尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片的人体内评价

目的：观察尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片的胃内漂浮状况及胃内滞留时间，比较其与普通尼莫地平片人体内药物动力学及生物利用度。方法：健康志愿者２名，空腹或饮食后口服掺入放射性活度各为１．８５×１０８Ｂｑ的９９ｍＴｃ漂浮缓释片及普通对照片，体外用ＥＣＴ观察，考察体内滞留情况；６名健康志愿者单剂量交叉口服漂浮片及普通片，描绘药－时曲线，统计矩法计算ＡＵＣ、相对生物利用度及ＭＲＴ。ＨＰＬＣ法测定血浆中尼莫地平含量。结果：漂浮缓释片空腹胃内滞留＜３ｈ，饮食后约５ｈ；对照片空腹２ｈ已排空，饮食后约３ｈ排空。缓释片相对生物利用度为３９１．４６％。结论：自制尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片可以显著延长胃内滞留时间，并能提高生物利用度。     

HBS型胃内滞留漂浮型制剂的研究概况

HBS型胃漂浮制剂是根据流体动力学平衡体系(HBSTM)设计的,由药物和一种或多种亲水凝胶骨架材料及附加剂制成的漂浮制剂。其剂型有胶囊、片剂和微囊等。制剂口服遇胃液后,外层凝胶膨胀,在制剂表面形成一层凝胶屏障,防止骨架水化速度过快,维持骨架密度小于胃内容物的密度(1·004~1·01)而漂浮于胃液上,使其不受胃排空的影响,长时间滞留于胃中,药物从凝胶骨架中缓慢向胃液中迁移(扩散或溶蚀释放),直到所负载的药物释放完全[1]。HBS型胃内漂浮制剂其设计成败的关键在于能否在胃内产生预期的漂浮效果。国内外很多学者对其进行了相关研究,为…     

胃内滞留漂浮型缓释片的研究现状及在中药制剂中应用展望

综述了胃滞留漂浮型缓释给药系统的释药原理、漂浮性能的影响因素和制剂质量评价等方面的内容以及胃漂浮片技术在中药新药开发中的应用,借助现代化科学技术,以国外先进剂型为目标,用现代制药技术发展传统中医药。胃漂浮缓释制剂可以显著延长胃内滞留时间,改善药物吸收,提高生物利用度,已经引起了国内外药学工作者越来越多的关注。     

胃漂浮片的研究进展

胃漂浮片(floatingtablets)是指口服后能保持自身密度小于胃内容物密度,而在胃液中呈漂浮状态的制剂,主要是指根据流体动力学平衡体系设计的漂浮制剂。这种制剂能滞留于胃中,延长药物释放时间,改善药物的吸收,提高药物的生物利用度。1胃漂浮片在胃中滞留的意义研究认为大多数口     

多潘立酮胃内滞留型缓释片的制备

目的：研制多潘立酮胃内滞留型缓释片,建立HPLC法测定多潘立酮胃内滞留型缓释片有关物质的方法。方法：以羟丙甲纤维素和卡波姆为主要凝胶材料制备片剂,考察释放度和漂浮性;采用Hypersil ODS2柱,甲醇-5g/L的乙酸铵溶液-三乙胺为流动相,流速为1ml／min,检测波长为285nm。结果：多潘立酮胃内滞留型缓释片具有较好的漂浮和缓释效果。多潘立酮的最低检测浓度为23．76ng／ml,有关物质可检出杂质4个。结论：本研究制备的多潘立酮胃内滞留型缓释片具有起漂时间快、缓释的特点;有关物质检查方法简单、快速、结果准确。     

复方硫酸庆大霉素胃内滞留漂浮型缓释片的研究

根据流体动力学平衡控释系统（HBS）原理研制了复方硫酸庆大霉素胃内滞留漂浮型缓释片,用正交设计原理进行了处方筛选,并考察了处方及工艺因素对复方硫酸庆大霉素释放度的影响及援释片在胃内的滞留时间。结果表明,优选处方片于释放介质中漂浮达12h,硫酸庆大霉素的释放在0～10h符合一级动力学过程,葡萄糖酸锌的释放在1～sh符合零级动力学过程。同位素γ-闪烁照相技术表明缓释片在胃内的滞留时间长达4～6h,空腹和饱腹时滞留情况基本相似,明显长于普通片1～Zh。     

胃滞留缓释片的研究进展

研究胃滞留缓释片类型和特点,并结合近年来国内外在胃滞留缓释片体内外评价方法进行了分析,总结了该药物在未来的发展前景。     

胃内滞留漂浮给药系统中使用草药根除幽门螺旋杆菌的研究进展

Helicobacter pylori are very common pathogenic bacteria colonizing about half of all populations and associated with the development of serious gastroduodenal diseases like gastric lymphoma, peptic ulcers and acute chronic gastritis. Current drug regimes are not wholly effective. Other problems related with the current drug regimes are lack of patient compliance, side effects and bacterial resistance. Thus, drug deliyery to the site of residence in the gastric mucosa may help in solving the problems associated with the current drug therapy. Gastric retentive delivery systems potentially allow increased penetration and thus increased drug concentration at thesite of action.     

“吸收窗”现象与制剂学研究进展

在研究经胃肠道吸收药物的生物利用度时，可能会遇到“吸收窗”现象，这种现象的存在，往往给该药物的缓释、控释制剂开发带来一些困难。然而，如果能够掌握并利用人体胃肠道转运的特点，则有助于这类药物的缓释、控释制剂的研究与开发。     

替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放研究

目的根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片。方法以释放度为指标,并结合漂浮性能,优选最佳配方。结果最佳配方的替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片体外漂浮时间长达12 h,体外药物释放符合零级过程。结论本文制备工艺简单,所制得的胃内漂浮缓释片释药速度平稳,漂浮时间长,达到了设计要求。     

多单元胃漂浮给药系统研究进展

胃漂浮给药系统可以增加药物在胃中的滞留时间，从而增加药物的吸收，提高药物的生物利用度。按药物剂量的分配方式，胃漂浮给药系统可分为“一单元”和“多单元”给药系统（如微丸、微球等）。“多单元”较“一单元”胃漂浮给药系统有着药物释放吸收的个体差异小、可避免药物剂量的“全或无”现象、对胃刺激性小、可以将不同释放速率的药物单元组合等优点。本文介绍了目前国内外多单元胃漂浮给药系统的类型、制备方法、释药情况及其体内漂浮性能的研究方法。     

胃内占容装置减重的研究进展

肥胖是全球公共健康问题,给社会带来沉重的经济负担。目前肥胖症的主要治疗方式包括生活方式干预、药物治疗、内镜下治疗和代谢手术治疗。随着医疗技术的发展,以胃内球囊和胃内胶囊为代表的胃内占容装置的减重方式逐渐兴起。胃内球囊通过填充不同体积的气体或液体的球囊占据胃内体积来减重,其中ReShape、Orbera、Obalon、Elipse和Spatz球囊凭借无创、安全性高、可重复使用的优势逐步应用于轻、中度肥胖患者。胃内胶囊通过一过性超吸水膨胀和完全无创的凝胶来减重,被推荐在超重和肥胖患者中使用。两种方式通过限制胃容量,增加饱腹感,减少食物摄入,达到减重目的。尽管患者存在恶心、呕吐、腹胀等相关消化道不良事件,但其为临床无创治疗肥胖症提供了新的思路。     

盐酸罗沙替丁醋酸酯胃内滞留片的制备及体外释药特性

以盐酸罗沙替丁醋酸酯为模型药物制备胃内滞留片,并评价其体外释放特性。在单因素考察基础上,以漂浮性能和体外累积释放度作为主要考察因素,采用3因素3水平的正交设计进行处方优化,确定最佳处方。最佳处方为每片含盐酸罗沙替丁醋酸酯75 mg,HPMC K100M和壳聚糖（0.15 Pa·s）140 mg（2∶1）,碳酸氢钠50 mg,乳糖35 mg,硬脂酸镁3 mg。该处方片剂起漂快（＜3 min）,持续漂浮时间长（＞8 h）,体外释药时间长,其释药行为符合零级动力学和Higuchi方程。所得片剂漂浮性能良好,缓释作用明显,且制备工艺简单可行。     

胃漂浮给药系统研究进展及其在中药制剂运用中的探讨

胃内漂浮制剂在提高药物疗效以及降低药物毒性方面的优势已经引起了国内外药剂学专家和学者的广泛关注,成为当前药剂学领域研究的热点之一。通过查阅近几十年来的相关文献,对胃漂浮制剂的国内外研究进展以及在口服缓控释制剂方面的应用和在中药制剂方面的研究进展做出阐述,并对胃漂浮制剂的应用前景作了展望。     

胃漂浮片的研究进展及其在中药制剂中的应用

综述胃漂浮片(胃内滞留片)的释药原理、分类及动力学规律,胃漂浮片的特点及适合制成胃漂浮片的药物,胃漂浮片漂浮性能的影响因素和胃漂浮制剂的质量控制,并介绍了胃漂浮片技术在中药制剂中的应用.认为胃内滞留制剂作为新型的缓控释制剂,可促进药物的吸收且可起到胃部靶向作用.因此,胃内滞留制剂的开发对于提高我国制剂水平、减少对发达国...     

胃上皮内瘤临床病理研究进展

1999年 11月 6— 9日 ,在法国里昂会议上 ,制定了整个消化系统肿瘤WHO分类 ,将胃上皮组织形态学上具有一定异型性 ,在浸润前的肿瘤性改变 ,即胃上皮恶性肿瘤的前驱病变 ,为明确的肿瘤性非浸润上皮 ,称为胃上皮内瘤 (gastricin traepithelialneoplasia ,GIN) ,取代了以往异型增生、不典型增生 ,不包括炎性改变 ,不排除同时存在癌的可能 ,这一诊断已被病理医生所理解和应用 ,临床和病理达成了共识。1　组织病理学分歧国内病理医生对GIN的认识 ,以往非常混乱 ,把不典型增生 ,认为是炎性反应性增生[1-3 ] 。回顾我院 1997— 1999年所诊断的…     

带电极双腔导尿管尿道内滞留的处理

带电极双腔导尿管尿道内滞留的处理洛阳轴承厂医院外二科单荣富，景福林，寇等州我院于１９９３年元月开始应用射频治疗仪来治疗前列腺肥大和慢性前列腺炎，治疗４００余例经过顺利，疗效意。在其中有三例治疗后因水囊故障发生导尿管内滞留，二例处理简单，一例比较困难，...