细胞给药系统研究进展

近年来,研究者们通过各种物理和化学方法使给药系统获得了突飞猛进地发展,不仅增加药物的生物利用度,改善药动学过程,而且减少毒性。细胞给药系统不仅可以延长药物在体内滞留时间,而且可将药物靶向到特定细胞间隔,生物相容性好。其中红细胞载体给药系统能在体循环内连续几周持续释药,载药量大,易于制备,传统和生物药物都能被其容纳,还可作为抗体和造影剂的给药载体。在人体进行的大量研究已证实红细胞载体的安全性和有效性。因此用红细胞载体传递新药和传统药物在给药系统和处理复杂病症中,尤其是当副作用严重时受到越来越多的关注。     

中药靶向给药系统的研究进展

中药靶向给药系统是指将中药或天然药物经提取分离得到有效部位或单体采用不同的载体制成的制剂,能直接定向浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内。按载体分类综述了近年来的脂质体、微球、纳米粒、乳剂等几类中药靶向给药系统的研究进展。此外,由于中药对肠道疾病的特殊作用,口服结肠靶向给药系统也是中药靶向给药的一个重要部分。中药靶向给药系统的研究在我国还处于试探阶段,目前的研究大多数以天然有效成分为原料药物,而用中药有效部位及中药复方研制的靶向制剂屈指可数,这与制定中药有效部位及复方的质量标准及制剂工艺难度大有关,靶向给药系统是中药制剂今后发展的一个重要方向。     

现代给药系统的研究与应用进展

自70年代以来，由于生物化学、生物药剂学等学科的发展和药学新概念的出现，临床治疗给药方式和给药效果的研究获得突破性进展，为促进药物制剂体系更新换代创造了条件。全新的给药系统的研究，开发成果，使药物治疗向现代化迈进。其特点是：将药物置于特制载体或贮库，通过口服、输注，贴附（皮肤或粘膜）、埋植等方式给药，可以改善以往给药体内疗效不佳状况。药物通过载体具缓释一控释，乃至高度靶向性，严格选择性，达到维持人体有效血药浓度或引导药物集中于病变部位，以充分发挥药物治疗效果，防止和减少毒副作用之目的，这种给药系统…     

受体介导的靶向基因载体的研究进展

受体介导的基因给药系统是非病毒性载体发展的重点.通过对靶向载体进行结构改造,可以避免DNA/载体复合物与血浆蛋白的相互作用,促进DNA从内吞体的释放和向细胞核的转运,改善体内过程,提高靶向性.     

靶向给药系统

文章对目前国内外正在研究并取得一定进展的靶向给药系统进行了综述，包括主动靶向的大分子载体系统，被动靶向的微粒给系统以及很有应用前景的磁性药物制剂。     

载体红细胞在抗肿瘤治疗中应用的进展

目的：总结国内外载体红细胞在抗肿瘤治疗中应用的进展。方法：以“红细胞、红细胞载体和抗肿瘤”为关键词,计算机检索NCBI和万方数据库,检索年限为2003年1月1日至2013年6月30日,选择标准：（1）以红细胞作为药物载体;（2）用载药红细胞进行抗肿瘤治疗。符合分析要求的文献19篇。结果：载体红细胞在血液循环中对包载的抗肿瘤药物有缓释作用,可延长抗肿瘤药物在体内的半衰期。除此之外载体红细胞还有网状内皮系统靶向性,有可观的表面积和体积,有优越的生物相容性和生物可降解性,这些优势使其成为抗肿瘤药物载体的一种理想的选择。国内外有不少实验报道成功用红细胞包载各种抗肿瘤药物,并且在体内外有很好的肿瘤抑制作用。结论：近年来,载体红细胞作为抗肿瘤药物载体,不论是包载技术还是临床应用都有许多新的突破和发现。本文作者就红细胞载药技术的开发和临床前实验的进展进行综述。     

靶向给药系统的研究进展

靶向给药系统一直是药剂学研究的热点,但人体内非常复杂的环境明显影响了靶向治疗的效果。为应对体内复杂环境,近年来科学家们在设计靶向给药系统时采取了多种措施,其中包括智能型给药系统和自适应性给药系统。通过对给药系统进行多重复合设计,可以使给药载体顺利通过血液屏障,靶向到特定细胞,进而深入靶向到细胞器,更好地发挥药物的疗效。本文介绍了这方面的研究进展。     

树突状细胞靶向给药系统的研究进展

树突状细胞在免疫系统对抗原的捕获、处理及提呈过程中发挥极为重要的作用,疫苗的靶向传递主要通过各种功能性载体微粒进行。研究表明,载体微粒大小、表面电荷以及树突状细胞表面不同受体设计的特异性靶向给药系统对疫苗在抗肿瘤免疫治疗中的应用具有重要意义。本文着重阐述了近年来树突状细胞靶向给药系统的研究进展,为进一步研究设计高效靶向肿瘤疫苗制剂提供参考。     

阿霉素靶向释药新制剂的研究进展

本文介绍了阿霉素靶向给药的三种新剂型。这种靶向给药改善阿霉素的体内分布，降低毒性，提高疗效，增加肿瘤细胞的靶向性，展示了其耗资少，周期短，收效快等优越性。     

靶向给药系统的体内药物动力学模型

作者根据实验观测,建立了靶向给药系统的体内多室线性循环动力学模型。利用大型电子计算机推导出了靶向给药系统的血液药时函数式和靶器官药时函数式,据此,可由血药数据求得靶器官的药时曲线,并进一步求出靶器官的药物动力学参数。作者还用自行研制的肝靶向给药系统—毫微球在动物体内的血药曲线和肝脏药时曲线验证了该模型的正确性,并根据由靶器官药时函数式计算出的肝脏药时曲线,用统计矩方法分析了该靶向给药系统的肝脏药代动力学规律,给出了肝脏药物动力学参数。提出用相对靶向性指数作为靶向给药系统靶向性的定量评价指标。对模型的特点及有关问题进行了较深入的讨论。     

PARP抑制剂与合成致死

随着人们对恶性肿瘤生物学认识的加深,一些新的抗肿瘤策略不断出现。例如之前已有基于肿瘤中的癌基因依赖现象的分子靶向疗法成功用于临床,而合成致死成为当下抗肿瘤药物发展的又一新的方向。研究表明,PARP-1与BRCA1/2之间为合成致死的关系。本文对PARP-1抑制与BRCA1/2缺陷如何构成其合成致死作用以及此作用在抗肿瘤中的潜在应用价值进行综述。     

透明质酸修饰纳米胶束用于靶向肿瘤治疗及药物释放行为的研究进展

透明质酸(HA)是一种具有良好生物相容性、生物可降解性的天然线性多糖,通过细胞表面分化簇44(CD44)受体靶向肿瘤。其作为抗肿瘤药物传递载体广泛应用于肿瘤治疗领域,已成为肿瘤靶向给药系统研究的热点。CD44是透明质酸高亲和性的受体,因其在肿瘤细胞过表达,可以作为肿瘤标志物或靶向受体。许多肿瘤都表现出CD44受体的过度表达,如乳腺癌、结肠直肠癌、肝癌和胰腺癌等。CD44配体通过与纳米药物载体结合,可以提高纳米载体对肿瘤细胞的亲和力。HA结构中因含有CD44配体具备有效的肿瘤靶向效应而闻名,通过HA-CD44受体介导的内吞作用途径可以增强肿瘤细胞的摄取。本文对HA纳米胶束在临床肿瘤治疗中的进展以及其药物释放行为进行了综述,并表明HA的纳米胶束在肿瘤治疗中的巨大潜力。体内外研究表明,基于HA的纳米胶束是药物和基因特异性靶向肿瘤的传递方式,在临床肿瘤治疗中具有良好的应用前景。     

多肽修饰靶向给药系统在癌症治疗中的应用

多肽作为一类重要生物活性物质,具有活性高、低免疫原性、毒性低、易于装载等特点广泛应用于癌症治疗中。靶向给药系统可将药物选择性浓集定位于靶器官,靶组织,靶细胞中,将小分子多肽修饰于靶向给药系统表面,能在降低传统化疗药物毒副作用的同时提高治疗指数。本文介绍了包括表皮生长因子专一肽,肿瘤新生血管靶向肽以及细胞穿膜肽等修饰的靶向给药系统在癌症治疗中的应用,表明多肽修饰药物给药系统在癌症治疗中具有很好的临床应用前景。     

MicroRNAs 对肺癌靶向治疗耐药性的研究进展

分子靶向药物广泛应用于肺癌和其他恶性肿瘤的治疗,已成为治疗晚期肺癌患者的重要选择。 然而,肺癌细胞对分子靶向药物产生的耐药性,会限制肺癌的治疗效果,成为影响肺癌预后的主要原因。很多 因子如药物代谢相关基因和信号通路的变化都与肺癌细胞的耐药性有关。其中,MicroRNAs（miRNAs）的多 态性与肺癌细胞药物代谢和分子靶向药物耐药性的形成密切相关。对特定miRNAs 表达的调节将成为攻克肺 癌耐药性和个体化治疗的新途径。笔者系统阐述miRNAs 在肺癌细胞对分子靶向药物形成耐药性中的作用及 在肺癌靶向治疗中的潜在影响。     

治疗肝纤维化药物递送系统研究进展

肝纤维化是影响人类健康的重大疾病。目前用于治疗肝纤维化的药物存在药物溶解度低、无肝脏特异性及易产生不良反应等问题。在肝纤维化治疗中,为提高药物治疗效果,大量纳米药物递送载体及靶向治疗策略被学者广泛关注。本文从载体及修饰配体类型综述了近年来应用于肝纤维化治疗的药物递送系统及其主动靶向策略,为设计安全高效的肝纤维化药物递送系统,实现肝纤维化的高效治疗提供理论参考。     

纳米金属氧化物的神经毒性效应研究进展

人造纳米金属氧化物材料因其独特理化特性，已被广泛应用于生物医药、细胞标记分选、药物载体和临床治疗等领域，其对人类健康和环境安全的影响日益受到关注。研究表明，纳米金属氧化物进入神经系统后，引起活性氧与细胞因子释放，导致血脑屏障损伤和中枢神经系统功能紊乱，但其毒性作用机制仍不清楚。本文综述了纳米金属氧化物的神经毒性效应及作用机制的相关研究进展。     

超声触发药物递送系统用于癌症治疗的研究进展

癌症是威胁人类健康的一大杀手,化疗为其常规治疗手段,但是化疗药由于毒副作用大、缺乏靶向性等问题导致疗效不佳.超声触发药物递送系统是一种新型的高效、无创的药物递送技术,其利用药物载体对超声波的响应,实现药物在肿瘤组织特异性释放,在癌症治疗方面具有重大的应用价值.本文就超声触发药物递送系统的作用机理、分类及其在癌症治疗方面...     

外泌体在前列腺癌诊疗中的研究进展

前列腺癌起病隐匿,发现时多为晚期且治疗困难,亟需研发更有效的前列腺癌诊治手段.外泌体是由多种活细胞分泌的直径为30～100nm的细胞外囊泡.在肿瘤患者的多种体液中均能检测到肿瘤相关外泌体,其在肿瘤的发生、侵袭、转移和耐药性中发挥了重要作用.研究发现,外泌体应用于肿瘤治疗时表现出能穿过天然屏障、细胞靶向性、循环系统中可稳定存在等优势,表明外泌体在前列腺癌治疗方面具有巨大潜力.本文综述了外泌体的主要特点和功能及其在前列腺癌诊疗方面的研究进展.     

载阿霉素靶向制剂治疗肝癌研究现状

药物缺乏选择性是目前肿瘤化疗的主要问题,为提高药物疗效,减少不良反应,人们开始对靶向载药制剂进行探索。靶向药物制剂最突出的优点是靶向性明显,能在靶位保持有效药物浓度和时间。近些年越来越多的靶向制剂用于肝癌的靶向治疗。现对抗肿瘤药物阿霉素靶向制剂治疗肝癌的研究现状进行综述,并指出其治疗前景及存在的若干问题。     

靶向抗肿瘤耦联物苯丙氨酸氮芥-己二酸桥-偕二膦酸的骨靶向性研究

目的 合成一种双膦酸盐和亲骨核素为导向、化疗药物和β射线协同发挥作用的骨肿瘤靶向治疗系统,并验证其靶向性.方法 将苯丙氨酸氮芥与偕二膦酸盐耦联,再与153Sm鳌合,合成新的耦联物,并通过羟基磷灰石晶体吸附实验和荷瘤鼠体内分布显像实验,了解耦联物体内外的亲骨性能.结果 对合成的耦联物结构进行核磁共振波谱分析,得出的光谱数据符合药物合成的要求;耦联物在体外对羟基磷灰石具有良好的吸附性能,在小鼠体内放射性计数分布显示骨组织中的强度远远高于其它脏器,在3 h左右药物在骨组织中的浓度达到峰值.荷瘤裸鼠各个脏器中放射性计数在肿瘤组织中最高,其次为骨组织,再次为性腺、脾、肺等脏器.结论 新合成的耦联物苯丙氨酸氮芥-己二酸桥-偕二膦酸符合原药的功能结构特征,核素153Sm标记的耦联物具有骨靶向性,并且对骨肿瘤区域有较好的亲和性.