ZnS-壳聚糖阿拉伯胶包裹吡格列酮微球的制备工艺研究

本研究以壳聚糖-阿拉伯胶为基质材料,在此基础上掺杂入纳米ZnS,利用复凝聚法制备包裹胰岛素增敏剂吡格列酮的载药纳米微球,通过改变ZnS的添加量来提高其所形成微球的缓控释性能。结果表明：在前期摸索出的最佳工艺条件基础上,引入4＆#215;10-3 mol ZnS 的壳聚糖-阿拉伯胶吡格列酮微球,形状圆整,包封率理想,具有良好的缓控释性能。     

壳聚糖微球给药系统

主要介绍壳聚糖微球的制备方法，影响其载药的主要因素，及其在缓控释、靶向给药、黏膜给药、生物大分子给药等方面的应用。近年来壳聚糖微球作为新型给药系统备受关注。     

壳聚糖微球制备方法研究

综述近年来国内外壳聚糖微球制备方法的研究进展,其中主要介绍交联法、凝聚法、乳化-溶剂蒸发法、壳聚糖溶液包衣法、壳聚糖微球乙酰化法、喷雾干燥法等。     

金钱草壳聚糖微球制备工艺研究

目的：对金钱草壳聚糖微球的制备工艺和包封率、粒径等特性进行初步研究。方法：以生物降解材料壳聚糖为载体,采用乳化一交联法制备金钱草壳聚糖微球,并采用正交试验优化制备工艺。结果：所制备的金钱草壳聚糖微球外观圆整,平均粒径为48．34μm,载药量为15．11％,包封率为59．55％。结论：所制备的金钱草壳聚糖微球重现性良好,载药量较高,制备工艺可行。     

阿奇霉素壳聚糖-海藻酸钠肠溶微球的制备和评价

目的:制备阿奇霉素壳聚糖-海藻酸钠肠溶微球,并评价各因素对微球性质的影响.方法:以壳聚糖-海藻酸钠为基质材料,采用复凝聚法制备阿奇霉素壳聚糖-海藻酸钠肠溶微球.通过单因素考察研究对粒径、收率和包封率影响较大的因素,以包封率和释放度为指标进行正交设计优化最佳处方.结果:海藻酸钠浓度为3％、氯化钙浓度为2.5％、壳聚糖浓度为0.25％和投药量为20％为最佳处方.该处方制得的微球形态圆整,粒径分布合理,包封率和收率均较高.体外溶出试验表明,该条件制得的微球在酸中的释放量小于10％,可减少阿奇霉素的胃肠道不良反应;在pH6.8的缓冲液中快速释放,能迅速达到最小抑菌浓度(MIC).结论:阿奇霉素壳聚糖-海藻酸钠肠溶微球能有效避免药物在酸性环境中释放.     

正交试验优选羧甲基壳聚糖-醋甲唑胺纳米微球的制备方案

目的：制备羧甲基壳聚糖载药纳米微球,醋甲唑胺为模型药物,测量药物的包封率和纳米微球形态.方法：采用乳化交联法,在微乳液的基础上制备载药纳米微球,对可能影响药物包封率的处方因素进行优化设计,筛选出最优配方.结果：羧甲基壳聚糖溶液的浓度对包封率有显著性影响,三聚磷酸钠溶液浓度和醋甲唑胺药量对包封率未见影响.优化方案的载药纳米微球包封率为49.36％,其电镜下为较规整的球型纳米微球,平均粒径386.0 nm.结论：采用乳化交联法,可形成较高包封率的羧甲基壳聚糖-醋甲唑胺纳米微球.     

苍耳子油壳聚糖微球的制备

目的 探究苍耳子油微球的最佳制备工艺,并以它的载药量和包封率为指标进行评价,以达到增加苍耳子油在制剂中的稳定性、增强治疗效果的目的.方法 选用壳聚糖作为载体,以复乳-乳化交联法制备微球;以投药比、壳聚糖浓度和复乳中油水比为影响因素,载药量和包封率为指标进行考查,并按照正交实验结果选出苍耳子油壳聚糖微球的最优制备工艺条件...     

格列吡嗪壳聚糖-三聚磷酸钠pH敏感性微球的制备及性能研究

目的:以壳聚糖为载体,制备格列吡嗪壳聚糖-三聚磷酸钠pH敏感性微球,并对其性能进行研究。方法:采用正交试验设计法L9(34)优化处方组成及微球制备工艺,通过扫描电镜法、红外光谱法对微球的表面形态及内部结构进行表征,并对其体外释放性能进行研究。结果:最佳工艺条件下制得的微球形状圆整、表面光滑,平均包封率、载药量、粒径分别为75.17%,11.04%和50μm。此微球在模拟胃液中3 h,累积释放率达50%,转移到肠液中19 h后,累积释放率达80%。结论:该微球具有明显的pH敏感性和控释性能。     

顺铂壳聚糖微球的制备及特性研究

对顺铂壳聚糖微球的制备、载药量、大小及分布、形态及表面状态、体外释放及降解性进行了研究。微球用乳化-化学交联技术制备,平均粒径为74.80μm,顺铂含量为20.83%±0.36%。电镜扫描显示,微球球形圆整,表面粗糙。生理盐水中放置1h微球轻微溶胀,其体外释药符合一级方程,微球经⁶⁰Co辐射灭菌达到无菌要求。犬肝动脉栓塞后一个月,病理切片可见栓塞区仍有壳聚糖微球存在。     

头孢曲松钠壳聚糖微球制备工艺初探

本研究以壳聚糖、海藻酸钠为基质材料,头孢曲松钠为模型药物,以乳液复凝聚法制备头孢曲松钠壳聚糖-海藻酸钠微球,研究成球的最佳工艺条件。结果显现最佳制备工艺条件为壳聚糖与海藻酸钠比例为1∶1,pH值为4.0,反应温度为25℃,搅拌速度为200r.m in-1,交联剂戊二醛用量为基质材料2%,体外实验表明结构圆整的载药微球具有良好的缓释性能。     

Fabrication of microparticle protein delivery systems based on calcium alginate

Microparticle protein delivery systems based on calcium alginate were fabricated using a very convenient method, i.e. directly shredding the protein-loaded calcium alginate beads into microparticles in a commercial food processor for 3 min. Bovine serum albumin (BSA) as a model protein was encapsulated in the calcium alginate microparticles. The obtained protein-loaded microparticles were then coated with chitosan. This fabrication method offered high encapsulation efficiency and a high particle yield. Compared with beads, the microparticles exhibited a faster release rate in the initial release stage. By comparing the release profiles of uncoated beads/microparticles and chitosan-coated beads/microparticles, it was found that the releases from chitosan-coated beads/microparticles were slower. To examine whether the loaded protein denatured during the microparticle fabrication, trypsin was encapsulated in the calcium alginate microparticles and the bioactivity of trypsin released from the microparticles was measured.     

苦参碱磁性缓释颗粒的制备及性能研究

目的制备苦参碱磁性缓释颗粒,并对其性能进行研究。方法以壳聚糖、Fe3O4纳米粒为主要材料,采用L9(34)正交试验法优选制备工艺,并评价其性能。结果正交设计获最优处方为:微晶纤维素质量0.40 g,壳聚糖浓度2.0%,壳聚糖质量0.25 g,磁性纳米粒质量为0.12 g,药物体外释放行为符合一级动力学方程,并具有明显的磁敏感性。结论该制剂制备工艺合理可行,有较好的缓释效果和顺磁性,可作为消化系肿瘤治疗的给药剂型。     

单剂量口服布洛芬控释片的药物动力学与相对生物利用度

研究单剂量ｐｏ布洛芬控释片与缓释胶囊后，血清中的药物动力学与相对生物利用度。结论两种制剂单剂量给药６００ｍｇ时为生物等效；以Ｂ为标准参比制剂，单剂量给药时Ａ相对生物利用度为     

吲哚美辛缓释片制备工艺及体外溶出特性的研究

目的：采用新型骨架材料甲壳胺制备吲哚辛缓释片。方法：单因素考察法考察工艺因素如压力及甲壳胺粒度对缓释作用的影响,利用正交设计优化处方。结果：甲壳胺粒度小于１５４μｍ 时,抗张强度在（４ ．０ ±１０ ．０）ｋｇ 范围内,对甲壳胺缓释作用无明显影响,当抗张强度大于１３ｋｇ ,时,药物释放明显减慢,优化后的处方可达到美国药典ⅩⅩⅡ版对缓释制剂体外溶出的要求。结论：该片剂处方合理,制备工艺简单易行,适合工业化大生产。     

健康人应用4种不同剂型茶碱的药代动力学及生物利用度研究

通过荧光偏振免疫法测定１０名健康人血清中茶碱浓度，对口服茶碱控释片、茶碱缓释片、氨茶碱片及静脉注射氨茶碱进行了药代动力学及生物利用度的研究。结果：控释片达峰时间（ｔｐ＝６．００±０．９３ｈ）与缓释片达峰时间（ｔｐ＝６．００±１．１１ｈ）均慢于氨茶碱片（ｔｐ＝１．８３±０．３８ｈ）；清除率（Ｃｌ＝０．４０±０．１１、Ｃｌ＝０．４１±０．０９ｍｌ／ｍｉｎ·ｋｇ）也均小于氨茶碱片（Ｃｌ＝０．６４±０．１２ｍｌ／ｍｉｎ·ｋｇ），控释与缓释片的生物利用度分别为９４．０±１５．７％、９４．８±１７．２％，高于氨茶碱片（Ｆ＝８７．７±１９．５％）。控释片、缓释片与普通片各药代动学参数及绝对生物利用度间差异均有显著性，而控释片与缓释片间无显著性差异，说明茶碱控释片与缓释片具有满意的缓释特性，保证可靠的完全吸收，减小峰谷浓度落差，并可减少给药次数，降低毒副反应的发生率，提高临床治疗效果。     

乌拉地尔缓释胶囊的研制及释放特性

目的 :制备乌拉地尔缓释胶囊并对其体外释放特性进行考察。方法 :以丙烯酸树脂作为缓释材料 ,采用紫外分光光度法测定乌拉地尔缓释胶囊的释放度 ,并进行释放度研究。结果 :以 (2 68± 1 )nm为测定波长 ,乌拉地尔在 3～ 30mg·L- 1 浓度范围内 ,线性关系良好 ,r=0 .9999(n =3)。其体外释放特性符合Higuchi模式。 结论 :乌拉地尔缓释胶囊制备简单 ,且具明显的缓释作用     

卡托普利缓释制剂的释放研究

本文采用紫外分光光度法研究了卡托普利骨架片和微丸的释放过程，结果表明骨架片的体外释放符合Higuchi方程，而微丸符合零级动力学，并分别求得了释放速度方程及释放参数。两者均达到了显著的缓释效果。     

尼莫地平壳聚糖缓释微球制备工艺及性能研究

目的研究以壳聚糖和阿拉伯胶为基质,制备尼莫地平缓释微球的工艺。方法以微球的药物包封率为制备工艺优化指标,得出成球的最佳制备工艺条件。结果最佳工艺条件为:搅拌速度400 r/min,pH 4.5,壳聚糖与阿拉伯胶重量浓度比为1∶1,戊二醛用量为1%。结论以最佳制备工艺条件制备载药微球,重现性好,工艺稳定,同时体外释放实验表明,该微球具有较好的缓释作用。     

Chitosan and sodium alginate—Based bioadhesive vaginal tablets

Metronidazole was formulated in mucoadhesive vaginal tablets by directly compressing the natural cationic polymer chitosan, loosely cross-linked with glutaraldehyde, together with sodium alginate with or ine cellulose (MCC). Sodium carboxymethylcellulose (CMC) was added to some of the formulations. The drug content in tablets was 20%. Drug dissolution rate studies from tablets were carried out in buffer pH 4.8 and distilled water. Swelling indices and adhesion forces were also measured for all formulations. The formula (FIII) containing 6% chitosan, 24% sodium alginate, 30% sodium CMC, and 20% MCC showed adequate release properties in both media and gave lower values of swelling index compared with the other examined formulations. FIII also proved to have good adhesion properties with minimum applied weights. Moreover, its release properties (% dissolution efficiency, DE) in buffer pH 4.8, as well as release mechanism (n values), were negligibly affected by aging. Thus, this formula may be considered a good candidate for vaginal mucoadhesive dosage forms.     

阿西美辛控释胶囊的研制及释放度研究

采用薄膜包衣制成阿西美辛控释微丸，用此微丸制成含阿西美辛３０ｍｇ的胶囊。测定其释药情况表明，该胶囊可达到预期的控释效果。