复方氯雷他定缓释片释药因素考查及处方筛选

目的:制备复方氯雷他定缓释片并对释药因素进行考查。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料制备复方氯雷他定缓释片,对处方中HPMC规格、润滑剂的用量、制备工艺等进行考查并筛选。结果:复方氯雷他定缓释片的体外释药可持续8h,润滑剂的用量及制备工艺对药物的释放有一定的影响。结论:所制复方氯雷他定缓释片具有缓释性。     

氨酚氯雷伪麻缓释片的制备及其体外释放度的研究

目的研制亲水凝胶骨架型氨酚氯雷伪麻缓释片,并考察其体外释放度。方法采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,制备了氨酚氯雷伪麻缓释片。以对乙酰氨基酚的体外释放度为考察指标,通过正交试验筛选出最佳处方,并考察了原料药粒径、HPMC和碳酸氢钙的用量、颗粒水分和制片压力对缓释片中对乙酰氨基酚体外释放速率的影响。结果原料药粒径、HPMC用量、颗粒水分和制片压力对氨酚氯雷伪麻缓释片体外释放速率有明显的影响;碳酸钙用量对释放速率基本无影响。结论按优化处方制备的氨酚氯雷伪麻缓释片缓释效果明显,符合相关规定,可应用于工业化大生产。     

帕利哌酮缓释片的制备

目的 制备骨架膜控型帕利哌酮缓释片,针对制剂处方和制备工艺进行筛选,并考察其体外释放特性。方法 通过检索原研制剂处方和其他仿制药等相关信息,选择以海藻酸钠（SA）、羟丙甲纤维素（HPMC）和聚氧乙烯（PEO）等缓释材料作为凝胶骨架片芯进行研究,筛选不同种类缓释材料及不同比例用量,以确定片芯处方;然后,筛选包衣材料和用量以确定包衣处方;同时,通过考察包衣老化温度和老化时间等,确定缓释片的制备工艺。结果 经过优化,确定片芯以SA和HPMC K100LV CR质量比为1：1作为亲水凝胶骨架,以无水乳糖作为填充剂,硬脂酸镁作为润滑剂;缓释衣膜以乙基纤维素水分散体Surelease、HPMC SH-E3和枸橼酸三乙酯（TEC）作为包衣材料,包衣体系为乙基纤维素（EC）：HPMC：TEC=80：20：15,同时确定老化工艺为：采用包衣锅设备,于55-60 ℃条件下老化3 h。结论 成功制备骨架膜控型帕利哌酮缓释片,制剂处方和制备工艺合理,且体外溶出曲线介于参比制剂（RLD）和对照制剂溶出曲线之间,通过一致性评价的可能性更高。     

盐酸吡格列酮缓释片处方筛选及工艺研究

目的:对盐酸吡格列酮缓释片进行处方筛选及工艺研究。方法:通过测定不同时间吡格列酮在pH6.8磷酸盐缓冲液中的累积释药率,对缓释骨架材料、填充剂、黏合剂的种类或规格、用量及工艺等进行考察,确立片芯处方及制备工艺。结果:片芯处方以羟丙基甲基纤维素(HPMC)(K15M)为骨架材料,微晶纤维素为填充剂,2%HPMC(E5)的70%乙醇溶液为黏合剂;制备工艺采用薄膜包衣法,以欧巴代的70%乙醇溶液作为薄膜包衣材料;所制3批样品12h的累积释药率均在90%以上。结论:本制剂工艺简单,符合缓释制剂要求。     

去甲斑蝥素缓释片的处方优化及其体外释药特性研究

目的:优化去甲斑蝥素缓释片制备处方及考察其释药特性。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备去甲斑蝥素亲水凝胶缓释骨架片;以HPMC用量(A)、乳糖用量(B)、乙醇浓度(C)、乙醇用量(D)为因素,以体外释放度综合评分值为指标筛选缓释片的最佳处方并考察其累积释药率。结果:缓释片的最佳处方为A12g、B1.5g、C90%、D10mL;所制缓释片2、6、12h的累积释药率分别为(30.63±1.03)%、(51.70±1.51)%、(89.25±1.04)%,药物释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论:优化处方制备的去甲斑蝥素缓释片可以达到预期缓释效果。     

甲硝唑缓释片处方优化研究

目的优化甲硝唑缓释片的处方。方法采用正交试验设计,以体外累积释放度为指标,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)的规格、HPMC和乳糖的用量为考察因素,筛选甲硝唑缓释片的最佳处方。结果最佳处方为HPMC的规格为K4M、HPMC 20%、乳糖10%;优化后所制制剂可持续释药12 h。结论甲硝唑缓释片处方合理,具有良好的缓释效果。     

氯波必利生物黏附缓释片的处方筛选

目的:优化氯波必利生物黏附缓释片的处方和制备工艺。方法:以累积释放度为指标,采用正交设计方法,对制剂辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC)、卡波姆、淀粉及乳糖的用量进行考察,确定氯波必利生物黏附缓释片处方。结果:缓释片规格为每片0.1 g,以HPMC和卡波姆为生物黏附和骨架材料,乳糖为稀释剂,淀粉为填充剂和崩解剂,每100片用量分别为5.5、2.2、1.2、2.0g。与氯波必利普通片比较,缓释片具有显著缓释和黏附性能。结论:本制剂制备工艺简单,符合缓释、黏附要求。     

定制设计法在盐酸丁咯地尔缓释片处方设计中的应用

目的应用定制设计法优化盐酸丁咯地尔缓释片的处方。方法以片芯中乙基纤维素和氯化钠比例的变化、包衣增重为考察因素,以不同时间点的累积释放量为优化指标,应用定制设计法筛选最佳处方,并对优化处方进行验证。结果最优处方组成为,盐酸丁咯地尔600 mg、乙基纤维素90 mg、氯化钠10 mg、包衣增量为3%,12 h累积释放量为80%以上,体外释放曲线平稳。结论采用定制设计法得到了盐酸丁咯地尔缓释片的处方优化模型,应用优化处方制备缓释片所得的实测值与预测值无明显差异,实现了处方优化。     

盐酸安非他酮缓释片处方筛选及体外释放评价

目的 筛选盐酸安非他酮缓释片的处方及缓释层包衣增重。方法 分别以盐酸安非他酮缓释片片芯的物理参数及缓释片的释放曲线为考察指标,通过调整片芯处方中填充剂、润滑剂、助流剂及缓释层包衣增重,确定了盐酸安非他酮缓释片的处方。结果 当片芯处方中采用微晶纤维素KG802、山嵛酸甘油酯和胶体二氧化硅时可获得片面较好的片芯,当处方中缓释层增重为4.0%时制得的缓释片分别在0.1 N盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐和pH 6.8磷酸盐溶出介质中的释放曲线与原研制剂释放行为相似。结论 筛选的盐酸安非他酮缓释片处方合理。     

萘普生钠伪麻黄碱缓释片的处方工艺研究及体外释放度考察

目的研究萘普生钠伪麻黄碱缓释片的制备方法,筛选出最佳处方制备工艺条件。方法采用正交设计,以HPMC K15M、微晶纤维素(PH101)和乳糖的用量及缓释片的硬度为因素进行试验,确定出最佳制备工艺条件;并对优化的试验结果进行验证,同时考察其体外释放效果。结果缓释层最佳工艺条件:HPMC K15M、PH101、乳糖的用量分别为150mg、40mg、60mg,压片硬度8kg;所制备的样品在1、2、4h的体外累积释放率分别为43.62±1.81%、68.81±1.52%、95.22±1.07%。结论制备的萘普生钠伪麻黄碱缓释片的缓释效果与设计值基本吻合,工艺重现性好,体外累积释放率符合要求。关键词:萘普生钠盐酸伪麻黄碱双层缓释片正交试验设计制备工艺体外累积释放率     

硫酸伪麻黄碱凝胶骨架型缓释片的制备与释放度试验

目的 研制硫酸伪麻黄碱缓释片并对其释放度的影响因素进行考察，方法 以羟丙甲纤维者（HPMC）为骨架材料制备硫酸伪麻黄碱凝胶骨架型缓释片，采用紫外分光光度法测定体外硫酸伪麻黄碱，并对缓释片进行释放度试验，结果 HPMC用量增加时释放速度变慢。磷酸氢钙用量增加时片削可压性得以改善．结论 该制刺缓释效果良好。     

血塞通脉冲控释片的处方优化

目的:优化血塞通脉冲控释片的处方。方法:采用单因素试验考察片芯崩解剂种类、片芯崩解剂用量、包衣液组成和包衣增重百分率对药物累积释放率的影响;采用正交试验考察片芯崩解剂用量、包衣液组成、包衣增重百分率对释药时滞时间的影响,优化血塞通脉冲控释片的处方。结果:最佳处方为片芯崩解剂用量为15%,包衣增重百分率为9%,包衣液组成为Eudragit L100∶EC=1.5∶1(m/m);在该处方条件下,血塞通脉冲片的体外释药时滞为6 h左右,然后迅速脉冲式释药。结论:所选处方合理,制备的血塞通脉冲控释片能达到设计要求,体外试验可达到脉冲释药时滞效果。     

盐酸伪麻黄碱脉冲小片包衣液处方优化

目的制备盐酸伪麻黄碱脉冲控释小片,并对其体外释药情况进行研究。方法制备盐酸伪麻黄碱含药片芯,采用丙烯酸树脂水分散体(Eudragit(RS 30D)制备盐酸伪麻黄碱脉冲控释小片。通过单因素实验考察药物释放的影响因素,确立处方组成,采用正交设计对包衣液处方进行优化。结果当隔离层增质量分数为2%、控释层增质量分数为5%、CMS-Na用量质量分数为25%,脉冲控释小片的时滞为6 h,体外具有脉冲释药特性。结论成功地制备了盐酸伪麻黄碱脉冲控释小片,体外释药符合脉冲释药的要求。     

盐酸维拉帕米双脉冲多相释药杯形片的研制

本文制备了盐酸维拉帕米(verapamil hydrochloride， VH)的三层片芯及四层片芯杯形片， 分别达到脉冲控释双相释药及双脉冲多相释药。用混合粉末直接压片法制备多层片芯， 干压包衣技术制备盐酸维拉帕米杯形片， 以释药时滞(T_lag)评价杯形片顶层重量、 羟丙基甲基纤维素HPMC用量及压片压力对药物的释放效果。结果表明， 顶层重量增加及HPMC用量增大时， T_lag延长； 压片压力在6～10 kg·cm^-2时， 压力增大， 时滞延长。杯形片中药物主要通过顶层单面释药， 阻滞层(顶层及多层片芯中的缓释层)的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素。     

复方氢氯噻嗪双层片中酒石酸美托洛尔缓释片的处方筛选

目的:筛选复方氢氯噻嗪双层片中酒石酸美托洛尔缓释片处方。方法:以体外释放度为主要考察指标,并以羟丙基甲基纤维素(HPMC)与卡波姆的总用量(A)及二者的质量比(B)、微晶纤维素用量比例(C)、聚丙烯吡咯烷酮(PVP)无水乙醇溶液浓度(D)为因素进行正交试验优选处方。结果:优化处方确定A为30%,B为1∶2,C为20%,D为5%。优化后所制3批酒石酸美托洛尔缓释片1h内的累积释放度均在25%～45%,4h内的累积释放度均在40%～75%,8h内的累积释放度均>75%,24h累积释放度均>90%。结论:所选酒石酸美托洛尔缓释片的处方合理、工艺简单。     

响应面法优化富马酸喹硫平缓释片处方

目的:优化富马酸喹硫平缓释片处方。方法:以累积释放度综合评分作为响应值,采用3因素3水平的响应面法,确定富马酸喹硫平缓释片处方中羟丙甲纤维素(HPMC)的黏度、用量与枸橼酸钠、乳糖的用量,并探讨其体外释药机制。结果:骨架材料选择HPMC K15M,考虑到实际操作便利确定其用量为13.5%,枸橼酸钠用量为9.5%,乳糖用量为14%。缓释片体外释放符合Higuchi方程,释药机制为扩散和溶蚀并存的双重机制。结论:筛选所得的富马酸喹硫平缓释片处方工艺稳定可行,有一定的缓释作用。     

延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片制备及工艺优化

目的：制备延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片，并研究延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片的释药模型和释药机理。方法：乳化-溶剂挥发法制备延胡索乙素固体脂质纳米粒，以乳糖作为冻干剂，羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释材料进一步制备缓释片。在单因素考察的基础上，设计正交试验优化延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片处方，并对缓释片体外释药模型和释药机理进行探讨。结果：延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片最佳处方为缓释材料HPMC K4M和HPMC K15M比例为1：1，用量为40 mg，PEG 4000的用量为20 mg，硬脂酸镁用量为片芯质量的0.5%。延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片最佳处方的体外释放行为符合Higuchi释药模型，释药方程为：Mt/M_∞=0.286 8 t^1/2-0.073 8（r=0.990 8），12 h内累积释放度为93.56%，缓释片释药机理为扩散和溶蚀共存。结论：制备的延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片，工艺重复性较好，其释药行为符合Higuchi释药模型。