甲钴胺软胶囊的人体生物等效性

目的研究甲钴胺软胶囊在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度。方法 20例男性健康受试者采用自身交叉单剂量口服给药对照法服用药物,以微生物比浊法测定受试者服药后72 h内血浆中甲钴胺浓度,计算甲钴胺的药动学参数和生物等效性。结果口服单剂量给药药动学参数计算结果显示,血浆中受试制剂和参比制剂的tmax分别为(7.3±2.6)h和(6.8±2.5)h,ρmax分别为(426.7±165.2)ng·L-1和(420.7±188.6)ng·L-1t,1/2分别为(23.6±8.4)h和(28.5±7.0)h,AUC0-t分别为(9 568±3 265)ng·h.L-1和(9 398±3 733)ng·h.L-1,AUC0-∞分别为(11 245±3 676)ng·h.L-1和(11 333±4 138)ng·h.L-1。以AUC0-t计算,甲钴胺软胶囊的平均相对生物利用度为(105.0±19.3)%。结论两种制剂在人体内具有生物等效性。     

国产与进口甲钴胺片剂在健康人体的生物等效性

目的研究甲钴胺片剂在健康人体内的药代动力学,并比较2种甲钴胺 片剂的生物等效性。方法20名健康男性受试者随机交叉口服单剂量试验和 参比甲钴胺片剂1500μg后,用微粒子捕捉酶免法测定血清中甲钴胺浓度,并 评价2种制剂的生物等效性。结果 口服试验和参比甲钴胺片剂后的Cmax分 别为(615．5±249．4)和(648．6±243．2)pg·mL-1;血清中甲钴胺浓度的增加 量△Cmax分别为(334．7±178．8)和(370．2±189．9)pg·mL-1;tmax分别为(3．2 ±2．4)和(2．7±1．2)h;t1／2分别为(25．1±10．5)和(28．8±11．2)h;△AUC0-t 分别为(7808．4±4628．8)和(7635．5±3430．2)pg·mL·h-1;△AUC0-∞分别 为(9897．5±6092．1)和(10464．3±5820．1)pg·mL·h-1;口服甲钴胺试验制 剂后的相对生物利用度F0-t为(101．52±19．38)％,F0-∞为(93．64±9．49)％。 结论试验和参比甲钴胺片剂具有生物等效性。     

甲钴胺片的稳定性考察

目的对甲钴胺片进行强光、高温、高湿、加速试验及长期试验等,以考察本品的质量稳定性。方法按《中华人民共和国药典2000年版》二部对其各项考察指标进行测定。结果该产品在光照条件下外观稍有变色,其他条件下质量基本稳定。结论甲钴胺片应避光保存,在市售包装条件下三年内质量基本稳定。     

复方氨酚烷胺片在健康人体的相对生物利用度

目的研究2种复方氨酚烷胺片在健康人体的相对生物利用度。方法20名健康男性志愿者随机交叉、单剂量口服2种复方氨酚烷胺片制剂2片;以茶碱作内标,用HPLC法测定血浆中对乙酰氨基酚和咖啡因浓度,用DAS程序计算2制剂药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果2种复方制剂中对乙酰氨基酚的Cmax分别为(7.31±1.15)和(7.25±1.49)mg·L-1;tmax分别为(0.91±0.37)和(1.04±0.52)h;t1/2分别为(3.71±0.30)和(3.77±0.45)h;AUC0-16分别为(31.17±5.50)和(30.74±5.76)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(32.57±5.94)和(32.22±6.25)mg·h·L-1。2种复方制剂中咖啡因的Cmax分别为(0.80±0.11)和(0.79±0.13)mg·L-1;tmax分别为(0.98±0.27)和(1.04±0.49)h;t1/2分别为(4.86±1.19)和(4.42±1.09)h;AUC0-24分别为(5.83±1.34)和(5.29±1.50)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(6.15±1.46)和(5.57±1.59)mg·h·L-1。受试制剂的相对生物利用度为(102.10±10.97)%(对乙酰氨基酚)和(113.37±22.66)%(咖啡因)。结论对乙酰氨基酚和咖啡因2种成分受试制剂与参比制剂生物等效。     

甲钴胺片致面部红肿1例

患者,女,58岁,无药物过敏史.2003年11月25日至2004年3月2日,因双腿疼痛在多家医院就诊,诊断为关节炎、老年性骨质疏松,先后服用过复方氯唑沙宗(鲁南贝特)、塞来昔布片(西乐葆)、双氯芬酸钠(扶他林)、益肾蠲痹丸、壮骨伸筋丸、肿痛安、阿法D3、鲑鱼降钙素鼻喷剂(密钙息)等药物,服药期间疼痛缓解,停药后恢复疼痛.2004年3月16日来我院就诊,诊断为双侧隐神经痛、双内吸肌炎症,给予甲钴胺片(弥可保)500μg,po,tid治疗.服用4 d后出现面部红肿,患者有肿胀感,无瘙痒症状,停药1 d后,面部红肿减轻,2 d后红肿消退,恢复正常.     

罗红霉素口嚼片人体相对生物利用度研究

目的　 研究罗红霉素口嚼片人体相对生物利用度。 方法 　采用微生物法测定 10名健康男性受试者 ,分别单剂量口服罗红霉素口嚼片或罗红霉素片 30 0mg后 ,不同时间血中罗红霉素的浓度 ,绘制血药浓度 -时间曲线。应用 3P 87实用药代动力学软件 ,确定两种制剂的药代动力学模型 ,求得主要药代动力学参数。 结果 　两种制剂中罗红霉素的药代动力学过程均符合二室模型。两种制剂间罗红霉素的Cmax、Tmax和AUC0→∞ 均无显著差异 ,P >0 0 5。罗红霉素口嚼片的平均相对生物利用度为 (96 99± 9 5 7) %。根据双单侧检验可以认为两种制剂在人体内生物等效     

辛伐他汀片的人体相对生物利用度及生物等效性研究

目的建立人体血浆中辛伐他汀片的LC-MS/MS测定方法,通过研究辛伐他汀片在健康男性志愿者体内的药代动力学行为,评价其相对生物利用度及生物等效性。方法对20名健康男性志愿者采用开放、随机、交叉、单剂量给药方式,单剂量口服辛伐他汀片40mg后,用LC-MS/MS测定血浆中的药物浓度。结果口服含辛伐他汀40mg的受试制剂(规格:10mg)和参比制剂(规格:20mg)后,血中药代动力学参数:Tmax分别为(1.95±0.43)、(1.90±0.45)h;Cmax分别为(8.42±2.13)、(8.40±1.89)ng/mL;t1/2分别为(5.02±1.72)、(6.51±2.62)h;AUC0-t分别为(41.6±11.1)、(40.5±9.75)ng/mL;AUC0-∞分别为(43.3±11.6)、(43.6±10.1)ng/mL。辛伐他汀的相对生物利用度平均为(102.6±13.3)%。进一步采用双单侧检验和(1-2α)置信区间法分析,受试制剂AUC0-t的90%置信区间为参比制剂相应参数的96.7%～107.1%。结论本方法简便、快速。辛伐他汀片的相对生物制度高,与参比制剂相比在体内具有生物等效性。     

阿昔洛韦片的人体相对生物利用度

目的:比较两种阿昔洛韦片剂的生物利用度.方法:选择10名男性健康志愿者.采用交叉试验设计,给予单剂量口服O.4g阿昔洛韦受试药品和对照药品.采用HPLC法测定血药浓度,比较两种药品的生物利用度和药物动力学参数.结果:受试药品和对照药品的药物动力学参数无显著差异,AUC和C_(max)经三因羹方差分析和双向单侧t检验显示两药的等效性合格.受试药品的相对生物利用度为(97.68±17.84)%.结论:受试药品和对照药品具有生物等效性.     

恩曲他滨分散片的人体生物等效性试验研究

目的研究恩曲他滨分散片在健康志愿者体内的相对生物利用度。方法采用标准二阶段交叉设计(Two-peri-od Crossover Design)自身对照试验方法。血药浓度测定采用高效液相色谱法。结果单次口服200mg恩曲他滨分散片和恩曲他滨胶囊的t1/2分别为4.41±1.66h,4.25±1.75h,Tmax分别为0.77±0.2h、0.94±0.25h,Cmax分别为2345.82±680.61ng.mL-1、2290.47±722.08ng.mL-1,AUC(0~24h)分别为10330.91±3105.55ng.h.mL-1、9751.35±2622.75ng.h.mL-1。试验过程中未观察到药物不良反应发生。结论恩曲他滨分散片对Gilead Science公司生产的Emtriva(恩曲他滨胶囊)的相对生物利用度为105.4%,两种恩曲他滨制剂在人体内具有生物等效性。     

甲钴胺片剂和胶囊人体药动学和生物等效性研究

目的:研究健康人口服甲钴胺片剂和胶囊后人体内药动学,并对其与参比制剂的生物等效性进行评价。方法:21例健康受试者采用3制剂、3周期的二重3×3拉丁方试验设计,分别口服单剂量1500μg国产甲钴胺片剂、胶囊和参比制剂,采用化学发光微粒子免疫法测定血清中甲钴胺的浓度,并对试验数据进行处理。结果:口服国产甲钴胺片剂、胶囊和参比制剂后血清中甲钴胺浓度增加量的ΔC_(max)分别为(219．21±83．12),(194．71±81．25)和(231．24±106．82)pg·mL~(-1);T_(max)分别为(3．67±2．05),(3．40±2．56)和(2．52±1．19)h;t_(1/2)分别为(15．34±4．13),(15．88±5．75)和(15．10±4．74)h;ΔAUC_(0-t)分别为(5009．83±2495．41),(4645．21±2143．82)和(4628．58±2083．71)pg·mL~(-1)·h,ΔAUC_(0-∞)分别为(5851．28±2402．74),(5661．41±2232．75)和(5616．22±1709．24)pg·mL~(-1)·h。口服甲钴胺片剂、胶囊后相对生物利用度F_(0-t)分别为(108．54±25．30)%和(102．37±26．80)%;F_(0-∞)分别为(103．65±23．54)%和(101．90±30．52)%。结论:口服甲钴胺片剂、胶囊与参比制剂后的药动学参数无统计学差异,3种制剂具有生物等效性。     

阿昔洛韦片体内生物利用度研究

研究两种阿昔洛韦片药物动力学及生物等效性。采用反相高效液相色谱法 ( C18柱 ,流动相为 0 .1%醋酸溶液 ,流速 1.4 ml/min,测定波长 2 54nm)测定 10名志愿受试者单剂量口服 60 0 mg阿昔洛韦片后 ,阿昔洛韦血药浓度变化情况。结果表明供试品和参比制剂为生物等效制剂。药时曲线下面积分别是 :5.30± 1.19(μg· h) /ml与 5.4 1± 1.34 ( μg· h) /ml,达峰时间分别为 :1.84± 0 .55h与 1.97± 0 .39h,峰浓度分别是 :1.0 9± 0 .18μg/ml与 1.0 6± 0 .2 2 μg/ml。     

苯磺酸氨氯地平片相对生物利用度研究

目的:研究进口苯磺酸氨氯地平片和国产片在20例健康男性志愿者体内的相对生物利用度。方法:每人每次口服10mg苯磺酸氨氯地平片后,绘制出血药浓度-时间曲线,并计算出主要药动学参数。结果:以进口苯磺酸氨氯地平片为参比,国产苯磺酸氨氯地平片的相对生物利用度为(99.3±18.8)％。结论:2种片剂具有生物等效性。     

单剂量口服布洛芬控释片的药物动力学与相对生物利用度

研究单剂量ｐｏ布洛芬控释片与缓释胶囊后，血清中的药物动力学与相对生物利用度。结论两种制剂单剂量给药６００ｍｇ时为生物等效；以Ｂ为标准参比制剂，单剂量给药时Ａ相对生物利用度为     

盐酸雷尼替丁咀嚼片剂的人体药动学及相对生物利用度

目的:研究盐酸雷尼替丁咀嚼片剂的人体药动学和生物等效性.方法:20名健康受试者采用双周期随机交叉、单剂量口服盐酸雷尼替丁咀嚼片剂与盐酸雷尼替丁片剂,服药剂量均为150mg.用HPLC法测定血浆中雷尼替丁经时过程的血药浓度,使用3P97软件对试验数据进行处理.结果:盐酸雷尼替丁咀嚼片剂和盐酸雷尼替丁片剂的雷尼替丁Cmax分别为(425.5±119.1),(479.6±135.1)μg·L-1;Tmax分别为(3.0±1.0),(2.9±1.2)h;AUC0-12分别为(2707.0±572.1),(2699.7±544.5)μg·h·L-1,AUG0～∞分别为(3155.2±700.8),(3026.4±612.0)μg·h·L-1,盐酸雷尼替丁咀嚼片剂相对于盐酸雷尼替丁片剂的生物利用度为(102.0±20.6)%.结论:盐酸雷尼替丁咀嚼片剂和盐酸雷尼替丁片剂具有生物等效性.     

阿奇霉素分散片人体相对生物利用度及药动学

目的:研究受试制剂阿奇霉素分散片与参比制剂人体相对生物利用度及药动学.方法:20名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂各500 mg,定时取血,用微生物法测定血药浓度.结果:受试制剂阿奇霉素分散片与参比制剂的血药浓度-时间曲线基本一致,符合一级吸收二房室模型.受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:消除半衰期t1/2β:(36.1±7.8)h,(39.9±10.3)h;Tmx:(2.4±0.5)h,(2.4±0.5)h;Cmax:(413.0±72.5)μg·L-1,(404.0±69.5)μg·L-1.药动学参数经配对t检验,P＞0.05,差异均无显著性.两种制剂的药时曲线下面积AUC0→t平均值分别为:受试制剂分散片(9 806±1 308)μg·L-1·h-1,参比制剂(9 949±1 395)μg·L-1·h-1;受试制剂分散片的相对生物利用度为:(99.0±9.0)%.结论:统计学结果表明,受试制剂阿奇霉素分散片与参比制剂生物等效.     

国产阿奇霉素分散片的人体生物利用度及其药动学

目的研究阿奇霉素国产分散片与进口片剂人体相对生物利用度及药物动力学。方法12名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素国产分散片和进口片剂各500mg,定时取血,用微生物法测定血药浓度。结果受试制剂国产阿奇霉素分散片与参比制剂进口片剂的血药浓度时间曲线基本一致,符合一级吸收二房室模型。国产分散片、进口片两种制剂的主要药动学参数分别为消除半衰期t     

替米沙坦片人体相对生物利用度研究

目的:比较国产与进口替米沙坦片药动学及人体生物等效性.方法:20例健康男性志愿者随机交叉口服替米沙坦片受试制剂或参比制剂80mg,采用HPLC-荧光检测法测定血浆中替米沙坦浓度,经3P97软件统计,进行相对生物利用度与生物等效性分析.结果:受试者口服替米沙坦受试制剂和参比制剂后,血浆中替米沙坦T max ,C max ,AUC 0～t ,AUC 0～∞和t 1/2 分别为(0.91±0.19)和(0.86±0.21)h;(672.7±275.1)和(710.2±312.9)μg·L -1 ;(4221.4±2909.0)和(4430.2±3487.9)μg·h·L -1;(4568.1±3032.5)和(4742.6±3657.3)μg·h·L -1 ;(30.7±7.0)和(28.0±5.9)h.以AUC 0～t 计算,替米沙坦片相对生物利用度平均为(98.1±12.1)%.结论:经方差分析和双单侧t检验,两种制剂具有生物等效性.