

超声波作用下合成1，4－二氢－2，6－二甲基－4－［2－（5－硝基）呋喃基］－3，5－吡啶基二甲酸2－甲氧基乙基1－甲基乙酯

超声波作用下合成１，４－二氢－２，６－二甲基－４－［２－（５－硝基）呋喃基］－３，５－吡啶基二甲酸２－甲氧基乙基１－甲基乙酯骆文博，梅其炳，张生勇，王春婷（化学教研室西安７１００３３药理学教研室）关键词钙拮抗剂；１，４－二氢吡啶类；超声波；合成中图号...     

3－吲哚羧酸合成方法改进

以吲哚为原料，经甲醛化，得３－吲哚甲醛，再用ＫＭｎＯ４氧化得３－吲哚羧酸．     

3－吲哚羧酸合成方法改进

以吲哚为原料，经甲醛化，得３－吲哚甲醛，再用ＫＭｎＯ４氧化得３－吲哚羧酸．     

（3S，4S）－3－取代酰胺基－4－取代甲基－2－吖叮啶酮－1－磺酸钠的合成研究

为了探索单胺菌素４位甲基上引入电负性不同的吸电子取代基对于抗菌活性的影响，我们合成了四个未见文献报道的单胺菌素化合物（Ｕ－１￣Ｕ－４）。初步体外抑菌试验表明：上述化合物的抗菌活性低于对照品氨曲南。     

（3S，4S）－3－取代酰胺基－4－取代甲基－2－吖叮啶酮－1－磺酸钠的合成研究

为了探索单胺菌素４位甲基上引入电负性不同的吸电子取代基对于抗菌活性的影响，我们合成了四个未见文献报道的单胺菌素化合物（Ｕ－１～Ｕ－４）。初步体外抑菌试验表明：上述化合物的抗菌活性低于对照品氨曲南。     

N-2-(4’-甲基-6’-对苯甲基)嘧啶-3-甲基-2-对氯苯基-丁酰胺的合成

嘧啶的衍生物在自然界中存在很多,有的非常重要,具有特殊的生理活性,而嘧啶环是此类化合物中较好的活性基因。本文以对－甲苯基－１,３－丁二酮为原料,两步合成了Ｎ－２－（４’－甲基－６’－对甲苯基）嘧啶－３－甲基－２－对氯苯基丁酰胺［１］,并对第一步反应有...     

多功能桥试剂四（ω－羟丙氧甲基）甲烷及三（ω－羟丙氧甲基）氨甲烷的合成

报道通过延伸方法解决季戊四醇（１）及三羟甲基氨甲烷（２）末端羟基立体位阻的方法。（１）和（２）末端羟基经氰乙基化、醇解和还原等步骤制得标题化合物四（ω－羟丙氧甲基）甲烷（３）及三（ω－羟丙氧甲基）氨甲烷（４），并合成９个衍生物，以摸索（３）和（４）的酰化、醚化及氯化等反应条件。所合成的化合物（３～１３）及（１５）均未见文献报道，其结构经ＩＲ、１Ｈ－ＮＭＲ和元素分析确证。标题化合物可作为小分子多功能桥试剂，以增大载体的载药量。     

3，4’，5－三羟基茂－3－β－单－D－葡萄糖甙抑制血小板组胺诱导的兔主动脉条收缩

将花生四烯酸激活的血小板加入兔主动脉条浴槽液中引起动脉条明显收缩。苯海拉明，ＴＸＡ２受体阻断剂或３，４’，５－三羟基芪－３－β－单－Ｄ－葡萄糖甙（Ｐｏｌ）均可减弱此种收缩作用，以苯海拉明效价最高，提示此血管条收缩主要归因于血小板释放的组胺，其次为ＴＸＡ２；Ｐｏｌｌ．４×１０－３ｍｏｌ／Ｌ及４．２×１０－３ｍｏｌ／Ｌ有显著抑制血小板诱导主动脉条的收缩作用。Ｐｏｌ使组胺收缩血管条量效曲线不平行右移，效能下降，具有非竞争性抑制组胺收缩血管作用。     

4—（2,4—二羟基苯亚甲氨基）丁酸酯类化合物的核磁共振氢谱

γ－氢基丁酸在生理条件下不易血脑屏障进入脑组织，为了增大γ－氨基丁酸的脂溶性，使其能血脑进入脑组织。作者选用具有较高亲脂性的２，４－二羟基苯甲醋作为γ－氨基丁酸的新脂性载体，设计并合成了６个４－（２，４－二羟基苯甲氨基）丁酸酯类化合物作为抗癫痫化合物进行抗惊厥活性实验，所合成的化合物均未见文献报道。