国产头孢三嗪的临床药代动力学和组织体液分布

本文报道国产头孢三嗪正常人药代动力学及对胎盘等组织体液穿透性的研究结果。给8名健康志愿者肌注、静注和静滴本品1克后,血药峰浓度分别为124.6mg/L、182.9mg/L和156.3mg/L。肌注后达峰浓度时间(tmax)为1.9小时。三种途径给药后的消除半衰期均为8小时左右。肌注、静注和静滴本品1克后尿药峰浓度分别为751.1mg/L、1063.3mg/L和827.5mg/L,给药后48小时尿中排出给药量的40％左右。单次静注本品1克后胎盘、脐血、脐带组织和羊水中药物浓度分别为1.86μg/g、26mg/L、0.87μg/g和3.2mg/L,胆汁中浓度达1000mg/L左右,为同期血浓度的30倍,胆囊壁组织中浓度为31.2μg/g。     

头孢唑肟的人体药代动力学研究

本文报道头孢唑肟在9名健康志愿者单次和多次给药后的药代动力学研究。药物浓度以微生物法测定。 单次给药受试对象6人。按交叉设计每次肌注或静注头孢唑肟1g。肌注与静注后的药时数据分别符合一级动力学一室和二室开模型。静注后即刻浓度为159.32±14.24μg/ml,肌注后 1小时达峰浓度为38.87±5.57μg/ml。肌注和静注后血浆半衰期分别为1.72±0.15和1.73±0.06h,生物利用度为95.95±4.23％。肌注与静注后24小时尿药回收率分别为83.7％和93.6％。头孢唑肟的人血清蛋白结合率为23％。 多次给药受试对象3人,每12小时肌注头孢唑肟1g,连续6天。第1天与第6天平均峰浓度为31.36±6.43和30.98±9.91μg/ml。第2～5天首次给药后1小时平均血药浓度波动于36.64～38.60μg/ml,12小时平均血药浓度为1.02～1.1μg/ml。第1天与第 6天的消除速率常数及药物的肾清除率无显著统计学差异。本品间隔12小时多次重复给药无明显蓄积现象。     

国产头孢三嗪的犬组织浓度及药代动力学研究

用5只正常犬进行了国产头孢三嗪的药代动力学和组织浓度研究。剂量均为20mg/kg,浓度以微生物法测定。 结果显示,肌肉和静脉注射的药代动力学分别符合开放型一室和二室模型。肌注后0.75小时血浓度达峰值(58.76μg/ml),生物利用度完全。静脉注射后峰值为171.11μg/ml。肌注和静注的生物半衰期分别为2.63和2.74小时;表观分布容积分别为0.4和0.422L/kg。 4只犬作了组织浓度测定。结果显示胆汁浓度最高,达1933.68μg/ml,肾脏浓度次之。其它组织如子宫、肝、前列腺、肺、小肠、心、脾及肌肉的浓度依次减低,但均超过多数敏感菌株的最低杀菌浓度。脑组织浓度为0.18μg/g。     

头孢唑肟栓剂的基础临床研究

头孢唑肟栓剂(CZX-S)是日本京都药品公司和藤泽药品公司共同开发的头孢抗生素栓剂.本品直肠给药吸收后可达到充分的有效治疗血浓度.高龄者4例一次给药CZX-S500mg,给药后30分钟的血清浓度平均值为0.93μg/ml,1小时为1.31μg/ml,6小时后为0.40μg/ml,半衰期为3.02小时,0～2小时的尿浓度为37.9μg/ml,2～4小时为86.8μg/ml,4～6     

国产核糖霉素在正常人体内药代动力学的研究

对10名健康受试者,单次肌肉注射国产核糖霉素500mg,按时采取血、尿标本,以微生物法测定药物浓度。按一房室模型分析,求出血药浓度随时间变化的动力学方程式,并测算药代动力学参数。1小时血高峰浓度为32.30μg/ml,消除半衰期为1.65小时,表观分布容积为9.26升,肾清除率为59.51ml/分。与日本产核糖霉素对比,药代动力学诸参数无显著性差异。     

新生儿使用头孢三嗪的药代动力学及临床评价

头孢三嗪(CTRX)系一种非肠道用的头孢烯类抗生素。本文介绍CTRX用于治疗新生儿各种感染症的药代动力学特性及临床效果。一、吸收与排泄 1.血浓度新生儿105例,分别一次静注CTRX10mg/kg或20mg/kg,给药30min后,其平均血浓度分别为36～42μg/ml及46～76μg/ml,以后缓缓下降,至12h后其平均血浓度分别为10～14μg/ml及13～21μg/ml。 2.血浓度半衰期(T_(1/2))新生儿105例分为0～3 d龄、4～7 d龄及8～28d龄三组,有意义的是这三组中,唯有0～3 d龄组,(不论是成熟婴儿,即出生时体重2500g以上,或早产儿,即出生时体重不满2500g)的T_(1/2)特别长,尤其是0～3 d龄组中的早产儿,     

头孢三嗪正常人药代动力学研究

本文报道瑞士头孢三嗪在我国正常人的药代动力学研究。剂量为1g,静注和肌肉注射,2周后交叉注射。血及尿标本浓度均采用微生物法测定。研究结果显示,肌注和静注后药时曲线分别符合一室开放模型和二室开放模型。静注后即刻血浓度为316.56μg/ml;肌注后2小时血清峰浓度达155.47μg/ml,生物利用度完全。肌注和静注的消除半衰期分别为7.82和7.46小时,总表观分布容积分别为0.107L/kg和0.106L/kg。肌注后24小时自尿排出32％,静注后24小时自尿排出43％。     

甲氟哌酸药代动力学研究

本文报道国产甲氟哌酸片剂的人体药代动力学研究结果。血、尿药物浓度用微生物打孔法测定。健康志愿者口服甲氟哌酸400mg片剂后,体内药物转运过程符合一室开放模型。甲氟哌酸的血药浓度达峰时间、峰浓度为1.27小时和4.76μg/ml。T_(1/2)Ka和T_(1/2)Ke分别为0.22和10.40小时。研究结果表明,甲氟哌酸吸收快,达峰迅速,血清峰浓度有所提高,消除半衰期长,体内分布广泛,值得在临床推广使用。     

AZTREONAM的药代动力学研究

6名健康志愿者分次接受肌注、静注和静滴Aztreonam 1g后,平均高峰血浓度分别为44.6、134.4和111.3μg/ml。三者的消除半衰期在1.8～1.9小时之间。肌注后吸收迅速完全,生物利用度约90％。24小时内尿排出率为给药量的70％。根据Aztreonam的药代动力学和抗菌活性,提出了治疗不同感染的给药方案。     

国产阿洛西林的犬药代动力学研究

本文报道国产阿洛西林的犬药代动力学研究结果。用微生物法测定血清药物浓度。犬静注和肌注阿洛西林20mg/kg后,体内药物转运过程分别符合开放型二室和一室模型。静注本药后即刻血浓度为214.28±14.02μg/ml,分布相半衰期仅0.13小时,可迅速达到有效杀菌浓度,消除相半衰期1.36小时。肌注0.75小时后的峰浓度为21.17±11.54μg/ml,消除相半衰期1.20小时。但肌注后的AUC仅为静注相同剂量后的40.36％,说明肌注本品的生物利用度低。 该药静注和肌注后的表观分布容积分别为0.38和0.34L/kg,提示该药主要分布于细胞外液中。作者根据此药的抗菌活性和药动学特征,对给药方案进行了探讨.