小鼠脾脏淋巴细胞上存在μ阿片受体的证据(英文)

目的:用高亲和性μ阿片受体激动剂羟甲芬太尼研究小鼠脾脏淋巴细胞是否存在阿片受体。方法:观察羟甲芬太尼(Ohm)对脾脏淋巴细胞体外增殖的影响及纳络酮的阻断作用;采用[~3H]Ohm放射配体分析法检测小鼠脾脏淋巴细胞上的阿片受体。结果:Ohm 0.1pmol·L~(-1)-1nmol·L~(-1)增加Con A诱导的T-淋巴细胞增殖,这种增殖作用可以被纳络酮阻断。Ohm不能促进LPS诱导的B-细胞增殖。Ohm 0.1-1μmol·L~(-1)能够抑制活化的淋巴细胞增殖。这种抑制作用不被纳络酮阻断,[~3H]Ohm与淋巴细胞阿片受体的结合具有特异性、饱和性、可逆性。结论:Ohm对静止及活化的T-细胞的促增殖作用是由阿片受体介导的。小鼠脾脏淋巴细胞上存在阿片受体。     

盐酸纳络酮在儿科临床的应用

1概况盐酸纳络酮（naloxone hydrochloride简称纳络酮，NX）是阿片受体拮抗剂，为羟二氢酮的衍生物。NX具有拮抗中枢性内阿片样肽（Eop）和某些中枢麻醉药的作用，它极易通过血脑屏障，较快地与内源性u 、k、δ3种阿片受体起竞争性拮抗作用，属广谱内阿片肽拮杭剂，只能注射有效，其结构虽似吗啡，但不产生吗啡样的依赖性，戒断症状和呼吸抑制。     

纳洛酮在呼吸衰竭和肺性脑病治疗中的作用

纳洛酮于1960年合成,1963年开始用于临床。近年来,大量临床研究证明,纳洛酮在呼吸衰竭和肺性脑病的治疗中具有较好的疗效。纳洛酮是人工合成的阿片受体拮抗剂,为羟-(2)氢吗啡酮的衍生物。半衰期60～90min,经肌肉或静脉给药后5～10min起效。与阿片受体的亲和力是内源性阿片肽的2～3倍。纳洛酮通过抗阿片受体,抑制阿片肽样物质,以及非特异的中枢促醒和细胞水平的治疗作用,在呼吸衰竭和肺性脑病的治疗中具有重要意义。现分述如下。1　拮抗阿片受体,抑制阿片肽样物质文献报道[1,2],缺氧能直接作用于延髓或间接作用于脑桥区和垂体前叶等神经中枢,…     

盐酸纳络酮在儿科临床的应用

1概况 盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称纳络酮,NX)是阿片受体拮抗剂,为羟二氢酮的衍生物.NX具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、к、δ 3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮杭剂,只能注射有效,其结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性,戒断症状和呼吸抑制.     

纳洛酮治疗脑梗塞88例疗效观察

近年来，随着纳洛酮对神经系统疾病的作用机理研究日渐成熟，纳洛酮在脑梗塞治疗中起脑保护和延长时间窗作用日趋受到医务工作者重视。研究结果表明，内源性阿片肽（主要是β-内啡呔）在各种危重病的发生发展过程中参与了其病理生理过程。纳洛酮为阿片受体特异性拮抗剂，能阻断和逆转内源性阿片肽的毒性作用，对许多疾病有治疗效果。我院自2000年1月至2003年6月在常规治疗基础上，用纳洛酮治疗88例脑梗塞患者，疗效满意，报告如下。     

新型内阿片肽—孤啡肽及其受体

新型内阿片肽—孤啡肽及其受体济南医学高等专科学校生理教研室（山东济南２５００２２）张秀琳综述刘明远审校自从１９７３年ｓｙｎｄｅｒ等实验室同时在脑内找到阿片受体，１９７５年Ｈｕｇｈｅｓ等首先从脑内分离出脑啡肽以来，对阿片肽及阿片受体的研究不断深入，相继...     

纳曲酮与纳洛酮对吗啡，依托尼秦及羟甲芬太尼的拮抗作用比较

在整体和受体水平对阿片受体拮抗剂纳曲酮和纳洛酮对吗啡，依托尼秦和［３Ｈ］羟甲芬太尼的拮抗作用进行了比较．研究表明，在整体水平，纳曲酮在很小剂量下就能对抗吗啡在小鼠的镇痛作用，小鼠吗啡急性中毒以及依托尼秦致大鼠翻正反射消失．与纳洛酮相比，纳曲酮强效，长效，ｉｇ有效．受体水平纳曲酮抑制［３Ｈ］羟甲芬太尼与大鼠脑阿片受体结合的强度是纳洛酮的３．６倍，与整体水平实验结果一致。     

盐酸纳络酮在儿科临床的应用

1概况盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称纳络酮,NX)是阿片受体拮抗剂,为羟二氢酮的衍生物。NX具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、κ、δ3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮杭剂,只能注射有效,其结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性,戒断症状和呼吸抑制。2药理作用纳络酮易溶于水和醇,不溶于醚,给药后吸收快,静脉和气管内给药1~3 m in产生效应,血浆半衰期90 m in,作用持续时间45~90 m in,通过血脑屏障的速度为吗啡的12倍,主要在肝脏内代谢,与葡萄糖醛酸结合后经…     

纳络酮的临床应用

纳络酮为羟－（２）－氢吗啡酮的衍生物,是特异性的阿片受体拮抗剂,其化学结构与吗啡极为相似,主要区别为丙基取代甲基,６位羟基变为酮基。纳络酮于１９６０年合成,国外１９６３年开始用于临床。我国起步较晚,于１９８６年才应用于对抗吗啡类药物为主的静脉复合麻醉的呼吸抑制及催醒作用后,逐步扩大临床应用,现已在临床各科进行了探索性治疗,并获得了较好的疗效。本文将对纳络酮的临床应用情况综述如下。１药理作用 纳络酮能取代阿片样物质与受体的结合,解除阿片类药物的中毒症状。１９７５年在脑内及外周组织中发现内源性阿片样…     

纳络酮在儿科的临床应用

纳络酮(Naloxone)又称丙烯吗啡酮,为竞争性阿片受体拮抗剂,目前在昏迷、休克、脑梗死、麻醉术后,乙醇及一氧化碳(CO)中毒等治疗中疗效肯定.近年来,纳络酮亦广泛应用于儿科,现就其在儿科方面的应用简述如下.1 临床应用1.1新生儿缺氧缺血性脑病 纳络酮能快速通过血脑屏障,作用于中枢神经系统.实验显示:①纳络酮能改善缺血区神经元的电活动,改善缺血区脑组织的氧供状态,延长存活时间;②其阿片受体的拮抗效应,阻断脑内阿片受体,从而阻断β-内啡肽的作用,使相应区域代谢活动增强;③其非拮抗阿片受体的效应,直接作用于神经细胞,稳定溶酶体膜,稳定细胞膜对Ca~(++)的通透性,增加环磷酸腺苷的含量,改善细胞的代谢;④国内高氏报告26例新生儿缺氧缺血性脑病在常规治疗的同时,加用纳络酮0.01mg/kg·次,静脉推注,每日2次,或加用1O%葡萄糖内静脉点滴,速度为2.5-10_μg/kg·h直至呼吸平稳,面色红润,原始反射恢复,有效率在治疗组为92.3%,明显高于对照组的64.3%.     

纳洛酮的临床应用简介

纳洛酮又称丙烯吗啡酮,是羟二吗啡酮的衍生物,为阿片受体竞争性药物,它与分布在脑干等部位的阿片受体结合后,能有效地阻断阿片类药物及内源性阿片样物质所引发的各种效应。1963年开始用于临床,主要用于阿片类麻醉药的拮抗苏醒,此后在儿科临床用于治疗窒息、休克、     

NMDA受体数量在吗啡增敏、耐受和依赖形成过程中的重要性

阿片受体激动剂可使阿片受体下调,而其拮抗剂则可使阿片受体上调,此上调与阿片药物作用增敏有关,因此阿片受体拮抗剂可用于防治阿片类药物所致耐受。近年来还发现NMDA受体拮抗剂可减轻或逆转耐受及依赖程度;相反,预先用NMDA受体拮抗剂则可加重耐受,表明NMDA受体在阿片类药物耐受形成过程中有作用。本文旨在研究纳曲酮和NMDA受体拮抗剂地佐环平(dizocilpine,MK801)在吗啡所致耐受和依赖过程中的作用以及对脑NMDA受体动力学(Kd,Bmax)的影响。方法　将大鼠随机分为6组:盐水-盐水组、盐水-吗啡组、纳曲酮-盐水组、纳曲酮-吗啡组、地佐…     

促甲状腺素释放激素对失血性休克大鼠脑μ,δ和κ阿…

本用放射相对选择性配体初步研究了促甲状腺素释放素（ＴＲＨ）对失血性休克大鼠脑μ、δ和κ阿片受体的影响，结果提示ＴＲＨ减数调节失血性休克动物脑阿片受体数量可能是ＴＲＨ拮抗内阿片肽的心血管抑制作用，发挥抗休克作用的重要机理。     

缺血性脑卒中与阿片类物质

阿片肽及其受体系统在缺血性脑卒中的病理生理发展过程中具有非常重要的作用。一方面脑缺血导致内源性阿片肽的含量升高,而阿片受体的表达量明显下降;另一方面阿片类物质可能通过调节脑血管收缩、保护脑神经元损伤及影响机体免疫内分泌系统等几方面来影响缺血性脑卒中的发展。因此调节阿片系统活性的药物有可能成为脑卒中防治研究的新方向。     

纳络酮对肺性脑病患者意识及血气指标的影响

慢性呼吸衰竭所致并发症-肺性脑病是以严重低氧血症及高碳酸血症为特征的内科常见急重病症.近年来,临床应用阿片受体拮抗剂纳络酮(Naloxone,NLX)治疗肺性脑病取得较好疗效.纳络酮通过竞争性阻断内源性阿片肽(EOP)导致的中枢性呼吸抑制,改善缺氧及二氧化碳潴留而发挥作用.现将我院38例住院患者的治疗结果报告如下.     

羟考酮纳洛酮缓释片治疗中重度疼痛的研究进展

羟考酮纳洛酮缓释片是一种包含固定剂量阿片受体激动剂和阿片受体拮抗剂的复方制剂,用于治疗中重度疼痛。制剂中羟考酮发挥镇痛作用,而纳洛酮由于口服生物利用率低在不影响镇痛效果的同时,通过在肠壁的局部拮抗作用可以对抗羟考酮引起的便秘。大量已发表的临床试验和观察性研究表明,与单方羟考酮制剂及其他阿片类药物相比,按说明书规定标准剂量口服羟考酮纳洛酮缓释片可以为中重度癌痛和非癌痛类型的患者提供有效的镇痛并缓解阿片类药物诱导产生的肠功能障碍。本文对羟考酮纳洛酮缓释片的药理特性、治疗中重度疼痛的研究进展等文献进行梳理并形成综述,以期为医药领域专业人员提供全面、精准及系统的参考。     

钠络酮的临床应用

盐酸钠络酮(Naloxone hydrochloride,简称NAL)是1960年合成的阿片受体拮抗剂,为羟二氢吗啡酮的衍生物。1961年Bluinderg报道,NAL能拮抗羟二氧吗啡酮引起的小鼠镇痛与致死以及家兔的呼吸抑制作用,其效应为烯丙吗啡(Nalorphine)的7～10倍。此药于1963年开始用于临床,对麻醉中毒、镇痛中毒有特异性的拮抗作用。1975年阿片受体发现后,又相继在脑内和外周组织中发现了内源性阿片样物质     

镇痛药

本综述主要介绍阿片和非阿片类镇痛药及临床研究的新进展。阿片受体及配体内源性阿片及其多种受体仍是大量研究的重点。近来阿片肽、阿片受体及其功能作用、脑啡肽和内啡肽的药理及治疗、内源性阿片类的心血管作用、阿片类化合物与肾上腺垂体轴、阿片与海马、感受伤害作用中的P 物质、阿片拮抗剂的潜在治疗作用、阿片肽对食欲的调控以及阿片受体的放射自显影技术均己有综述报道。     

复吸的有效干预——纳曲酮预防给药

完整有效的戒毒治疗应包括脱毒、康复和回归社会三个阶段。脱毒治疗仅是戒毒治疗的第一步，如无后继的干预措施，近期的复吸率高达95％以上。我国的戒毒康复治疗尚处于起步阶段，自愿戒毒机构大多还不具备开展康复治疗的条件，而用纳曲酮预防复吸已有十多年的经验，无疑是一个有价值的选择。纳曲酮是阿片受体拮抗剂，对脑内的阿片受体有很强的亲和力，能阻断阿片类物质与阿片受体作用，在阿片受体与海洛因之间起到屏障作用，因而不产生或减弱欣快效应，同时也阻止了躯体依赖的形成，因此起到了预防复吸的作用。     

促甲状腺素释放激素对失血性休克大鼠脑μ、δ和K阿片受体的影响

本文用放射性相对选择性配体初步研究了促甲状腺素释放素（ＴＲＨ）对失血性休克大鼠脑μ、δ和Ｋ阿片受体的影响。结果显示失血性休克大鼠δ和ｋ阿片受体最大结合数（Ｂｍａｘ）显著升高，亲和力变化不大，μ阿片受体Ｂｍａｘ和亲和力无明显变化。ＴＲＨ（５ｍｇ·ｋｇ￣（－１））可使休克大鼠脑δ阿片受体Ｂｍａｘ降低，对其亲和力影响不大，对μ和ｋ受体无明显影响。这一结果提示ＴＲＨ减数调节失血性休克动物脑阿片受体数量可能是ＴＲＨ拮抗内阿片肽的心血管抑制作用，发挥抗休克作用的重要机理。