透皮促进剂对萘普生的促透效果研究

目的研究透皮促进剂月桂氮酮、油酸、月桂醇与1,2-丙二醇单独使用或混合使用对萘普生经皮渗透的促透效果。方法采用Valia-Chien双室渗透池,以10%聚乙二醇400生理盐水为接收介质,经大鼠腹部离体皮肤渗透,高效液相色谱法测定接受液中药物含量,计算药物累积透皮量和稳态透皮速率。结果 5%月桂氮酮+20%1,2-丙二醇达最大促透效果。结论脂溶性促进剂月桂氮酮、油酸,联合1,2-丙二醇使用对萘普生促透效果显著。     

pH对萘普生透皮速率的影响

目的：通过对萘普生在不同ｐＨ条件下透皮速率的研究，考察介质ｐＨ对药物透皮吸收的影响。方法：测定萘普生不同ｐＨ介质中的溶解度，使用Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ扩散池测定萘普生通过大鼠皮肤的体外透皮速率。结果：萘普生的稳态透皮速率随ｐＨ升高而增大，而表观渗透系数则ｐＨ升高而减少。根据分子型药物与离子型药物通过皮肤的途径不同，用平行扩散模型建立了稳态透皮速率和表观渗透系数与氢离子浓度的关系式。结论：当药物在介     

氟比洛芬微乳的制备及其透皮吸收的研究

目的:制备氟比洛芬微乳,考察氟比洛芬微乳对离体大鼠皮的透皮能力.方法:Zetapals多功能电位/粒度分析仪测定氟比洛芬微乳的粒度及其分布.用改进的Franz扩散池研究氟比洛芬微乳的透皮速率,进一步优化处方.结果:微乳最优处方舍1.0%氟比洛芬,5.0%油酸乙酯,22.5%聚山梨醇酯80,7.5%丙二醇和64.0%水,微乳中药物经大鼠皮肤的稳态渗透速率为(19.8±3.1)μg·cm-2·h-1(r=0.998 5).结论:氟比洛芬微乳有很强的透皮能力,有望成为氟比洛芬的新型透皮给药制剂.     

碘化钾微乳的制备及其体外透皮吸收作用考察

目的:制备碘化钾微乳并考察其透皮吸收的效果。方法:以伪三元相图为基础,依据微乳区域大小,确定微乳的油相、乳化剂、助乳化剂和后二者的比例(Km),初步筛选微乳处方;采用改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤进行体外经皮渗透试验,比较所制5%、10%碘化钾微乳与5%碘化钾溶液单位面积的累积渗透量(Qn),并对微乳进行加速稳定性试验。结果:碘化钾微乳的最优处方为碘化钾10%(m/V)、水23%、混合乳化剂(月桂山梨坦-乙醇Km值为1∶1)61.6%、油相(丙二醇单辛酸酯)15.4%;所制微乳的渗透过程符合一级速率方程,3种样品的Q24 h分别为(5.40±0.28)、(8.75±0.42)、(2.12±0.20)mg/cm2;40℃下贮存4周后所制微乳与贮存前比较p H、含量、外观均未见明显变化。结论:成功制得具有透皮吸收作用的碘化钾微乳。     

氢溴酸东莨菪碱微乳的制备及其体外透皮吸收研究

目的：探讨微乳组分对其理化性质及其体外透皮吸收性质的影响。方法：以聚氧乙烯氢化蓖麻油（CremophorRH-40）-乙醇-油酸聚乙二醇甘油酯（Labrafil M1944CS）-水作为微乳的组成成分,制备水包油型微乳。考察各微乳粒径、黏度值,同时考察微乳水相含量、油相含量、乳化剂含量和Km值对其透皮吸收性质的影响。结果：氢溴酸东莨菪碱微乳粒径、黏度值及透皮吸收率受多种因素的影响,包括Km值、水相含量、油相含量等结论：具有最大透皮渗透量及适宜粒径、黏度值的微乳体系处方为：乳化剂（CremophorRH-40＋无水乙醇,Km=2：1）30％,油相Labrafil10％,三蒸水58．5％,氢溴酸东莨菪碱1．5％。     

水杨酸微乳的制备及其体外透皮吸收研究

目的:制备水杨酸微乳并考察其对离体小鼠皮肤经皮吸收的影响。方法:以聚山梨酯80为乳化剂、丙二醇为助乳化剂、油酸乙酯为油相,通过伪三元相图确定微乳的处方。采用激光粒度分析仪测定微乳的粒径分布;采用紫外分光光度法测定水杨酸含量;采用Franz扩散池法比较所制备的水杨酸微乳与市售水杨酸软膏的体外透皮速率。结果:水杨酸微乳的处方为5%水杨酸、6.8%油酸乙酯、32.4%混合乳化剂(聚山梨酯80-丙二醇之比为4∶1)。所制得的水杨酸微乳为O/W型微乳,粒径为(70.35±17.78)nm;其与市售水杨酸软膏的稳定渗透速率分别为(573.72±8.94)、(310.52±7.11)μg/(cm2·h),渗透系数分别为(1.588±0.019)、(0.430±0.001 2)cm/h,前者为后者的3.69倍;水杨酸微乳的透皮吸收行为符合零级动力学释放规律。结论:所制水杨酸微乳可促进水杨酸的透皮吸收,为制备胃肠道刺激性小、生物利用度高的水杨酸新剂型提供一定的理论依据。     

氢溴酸高乌甲素透皮微乳的制备及其体外透皮吸收性能

目的研究氢溴酸高乌甲素的微乳处方及其体外透皮吸收性能。方法通过溶解度测定和微乳伪三元相图的绘制筛选微乳处方。采用HPLC法和TK-20B型透皮扩散试验仪测定氢溴酸高乌甲素含量及其微乳制剂的透皮吸收性能。结果组成为5%油酸、Labrasol和无水乙醇,其中Labrasol和无水乙醇分别为乳化剂和助乳化剂。以Km=1.5:1、水相为50%的微乳透皮性能最好。结论氢溴酸高乌甲素微乳透皮性能良好。     

吡罗昔康外用微乳的制备及其透皮吸收的研究

目的制备吡罗昔康微乳并考察其体外经皮渗透特性。方法采用Lauroglycol FCC为油相、Labrasol、Cremo-phor EL为表面活性剂、Transcutol P、乙醇为助表面活性剂,绘制伪三元相图,制备吡罗昔康O/W微乳。采用智能透皮实验仪,大鼠背部皮肤作为透皮模型,HPLC测定药物透皮浓度,研究吡罗昔康微乳的透皮特性。结果本实验中微乳较优处方含：吡罗昔康0.5%,Lauroglycol FCC10%,Labrasol、Cremophor EL、Transcutol P各13.3%及水50%,吡罗昔康渗透速率可达10.04±1.73μg/（cm2.h）。结论吡罗昔康微乳有很强的透皮能力,有望成为吡罗昔康的新型透皮给药制剂。     

萘普生醇质体的制备及离体透皮研究

目的:研究萘普生醇质体的处方,并对其离体透皮进行研究。方法:乙醇注入法制备萘普生醇质体,并与萘普生35%乙醇溶液的离体透皮作用进行比较。结果:萘普生醇质体外形圆整,包封率为88.3%,粒径为78.9nm;以零级速率透过皮肤,渗透速率常数为25.20μg/cm2?h,明显高于35%乙醇溶液。结论:醇质体有望成为萘普生透皮给药的新载体。     

蛇床子素微乳的制备及其透皮能力的研究

目的:制备蛇床子素微乳,并考察其对离体小鼠皮肤的透皮能力。方法:通过测定蛇床子素在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度,结合伪三元相图筛选空白微乳的处方。考察蛇床子素微乳的黏度、电导率和粒径;用药物渗透扩散仪测定蛇床子素微乳的透皮速率。结果:制得的蛇床子素微乳的黏度为8.07mpa·s,电导率为123μS·cm-1,平均粒径为58.0nm。微乳中药物经小鼠皮肤的稳态渗透速率为(33.042±3.1)μg·cm-2·h-1(r=0.9950),是蛇床子素饱和溶液稳态渗透速率的25.5倍。结论:蛇床子素微乳有很强的透皮能力,有望成为蛇床子素的新型透皮给药制剂。     

蛇床子素微乳透皮吸收的研究

目的考察蛇床子素微乳对离体小鼠皮的透皮能力。方法用药物渗透扩散仪研究蛇床子素微乳的透皮速率,用HPLC法测定皮肤接受液中药物浓度,并与蛇床子素凝胶进行比较。结果蛇床子素微乳的透皮速率显著大于蛇床子素凝胶,蛇床子素微乳的平均透皮速率为(33.04±3.1)μg.cm-2.h-1(r=0.9950),蛇床子素凝胶的渗透速率为(7.204±1.06)μg.cm-2.h-1(r=0.9970)。结论蛇床子素微乳有很强的透皮能力,有望成为蛇床子素的新型透皮给药制剂。     

天山雪莲微乳体外经皮渗透特性

目的:研究天山雪莲微乳对离体大鼠皮肤的渗透能力。方法:采用Franz扩散池,以离体鼠皮为渗透屏障,HPLC法测定,以绿原酸和芦丁为检测指标,考察不同载药量的天山雪莲微乳体外透皮特点。结果:天山雪莲微乳的透过百分率(P)随着微乳载药量的增加而增加,皮内滞留率则随着微乳载药量的增加而降低。结论:天山雪莲微乳有较强的透皮能力,有望开发为天山雪莲的新型透皮给药制剂。     

萘普生微乳经皮给药系统的处方前研究

目的:测定萘普生的表观溶解度和油水分配系数.研究溶解度、促渗剂、接受液对萘普生体外经皮渗透性能的影响.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定萘普生在水、不同pH缓冲液、各种油相和表面活性剂中的溶解度.通过摇瓶法测定萘普生的表观油水分配系数.以累积渗透量、稳态渗透速率常数和渗透系数为评价指标研究5种促渗剂和5种接受液对萘普生体外经皮渗透行为的影响.结果:32℃时,萘普生在水中的平衡溶解度为25.7 mg·L-1,在各种油相和表面活性剂中的溶解度约是水中的200～4 000倍.萘普生在正辛醇/水体系中的表观油水分配系数为2.5(logP);在正辛醇/缓冲液体系中的表观油水分配系数随pH值的升高而减小.促渗剂的促渗效果不明显,有的还会抑制渗透;萘普生在以20%丙二醇-生理氯化钠溶液、pH 7.4缓冲液、20%乙醇-pH 7.4缓冲液、20%聚乙二醇400-pH 7.4缓冲液作为接受液时,均有良好的渗透效果,10 h累积透过量最小可达2.08 mg.结论:萘普生是一种优良的经皮给药模型药物,开发其经皮给药微乳制剂有望提高疗效、减少毒副作用.微乳可选择将萘普生溶解在油或表面活性剂中的方法制备,pH 7.4的缓冲液可作为其透皮制剂的接受液.     

Preparation of high solubilizable microemulsion of naproxen and its solubilization mechanism

With the aim of developing a novel valsartan-loaded solid dispersion with enhanced bioavailability and no crystalline changes, various valsartan-loaded solid dispersions were prepared with water, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) and sodium lauryl sulphate (SLS). Effects of the weight ratios of SLS/HPMC and carrier/drug on both the aqueous solubility of valsartan and the drug-release profiles of solid dispersions were investigated. The physicochemical properties of solid dispersions were characterized using scanning electron microscope (SEM), differential scanning calorimetry (DSC) and X-ray diffraction (XRD). The bioavailability of the solid dispersions in rats was evaluated compared to valsartan powder and a commercial product (Diovan). Unlike the conventional solid dispersion system, the valsartan-loaded solid dispersion had a relatively rough surface and did not change the crystalline form of the drug. It was suggested that the solid dispersions were formed by attaching hydrophilic carriers to the surface of the drug, thus changing from a hydrophobic to a hydrophilic form without changing the crystalline form. The drug-loaded solid dispersion composed of valsartan/HPMC/SLS at a weight ratio of 3/1.5/0.75 improved the drug solubility by about 43-fold. It gave a higher AUC, C(max) and shorter T(max) compared to valsartan powder and the commercial product. The solid dispersion improved the bioavailability of the drug in rats by about 2.2 and 1.7-fold in comparison with valsartan powder and the commercial product, respectively. Thus, the valsartan-loaded solid dispersion would be useful for delivering poorly water-soluble valsartan with enhanced bioavailability and no crystalline changes.     

环磷酰胺微乳制剂的研制

目的 :研究环磷酰胺微乳的制备、稳定性及微乳中药物含量的测定方法。方法 :选用油酸正丁酯和肉豆蔻酸异丙酯作为油相 ,聚山梨醇酯作为表面活性剂 ,正丁醇和正戊醇作为助表面活性剂 ,在制备三元相图的基础上 ,考察微乳的组分对微乳形成的影响 ;用HPLC法测定微乳中环磷酰胺的含量。结果 :以聚山梨醇酯为乳化剂形成的微乳系统所需表面活性剂的量为 13.6 2 %～ 40 .5 2 % ;用HPLC法测定两种破乳剂对环磷酰胺微乳破乳后 ,环磷酰胺的含量分别为 (10 .6± 1.1)mg·L-1和(10 .4± 1.1)mg·L-1,两结果差异无显著性 (P >0 .0 5 )。结论 :采用微乳作为药物载体制备口服环磷酰胺微乳 ,为开发环磷酰胺新型口服制剂提供了依据。     

小茴香油微乳凝胶的制备及其体外透皮促渗行为研究

目的 优化筛选出小茴香油微乳凝胶的最佳处方组成,并考察小茴香油微乳凝胶的体外透皮性能。方法 采用星点设计效应面法分别优化了微乳和微乳凝胶的处方,Franz扩散池法考察小茴香油微乳及其凝胶的体外透皮性能。结果 微乳最优处方为油相∶乳化剂和助乳化剂(吐温-80︰二乙二醇单乙基醚=2.5︰1)∶水=20︰27.6︰52.4,进一步制备得到了小茴香油微乳凝胶。小茴香油微乳的流动性及稳定性好,平均粒径为(42.03±0.9)nm、多分散性指数为(0.154±0.005)。小茴香油微乳凝胶均匀细腻,易涂展,有一定流动性,为乳白色半透明半固体凝胶。体外透皮性能结果表明小茴香油作为油相,制备成微乳和微乳凝胶,其体外透皮吸收量分别提高了3,4倍。结论 该研究为小茴香油的制剂技术奠定了基础,也为挥发油类药物的广泛应用提供了理论依据。     

妥洛特罗经皮给药系统的研究进展

妥洛特罗为临床上广泛使用的选择性β2受体激动剂,用于缓解支气管哮喘,急慢性支气管炎,肺气肿,矽肺,尘肺等呼吸道阻塞性症状。本文对国内外关于妥洛特罗作为活性药物的经皮给药系统的研制现状进行综述。为将来药学工作者进一步开发研究以及规模化生产、临床应用推广提供参考。     

萘普生缓释片制备工艺的研究

目的制备萘普生缓释片,减少给药次数,降低不良反应。方法经单因素考察,采用正交试验设计,筛选萘普生缓释片处方,并考察了处方工艺因素对体外溶出的影响。结果所制备的萘普生缓释片在12h内呈现良好的零级释放特征。结论制得的萘普生缓释片具有理想缓释效果。