雷公藤红素抗癌作用的研究进展

通过检索近年来与雷公藤红素相关的国内外文献,并对其进行分析、归纳、总结,从雷公藤红素的抗肿瘤作用机制及相关的靶点、通路等方面进行综述.1995年至今,多方面研究表明雷公藤红素有抗肿瘤作用,其作用机制包括诱导肿瘤细胞凋亡、影响血管生成、影响肿瘤相关的蛋白、通过肿瘤坏死因子及核因子-κB信号通路、以细胞微管为靶点、调节热休克反应等等,但对其体内过程等方面的研究还很少.应进一步针对雷公藤红素体内作用进行研究,为其抗肿瘤作用的发挥奠定坚实的基础.     

雷公藤红素抗肿瘤作用研究进展

雷公藤红素是中药雷公藤的一个单体成分,在体内外均具有较强的抗肿瘤活性。研究表明雷公藤红素具有抑制肿瘤细胞转移,以及抑制血管内皮细胞生长等作用。作者查阅了近年来国内外的文献,对雷公藤红素的抗肿瘤作用进行综述,为雷公藤红素的抗肿瘤研究提供依据。     

雷公藤红素单用和联用抗肿瘤作用机制的研究进展

雷公藤红素是雷公藤中的主要活性成分之一,现代研究表明,雷公藤红素具有广谱、高效的抗肿瘤活性,其抗肿瘤作用机制包括抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤细胞转移、诱导肿瘤细胞自噬等作用,同时雷公藤红素联合用药还具有协同增敏、逆转肿瘤多药耐药的作用.综述了近几年雷公藤红素单用及联合用药抗肿瘤的作用机制,此外还总结了目前用于雷公藤红素药...     

雷公藤多苷治疗自身免疫疾病作用机制的研究进展

雷公藤多苷(TWP)是一种临床应用广泛的用于治疗自身免疫疾病的自身免疫抑制剂.随着对自身免疫疾病研究的不断深入和其治疗手段的不断更新,运用雷公藤多苷治疗自身免疫疾病作用机制的研究也越来越多样而且具体.本文主要从发病机制、体液免疫和细胞免疫、细胞因子及其表达等方面进行综述,以期为TWP在此方面的进一步研究提供参考.     

雷公藤红素药理活性研究进展

雷公藤红素是药理活性较高的五环三萜类物质,具有抗炎、抗病毒、免疫抑制及抗肿瘤等多种药理活性。通过系统的文献调查,介绍了雷公藤红素的各种药理活性研究状况,以期为雷公藤红素的药理活性研究与开发提供借鉴和参考。     

雷公藤红素治疗肥胖的研究进展

肥胖是一类常见代谢性疾病,也是引起心脑血管疾病、糖尿病和肿瘤等重大疾病的危险因素之一。目前临床用于治疗肥胖的上市药物西布曲明、奥利司他和氯卡色林等虽然疗效明确,但具有无法克服的副作用。雷公藤红素是从传统中药雷公藤根部提取的一种活性天然产物,最近的研究发现,雷公藤红素通过提升瘦素敏感性、增加体内脂肪代谢、抑制脂肪细胞生成等作用而发挥减肥效果。笔者通过综述雷公藤红素治疗肥胖的作用及相关机制,为来源于中药的天然产物治疗肥胖提供一些启示。     

雷公藤治疗肾脏病作用机制研究进展

<正>雷公藤(tripterygium wilfordii Hook.f.)系卫矛科雷公藤属木质藤本植物。雷公藤的药物成分已分离出200多种单体化合物,主要包括二萜类、三萜类、倍半萜类、生物碱类以及糖类等。药理研究发现,雷公藤具有免疫抑制、抗炎症反应、改善肾组织病变等多种作用,已广泛应用于多种肾脏病的治疗。现将近年雷公藤治疗肾脏病的作用机制研究综述如下。1细胞免疫抑制,减轻细胞介导的肾脏免疫损伤细胞免疫直接介导肾脏病的发生及发展,其中肾小球和肾间质内淋巴细胞等炎症细胞浸润是慢性肾脏病的病理特征。雷公藤对T淋巴细胞亚群有非选择性、非平衡性的抑制作用,使患者机体内存在的各免疫细胞亚群之间的     

雷公藤红素衍生物的合成与评价

目的 以蛋白酶抑制剂雷公藤红素为先导化合物进行结构修饰,以期得到脂溶性的前体药物.方法 经常规提取分离得到雷公藤红素(I),通过脱水缩合方法和先成盐后酯化方法合成雷公藤红素衍生物;采用MTT法研究了5个衍生物的细胞毒活性.结果 合成的5个衍生物经结构确证为雷公藤红素甲酯(Ⅱ)、雷公藤红素苄酯(Ⅲ)、雷公藤红素正十六醇酯(Ⅳ)、雷公藤红素环氧丙酯(V)和雷公藤红素酰胺(Ⅵ);5个衍生物除雷公藤红素酰胺外,其余4个衍生物的细胞毒活性与母体相当,均比阳性对照药顺铂的细胞毒活性强.结论 首次合成了雷公藤红素酯类衍生物,且具有较强细胞毒活性.     

雷公藤红素诱导肿瘤细胞凋亡机制的研究进展

雷公藤红素(celastrol)是一种从传统中药雷公藤根皮中提取出的三萜单体,具有显著的抗癌活性。它作为一种蛋白酶体抑制剂,能影响肿瘤细胞内多种信号通路,如抑制蛋白酶体、IKKα/β激酶、HSP90等,并能激活caspase3/7。本文就雷公藤红素诱导肿瘤细胞凋亡及其机制做一系统综述。     

雷公藤肝毒性作用机制研究进展

雷公藤系卫矛科藤本植物,具有抗炎、免疫调节等作用,临床应用广泛且疗效显著。雷公藤副作用涉及多器官多系统,尤以肝毒性报道最多,极大限制了其临床应用。从病理学基础、分子机制等方面对雷公藤致肝毒性的作用机制进行了阐述,以期为临床应用及研究提供理论依据。     

HPLC法测定雷公藤及其片剂中雷公藤红素

目的建立雷公藤及其片剂中雷公藤红素的HPLC测定方法。方法HPLC外标法。A g ilen t Zorbax SC-C18柱为色谱柱,甲醇-1%醋酸溶液(87∶13)为流动相,检测波长为425 nm,体积流量为1.0 mL/m in。结果雷公藤红素线性范围为40.96~204.8μg/mL(r=0.999 6),药材的平均回收率为98.37%,RSD为1.01%(n=9),制剂的平均回收率为98.59%,RSD为1.18%(n=9)。结论本方法操作简便、准确,可作为雷公藤类药物中雷公藤红素的定量分析方法。     

雷公藤甲素与雷公藤红素的体内药动学研究进展

雷公藤临床上用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、慢性肾病及其他自身免疫疾病的治疗,疗效显著。雷公藤甲素与雷公藤红素是雷公藤中最重要的活性成分,通过查阅文献,综述有关雷公藤甲素与雷公藤红素的体内药动学包括药动学参数、吸收分布特征、代谢产物、代谢特点等方面的研究进展,以期为今后雷公藤的进一步药理学研究提供参考。     

雷公藤多苷及其主要活性成分抑制类风湿性关节炎的作用机制研究进展

雷公藤多苷是从雷公藤Tripterygium wilfordii根部提取出的总苷,其现代制剂雷公藤多苷片在临床上对类风湿性关节炎（rheumatoid arthritis,RA）有确切疗效,雷公藤甲素和雷公藤红素是雷公藤多苷的主要活性成分。现代研究发现雷公藤多苷治疗RA的机制包括抑制血管生成、维持调节性T细胞（regulatory T cells,Treg）和辅助性T细胞17(T helper type 17,Th17)之间的平衡、抑制基质金属蛋白酶表达和促进成纤维样滑膜细胞凋亡等。而其主要活性成分雷公藤甲素和雷公藤红素除了调节Treg和Th17细胞之间的平衡外,还可以通过调节细胞自噬、抑制多条炎症相关信号通路活化等多种途径发挥抑制RA的作用。首先回顾RA的发病机制,并重点对雷公藤多苷及其主要活性成分抑制RA的作用机制进行总结和阐述,以期为有关雷公藤多苷抗RA的研究提供参考。     

雷公藤在眼科疾病中的应用

雷公藤Tripterygium wolfordii Hook．f．属卫予科雷公藤属植物，具有活血化瘀、祛风除湿、消肿止痛之功效。现代药理研究证明，它具有较强的抗炎和免疫抑制作用，治疗适应证广泛，涉及临床各科。现把其在眼科的临床应用作一介绍。     

姜黄素联合雷公藤红素体内外抗胃癌作用评价

目的评价姜黄素联合雷公藤红素体内外抗胃癌作用及联用优势。方法 CCK-8法和流式细胞仪法检测姜黄素、雷公藤红素、姜黄素+雷公藤红素对人胃癌细胞BGC823细胞增殖的抑制及诱导凋亡作用;建立裸鼠BGC823细胞胃癌皮下移植模型,评价姜黄素、雷公藤红素、姜黄素+雷公藤红素给药后的抑瘤率、安全性及荷瘤裸鼠生存时间等指标。结果姜黄素、雷公藤红素、姜黄素+雷公藤红素均可抑制BGC823细胞增殖,IC_(50)分别为(57.47±5.22)、(2.11±0.07)、(0.22±0.01)μmol/L。姜黄素+雷公藤红素(10μmol/L+2μmol/L)可以诱导(73.07±3.82)%的BGC823细胞凋亡。姜黄素+雷公藤红素联合灌胃给药对BGC823细胞荷瘤裸鼠的抑瘤率为(64.87±4.16)%、中位生存时间为50.5 d,对体质量、肝指数和脾指数无显著毒副作用,血清中TNF-α和IL-6的水平显著升高。结论姜黄素联合雷公藤红素在体内和体外均有显著协同抗胃癌作用。     

雷公藤免疫调节机制的研究进展

综述近年来国内外对雷公藤免疫调节机制的研究,主要包括对免疫细胞的调节作用、对免疫分子的调节作用及对细胞信号转导的调节作用等方面。     

雷公藤制剂中雷公藤红素的含量研究

目的:建立雷公藤制剂中雷公藤红素含量的HPLC测定方法,并对市售雷公藤制剂样品中雷公藤红素含量进行比较研究.方法:HPLC外标法.Hanbon Kromasil C_(18)色谱柱,流动相甲醇-1%酸水(83:17),流速1.0 mL·min/~(-1),检测波长425 nm.结果:雷公藤片中雷公藤红素含量最高,在每片89.04～344.0μg;雷公藤多苷片中雷公藤红素含量在每片14.98～217.80μg;昆明山海棠片中雷公藤红素的含量是每片22.32μg,含量相对较低些.结论:不同的雷公藤制剂中雷公藤红素有很大差异.雷公藤片中雷公藤红素的含量明显高于雷公藤多苷片和昆明山海棠片.不同厂家生产的、不同批次的雷公藤制剂中雷公藤红素存在着显著差异.因此,对其进行质量监控和制定合理的质量控制标准势在必行.     

雷公藤红素对胆管细胞的毒性作用及机制研究

目的研究雷公藤红素对人肝内胆管上皮细胞(human biliary epithelial cells,HIBEC)的毒性作用及机制。方法通过CCK-8实验及显微镜观察记录雷公藤红素对细胞形态和活力的影响;通过细胞划痕实验检测雷公藤红素对细胞迁移能力的影响;通过流式细胞术检测雷公藤红素对细胞周期的影响和对细胞凋亡的诱导作用;通过qRT-PCR和Western blotting检测雷公藤红素对凋亡相关基因Caspase-3、Bax、Bcl-2基因和蛋白的表达情况。结果雷公藤红素在400～2 000 nmol/L下,抑制细胞增殖,改变细胞形态;在200～800 nmol/L下,抑制细胞的迁移能力;在800～1 200 nmol/L下,出现G_0/G_1期阻滞作用;在400～1 200 nmol/L下,诱导细胞凋亡并增加相关基因的表达量。结论雷公藤红素可通过影响胆管细胞活力,改变其迁移能力,阻滞细胞周期并促进细胞凋亡的方式产生胆管毒性。     

雷公藤肝毒性及其作用机制的研究进展

雷公藤系卫矛科雷公藤属木质藤本植物,化学成分复杂,具有多种药理作用,临床应用广泛且疗效显著,但其引起肝毒性的报道也时有发生,因此作者从雷公藤引起肝毒性的物质基础、临床特点、病理学基础以及肝毒性发生的作用机制几个方面进行综述,以便为雷公藤临床安全用药和科学研究提供更多的依据和方法。     

雷公藤的药性文献回顾及其作用机制研究进展

以“雷公藤”为主题词,“药性”、“药性研究”、“机制研究”、“实验研究”等为自由词,在中文数据库如中国期刊全文数据库、维普数据库中检索,以“Tripterygium”,“Tripterygium wilfordii”,"thunder god vine",“Leigongteng”为主题词,“traditional Chinese medicine's property”,“property”,“mechanism shudy”,“experimental study”等为自由词在外文数据库如Medline,EMbase中检索,并跟踪检索相关文献的参考文献,同时参考相关书籍.除去一些重复性研究文献,收集符合相关文献38篇.根据这些文献及相关书籍,首先回顾有关雷公藤药性方面的文献,在此基础上,总结其功效和临床应用,然后对其作用机制的研究进展进行分析.虽然雷公藤及其相关制剂已广泛地应用于治疗各种疾病,但其药性存在争议,作用机制不甚明确,临床应用有欠合理,应该在中药药性理论的指导下,对其作用机制展开研究,以使雷公藤更有效、更合理地应用于临床.