性激素对豚鼠心肌细胞膜Na~+,K~+-ATP酶活力的影响

采用Matsui and Schwartz方法制备Na~+,K~+—ATP酶液,Harry法测定无机磷含量,间接测定心肌细胞膜Na~+,K~+—ATP酶活力,实验结果表明,丙酸睾丸素、已烯雌酚对心肌细胞膜Na~+,K~+—ATP酶活性均有明显的抑制作用。但丙酸睾丸素呈正相关,已烯雌酚呈负相关,说明性腺激素可以使心肌细胞膜上的Na~+,K~+—ATP酶活性降低。     

乙醇对大鼠不同组织细胞膜钠泵活性的影响

观察了灌喂大鼠乙醇(790mg·kg~(-1))30、60和90d对心、肝、脑和肾组织细胞膜Na~+,K~+—ATP酶活性的影响,并对60和90d时红细胞进行了Rb转运测定及动力学分析。发现30d时心肌组织Na~+,K~+—ATP酶活性减低;60d时肝组织Na~+,K~+—ATP酶活性减低,但红细胞~(86)Rb主动转运增高,其动力学分析类似非竞争抑制型;肾和脑组织的钠泵活性均无明显改变。结果表明乙醇首先影响心肌组织,其次是肝组织钠泵活性,且对不同细胞膜钠泵活性的影响各异。90d时未见乙醇对酶的影响。     

中药大黄的生化学研究ⅩⅫ蒽醌衍生物对兔肾髓质Na~+-K~+-ATP酶活性的抑制和利尿作用

家兔实验表明:大黄素、大黄酸以30 mg/kg的剂量灌胃给药,2～4h后尿量、排Na~+和K~+量达最高峰,比对照组明显增多。而芦荟大黄素和大黄酚的作用较弱。大黄素、大黄酸和芦荟大黄素对免肾髓质Na~+-K~+-ATP酶活性有较强的竞争性抑制作用。     

几种人参皂甙对大鼠肾脏微粒体Na~+,K~+-ATP酶的抑制作用

人参皂甙Rg组、Rb组、Rg_1、Rb_1对大鼠肾脏微粒体Na~+,K~+—ATP酶均有抑制作用,IC_(50)分别为402,74μg/ml,15和50μmol/L。Rb组、Rg_1和Rb_1的抑酶作用可逆;增加K~+可竞争性拮抗Rg_1和Rb_1的抑酶作用,但Na~+对此作用无明显影响。动力学研究表明,Rg_1和Rb_1抑制Na~+,K~+—ATP酶,对底物ATP似为反竞争性抑制剂。     

醋酸棉酚对幼龄大鼠睾丸间质细胞分泌活性及细胞膜表面LH/hCG受体发育的影响

醋酸棉酚有抗雄性生育作用,但对睾丸间质细胞的作用尚未取得一致意见。部分研究者观察到醋酸棉酚对睾丸间质细胞有抑制作用。本室也曾证明,服醋酸棉酚后,青春前期大鼠,睾丸间质细胞的生长发育及其类固醇激素合成酶的活性均受抑制。已有报告,睾丸间质细胞表面具有分子量为20万的LH/hCG受体,该受体的数量及活性决定了间质细胞睾酮分泌活性及对促激素的反应。此受体在大鼠五周龄前逐步发育完善,而在4周龄时已表现出对外源性LH/hCG敏感的反应性。本实验以幼龄大鼠为对象,用放射免疫测定及放射受体分析法研究了醋酸棉酚对睾丸间质细胞的影响。     

醋酸棉酚对雄性木鼠睾酮、黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的影响

给大鼠口服醋酸棉酚30mg/kg/d每周6次,给药2,4或8周,用放射免疫法测血清睾酮、LH和FSH水平。结果表明,给药2周(生精上皮破坏不明显)和6,8周(曲精细管严重破坏)血清睾酮水平显著下降,而血清LH无变化。给药8周时血清FSH显著升高,为对照组的4倍。实验结果提示棉酚可能影响间质细胞的功能。     

棉酚对雄性大鼠睾酮生成的影响

给大鼠喂服醋酸棉酚每日30mg/kg,6或8wk后用放射免疫法测定血清、睾丸间质细胞液和曲精细管液中睾酮的浓度;用放射配体结合法测定睾丸中黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)受体的含量。结果表明在上述剂量和给药时间的条件下,棉酚对垂体-睾丸轴系无影响。     

醋酸棉酚对雌性大鼠的抗早孕作用

大鼠于妊娠第6～9天,喂以醋酸棉酚80 mg/kg/d, 有明显的抗早孕作用。皮下注射孕酮5 mg/d或hCG 25 IU/d可拮抗醋酸棉酚的抗早孕作用。醋酸棉酚80 mg/kg/d对去卵巢后给以外源性雌酮和孕酮以维持妊娠的大鼠无抗早孕作用。正常妊娠大鼠,给醋酸棉酚后,血清孕酮水平下降,妊娠中止,若同时注射hCG,孕酮水平回升接近对照动物的水平,药物抗早孕作用消失,但仍低于单给hCG组大鼠血清孕酮水平,说明醋酸棉酚可阻断hCG促黄体分泌孕酮的作用,这可能是醋酸棉酚抗早孕作用的主要机理之一。     

孕酮对卵母细胞膜K~+、Na~+通透性的影响

本文采用微电极细胞内记录方法观察了孕酮对卵母细胞膜K~+、Na~+通透性的影响,其中重点观察了高钾溶液和低钠溶液对膜Na~+通透性的影响。结果提示孕酮处理后卵母细胞K~+、Na~+通透性皆降低,~TK~+(K~-转运系数)降低程度与膜静息电位水平呈高度正相关。     

人参皂甙对犬心肌Na~+、K~+-ATP酶活力的影响

人参茎叶总皂甙(GNS)和人参根总皂甙(GRS)10、20和40mg/kg,显著抑制犬心肌细胞膜Na~+,K~+-ATP酶的活力;人参茎叶二醇组皂甙(PDS)和三醇组皂甙(PTS)5、10和20mg/kg,也显著抑制Na~+,K~+-ATP酶的活力。离体实验表明:GNS、GRS、PDS和PTS在0.01、0.10和1.00g/L,对犬心肌细胞膜Na~+,K~+-ATP酶的活力均具有抑制作用。提示人参的正性肌力作用可能与其对心肌Na~+,K~+-ATP酶的抑制有关。     

口服棉酚者血清中睾丸酮、促黄体生成素和卵泡素浓度的变化

棉酚是一种作用干睾丸的抗精子发生药物、损伤变态过程的精子细胞和中晚期精母细胞,近期亦有人报道棉酚能进一步损伤精原细胞与间质细胞,但棉酚对人垂体性腺轴系激素的影响报道不多。本文通过测定服用棉酚1～79个月的男子血中睾丸酮,LH和FSH含量的变化,探讨棉酚对人垂体性腺轴系的影响、观察棉酚对睾丸间质细胞及生精上皮的损伤作用。     

安氟醚麻醉大鼠不同时期脑Na~+,K~+-ATP酶活性变化

目的　动态观察安氟醚吸入麻醉大鼠不同时期各脑区Na+ ,K+ ATP酶活性变化 ,探讨安氟醚麻醉作用机制。方法　 40只SD雌性大鼠按麻醉不同时期随机均分为 5组 :对照组、诱导期组、麻醉期组、恢复期组和清醒期组。用分光光度法测定不同时期大脑皮层、脑干、海马Na+ ,K+ ATP酶活性。结果　与对照组比较 ,大鼠大脑皮层、脑干、海马Na+ ,K+ ATP酶活性在诱导期即开始下降 ,其中大脑皮层和海马酶活性降低有统计学意义 (P <0 0 5 ) ;麻醉期Na+ ,K+ ATP酶活性下降至最低 (P <0 0 1) ;恢复期酶活性又开始回升 ,但仍低于对照组 (P <0 0 5 ,P <0 0 1) ;清醒期基本恢复至正常水平 (P >0 0 5 )。且麻醉深度变化与Na+ ,K+ ATP酶活性抑制相关。结论　安氟醚可明显抑制Na+ ,K+ ATP酶活性 ,且与行为变化相平行 ,提示安氟醚通过抑制Na+ ,K+ ATP酶活性而发挥麻醉效应 ,麻醉深度与酶活性抑制的程度有关     

白术水煎剂对老龄大鼠心肌Na~+,K~+-ATPase和血清TAA的影响

目的：探讨白术对老年大鼠心肌细胞膜钠钾ＡＴＰ酶（Ｎａ＋,Ｋ＋－ＡＴＰａｓｅ）活性和总抗氧化能力（ＴＡＡ）的影响,及产生显著影响的时间．方法：给老年Ｗｉｓｔａｒ大鼠灌服白术水煎制,制备血清、心肌匀浆和心肌细胞膜,分别测定血清ＴＡＡ和Ｎａ＋, Ｋ＋－ＡＴＰａｓｅ活性,并与对照组进行比较．结果：老年大鼠心肌 Ｎａ＋, Ｋ＋－ＡＴＰａｓｅ活性和ＴＡＡ明显低于青年对照组（Ｐ＜０．０５, Ｐ＜０．０１）．灌服白术后３０天心肌Ｎａ＋, Ｋ＋－ＡＴＰａｓｅ明显高于老年时照组,分别为（０． ９１± ０． ０５）、（０． ６２ ± ０． ０９）μ　ｍｏｌＰｉ．ｍｇ－１Ｐｒ．ｈ－１;而血清ＴＡＡ在２０天时明显高于老年对照组,分别为（６．６６±０．９０）、（５．３８±０．５８）Ｕ．ｍｌ－１;两组各项比较差异均有显著性（Ｐ＜０．０１）;血清ＴＡＡ和Ｎａ＋,Ｋ＋－ＡＴＰａｓｅ呈显著的正相关。结论：白术能明显增强心肌Ｎａ＋,Ｋ＋－ＡＴＰａｓｅ活性,其机理可能与血清ＴＡＡ的提高有关,白术的显效时间为 ３０天．     

醋酸棉酚在大鼠的抗甾体激素和抗促性腺激素作用

给去卵巢后一周的大鼠皮下注射雌二醇,同时喂以醋酸棉酚40mg/kg,连续8天,可抑制雌二醇的促子宫作用。此外,醋酸棉酚40mg/kg能抑制黄体酮致蜕膜瘤的增长。醋酸棉酚尚能抑制hCG引起的未成熟雄大鼠血清睾丸酮水平的升高。醋酸棉酚能直接抑制体外培养的间质细胞分泌睾丸酮;又能对抗hCG对间质细胞的刺激作用。     

睾丸酮、雌二醇和棉酚合并用药的雄性抗生育作用及其安全性的研究

睾丸酮、雌二醇和棉酚合并用药的雄性抗生育作用及其安全性的研究叶惟三，但凌，郭燕，钱晓菁，应骏，薛社普（中国医学科学院，中国协和医科大学基础医学研究所，北京１００００５）减轻有抗男性生育活性棉酚的副作用是发展棉酚成为男性避孕药急待解决的问题［１，２］。...     

INFLUENCE OF AGE, SEX AND WEIGHT ON MEASUREMENTS OF INTRACELLULAR Na+ AND K+ IN ESSENTIAL HYPERTENSION

Na+ and K+ concentrations were measured in red cells from 22 patients with untreated essential hypertension and 22 normotensive control subjects who were individually and prospectively matched for age, sex and weight and in a separate population of 31 hypertensive patients and 41 normotensive subjects who were not so matched. Intracellular Na+ and K+ concentrations were similar in the matched subjects. Significant positive correlations were found between intracellular Na+ and body weight (r = 0.27, P less than 0.041), and between intracellular K+ and age (r = 0.29, P less than 0.028). In the unmatched population, intracellular Na+ was significantly increased in patients with hypertension and was correlated significantly with age (r = 0.25, P less than 0.017). After correction for age, intracellular Na+ was similar in both hypertensive and normotensive subjects. Age-corrected intracellular K+ was similar in both hypertensive and normotensive groups but was significantly lower in male subjects. These results highlight the importance of matching study groups for age, sex and weight when studying possible abnormalities in cell ionic composition in hypertension. False positive results may arise if study groups are not matched for these characteristics. Red cell Na+ and K+ are not altered in essential hypertension.     

特异性单克隆抗体对地高辛抑制家兔红细胞膜Na~+,K~+-ATP酶活性的拮抗作用

本文研究结果表明抗地高辛特异性MAb可有效地拮抗地高辛引起的RRBC膜Na~+,K~+-ATP酶活性抑制。1.8×10~4倍稀释的FD8 MAb腹水,在试管内可使4ng/ml浓度地高辛引起的酶活性抑制恢复达50％。给地高辛中毒兔iv FD8 MAb 腹水后,被抑制的RRBC膜Na~+,K~+-ATP酶活性迅速恢复,酶抑制造成的RRBC内Na~+,K~+浓度异常也随之得到恢复。本研究从受体水平证实了特异性MAb解除地高辛毒性的作用机理     

异丙酚麻醉前后鼠脑ATPase活性的动态变化

目的　观察异丙酚 (propofol)麻醉不同时期大鼠大脑皮层、海马和脑干Na+ ,K+ ATPase、Ca2 + ATPase活性的动态变化 ,探讨异丙酚的全麻作用机制。方法　♀SD大鼠 40只 ,按麻醉不同时期随机分为 5组。分别在腹腔注射 (ip) 10ml·kg-1生理盐水 2min后 (对照组 ) ,ip异丙酚 10 0mg·kg-12min后、翻正反射消失前 (诱导期组 ) ,翻正反射消失后 3 0min(麻醉期组 ) ,翻正反射刚恢复、尚未完全清醒时 (恢复期组 ) ,动物完全清醒后 (清醒期组 ) ,断头取脑。用分光光度法测定各脑区Na+ ,K+ ATP酶和Ca2 + ATP酶的活性。结果　与对照组比较 ,异丙酚 10 0mg·kg-1使大脑皮层、海马和脑干的Na+ ,K+ ATP酶和Ca2 + ATP酶的活性在诱导期即降低 ,麻醉期进一步降低 (P <0 0 5 ,P <0 0 1) ,恢复期开始升高 ,但仍低于对照组 ,清醒期基本恢复到对照组水平。结论　异丙酚 10 0mg·kg-1能明显抑制脑ATP酶活性且与行为变化平行 ,提示ATP酶可能在异丙酚的全麻机制中发挥重要作用