离体外翻肠囊法研究丹参水溶性提取物丹酚酸B的大鼠肠吸收特性

目的: 考察丹酚酸B的肠吸收特性。 方法: 采用离体外翻肠囊法考察丹参水溶性提取物丹酚酸B在不同肠段的肠吸收特性,采用HPLC-UVD测定样品浓度,计算肠吸收速率常数(Ka)。 结果: 随着药液中丹酚酸B浓度上升,肠吸收速率常数呈线性增加;各个肠段的吸收速率均无显著性差异。 结论: 丹酚酸B在小肠内不存在特殊的"吸收窗",在小肠中为被动扩散吸收。     

穿心莲提取物中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯大鼠肠吸收特性研究

目的研究穿心莲提取物中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的大鼠在体肠吸收特性。方法采用大鼠在体肠灌注实验模型,以紫外分光光度法测定酚红质量浓度,高效液相色谱法测定灌注液中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯质量浓度,分别研究质量浓度、p H值和吸收部位对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯肠吸收的影响。结果随着穿心莲提取物(111.22~335.78μg/m L)质量浓度的增加,穿心莲内酯的吸收速率常数(Ka)和单位时间吸收率(P)均降低;随着p H值由5.34升至6.38,穿心莲内酯的Ka和P略微增加,随着p H值由6.38升至7.40,穿心莲内酯的Ka和P均降低;穿心莲内酯在不同肠段中均有吸收,各肠段的P按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降。穿心莲提取物在111.22~222.78μg/m L随着质量浓度增大,脱水穿心莲内酯的Ka和P均下降;穿心莲提取物在222.78~335.78μg/m L随着质量浓度增大,脱水穿心莲内酯的Ka和P基本无变化;p H值5.34时吸收较好,随着p H值由5.34升至7.40,脱水穿心莲内酯的Ka和P呈略微下降的趋势;P按回肠、空肠、结肠、十二指肠顺序依次下降。结论穿心莲提取物中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在小肠的吸收均不是简单的被动扩散,还包括载体媒介转运;吸收均受p H值的影响;十二指肠为穿心莲内酯的最佳吸收部位,回肠为脱水穿心莲内酯的最佳吸收部位;肠吸收时穿心莲提取物中其他成分对穿心莲内酯的吸收基本无影响,但对脱水穿心莲内酯的吸收有一定的促进作用。     

羧基化碳纳米管负载羟基喜树碱的制备、表征及肠吸收特性考察

目的:研究羧基化多壁碳纳米管负载羟基喜树碱(HCPT)的制备工艺及负载物(HCPT-MWCNTs-COOH)的肠吸收特性.方法:比较球磨法、超声法与振荡法的吸附量差异,选择最优负载法;负载物采用FIR,紫外光谱进行表征,通过HPLC测定其含量;采用离体外翻肠囊模型研究负载物在不同肠段的吸收特性,HPLC测定样品质量浓度,计算吸收速率常数(Ka).结果:冷冻球磨法负载量最高(12.5 mg·g-1);紫外、红外图谱变化表明碳纳米管负载了HCPT;肠吸收试验表明随HCPT质量浓度上升,肠吸收速率常数呈线性增加;高质量浓度在十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka分别为150.9,92.7,148.9,183.0 ng·cm-2·h-1,在各个肠段的Ka均无显著性差异.结论:负载物中HCPT溶解性增加并保护了内酯环,提高了肠透过速率;在小肠中为被动扩散吸收.     

羧基化碳纳米管负载羟基喜树碱的制备、表征及肠吸收特性研究

[摘要] 目的: 研究羧基化多壁碳纳米管负载羟基喜树碱（HCPT）的制备工艺，以及负载物(HCPT-MWCNTs-COOH)的肠吸收特性。方法: 比较球磨法、超声法与振荡法的吸附量差异，选择最优负载法；负载物采用FIR、紫外光谱进行表征后，采用HPLC法测定其含量；采用离体外翻肠囊模型研究负载物在不同肠段的吸收特性，采用 HPLC法测定样品浓度，计算吸收速率常数（Ka）。结果: 冷冻球磨法负载量最高，为12.5 礸? mg-1；紫外、红外图谱变化表明碳纳米管负载了HCPT。肠吸收试验结果表明HCPT浓度上升，肠吸收速率常数呈线性增加；高浓度在十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka分别为：150.9、92.7、148.9、183.0 ng?cm-2?h-1。在各个肠段的Ka均无显著性差异。结论：负载物中HCPT溶解性增加并保护了内酯环，提高了肠透过速率；在小肠中为被动扩散吸收。     

外翻肠囊法研究芍药苷脂质液晶纳米粒肠吸收特性

为研究芍药苷脂质液晶纳米粒(Pae-LLCN)在大鼠不同肠段的吸收动力学特征,并与芍药苷(Pae)溶液进行比较,该试验采用离体肠外翻模型进行肠吸收试验,高效液相色谱法测定Pae的含量,研究Pae-LLCN在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收状况,并考察不同质量浓度对肠吸收的影响。结果显示,Pae-LLCN与Pae在不同浓度不同肠段均有吸收,且各肠段的吸收速率常数Ka随着药物浓度的增加而增加,具有明显的浓度依赖性,提示其可能为被动吸收;Pae-LLCN各肠段的累积吸收量Q和吸收速率常数Ka均高于Pae(P0.05)。该研究结果表明,Pae-LLCN与Pae在整个大鼠小肠均有吸收,吸收机制可能为被动吸收;LLCN能显著改善Pae的肠吸收。     

白术内酯I大鼠在体肠吸收动力学研究

目的:研究白术内酯I在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体肠循环模型和高效液相色谱法研究白术内酯I在大鼠各肠段的吸收特性.结果:白术内酯I在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速度常数没有显著性差异,加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和地高辛后,都能显著提高白术内酯I的吸收速度常数.结论:白术内酯I属于高渗透性药物,其在大鼠小肠的转运机制为被动扩散,无特殊的吸收窗,P-糖蛋白介导了白术内酯I的小肠吸收.     

藤黄酸大鼠在体肠吸收动力学的研究

目的:研究藤黄酸(gambogic acid,GA)肠吸收动力学。方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验,以高效液相色谱法测定灌流液中药物含量,研究GA在大鼠不同肠段吸收特性,并考察不同药物浓度对大鼠肠吸收的影响。结果:GA在十二指肠的吸收速率明显高于其他肠段(P<0.05),增加药物浓度,GA在十二指肠的吸收速率常数基本保持不变。结论:GA在整个肠段都有不同程度的吸收,且在十二指肠的吸收速率最快,其吸收机制为被动扩散。     

在体单向肠灌流模型考察灯盏乙素乙酯的肠吸收特性

目的:分析灯盏乙素乙酯(scutellarin ethyl ester,DZY-02)在大鼠小肠各肠段的吸收机制。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用HPLC测定肠灌流液中DZY-02含量,考察3个剂量组DZY-02在大鼠十二指肠、空肠、回肠的吸收情况,分析P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)抑制剂对DZY-02吸收的影响。结果:DZY-02在低、中、高质量浓度下,各小肠段的吸收速率常数和有效渗透系数(Peff)均无显著性差异,Peff均0.2×10-4cm·s-1。在相同质量浓度下,DZY-02在不同肠段的吸收速率常数均无显著性差异;P-gp和BCRP抑制剂均对DZY-02吸收无影响。结论:DZY-02在大鼠肠道内为高渗透性药物,在小肠内均有吸收,且无特定的吸收窗。在一定质量浓度范围内,DZY-02在大鼠肠道内吸收无高浓度饱和抑制现象,推断DZY-02在大鼠肠道内的吸收机制可能为被动扩散。DZY-02不是P-gp和BCRP蛋白的底物。     

大鼠在体肠吸收穿心莲内酯的特征研究

目的为探讨穿心莲内酯生物利用度低的原因,考察穿心莲内酯肠道吸收特性,肝肠循环和肠道酶代谢特点。方法采用大鼠在体肠灌流模型。运用HPLC法测定肠灌流液、胆汁以及经肠道酶降解后样品中穿心莲内酯的量。结果穿心莲内酯在不同肠段的吸收率,以十二指肠最高,达40%,而在结肠最低,仅有10%。穿心莲内酯在十二指肠灌流液中的生物降解最显著(1 h降解约50%),在回肠、结肠中则几乎无降解反应。穿心莲内酯有胆汁排泄,其排泄量为灌流药物总量的0.76%。结论穿心莲内酯在大鼠肠道的吸收较差,而在十二指肠中吸收表现较好是由于存在较强的肠道酶代谢作用。同时,穿心莲内酯存在明显的肝肠循环。穿心莲内酯生物利用度低的原因与肠吸收差、肠道酶代谢作用强和肝肠循环有关。     

栀子提取物中栀子苷油水分配系数及大鼠肠吸收动力学研究

目的:以栀子苷为指标成分测定栀子提取物油水分配系数,研究栀子提取物肠吸收动力学.方法:采用经典摇瓶法测定栀子提取物中栀子苷的油水分配系数;采用大鼠在体肠吸收模型研究栀子提取物中栀子苷的肠吸收情况,考察其在小肠各段的吸收情况及药物浓度对吸收的影响.结果:栀子提取物中栀子苷的油水分配系数P=0.1077,logP=-0.967 8;质量浓度为0.2,0.8,2 g·L~(-1)的栀子提取物(分别含栀子苷0.078,0.311,0.780 g·L~(-1))吸收速率常数分别为(0.125±0.012)h,(0.058±0.004)h,(0.034±0.008)h.药物浓度不同时吸收速率常数有显著性差异(P<0.01);栀子苷在十二指肠、空肠、回肠中的吸收速率常数分别为(0.019±0.003),(0.015±0.002),(0.012±0.002)h,不同肠段吸收速率常数有显著性差异(P<0.02).结论:栀子苷在正辛醇一水两相体系中的logp为负值,根据经典理论推测为吸收较差物质;栀子苷在大鼠小肠的吸收速率随浓度的增加而减小,提示药物的吸收机制除了被动扩散外,可能有主动转运和易化扩散因素;栀子苷在大鼠整段小肠内均有吸收,在十二指肠中吸收速率较大.     

肠源性MODS

危重症肠功能障碍是临床常见的现象，这患者病情变化迅速、病情复杂、病死率高，而且临床治疗极不规范。肠源性MODS是指机体受到严重感染、创伤、休克等损害，导致的肠功能首先衰竭，随后序贯出现两个或两个以上器官的功能障碍的一类综合征（MODS）。现已证实，胃肠道是大手术病人或重症创伤、急腹症等危重病人并发脓毒血症的重要细菌和（或）内毒素来源，是多脏器功能障碍（MODS）中始动器官之一。为此，对于脓毒症、MODS的防治策略发生了重大转变，防止腹腔内脏器缺血低灌注及肠道屏障功能衰竭已成为防治脓毒症、MODS的最重要措施之一。     

离体外翻肠囊法研究安石榴苷的大鼠肠吸收特性

目的: 考察安石榴苷的肠吸收特性. 方法: 采用离体外翻肠囊法考察石榴皮多酚中安石榴苷在不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)、不同质量浓度(153.34,301.70 mg·L^-1)下、不同时间点(0,30,60,90,120 min)的肠吸收特性,采用 HPLC法[YMC-Triart C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相 甲醇-0.1%磷酸]测定样品浓度. 结果: 随着药液中安石榴苷浓度的上升,肠吸收速率常数(Ka)也随之增加;安石榴苷在各个肠段的吸收无显著性差异,低浓度时,吸收速率常数回肠>结肠>空肠>十二指肠,高浓度时,空肠>结肠>回肠>十二指肠;各肠段累积吸收量均随药物质量浓度的增加而增加,在高浓度时,安石榴苷在二十指肠、空肠、回肠结肠的累积吸收量分别为(0.60±0.10),(0.64±0.59),(0.71±0.13),(0.73±0.11) μg·cm^-2. 结论: 安石榴苷在大鼠肠道内不存在特殊的“吸收窗”, 其吸收符合零级动力学方程.     

肠病治肺考释

从经络,病理、生理及临床多个角度对从肺论治肠病进行探究,揭示了肠病治肺的科学性及可行性,指出:调理肺脏(补肺、清肺、宣肺、肃肺)在治疗肠道疾病时有重要的临床指导意义,显现了中医理论诊治疾病时整体观念的优点。     

离体肠管实验的研究概况

文章综述了调节胃肠道运动药物和离体实验方法的研究进展。阐述了离体肠管实验应用的可行性、适合动物、实验方法、作用受体及机制等,为研究调节胃肠运动药物作用于胃肠道的受体提供了基础理论,亦为研究中药对胃肠道运动的作用机理提供了新的思路。     

试论小肠疾病的发病特点

小肠病为临床所常见,中医辨证论治有其独到之处。小肠作为六腑之一,有其自身的生理病理特性,故小肠病的发病,亦有一定的规律和特点。主要有:1.内外相召,湿邪为患。内外湿邪最易留滞小肠而出现多种病证,同时在病机上常有寒化和热化的趋势。2.易虚易实,虚实相兼。小肠疾病极易出现虚证、实证或虚实夹杂证候,不仅表现在小肠本腑,而且可波及他脏他腑,乃至全身。3.或寒或热,寒热互见。小肠寒热不仅可引起本腑的许多病证,并可出现小便异常及体表病证。同时小肠寒热可互相转化,或寒热错杂,或伤及血分,或损及脾阳。4.可急可缓,病情缠绵。小肠病的发病,有的相当急重,有的发病缓慢,病情缠绵难愈。     

蒙脱石对尿素在大鼠血管和肠道间的扩散及肠道吸收的影响

目的:研究蒙脱石对血管循环灌流液中的尿素向肠道扩散的促进作用和阻止肠道循环灌流液中尿素的吸收作用.方法:大鼠在体肠道、血管分别用含或不含尿素的血管灌流液和肠灌流液进行循环灌流,用脲酶、谷氨酸脱氢酶偶联法测定尿素含量.结果:血管用含尿素的血管灌流液循环灌流,肠道用不含尿素的肠道灌流液循环灌流,血管灌流液中的尿素浓度逐渐下降,而肠道灌流液中的尿素浓度逐渐升高;同时肠道中加入蒙脱石时,蒙脱石0.5 g/kg和1.0 g/kg组的血管灌流液和肠道灌流液中的尿素浓度均明显低于对照组(P＜0.05).血管用不含尿素的血管灌流液循环灌流,肠道用含尿素的肠道灌流液循环灌流,肠道灌流液中的尿素浓度逐渐下降,而血管灌流液中的尿素浓度逐渐升高;同时肠道中加入蒙脱石时,蒙脱石0.5 g/kg和1.0 g/kg组肠道灌流液和血管灌流液中尿素浓度明显低于阴性对照组(P＜0.05).结论:蒙脱石可以促进尿素从血管向肠道的扩散,并降低尿素在大鼠肠道的吸收.     

肠激安提取物对小肠吸收功能及推进运动的影响

目的:研究肠激安提取物对大鼠D-木糖吸收和小鼠肠推进运动的影响。方法:SD大鼠70只,随机分为正常对照组、模型对照组、复方谷氨酰胺肠溶胶囊组、盐酸小檗碱片组、肠激安提取物高、中、低(按生药量计为2.812,1.406,0.703 g.kg-1)剂量组i,g给药7 d;NIH小鼠154只,分组情况同大鼠,肠激安提取物高、中、低(4.062,2.031,1.016 g.kg-1)剂量组i,g给药7 d。通过测定血清D-木糖含量研究肠激安提取物对番泻叶1 g.kg-1致泻大鼠D-木糖吸收的影响,以及通过测定炭末推进率研究肠激安提取物对新斯的明致小鼠肠推进亢进的影响和该药对阿托品致小鼠肠推进抑制的影响。结果:肠激安提取物高、中、低剂量组的血清D-木糖含量明显高于ig番泻叶模型组(P<0.05);炭末推进率均明显低于新斯的明致小鼠肠推进亢进组和阿托品致小鼠肠推进抑制组(P<0.01)。结论:肠激安提取物具有增强小肠吸收功能和抑制肠推进运动的作用。     

不同相对分子质量灯盏乙素-PEG酯大鼠在体小肠吸收动力学的研究

 目的考察灯盏乙素-聚乙二醇(PEG)酯在大鼠各肠段吸收动力学特征及不同的药物浓度和相对分子质量对吸收的影响,以探讨PEG修饰及相对分子质量的变化对小分子药物口服吸收的影响规律。方法应用大鼠在体肠吸收实验法。结果灯盏乙素-PEG400酯在十二指肠、空肠、回肠的吸收速率常数分别为0.132 6,0.079 9,0.081 9 h^-1;不同浓度的灯盏乙素(30,100,200 mg·L^-1)在小肠的吸收速率常数分别为0.029 2,0.033 8,0.030 6 h^-1;不同浓度的灯盏乙素-PEG400酯(40,130,260 mg·L^-1)在小肠的吸收速率常数分别为0.157 7,0.162 4,0.170 8 h^-1;灯盏乙素,灯盏乙素-PEG200,400,1000酯在小肠的吸收速率常数分别为0.033 8,0.154 7,0.162 4,0.068 0 h^-1。结论灯盏乙素经PEG化后,口服吸收明显增加,但随着PEG片断相对分子质量的增大,其PEG化物的吸收相应减少;灯盏乙素-PEG酯在十二指肠吸收较好;药物浓度对吸收速率常数无影响,药物在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。     

论肺肠气机升降

肺与大肠相表里,二者在生理上相互联系,在病理上相互影响,临床治疗上常见肺病治肠、肠病治肺、肺肠同治,然诸多治法当中,不离对肺肠气机运动的调理。文章从气机升降角度出发,探讨肺肠气机运动的理论内涵,提出在肺肠相关疾病的治疗中应当以顺应二者气机运动特性,维护二者升降关系,调动二者升降的内在动力为治疗的根本。