儿童哮喘直肠凝胶剂治疗哮喘30例

为观察直肠给药对小儿哮喘的治疗作用,对30例哮喘发作期患儿予以儿童哮喘直肠凝胶剂直肠给药,2欠,5天为一疗程,结果综合疗效总有效率达86．67％,主要症状有效率皆达80％以上,其中化痰有效率达90％。     

不同基质丹参凝胶剂的释放比较实验研究

从释放的角度,比较、筛选出适合于丹参凝胶剂的基质。方法：采用透析膜扩散法进行体外释药试验,以ＨＰＬＣ测定丹参素的累积释放量,比较了不同浓度各基质（ＨＰＭＣ、Ｃａｒｂｏｐｏｌ、ＰＶＡ）对丹参素释放的影响。结果：不同基质的释药能力各不相同,同种基质不同浓度的能力也各不桢。随着浓度的增大,释药能力呈下降趋势,释药过程符合Ｈｉｇｕｃｈｉ动力学方程。结论：选用中浓度的ＨＰＭＣ为基质制备丹参凝胶剂较为适宜。     

不同基质硝酸甘油软膏释放度的比较

本文论述了三种基质硝酸甘油软膏释放度的测定方法，对其释放速度进行了比较，为临床应用硝酸甘油软膏提供科学依据。     

小儿哮喘直肠凝胶剂的研制——凝胶剂中辅料及促渗剂的选择

采用兔直肠肠系膜静脉插管在体实验方法及HPLC法,测定小儿哮喘直肠凝胶剂直肠给药后指标成分麻黄碱和伪麻黄碱的血药浓度,进行直肠凝胶剂辅料和促渗剂的筛选,结果表明,以油酸和氮酮组成的混合促渗剂及丙烯酸树脂为辅料制成的凝胶剂为佳。     

中药凝胶剂的研究进展

凝胶是一类含有两组分或两组分以上的包含液体的半固体胶冻和其干燥体系 (干胶 )的大分子的网络体系的通称。将药物溶解或均匀分散于凝胶中既为凝胶剂 ,它能较长时间的与作用部位紧密粘附 ,有较好的生物粘附性[1 5] ,制法简单、使用舒适。《中国药典》2 0 0 0版在二部凡例中界定了凝胶剂 :“凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂[6] 。在现代药学中以凝胶为基质的缓释、控释剂型 ,如胃滞留控释系统、凝胶骨架片、外用凝胶剂等得到了全面的研究 ,适用于凝胶给药系统的药物有亲水性药物、疏水…     

两种巴布剂基质体外释放度研究

目的：对两种不同骨架材料制成的巴布剂进行体外释放度的测定，比较其释放速率和释药规律。方法：仿照透皮吸收的扩散池法，采用改良的Franz扩散池装置，用高效液相色谱法测定，以吴茱萸中所含吴茱萸次碱为指标，研究体外释放度。结果：两种骨架材料制备的巴布剂，吴茱萸次碱释药速率略有差别，聚丙烯酸树脂与天然高分子物质组成的基质释药速率略高于聚丙烯酸树脂与半合成高分子物质组成的基质。体外释药随时间为一递增过程，释药模式符合骨架型结构的Higuchi方程。结论：两种骨架材料配方均具有较好的控释性能。     

两种骨架材料的巴布剂基质体外释放度比较

目的:对两种不同骨架材料制成的巴布剂进行体外释放度的测定,比较其释放速率和释药规律.方法:仿照透皮吸收的扩散池法,采用改良的Franz扩散池装置,用高效液相色谱法测定,以吴茱萸中所含吴茱萸次碱为指标,研究体外释放度.结果:两种骨架材料制备的巴布剂,吴茱萸次碱释药速率略有差别,聚丙烯酸树脂与天然高分子物质组成的基质释药速率略高于聚丙烯酸树脂与半合成高分子物质组成的基质.体外释药随时间为一递增过程,释药模式符合骨架型结构的Higuchi方程.结论:两种骨架材料配方均具有较好的控释性能.     

不同基质对全缘千里光碱凝胶剂体外释放和透皮特性的影响

目的:通过体外释放和透皮实验,优选全缘千里光碱凝胶剂基质,为制备全缘千里光碱透皮给药抗肿瘤的新制剂提供参考.方法:利用溶出仪建立体外释放实验,体外透皮采用改良的Franz扩散池法,并通过RP-HPLC法测定释放液和接收液中全缘千里光碱的含量.结果:全缘千里光碱三种基质的凝胶体外释放符合Higuchi方程,释放速率CMC-Na凝胶＞HPMC凝胶＞Carbopol凝胶.体外透皮符合零级动力学过程,稳态透皮速率HPMC凝胶＞CMC-Na凝胶＞Carbopol凝胶.结论:凝胶剂作为全缘千里光碱透皮吸收新剂型是可行的,首选HPMC作为凝胶基质,不宜选择Carbopol作基质.     

葛根素微乳凝胶的制备及体外释放度的研究

目的：制备葛根素微乳凝胶并考察其体外释放度。方法：采用Frans扩散池对葛根素微乳凝胶进行体外释放实验研究。结果：微乳凝胶在前5h内释放较快,后19h释放稳定。体外释放度经一级、零级和Higuchi方程3种常用的数学模型拟合,结果葛根素微乳凝胶的体外释药符合Higuchi释放模型。结论：葛根素微乳凝胶体外释放性能良好,有一定的缓释作用。     

苦参碱直肠原位温敏凝胶的制备及性能评价

目的优选得到具有温敏性和直肠滞留黏附性的苦参碱原位温敏凝胶。方法通过冷法制备,以胶凝温度为指标,采用星点设计-效应面法(CCD-RSM),对泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)以及羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的用量进行优选,采用质构仪测定制剂的凝胶强度、黏附力,通过大鼠直肠给药考察其直肠滞留情况,并以改良桨法考察体外释放度。结果确定的苦参碱原位温敏凝胶最优处方为苦参碱2%、CMC-Na 1.0%、P188 1.3%、P407 16.5%、苯扎溴铵0.02%。该处方凝胶在大鼠直肠给药后不会出现泄漏,且能在体内滞留6 h以上,其体外释放符合Weibull模型。结论优选得到符合直肠给药需求的苦参碱原位温敏凝胶。     

不同离子交联剂对海藻酸凝胶微丸溶胀和释药性质的影响

 目的考察不同离子交联剂对海藻酸凝胶微丸溶胀和释药性质的影响。方法以考马斯亮兰G-250为模型药物,分别以Ca²⁺,Fe³⁺,Zn²⁺,Ba²⁺为交联剂,采用滴制法制备海藻酸凝胶微丸,考察不同离子交联制备的海藻酸凝胶微丸吸水溶胀和释药行为的差异。结果不同离子交联制备的海藻酸凝胶微丸的溶胀行为和释药行为有明显差异。结论海藻酸凝胶微丸是一种非常有潜力的药物载体,可通过采用不同离子交联制备获得不同缓释效果。     

牛血清白蛋白从不同果胶凝胶微丸中的释放

 目的考察Ca²⁺和Ba²⁺交联果胶凝胶微丸释放蛋白多肽类药物的性质。方法以牛血清白蛋白和阿西美辛为模型药物,分别以Ca²⁺,Ba²⁺为交联剂,采用滴制法制备果胶凝胶微丸,考察不同离子交联剂对药物释放的影响。结果在磷酸盐缓冲液6.8中,阿西美辛释放速度比牛血清白蛋白快,果胶钙凝胶微丸释放牛血清白蛋白的速度比果胶钡凝胶微丸快。结论果胶凝胶微丸对于大分子药物牛血清白蛋白具有良好的缓释作用,可通过采用不同离子交联制备获得不同缓释效果,是一种非常有潜力的蛋白药物载体。     

止痛凝胶膏剂的制备及体外释放考察

目的:优选止痛凝胶膏剂的基质处方并考察其体外释放特性.方法:以初黏力、持黏力、膜残留为评价指标,通过星点设计-效应面法优选止痛凝胶膏剂基质中NP-700、铝化合物、酒石酸、甘油的比例.采用改良的Franz扩散池法,以微孔滤膜代替筛网,阿魏酸为指标,进行体外释放试验.结果:优选的基质配方为NP-700-铝化合物-酒石酸-甘油(1.5∶0.16∶8.8∶0.12),止痛凝胶膏剂中阿魏酸于12 h内累积释放率(86.31±6.73)％.结论:优选的基质配方载药量高,涂展性、保湿性、黏着力良好.止痛凝胶膏剂中阿魏酸体外释放接近零级方程,具有扩散和溶蚀的双重机制,但以扩散为主.     

雷公藤微乳凝胶释药性能研究

目的:对雷公藤微乳凝胶的体外释药性能进行考察。方法:采用扩散池法,分别以半透膜和小鼠皮肤为透过介质,考察雷公藤微乳凝胶的透皮性能和释药速率。结果:雷公藤微乳凝胶体外释药规律以一级模型拟合较好,透皮速率约为2.6μg·cm-2·h-1。结论:雷公藤微乳凝胶中雷公藤甲素的体外透皮速率小于体外释放速率,表明该制剂属于缓释制剂。     

均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶剂处方及其药代动力学考察

目的:采用均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶剂的处方,对比该复方口服和直肠给药后在家兔体内的药动学过程,为该复方的现代制剂开发提供参考。方法:以外观、均匀度、黏稠度及pH为综合考察指标,以卡波姆940用量、丙三醇与丙二醇的用量比和NaOH用量为考察因素,采用均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶的处方。采用HPLC检测口服和直肠给药后血浆中甘草次酸的浓度,以3P97软件计算药动学参数,评价口服和直肠给药后的体内药动学过程。结果:最优处方为1.5%卡波姆940,8%丙三醇,2%丙二醇,1%NaOH,0.03%尼泊金乙酯。直肠给药的药动学参数为药峰浓度(C_(max))(35.144 7±5.272 4)mg·L~(-1),达峰时间(T_(max))(27.114 6±13.358 7)min,药时曲线下面积(AUC_(0-6 h))(5 125.468 5±368.745 9)mg·min·L~(-1)。结论:均匀设计-效应面法适用于萆薢分清直肠凝胶剂的处方优化,建立的数学模型具有较好的预测性,所得凝胶外观细腻、黏度适宜。萆薢分清直肠凝胶剂直肠给药后主要成分在体内吸收迅速、生物利用度较高。     

风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱体外释放及透皮吸收研究

目的:研究风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱的体外释放及透皮吸收特性。方法:采用Franz扩散池法,以微孔滤膜代替筛网,研究该制剂中青藤碱的体外释放;以小鼠腹皮为体外模型,研究该制剂中青藤碱的透皮吸收行为。结果:风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱12 h累积释放率可达97.76%,释放曲线符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=1.4012×lnt+0.2326,r=0.9875;12 h累积透皮吸收百分率为44.86%,透皮吸收过程符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=0.2118×lnt+0.0737,r=0.9874。结论:风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱体外释放及透皮吸收良好,具有较好的临床应用前景。     

芷冰鼻腔原位凝胶的体外释放

目的:研究芷冰原位凝胶的体外释放行为。方法:以卡波姆为材料制备芷冰鼻腔原位凝胶,考察其中欧前胡素和异欧前胡素的体外释药行为,用Weibull方程对其体外释放结果进行拟合。结果:制备的芷冰原位凝胶体外具有缓释效果,可以持续释药8 h,释放效果随卡波姆用量的增加而降低,其释药行为符合Weibull方程。结论:芷冰原位凝胶的体外释药机制为非Fick扩散。     

葛根素微乳凝胶的制备及体外释放考察

目的:制备葛根素微乳凝胶并考察其体外释放度。方法:采用Franz扩散池对葛根素微乳凝胶进行体外释放试验研究。结果:葛根素微乳凝胶在5 h内释放较快,6～24 h释放稳定。体外释放度经一级、零级和Higuchi方程3种常用的数学模型拟合,结果葛根素微乳凝胶的体外释药符合Higuchi释放模型。结论:葛根素微乳凝胶体外释放性能良好,有一定的缓释作用。     

中药四性理论的研究现状与展望

中药药性理论是中医药理论的重要组成部分,中药四性是中药药性理论的核心内容,四性的现代研究日益受到国家及科研工作者的重视。关于中药四性的功能和物质属性的现代研究因研究思路与方法不同,因而存在着较大的差异,至今未能取得突破性进展。作者从理论研究、临床研究、生物效应研究、研究方法与研究思路4个方面阐述了中药四性研究现状,明确了中药四性研究中存在的问题,提出了中药四性研究可供选择的思路与方法。