表面活性剂泊洛沙姆188临界胶束浓度的模拟计算

建立了一种介观模拟计算表面活性剂临界胶束浓度(CMC)的方法。以非离子表面活性剂泊洛沙姆188为研究对象,计算了其在298K下的临界胶束浓度(CMC),分析了泊洛沙姆188在水中相行为和有序参数的变化,为表面活性剂增溶作用的研究提供了基础。     

表面活性剂泊洛沙姆188临界胶束浓度的模拟计算

建立了一种介观模拟计算表面活性剂临界胶柬浓度（CMC）的方法。以非离子表面活性剂泊洛沙姆188为研究对象，计算了其在298K下的临界胶束浓度（CMC），分析了泊洛沙姆188在水中相行为和有序参数的变化，为表面活性剂增溶作用的研究提供了基础。     

荆芥内酯两亲性嵌段共聚物载药纳米粒的制备和表征

荆芥内酯是从中药荆芥中提取的单体化合物,采用溶剂扩散法和溶剂挥发法制备了负载荆芥内酯的聚乙二醇/聚乳酸嵌段共聚物纳米粒,运用激光光散射粒度分析仪、透射电子显微镜(TEM)表征其形态结构。还研究了投药量等对纳米粒的影响。实验结果表明,共聚物载药纳米粒的粒径为纳米级,且随着投药量、表面活性剂浓度等变化而变化,溶剂扩散法优于溶剂挥发法。     

荆芥内酯两亲性嵌段共聚物载药纳米粒的制备和表征

荆芥内酯是从中药荆芥中提取的单体化合物，采用溶剂扩散法和溶剂挥发法制备了负栽荆芥内酯的聚乙二醇／聚乳酸嵌段共聚物纳米粒，运用激光光散射粒度分析仪、透射电子显微镜（TEM）表征其形态结构。还研究了投药量等对纳米粒的影响。实验结果表明，共聚物栽药纳米粒的粒径为纳米级，且随着投药量、表面活性剂浓度等变化而变化，溶剂扩散法优于溶剂挥发法。     

喜树碱非离子表面活性剂载体组成对其形态和粒度分布的影响

目的：考察喜树碱非离子表面活性剂载体组成对其形态和粒度的影响。方法：选用脱水山梨醇硬脂肪酸酯，脱水山梨醇棕榈酸酯，脱水山梨醇月桂酸酯，聚氧乙烯基（2）硬脂醇醚和胆固醇等作为膜材制备喜树碱非离子表面活性剂载体，用透射电镜和激光衍射粒度测定仪测定其形态和粒度分布。结果：制成的非离子表面活性剂载体多为圆形成椭圆形及多边形，含胆固醇的非离子表面活性剂载体一般为圆形，脱水山梨醇脂肪酸酯类非离子表面活性剂载体的圆形度好于聚氧乙烯基（2）硬脂醇醚非离子表面活性剂载体，不含胆固醇的非离子表面活性剂载体为多边形；包裹药物的非离子表面活性剂载体粒径较空白非离子表面活性剂载体大，多边形非离子表面活性剂载体的粒径较圆形非离子表面活性剂载略大，结论：在制备工艺相同的情况下，喜树碱非离子表面活性剂载体的组成可影响其形态和粒度分布。     

难溶性抗肿瘤药物载体--嵌段共聚物胶束

根据国外有关文献,综述了10年来嵌段共聚物胶束作为难溶性抗肿瘤药物载体的研究进展,包括嵌段共聚物胶束组成、制备方法及影响因素、理化性质和靶向特性的研究。嵌段共聚物胶束是由两亲性嵌段共聚物在水溶液中自发形成的一种自组装结构,亲水性片段形成外壳,疏水性片段形成内核,构成独特的核-壳结构。具有粒径小和粒度分布窄、载药量高和独特的体内分布等特点,可对难溶性抗肿瘤药物有效增溶、降低不良反应、提高生物利用度,不仅可以实现被动靶向给药,还可以连接具有特异性识别功能的配基对其表面进行修饰,从而实现主动靶向给药,是广阔发展前景的载药系统。     

舒尔净液中控制菌检验方法探讨

对舒尔净液中的控制菌检验方法进行了研究探讨，实验结果证明，舒尔净液中绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌的检查，应用非离子表面活性剂吐温－８０吸附法，可获得较满意的结果。     

表面活性剂在中药药剂学中应用

人们通常把能使表面张力急剧下降的物质叫做表面活性剂。根据其性质分为阴离子表面活性剂,阳离子表面活性剂,两性离子表面活性剂,非离子表面活性剂。表面活性剂在工业、农业、污染业、纺织业等各领域有着广泛的应用     

生物可降解嵌段共聚物在药剂学中的应用

 目的 介绍生物可降解嵌段共聚物在药剂学中的应用。方法 以国内外相关文献为依据，综述了生物可降解嵌段共聚物的分类、优点及其在药剂学中的应用，包括：水凝胶、胶束、微球纳米球等。结果 生物可降解嵌段共聚物作为药物载体材料，可避免药物突释，降低网状内皮吞噬系统的识别与吸收且具有良好的生物相容性。结论 生物可降解嵌段共聚物在药剂学领域中有着广阔的发展和应用前景。     

风油精中控制菌检验方法探讨

对风油精中的控制菌检验方法进行了研究探讨，实验结果证明，风油精中大肠杆菌、绿脓杆菌的检查，应用非离子表面活性剂吐温－８０吸附法，阳性对照菌即可检出。金黄色葡萄球菌的检查，需采用离心沉淀一薄膜过滤法方可检出。     

氯霉素在聚氧乙烯型非离子表面活性剂水溶液中稳定性研究

 目的 探讨不同环氧乙烷加成度和不同亲油基结构的聚氧乙烯型非离子表面活性剂水溶液对氯霉素的稳定效果。方法 考察氯霉素在TX（烷基酚聚氧乙烯醚）系列、AEO（脂肪醇聚氧乙烯醚）系列、Tween（聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯）系列和EL（蓖麻油聚氧乙烯醚）系列非离子表面活性剂水溶液中的水解行为。采用恒温加速实验，HPLC定期测定样品中氯霉素含量。通过1H-NMR探讨氯霉素在胶束内的增溶位置。结果 氯霉素在聚氧乙烯型非离子表面活性剂水溶液中的水解动力学为一级反应。表面活性剂分子中环氧乙烷的加成度不同时，水解速率常数无显著差异；亲油基结构不同时，水解速率常数差别较大。氯霉素加入后不同的表面活性剂分子中构成胶束栅栏层结构的亚甲基氢化学位移均有明显变化。结论 氯霉素分子增溶于胶束的栅栏层结构中。聚氧乙烯型非离子表面活性剂分子中环氧乙烷的加成度对氯霉素的稳定性影响较小。亲油基结构对氯霉素的稳定性影响显著，且亲油基中含有双键结构的Tween80和EL有利于氯霉素稳定性的提高。     

多西他赛皮下注射缓释凝胶的制备及其体外释放行为研究

 目的 以 pH/ 温度双重敏感嵌段共聚物 OSM₁-PCLA-PEG-PCLA-OSM₁ 为载体,制备多西他赛缓释凝胶,并研究其体外释药行为。 方法 考察空白凝胶体外溶蚀情况;采用薄膜分散法制备多西他赛缓释凝胶,观察载药共聚物胶束形态,并进行体外释放考察。 结果 多西他赛缓释凝胶体外释放持续 16 d ,不同共聚物浓度、不同载药量缓释凝胶中多西他赛第 16 天平均累积释放百分量分别为 88.22 % , 84.06 % , 81.79 % 和 78.78 % , 81.79 % , 87.51 % 。体外释放模型拟合符合零级释放动力学特征,满足以溶蚀、扩散相结合的释药模式。 结论 以 pH/ 温度双重敏感嵌段共聚物 OSM₁-PCLA-PEG-PCLA-OSM₁ 为载体制备的多西他赛缓释凝胶具有良好的缓释效果。     

基于多维检测和低场核磁共振技术探讨中药复方骨痹颗粒浸膏粉体吸湿性特征及其改性机制

目的研究中药复方骨痹颗粒浸膏粉体吸湿性特征及其改性机制,为中药固体制剂制备过程的关键工艺技术改进提供依据。方法以骨痹颗粒浸膏粉体为模型药物,将水提原液、水提醇沉中间体和含有不同表面活性剂的水提醇沉中间体经喷雾干燥得到浸膏粉体,采用粉末流动性测试和电镜扫描等多维检测技术分析表征上述浸膏粉体的微观制剂学性质;采用不同表面活性剂对水提醇沉中间体进行吸湿性改性研究,进而引入低场核磁共振技术分析改性后浸膏粉体吸收水分子的含量、相态、分布及结构信息;探索骨痹颗粒浸膏粉体的吸湿性改性机制。结果浸膏粉体喷雾干燥过程中,加入聚乙二醇1000、泊洛沙姆188和月桂醇硫酸镁等表面活性剂可改善粉体的吸湿性。经低场核磁分析可知,上述表面活性剂通过与亲水基结合或与空气中的自由水结合,使得粉体吸湿性降低。结论加入表面活性剂对于骨痹颗粒浸膏粉体的吸湿性具有较好的改善作用,改性机制与水的结合状态相关。     

热敷法治疗便秘的药物研究现状

中药热敷治疗便秘的药物主要包括攻下药、温里散寒药、理气药、补气药、补血药5类药物,有部分药物进行了对小肠运动功能的动物在体研究。中药热敷腹部治疗便秘的动物研究包括离体实验及在体实验,结果表明临床用于治疗便秘的热敷药物并非都具有促进肠道运动的作用,有些药物表现为抑制作用,有些药物表现为双向作用。有部分药物仅开展了离体实验,虽表明了对动物离体胃肠运动的促进作用,但是中药作用机制复杂,其在整体情况下的作用可能与离体状态存在差异,作用机理可能不尽相同。药物内服与外敷作用机制亦可能存在差异。药物热敷腹部治疗便秘的研究尚处于起始阶段,其临床研究及动物研究均有待进一步拓展和深入。     

Antifungal activity of alkanols against Zygosaccharomyces bailii and their effects on fungal plasma membrane

A series of aliphatic primary alkanols from C(6) to C(13) were tested for antifungal activity against a food spoilage fungus Zygosaccharomyces bailii using a broth dilution method and were compared for their effects against Saccharomyces cerevisiae and Z. rouxii. Decanol (C(10)) was found to be the most potent fungicide against Z. bailii at a minimum fungicidal concentration of 50 microg/ml (0.31 mM), whereas undecanol (C(11)) was found to be the most potent fungistatic at a minimum inhibitory concentration of 25 microg/ml (0.14 mM). The time-kill curve study showed that decanol was fungicidal against Z. bailii at any growth stage. Octanol (C(8)) increased plasma membrane fluidity in the spheroplast cells of S. cerevisiae. The primary antifungal action of alkanols comes from their ability to disrupt the native membrane-associated function of integral proteins nonspecifically as nonionic surface-active agents (surfactants). The antifungal activity of decanol against Z. bailii was slightly enhanced in combination with anethole.     

泊洛沙姆混合胶束的研究进展

两个或多个不同嵌段共聚物自组装形成的混合胶束,能够有效提高聚合物胶束的物理稳定性和载药量。泊洛沙姆,由于其实用性、生物相容性、低毒性以及逆转肿瘤多药耐药性(MDR)等优点,在药物传递系统中最常被用于制备混合胶束。对泊洛沙姆混合胶束最近几年的研究进行综述。     

包埋紫杉醇的Pluronic P85/聚乳酸纳米粒子制备及体外释放行为考察

目的：制备包埋紫杉醇的Pluronic P85/聚乳酸（PLA-P85-PLA）纳米粒子并考察其形态及体外释放行为。方法：采用本体聚合法合成PLA-P85-PLA嵌段共聚物,透析法制备PLA-P85-PLA纳米粒子,UV测定包封率及载药量,HPLC测定紫杉醇的体外释放行为,MTT测定纳米粒子的生物相容性。HPLC条件为流动相乙腈-PBS（50：50）,检测波长227 nm。结果：包埋紫杉醇的PLA-P85-PLA纳米粒子粒径140 nm,包封率56%,载药量9.4%,体外释放在前20 h呈快速释放形式,接着在长达近4 d的时间内呈现缓慢释放,且仅约12%被包埋的紫杉醇释放出来,包埋紫杉醇的PLA-P85-PLA纳米粒子处理的OVCAR-3细胞存活率（41%）明显低于空白紫杉醇（70%）。结论：PLA-P85-PLA嵌段共聚物是良好的药物载体,可用于包埋疏水性强的抗癌药物。     

单、多响应群体药动学采样优化在中药中的应用进展

群体药动学将经典药动学原理与统计学模型相结合,可以有效利用稀疏数据进行药动学分析。采样点选择对药动学参数计算及结果影响很大,为了更高效、有针对性地挖掘数据信息,保证药动学参数的无偏估计,方便临床与非临床试验的开展,需考虑稀疏点采样优化。稀疏点采样方法包括随机采样法、有限采样法、最大后验贝叶斯法、Fisher信息矩阵法、信息化区间法等,广泛应用于单、多响应药物群体药动学研究。近年来,群体药动学在中药领域发展迅速,但很少有采样优化的研究。通过比较各稀疏点采样优化方法的优缺点、适用条件,介绍单、多响应群体药动学采样优化在中药中的应用,为中药的群体药动学采样优化提供参考。     

槲皮素PLGA嵌段共聚物纳米粒冻干粉针剂在大鼠体内的药动学分析

目的:考察槲皮素聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)嵌段共聚物纳米粒冻干粉针剂在大鼠体内的药动学过程,为槲皮素制剂的开发与利用提供参考。方法:采用HPLC测定槲皮素在大鼠体内的血药浓度,流动相甲醇-4.3%乙酸溶液(75∶25),检测波长254 nm,比较槲皮素PLGA嵌段共聚物纳米粒冻干粉针剂和槲皮素静脉注射乳剂的生物等效性。结果:槲皮素PLGA嵌段共聚物纳米粒针剂在大鼠体内的主要药动学参数为药峰浓度(Cmax)16.129 mg·L-1,消除半衰期(t1/2)7.384h,清除率(clearance,CL)0.362 L·h-1·kg-1,时量曲线下面积(AUC0-t)99.461 mg·L-1·h-1。在相同给药剂量下,乳剂组和纳米粒组的主要药动学参数均存在极显著性差异,槲皮素纳米粒组的消除半衰期为乳剂组的1.52倍,有利于增加药物与肿瘤患处细胞的接触时间,提高药物抗癌的疗效,槲皮素纳米粒较乳剂的相对生物利用度172.92%。结论:槲皮素PLGA嵌段共聚物纳米粒针剂明显改变了槲皮素的药物动力学行为,药物消除减慢,同时提高了药物的生物利用度,在治疗肿瘤切除术后残留癌灶方面具有广阔应用前景。