甲苯磺酸妥舒沙星分散片在健康人体中的生物等效性研究

目的:评价受试制剂甲苯磺酸妥舒沙星分散片与参比制剂甲苯磺酸妥舒沙星片在中国健康人体内的生物等效性。方法:入选18名男性健康志愿者,随机交叉单剂量口服甲苯磺酸妥舒沙星分散片或甲苯磺酸妥舒沙星片0.3 g,HPLC法测定血浆中妥舒沙星浓度。经DAS 2.0药代动力学计算程序处理参数,并进行双单侧t检验确定是否生物等效。结果:甲苯磺酸妥舒沙星分散片和甲苯磺酸妥舒沙星片的药动学参数分别如下:t1/2分别为(5.17±1.96)和(5.13±2.10)h;tmax分别为(0.89±0.19)和(0.86±0.20)h;Cmax分别为(0.53±0.09)和(0.51±0.09)μg/mL;AUC0-24 h分别为(1.75±0.67)和(1.76±0.66)μg.h.mL-1;AUC0→∞分别为(1.98±0.74)和(1.98±0.76)μg.h.mL-1。甲苯磺酸妥舒沙星分散片受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度F为(101.1±15.6)%。结论:经统计学分析,受试制剂甲苯磺酸妥舒沙星分散片与参比制剂甲苯磺酸妥舒沙星片具有生物等效性。     

甲苯磺酸妥舒沙星分散片含量及溶出度的研究

目的 研究甲苯磺酸妥舒沙星片的含量及溶出度测定方法.方法 采用HPLC法,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以枸橼酸钠的缓冲液乙腈(65∶35)为流动相,检测波长为264 nm,测定含量及溶出度.结果 甲苯磺酸妥舒沙星片在4.552～36.416 μg·mL-1呈良好线形关系(r=0.9998),平均回收率为98.9％ (n=9),6批样品在40 min内溶出量均＞75％.结论 本法简便、准确、稳定,适用于甲苯磺酸妥舒沙星含量及溶出度的测定.     

高效液相色谱法测定甲苯磺酸妥舒沙星的含量

建立了测定甲苯磺酸妥舒沙星含量的高效液相色谱法：ＡｌｌｔｉｍａＣ１８柱,０．１ｍｏｌ／Ｌ柠檬酸缓冲液（ｐＨ３．０）－乙腈（７５：２５）为流动相,检测波长为２５４ｎｍ,流速为１．０ｍｌ／ｍｉｎ。在２．５～１００ｐｇ／ｍｌ范围内线性关系良好;最低检测限为０．１μｇ／ｍｌ（Ｓ／Ｎ＝３）。     

甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液开封挑战试验

目的:评价甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液在开封使用过程中抗环境微生物污染能力。方法:将供试品随机分组,开盖后暴露于普通室内环境,分别在不同时间段随机抽取样品进行微生物限度检查,结合监测到的环境微生物进行结果分析。结果:160支供试品试验前后微生物限度检查结果无显著差异,受环境菌污染而发生的阳性率低于对照组。结论:甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液在开封使用期内可有效抵抗环境微生物的污染。     

甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液的制备与稳定性考察

目的 研究甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液的制备及质量控制方法 ,并考察其稳定性.方法 以甲苯磺酸妥舒沙星为主药,加入氯化钠、羟苯乙酯等制备甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液.采用紫外分光光度法测定甲苯磺酸妥舒沙星含量.结果 甲苯磺酸妥舒沙星在10～60 μg•mL-1范围内线性关系良好, r＝0.999 9.平均回收率为100.17%,RSD为1.15%(n＝9).在40 ℃避光条件下放置90 d稳定,常温避光条件下放置180 d稳定.结论 该滴眼液处方工艺简单,质控方法 可靠.     

甲苯磺酸妥舒沙星HPLC测定方法的改进

目的:探讨甲苯磺酸妥舒沙星HPLC含量测定方法中一种价廉、简便、分离效果好的流动相.方法:采用0.08mol/L枸橼酸溶液(用三乙胺调节pH值至2.5)-乙腈(73:27)为流动相.结果:甲苯磺酸妥舒沙星在5～60μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为100.45%,RSD=0.89%.结论:利用该流动相测定甲苯磺酸妥舒沙星的含量准确、重现性好.     

甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液内包装材料稳定性研究

目的 考察甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液内包装材料的稳定性.方法 测定滴眼剂瓶口与瓶盖的密封性及滴眼剂瓶平均滴出量.采用高效液相色谱法测定样品中单个杂质、总杂质及有效物质含量.通过加速试验、光照试验、水蒸气透过试验、浸水试验、低温循环试验、高温试验考察样品的稳定性.结果 滴眼剂瓶口与瓶盖配合适宜、无滑牙,抽真空无进水或冒泡现象...     

甲苯磺酸妥舒沙星滴耳液的制备及临床应用

目的 制备甲苯磺酸妥舒沙星滴耳液,建立质量控制方法,观察临床疗效.方法 将甲苯磺酸妥舒沙星制成滴耳液,采用紫外分光光度法测定含量并进行稳定性试验及临床疗效观察.结果 平均回收率为98.96%;制剂质量可靠,疗效确切.结论 本制剂制备工艺合理,质控方法可靠,临床疗效满意.     

甲苯磺酸妥舒沙星凝胶的制备及质量标准的建立

目的研制甲苯磺酸妥舒沙星凝胶。方法用卡波姆-940作基质制备甲苯磺酸妥舒沙星凝胶,建立了性状、鉴别、含量测定等质控标准对制剂进行质量控制。结果含量测定平均回收率为99.99%,RSD为0.76%(n=9)。结论本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控,适于临床应用。     

复方妥舒沙星鼻用喷雾剂的研制

目的：制备复方妥舒沙星鼻用喷雾荆并建立质量控制方法。方法：拟定处方组成及制备工艺；采用紫外分光光度法测定妥舒沙星含量；采用旋光法测定盐酸麻黄碱含量。结果：妥舒沙星在4．5—63．0μg·ml^-1范围内线性关系良好，r=0．9999。平均回收率为99．7％，RSD为0．48％。结论：该制剂制备工艺简单，质量控制方法可靠，质量稳定。     

阿卡波糖分散片的制备及质量控制

目的介绍阿卡波糖分散片的制备及质量控制方法。方法采用高效液相色谱法测定阿卡波糖分散片的溶出度和样品的含量。结果阿卡波糖分散片含量测定的线性范围为2～6 mg/mL,平均回收率为99.97%,RSD为0.22%（n=9）;溶出度试验表明,30 min溶出度检测结果为99.4%±2.6%（n=3）。结论该方法简便、准确,可用于本品的质量控制。     

雷公藤多苷分散片的制备工艺研究及质量控制

目的制备雷公藤多苷分散片。方法筛选崩解剂、润湿剂、制粒方法、颗粒压片条件,并控制其质量。结果崩解剂的最佳比例为MCC：L-HPC=11：3;制粒时选用水为其润湿剂,润湿剂用量为药粉重量的80%（ml/g）;20目筛制粒,30目筛整粒。所制备的分散片在3min内崩解完全,含量均匀,稳定性好,符合分散片的各项指标。结论本品达到分散片的要求,制剂稳定。     

拉米夫定片的制备及质量控制

目的 研究拉米夫定片的制备工艺及产品的检测方法.方法 以拉米夫定为主药,PROSOLV SMCC、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁等为辅料制备拉米夫定片,并摸索产品的检测方法.结果 该制剂处方合理,工艺可靠,高效液相色谱法测定拉米夫定的含量其标准曲线回归方程为A=33.60 C-174.3,r=0.9991.结论 处方合理,制备工艺可靠.采用高效液相色谱法测定有关物质、含量时,专属性强、准确度好、灵敏度高、辅料无干扰,方法可行,可用于产品的质量检测.     

盐酸多西环素分散片稳定性考察

目的考察盐酸多西环素分散片在不同条件下的稳定性。方法样品在高温、高湿及光照条件下放置10 d,及40℃,相对湿度75%放置6个月,室温放置24个月,考察其外观、有关物质及含量。结果在上述条件下, 各项指标均无明显变化。结论本品稳定性较好。     

巴洛沙星分散片处方及制备工艺研究

目的:筛选及考察巴洛沙星分散片的最优处方和制备工艺.方法:以崩解时限和溶出度为指标,遂步调整辅料用量,特别是崩解剂,以形成高质量的分散片.结果:确定了以羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮作为崩解剂的分散片处方;分散片溶出速度较普通片更快.结论:研制的巴洛沙星分散片处方合理、工艺可行,符合分散片的质量要求.     

山楂叶总黄酮分散片的制备

目的研究山楂叶总黄酮分散片的制备工艺。方法以崩解时间为指标,采用正交设计法对山楂叶总黄酮分散片的处方进行筛选,并对最佳处方进行溶出度测定。结果分散片在30s内完全崩解,分散均匀度测定能通过2号筛网,体外溶出度优于市售片。结论本实验山楂叶总黄酮分散片制备处方和工艺可行。     

吗替麦考酚酯分散片的研制

目的 研制吗替麦考酚酯分散片.方法 以崩解度、硬度、分散均匀性、颗粒流动性和可压性为考察指标,采用湿法制拉工艺,对不同辅料组成的处方进行筛选.结果 以微晶纤维素为填充剂,交联PVP为崩解剂,淀粉浆为粘合剂的工艺制备的吗替麦考酚酯分散片崩解迅速,分散均匀,溶出快而完全,达到分散片的要求.结论 优化处方制备的分散片崩解迅速,溶出度高,工艺简单.     

盐酸莫西沙星泡腾片的制备及质量控制

目的研制盐酸莫西沙星泡腾片并建立制剂的质量控制标准。方法用酸、碱分开制法制备盐酸莫西沙星泡腾片,并对其性状、重量差异、崩解时限、酸度、鉴别、含量测定、稳定性等进行了检测。结果莫西沙星检测浓度在0．4～3μg／mL浓度范围内,线性关系良好（R2=0．9995）,平均回收率96．14％（RSD：1．7％,n=5）。结论本品处方、制备工艺简单、质量稳定,本品可作为盐酸莫西沙星制剂新品种的开发。     

氟伐他汀钠分散片的制备

目的制备氟伐他汀钠分散片。方法以崩解时间为指标,采用正交设计试验,对氟伐他汀钠分散片处方进行筛选。结果乳糖、微晶纤维素(MCC)各40%为填充剂,MCC、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)5%和低取代羟丙基纤维素(LS-HPC)10%为崩解剂,湿法制粒制备分散片。进行了溶出度实验。符合中国药典中有关分散片的要求。结论所制分散片处方合理,崩解快、溶出快而完全。     

替米沙坦分散片的制备及质量控制

目的：制备替米沙坦分散片，建立替米沙坦分散片的溶出度测定法。方法：采用正交试验，以崩解时间为指标，以羧甲淀粉钠与微晶纤维素的用量、葡甲胺的用量为3个因素，分别设计3个水平优化分散片的处方，采用桨法对自制的分散片与进口普通片进行了溶出度测定，比较研究二者的溶出度Weibull分布参数。结果：替米沙坦分散片工艺简单，在1min内全部崩解，溶出速率明显优于进口普通片，符合分散片的各项质量指标。结论：用优化处方制备的替米沙坦分散片体外溶出特性明显优于普通片。