5－硝基水杨醛亚胺合铜（Ⅱ）类螯合物的合成与抑菌活性

根据某些含氧、氮的希夫碱及其金属螯合物有明显的抗癌抑菌作用，为寻找新的抗癌抑菌药物设计合成了５－硝基－Ｎ－（２－羟基乙基）水杨醛亚胺希夫碱Ⅰ．氯（硝酸、乙酸）５－硝基－Ｎ－（２－羟基乙基）水杨醛亚胺合铜Ⅱ和双５－硝基－Ｎ－（２－羟基乙基）水杨醛亚胺合铜Ⅴ四种新化合物。其组成与结构已由元素分析和红外光谱所表征。初步抑菌试验表明化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ对多种细菌有抑菌活性。     

5—溴—N—（2—羟基乙基）水杨醛亚胺合铜（Ⅱ）配合物的合成与表征

设计了合成了未见文献报道的５－溴－Ｎ－（２－羟基乙基）水杨醛亚胺合铜（Ⅱ）配合物,其组成与结构由元素分析和红外光谱所表征,初步抑菌试验表明这些化合物均好的抑菌活性     

N—（2—羟基萘甲醛）甘氨酸希夫碱及其铜（Ⅱ）,镍（Ⅱ）配合物的…

合成了Ｌ－甘氨酸与２－羟基－萘甲醛的希夫碱及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物，配体及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物化学式分别为Ｋ（Ｃ１３Ｈ１２ＮＯ４），Ｃｕ（Ｃ１２Ｈ１１ＮＯ４），Ｎｉ（Ｃ１３Ｈ１５ＮＯ４），配合物中配体以酚氧、亚胺氮和羧盐氧进行配位，铜（Ⅱ）配合物是四配位的，而镍（Ⅱ）配合物是六配位的，三种化合物抗小白鼠ＥＡＣ活性试验表明，铜（Ⅱ）配合物的抑癌率为２７．５％，其它两化合物无明显抗ＥＡＣ活性     

N－（2－羟基萘甲醛）甘氨酸希夫碱及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物的合成、表征和抗癌活性

合成了Ｌ－甘氨酸与２－羟基－萘甲醛的希夫碱及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物，配体及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物化学式分别为Ｋ（Ｃ１３Ｈ１２ＮＯ４），Ｃｕ（Ｃ１３Ｈ１１ＮＯ４），Ｎｉ（Ｃ１３Ｈ１５ＮＯ４）．配合物中配体以酚氧、亚胺氮和羧盐氧进行配位，铜（Ⅱ）配合物是四配位的，而镍（Ⅱ）配合物是六配位的。三种化合物抗小白鼠ＥＡＣ活性试验表明，铜（Ⅱ）配合物的抑癌率为２７．５％，其它两化合物无明显抗ＥＡＣ活性。     

铜（Ⅱ）的5—氯—N—亚水杨基乙醇胺螯合物的合成与抑菌活性

合成了５－氯－Ｎ－亚水杨基乙醇胺希夫碱及其与铜（Ⅱ）的四种新螯合物，其组成与结构由元素分析，红外光谱和原子吸收所表征。初步抑菌试验表明这些化合物对多种细菌有明显的抑菌活性。     

新型Cu(Ⅱ)配合物的合成与生物活性比较

<正> Schiff碱衍生物与许多金属配合物合成、应用的 研究近年来是人们研究的热点之一。研究表明,某 些Schiff碱衍生物具有抗癌、抗病毒、抑制细菌生长 等生物活性,配合物的生物活性常随配体组成的微 小变化而有明显的差异。因此,我们首先合成了以 水杨醛亚胺Schiff碱为配体的Cu(Ⅱ)配合物,为了 寻找活性最高,抗菌谱更广的抗癌抑菌药物,我们对 配体进行了结构修饰,合成了理化性及抑菌活性均 优于前者的4种Cu(Ⅱ)配合物。配体A(B)分别是 3——硝基(5—硝基)—N(2—羟基乙基)水杨醛亚胺 Schiff碱。     

5-溴-N-(2-羟基乙基)水杨醛亚胺合铜(Ⅱ)配合物的合成与表征

设计合成了未见文献报道的5-溴-N-(2-羟基乙基)水杨醛亚胺合铜(Ⅱ)配合物,其组成与结构由元素分析和红外光谱所表征.初步抑菌试验表明这些化合物均有较好的抑菌活性.     

Cu(Ⅱ)的水杨醛及其衍生物缩乙醇胺的合成与抑菌活性

合成了2种水杨醛亚胺Schiff碱配体及其与Cu（Ⅱ）的9种配合物，并由元素分析和红外光谱所表征，其中9种化合物为新化合物。初步抑菌试验表明，多数化合物有较好的抑菌活性。     

硫酸沙丁胺醇的合成研究I

以水杨醛与叔丁胺为起始原料，经缩合、酯化、Ｆｒｉｅｓ重排三步一锅反应制成２－氯－１－「（１，１－二甲基乙基）亚胺基甲基」－４－羟基苯基－乙基酮（４），再经缩合、水解、成盐三步一锅反应转化成５－「（１，１－二甲基乙基）胺基」乙酰基－２－羟基苯甲醛盐酸盐（５），再经甲醇钠中和、催化转移氢化还原、成盐即得硫酸沙丁胺醇（１）总收率约５０％。     

3硝基水杨醛亚胺Cu（Ⅱ）配合物合成

设计并合成了以３－硝基－Ｎ（２－羟基乙烯）水扬醛亚胺为配体的四种Ｃｕ（Ⅱ）配合物，其结构与组成由元素分析和红外光谱所表征。初步抑菌实验表明，所合成的配合物对多种细菌及霉菌有较强的抑制作用。     

硫酸沙丁胺醇的合成研究Ⅰ

以水杨醛与叔丁胺为起始原料，经缩合、酯化、Ｆｒｉｅｓ重排三步一锅反应制成２－氯－１－｛［（１，１－二甲基乙基）亚胺基甲基］－４－羟基苯基｝－乙基酮（４）．再经缩合、水解、成盐三步一锅反应转化成５－｛［（１，１－二甲基乙基）胺基］乙酰基｝－２－羟基苯甲醛盐酸盐（５），再经甲醇钠中和、催化转移氢化还原、成盐即得硫酸沙丁胺醇（１），总收率约５０％。     

3-硝基水杨醛亚胺Cu(Ⅱ)配合物的合成

设计并合成了以3—硝基—N(2—羟基乙基)水杨醛亚胺为配体的四种Cu(Ⅱ)配合物,其结构与组成由元素分析和红外光谱所表征。初步抑菌实验表明,所合成的配合物对多种细菌及霉菌有较强的抑制作用。     

Cu（Ⅱ）的水杨醛及其衍生物缩乙醇胺的合成与抑菌活性

合成了２种水杨醛亚胺Ｓｃｈｉｆｆ碱配体及其与Ｃｕ（Ⅱ）的９种配合物，并由元素分析用红外光谱所表征，其中９种化合物为新化全物，初步抑菌试验表明，多数化合物有较好的抑菌活性。     

铜(Ⅱ)的5-氧-N-亚水杨基乙醇胺螯合物的合成与抑菌活性

合成了5-氯-N-亚水杨基乙醇胺希夫碱及其与铜（Ⅱ）的四种新螫合物，其组成与结构由元素分析、红外光谱和原子吸收所表征。初步抑菌试验表明这些化合物对多种细菌有明显的抑菌活性。     

2—（N—芳胺甲基）—5—（E）戊亚基环戊酮衍生物的合成及其抗炎…

报道了２－（Ｎ－芳胺甲基）－５（Ｅ）戊亚基环戊酮（Ⅰ）和与其互为双健位置异构体的２－（Ｎ－芳胺甲基）－５－戊基环戊－２－烯酮（Ⅱ）的设计和合成。两系列均属２－Ｎ－芳胺Ｍａｎｎｉｃｈ碱环戊酮衍生物，以环戊酮为除始原料，分别经２－（Ｎ－二甲胺基甲基）－５－（Ｅ）戊亚基环戊酮（Ａ）和２－（Ｎ－二甲胺基甲基）－５－戊基环戊－２－烯酮（Ｂ），合成了１３个未见文献报道的目标化合物。探讨了Ｍａｎｎｉｃｈ碱与取代     

HPLC测定人血清中亚胺培南的浓度

建立人血浆中亚胺培南浓度的高效液相色谱测定方法，探讨亚胺培南人体内药动学过程。以０．５ｍｏｌ／ＬＮ－２－羟乙基哌嗪－Ｎ－２－乙磺酸—５０％乙二醇（体积比１１）为稳定剂，以５－羟基－３－吲哚乙酸为内标，在μ－ＢｏｎｄａｐａｋＣ１８柱上，以０．３ｍｏｌ／Ｌ四乙基溴化铵乙醇液－２０ｍｍｏｌ／Ｌ磷酸氢二钾（体积比４９６）为流动相，检测波长２９８ｎｍ，对亚胺培南进行定量测定。结果血浆中亚胺培南在１～１００μｇ／ｍｌ浓度范围内具良好线性关系，血浆回收率为９８．６％±２．２５％（ｎ＝６）。血浆日内及日间ＲＳＤ分别为１．６９％～３．７６％和３．８２％～６．６７％。本方法简便、快捷、灵敏、准确；适用于临床血药浓度测定。     

2－甲基－4（5）－硝基咪唑合成的改进

２－甲基－４（５）－硝基咪唑合成的改进蔡汉民，刘传生，蔡蔚（石家庄市新华制药厂，河北０５００９１）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２－ＭＥＴＨＹＬ－（５）－ＮＩＴＲＯＩＭＩＤＡＺＯＬＥ￥ＣＡＩＨａｎ－Ｍｉｎ；ＬＩＵＣｈｕａｎ－Ｓｈｅｎｇ；ＣＡＩ...     

2－（N－芳胺甲基）－5－（E）戊亚基环戊酮衍生物的合成及其抗炎活性研究

报道了２－（Ｎ－芳胺甲基）－５－（Ｅ）戊亚基环戊酮（Ⅰ）和与其互为双健位置异构体的２－（Ｎ－芳胺甲基）－５－戊基环戊－２－烯酮（Ⅱ）的设计和合成。两系列均属２－Ｎ－芳胺Ｍａｎｎｉｃｈ碱环戊酮衍生物。以环戊酮为起始原料，分别经２－（Ｎ－二甲胺基甲基）－５－（Ｅ）戊亚基环戊酮（Ａ）和２－（Ｎ－二甲胺基甲基）－５－戊基环戊－２－烯酮（Ｂ），合成了１３个未见文献报道的目标化合物。探讨了Ｍａｎｎｉｃｈ碱与取代芳胺进行胺交换反应的活性。对所合成的部分目标化合物进行了抗炎活性的药理筛选。     

铁螯合剂1—羟乙基—2—乙基—3—羟基吡啶—4—酮的合成

铁螯合剂１－羟乙基－２－乙基－３－羟基吡啶－４－酮的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１┐ＨＹＤＲＯＸＹＥＴＨＹＬ┐２┐ＥＴＨＹＬ┐３┐ＨＹＤＲＯＸＹＰＹＲＩＤ┐４┐ＯＮＥＳＡＳＩＲＯＮＣＨＥＬＡＴＯＲＳ吉爱国（山东医科大学药学系，济南２５００１２）ＪＩＡｉ...     

南海绣球海绵Iotrochita ridley 化学成分的研究

从中国海南岛海域采集的黑色绣球海绵（Ｉｏｔｒｏｃｈｉｔａ ｒｉｄｌｅｙ）中分离出２个化合物Ｃ４２Ｈ８５ＮＯ５和Ｃ４２Ｈ８５ＮＯ４。利用红外光谱、核磁共振、质谱等光谱和波谱技术,确定了它们的化学结构分别为：Ｎ－（２－羟基二十四碳酰基）－１,３,４－三羟基－２－氨基－十八烷（Ⅰ）,Ｎ－二十四碳酰基－１,３,４－三羟基－２－氨基－十八烷（Ⅱ）。这是首次从海洋生物中得到的２个化合物。