非布司他的药理作用、药代动力学及临床研究进展

痛风为常见的炎性关节疾病,高尿酸水平引起尿酸盐结晶并沉积,导致痛风性关节炎和尿酸尿石病。非布司他(febuxostat)为选择性黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)抑制剂,是一种治疗痛风的新药,在治疗高尿酸血症及其引起的痛风方面具有良好的疗效及安全性。文章阐述了非布司他药理作用、药代动力学及临床研究进展,从安全性、有效性及临床应用的效益/风险比等方面综合分析其开发与研究价值。     

(S)-(+)-2-氨基丙醇的酶促合成方法

(S)-(+)-2-氨基丙醇是合成左旋氧氟沙星光学异构体的重要中间体[1].随着左氟沙星作为国家基本药物在国内上市,中间体的合成方法显得非常重要.     

非布司他联合塞来昔布治疗痛风性关节炎的作用研究

目的 探讨非布司他联合塞来昔布治疗痛风性关节炎的效果。方法 选择我院痛风性关节炎患者174例,根据患者就诊顺序的奇偶数将其分为实验组与对比组,每组各87例。对比组采用传统方法治疗,实验组加用非布司他联合塞来昔布治疗。对比两组关节功能评分、生活质量评分、治疗效果等差异。结果 治疗后,实验组治疗总有效率、不良反应发生率、血清炎症因子、血尿酸、红细胞沉降率、疼痛评分、睡眠质量评分、住院时间均优于对比组（均P<0.05）。结论 对痛风性关节炎患者开展非布司他联合塞来昔布的治疗效果更高。     

非布司他治疗高尿酸血症的研究进展

高尿酸血症是一种常见的代谢性疾病,随着经济的发展、生活方式的改变,高尿酸血症患病率正呈逐年增长趋势,但不同地区、国家、种族高尿酸血症的患病率不同.在美国针对中年人群的研究发现高尿酸血症患病率为8.4%,国内调查显示高尿酸血症患病率12.5%~22.0%,并随着年龄的增长而增长[1-3].目前各种治疗高尿酸血症的药物由于各种副作用,导致其尿酸达标率较低.非布司他(2-[氰基-4异丁氧基]苯基]-4甲基-5-噻唑羧酸)作为一种新型降尿酸药物,主要通过肝脏代谢,在轻-中度肾功能不全患者中仍可以使用,在近年的临床工作中日益得到重视.但随着在临床的推广,其增加心血管事件风险、肝功能损害等副作用也相继被报道,且由于其价格昂贵,使非布司他在无症状性高尿酸血症中的应用存在一定争议.本文就近年来关于非布司他在治疗高尿酸血症的药效学、药动学、作用机制,及其副作用等方面的研究进行综述.     

端环氧基聚苯乙烯低聚的物合成与表征

采用阴离子聚合法,以正丁基锂(n-BuLi)为引发剂、乙二醇二缩水甘油醚(EGDE)为封端剂,在常压惰性气体保护下引发苯乙烯(St)聚合,制得端环氧基聚苯乙烯低聚物(PS-ep)。采用GPCI、R和1H-NMR对PS-ep进行表征,并用盐酸-二氧六环银量法测定端环氧基含量。结果表明:以EGDE为封端剂可以使端环氧基摩尔分数(xep)达到0.80左右;升高封端反应温度和延长封端反应时间有利于提高端环氧基的摩尔分数;EGDE与n-BuLi的摩尔比以4∶1为宜。     

非布司他治疗慢性肾衰竭非透析患者高尿酸血症的临床效果

目的 探析应用非布司他治疗慢性肾衰竭非透析患者高尿酸血症的临床疗效.方法 选取2017年12月至2019年12月本院收治的70例慢性肾衰竭非透析合并高尿酸血症患者作为研究对象,根据治疗药物的不同分为两组,每组35例.参照组应用别嘌醇片治疗,研究组应用非布司他治疗,比较两组肾功能指标、血清白介素(IL-1β)、核苷酸结合寡聚化结构域样受体3(NALP3)水平、疗效与不良反应.结果 治疗前,两组血尿素氮(BUN)、血尿酸(SUA)和血肌酐(Scr)水平比较差异无统计学意义;治疗后,两组BUN、SUA和Scr水平均降低,且研究组低于参照组(P<0.05).治疗前,两组IL-1β、NALP3水平比较差异无统计学意义;治疗后,两组IL-1β、NALP3水平均下降,且研究组低于参照组(P<0.05).研究组治疗总有效率高于参照组(χ2=7.467,P<0.05),两组不良反应发生率比较差异无统计学意义.结论 应用非布司他治疗慢性肾衰竭非透析合并高尿酸血症患者,有利于减轻炎症反应,提高疗效,改善患者的肾功能.     

非布司他治疗慢性肾衰竭非透析患者高尿酸血症的效果观察

目的 探究慢性肾衰竭非透析患者伴发高尿酸血症时应用非布司他治疗的临床疗效.方法 选取伴发高尿酸血症的轻中度慢性肾衰竭患者104例,将所有患者随机分为观察组和对照组,各52例.在常规治疗的基础上,观察组加用非布司他,对照组加用别嘌呤醇,治疗3个月后,比较两组患者血尿酸浓度(SUA)及肾功能(血肌酐(Scr)、血尿素氮(BUN))的改变及临床疗效.结果 治疗后,观察组有效20例,显效29例,无效3例,总有效率94.2%,总有效率高于对照组.SUA(351.54±29.59)μmol/L、Scr(233.48±23.49)μmol/L、BUN(16.08±2.73)μmol/L,各指标较对照组低,差异均具有统计学意义(P<0.05);观察组不良反应5例,发生率9.6%较对照组的23.1%低,差异均无统计学意义.结论 非布司他治疗慢性肾衰竭非透析患者高尿酸血症时能够有效降低血高尿酸水平,同时有利于肾功能的恢复,不良反应发生较少,临床疗效良好.     

非布司他治疗老年痛风的临床疗效和不良反应评价

目的:分析非布司他治疗老年痛风的应用价值.方法:2017年7月-2020年7月收治老年痛风患者90例,随机分为两组,各45例.对照组给予别嘌醇治疗;观察组给予非布司他治疗.比较两组临床疗效、不良反应发生率、临床症状积分及治疗前后血尿酸水平.结果:观察组治疗总有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);观察组...     

骨髓炎手术方法的改进

骨髓炎是一种常见病，常反复发作，严重影响身体健康和劳动能力。传统的手术方法经我们改进后取得满意的疗效。现将我们改进的手术方法作一介绍，并报告３１例的治疗经过及随访结果，对手术方法进行了讨论。     

牛磺酸片含量测定的探讨

目的 :测定牛磺酸片的含量。方法 :以牛磺酸精制品作为对照品制成贮备液 ,以茚三酮为显色剂 ,磷酸盐为缓冲液 ,在 10 0℃水浴中加热 35min后立即冷却至室温 ,加水稀释至刻度 ,摇匀 ,检测波长为 5 72nm。结果 :牛磺酸的线性关系良好 ,r =0 .9996 ,平均回收率为 99.6 % ,RSD =0 .4 5 % (n =5 )。结论 :本实验方法简便 ,省时 ,结果能达到制剂要求。     

改良义眼座眶内植入术的临床观察

观察改良义眼座植入的临床效果。方法 眼球摘除后，羟基磷灰石义眼座植入肌圆锥内，前半部分以双层自体巩膜覆盖，结膜囊内旋转带孔眼模，常规睑裂缝合。结果 随访2个月－3年，1例球工，经缝合修补后修复，所有病例均义眼活动良好，矫正外形满意。结论 改良义眼座眶内植入术并发症少，疗效满意，比传统术式有更多优点。     

超纯水的制备

本文介绍超纯水的制备方法。所得超纯水经电感偶合等离子体发射光谱、荧光分光及高效液相色谱等方法分析测定,并与美国Mallinckrodt公司出产的超纯水比较。该水纯度很高,成本较低廉,适合于医学研究中诸如细胞培养等高要求用水。     

底物诱导和分批补料对巨大芽孢杆菌环氧化物水解酶生物合成的影响

从土壤中筛选得到的巨大芽孢杆菌（Bacillus megaterium)ECU1001所产环氧化物水解酶能高度对映选择性地水解外消旋缩水甘油苯基醚,在摇瓶和5L发酵罐中培养时初始产酶水平分别为11．0U／L和31．0U／L,通过添加底物诱导,可使摇瓶培养中酶量达到61．0U／L,在5L发酵罐中通过补料分批发酵,酶活可进一步提高到95．6U／L。     

胆汁泡蛋白ELISA检测法的建立与初步临床应用

目的 建立胆汁泡蛋白快速检测法,筛选有效的胆石症防治手段。方法 获取３３．５ｋｄ胆汁泡蛋白,通过微量抗原免疫法获得高效价抗体,建立ＥＬＩＳＡ标准曲线;并应用ＥＬＩＳＡ法测定正常人、胆石症患者胆汁和血清中泡蛋白含量,同时观察不同溶石防药和利胆冲剂、胆酸钠等对泡蛋白的影响。结果 建立了ＥＬＩＳＡ标准曲线,其曲线方程为Ｙ＝０．０３５Ｘ（ｒ＝０．９９）;正常人胆汁和血清中３３．５ｋｄ泡蛋白含量都明显较胆固     

基因DNA制备方法的探讨

目的 :探讨基因组DNA的制备方法。方法 :酚 -氯仿法、改良盐析法及口腔粘膜法。结果 :三种方法提取的DNA产量均能满足PCR及基因分型的需要。结论 :改良的盐析法相对简单、经济和快速 ,更适合临床上基因诊断的需要 ;而口腔粘膜法特别适用于儿童及家系调查。     

复方酮康唑凝胶剂的制备

目的：制备复方酮康唑凝胶剂。方法：将酮康唑用羟丙基-β-环糊精（He-β-CD）包合，以卡波姆-940（carborpol-940）为凝胶基质，以制剂的外观、稳定性和体外释放率为指标．进行凝胶剂处方和制备工艺的优选。结果：复方酮康唑凝胶剂的优化处方组成为1．0％酮康唑、0．0025％丙酸氯倍他索、1．0％硫酸新霉素、2％卡波姆、20％HP-β-CD、1％硫代硫酸钠（Na2S2O3）、10％甘油、5％聚乙二醇-400（PEG-400）、适量三乙醇胺。结论：采用优化处方制备的复方酮康唑凝胶剂。外观透明、均一、细腻，黏附性与稳定性良好。     

三消丹的制备与质量控制的研究

目的研究三消丹的制备工艺及其质量控制标准.方法采用超微粉碎法制备成胶囊,用双波长薄层扫描法测定制剂中黄芪甲苷的含量.结果胶囊剂每粒0.3g,相当于原生药材2.2g.黄芪甲苷含量>0.285mg/g;加样回收率为97.7%.结论三消丹组方合理,制备工艺可行,质量标准可靠.     

前列腺素E平喘作用的药理观察

前列腺素E制品通过豚鼠离体器官和整体实验,证明对气管和支气管平滑肌有明显舒张作用;並能对抗乙酰胆碱和组织胺所致的支气管收缩效应。