莲心碱固体分散体的表征及体外溶出度的测定

目的对莲心碱固体分散体的溶出度进行测定,并探明莲心碱在固体分散体中存在的状态。方法以PVP-K30为载体材料,溶剂法制备莲心碱固体分散体,通过显微电镜扫描法、红外光谱法、差示量热扫描法及X-ray衍射法对莲心碱固体分散体的结构进行鉴定,并进行体外溶出度测定。结果将药物制成固体分散体后,莲心碱以无定形状态分散在PVP-K30载体材料中;与原料药及物理混合物相比,固体分散体的溶出度、溶出速率均有明显提高。结论将莲心碱制备成固体分散体后,可显著提高莲心碱的溶出度及溶出速率,为莲心碱相关制剂的研发及临床应用奠定了基础。     

二氢槲皮素固体分散体片的制备及体外溶出度的研究

目的 应用固体分散技术,提高二氢槲皮素及其片剂的体外溶出度.方法 以PEG-4000、PEG-6000和PVP-K30为载体,采用溶剂-熔融法制备了二氢槲皮素固体分散体,考察不同载体对固体分散体溶出度的影响.同时制得二氢槲皮素固体分散体片,并着重考察了片剂的体外溶出度.结果 以亲水性PVP-K30为载体制备的固体分散体能够显著的提高二氢槲皮素的体外溶出度,制成固体分散片剂后,二氢槲皮素固体分散体片的溶出度可达86.8％.结论 以PVPK30为载体的固体分散体片可提高二氢槲皮素的溶解度,制备二氢槲皮素固体分散片达到设计要求,且制法简便可行.     

知母皂苷元固体分散体颗粒的制备及溶出度研究

目的：采用固体分散技术提高知母皂苷元颗粒的体外溶出度。方法：以聚维酮K30(PVP-K30)为载体,采用溶剂法制备知母皂苷元固体分散体,分别采用流化床一步制粒与高速搅拌湿法制粒,考察不同载药量、不同工艺对固体分散体溶出曲线度的影响。结果：以流化床一步制粒制备的固体分散体颗粒（知母皂苷元∶PVP-K30=1∶9）为载体,能够显著提高知母皂苷元的体外溶出度,溶出度可达80%以上。结论：以PVP-K30为载体的固体分散体颗粒可提高知母皂苷元的溶解度,流化床一步制粒法制备知母皂苷元固体分散颗粒达到设计要求,且制法简便可行。     

广金钱草总黄酮-PVP-K30固体分散体的制备和体外特征

目的以水溶性载体提高广金钱草总黄酮的体外溶出度。方法溶剂法制备广金钱草总黄酮和4种不同比例的PVP-K30的固体分散体,考察其体外溶出特性的影响;以扫描电镜法与X-射线粉末衍射法分析药物存在状态;以红外光谱法分析药物与载体间相互作用。结果以芦丁含有量计算,4种不同比例的PVP-K30均能提高广金钱草总黄酮溶出速率.扫描电镜法及X-射线粉末衍射分析表明广金钱草总黄酮在PVP-K30中以非晶形态存在;红外光谱法分析表明它们可能以分子间氢键结合。结论广金钱草总黄酮与PVP-K30比例为1∶2时,固体分散体溶出度可达93.52%。     

穿心莲内酯固体分散体的制备

目的:采用热熔挤出法制备穿心莲内酯固体分散,提高其体外溶出度.方法:选用PEG6000、Poloxamer188、HPC、PVPVA、PVPK30及PVPK12为载体,熔融挤出法制备穿心莲内酯固体分散体,比较不同载体及不同载药比的固体分散体体外溶出度.制备固体分散体片剂,并比较其与物理混合物片及原药片的体外溶出度.结果:以PVPK30、PVPK12为载体制备固体分散体,药物-载体比为1:5时,1h累积溶出分别为103.3％、100.2％,PVPK30载体的片剂90 min溶出91.9％,物理混合物片75.8％,原药片63.3％.结论:PVPK30、PVPK12固体分散体能显著提高穿心莲内酯体外溶出度,且其片剂溶出度增加同样明显.     

脑得生固体分散体的制备工艺研究

目的优选脑得生有效部位的固体分散体制备工艺,并考察脑得生固体分散体胶囊质量。方法分别以聚乙二醇(PEG6000)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)和葡萄糖-PEG4000为载体,采用熔融法制备药粉-载体不同比例(2:1、1:1、1:2、1:3、1:5)的固体分散体。采用差热分析法对脑得生固体分散体进行验证,并采用UV法比较脑得生固体分散体胶囊、物理混合物胶囊及普通胶囊的体外溶出度。此外,对脑得生固体分散体胶囊进行装量差异、水分、崩解时限及分散均匀度检查。结果脑得生固体分散体的最佳载体为PEG6000;药粉与PEG6000的最佳比例为1:2。差热分析法测定结果表明,熔融法制备的脑得生-PEG6000固体分散体形成了低共熔物。UV法测定结果表明,与普通胶囊及物理混合物胶囊相比,脑得生制成固体分散体胶囊后体外溶出速度提高更大,溶出效果最好。此外,所制脑得生固体分散体胶囊经检测符合中国药典项(2015年版)下胶囊剂和固体分散体的各项检查和质量评定。结论将脑得生制备成固体分散体能提高其体外溶出度,为复方脑得生的二次开发提供实验依据。     

乌索酸滴丸剂的制备及其体外溶出度研究

目的经过筛选处方和优化工艺,将乌索酸制成滴丸剂,同时考察其体外溶出度。方法采用滴制法制备乌索酸滴丸。以滴丸的圆整率、重量差异及硬度等作为综合评定指标,优选出滴丸的最佳处方和成型工艺,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定含量。结果筛选出了最佳的处方和成型工艺,合理可行,制备的乌索酸滴丸质量稳定,质控方法准确可靠。结论制备的乌索酸滴丸外观性状好,丸重差异小,含量准确,溶出度得到了显著提高,45m in内乌索酸滴丸的体外溶出度比片剂提高229.2%,比乌索酸胶囊提高13.4%。     

白芷香豆素固体分散体的制备及溶出特性研究

目的:制备白芷香豆素不同载体固体分散体,并检测其体外溶出特性。方法:选择聚乙二醇6000(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP)、泊洛沙姆188等3种载体,用熔融法和溶剂法制备了白芷香豆素固体分散体,对其进行差示扫描量热分析以鉴别药物在载体中的存在状态,并以欧前胡素为检测指标,用高效液相色谱法,色谱柱:ThermoC18(150mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水(70∶30);流速:1.0mL/min;检测波长:302nm,进行了溶解度、体外溶出度测定。结果:熔融法和溶剂法可用于白芷香豆素固体分散体的制备,白芷香豆素类组分可充分分散在载体中并形成低共熔物,三种载体对白芷香豆素均有较好的增溶作用。结论:以聚乙烯吡咯烷酮K30制备的固体分散体使白芷香豆素的体外溶解度和溶出速率明显提高。     

大黄素固体分散体的制备及其溶出度测定

目的将大黄素制成固体分散体,以提高大黄素的体外溶出速率。方法选用聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)和聚乙二醇(PEG 8000)为载体,用溶剂法制备大黄素固体分散体;建立测定大黄素固体分散体体外溶出度的HPLC方法;对固体分散体进行差热分析和红外光谱分析。结果大黄素与PVP K30制成的固体分散体的体外溶出速率最快,大黄素与PVP的质量比为1∶4时,制成的固体分散体在人工肠液中45 min累积溶出率为70%。结论以PVP K30为载体制备的大黄素固体分散体可以显著提高大黄素的体外溶出速率。     

聚乙烯吡咯烷酮K30对姜黄素的增溶作用研究

目的评价聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)对姜黄素的增溶作用.方法选择PVP K30作为载体,用溶剂法制备姜黄素固体分散体;通过差示扫描量热分析和X射线粉末衍射鉴别姜黄素在载体中的存在状态以及与载体之间的相互作用,并采用紫外-可见分光光度法测定姜黄素固体分散体的溶解度以及体外溶出度.结果紫外-可见分光光度法测定姜黄素的溶出量,利用PVP K30制备姜黄素固体分散体,与姜黄素本身相比,固体分散体中姜黄素溶解度提高了880倍以上,溶出速度明显增大.结论PVP K30可作为载体以提高姜黄素溶解度及溶出速度.     

熊果酸共晶固体分散体的体外特性研究

目的 采用共晶与固体分散体技术相结合策略,筛选合适的载体材料制备熊果酸共晶的固体分散体,更进一步提高熊果酸的溶解度、溶出度,以更好地改善其生物利用度。方法 选择泊洛沙姆188（F68）、聚维酮S630（PVP-S630）、硬脂酸聚烃氧（40）（S40）和羟丙甲纤维素（HPMC）4种载体材料,采用溶剂法,分别将原药、熊果酸-哌嗪共晶（UA-PP）与不同载体制成固体分散体。测定溶解度,进行体外溶出实验,比较并评价熊果酸制成共晶和固体分散体后改善生物利用度的潜力。结果 熊果酸共晶和熊果酸固体分散体均能增加熊果酸的溶解度和溶出度。共晶制成固体分散体后能进一步提高熊果酸的溶解度,加快其体外溶出。结论 将熊果酸共晶制成固体分散体后其溶解度和溶出度显著优于熊果酸共晶和熊果酸固体分散体。     

蒙花苷固体分散体的制备及其性质研究

目的 将蒙花苷制备成固体分散体,提高其体外溶出度。方法 分别以不同辅料为载体,采用溶剂法、熔融法或溶剂–熔融法制备蒙花苷固体分散体,以蒙花苷的体外溶出度为指标,考察蒙花苷固体分散体的最佳处方和制备工艺。并采用差示热分析法和X射线粉末衍射法对蒙花苷固体分散体物相进行表征。结果 蒙花苷与聚乙二醇6000质量比为1∶9,采用熔融法制备的固体分散体的体外溶出最好。结论 以聚乙二醇6000为载体制备的蒙花苷固体分散体可以显著提高蒙花苷的体外溶出度,且以过饱和的固态溶液或无定型状态均匀分布在载体中。     

刺五加叶总黄酮固体分散体的制备其体外评价

目的：通过制备刺五加叶总黄酮固体分散体,提高其生物利用度。方法：以PEG4000、PEG6000、F68、PVPK30 为载体材料制备4 种不同的固体分散体,筛选最优载体材料,并考察载体用量对溶出度的影响。以芦丁为对照品,亚硝酸钠-硝酸铝-氢氧化钠为显色体系,用紫外分光光度计在500 nm处测定吸光度,考察各比例固体分散体的体外溶出特性。结果：与原料药相比,以PVPK30 为载体材料制得的固体分散体体外释放速率明显提高,并且累积释放度也明显增加。结论：固体分散体能显著提高药物在水中的体外释放度。     

基于共聚维酮的丹参酮ⅡA固体分散体的研究

目的:将共聚维酮(PVP-S630)应用于丹参酮ⅡA(TSⅡA)固体分散体的制备,以提高药物的体外溶出度降低固体分散体的吸湿性.方法:采用喷雾干燥法制备丹参酮ⅡA固体分散体,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X-射线粉末衍射法(XRD)等分析方法对其物相进行表征,考察其溶出行为、吸湿特性、稳定性.结果:丹参酮ⅡA和共聚维酮按1:10比例所制备的固体分散体,丹参酮ⅡA以非晶型分散于载体表面,0.5h体外溶出度可达100％,吸湿性低于同比例制备的聚维酮(PVP-K30)固体分散体,经过3个月稳定性加速试验后,其药物溶出度和含最未发生显著性变化.结论:共聚维酮作为载体制备的固体分散体能显著改善丹参酮ⅡA的溶出,引湿性相对较低,稳定性好,具有应用前景.     

葛根素缓释固体分散体制备及其体外释放度评价

目的:制备葛根素缓释固体分散体,延长药物释放时间,并提高葛根素生物利用度。方法:采用固体分散技术,制备葛根素缓释胶囊,并对辅料种类和用量对葛根素体外溶出度的影响进行研究。结果:乙基纤维素的种类影响缓释效果;随着辅料与药物比例增大,药物的释放逐渐变慢,当辅料用量较大时,药物基本呈零级释放。释放调节剂羟丙甲纤维素的加入能改善缓释效果。结论:以乙基纤维素为载体,采用固体分散技术制备的葛根素缓释胶囊缓释效果明显。     

紫草浸膏固体分散物的制备及稳定性的研究

目的：提高紫草浸膏主要有效成分的体外溶出度,进而提高体内的生物利用度。方法：采用了固体分散技术制备了紫草浸膏固体分散物,并进行了X-射线衍射实验及稳定性实验。结果：制备的固体分散物紫草浸膏的有效成分体外溶出速度有明显增加且稳定,无老化现象。结论：紫草浸膏固体分散物能有效提高紫草有效成分的体外溶出度。     

葛根素固体分散体的制备及其体外研究

 目的采用固体分散技术，提高葛根素的体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000，泊洛沙姆，聚乙二醇6000聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(又名S-40)的熔合物(1∶3)为载体，熔融法制备葛根素的固体分散体。采用DSC法鉴别药物在固体分散体中的存在状态，并进行体外溶出度实验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率，载体比例愈大，药物溶出越快。葛根素在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在。结论葛根素PEG6000固体分散体增加葛根素溶出度的效果显著。     

环孢素A固体分散体的制备及体外研究

 目的利用固体分散技术改善环孢素A(CsA)的溶解性能,提高其体外溶出速率。方法以Poloxamer188为载体,溶剂熔融法制备不同比例组成的环孢素A固体分散体,考察体外溶出速率及不同转速和不同溶出介质对溶出的影响,并配合X-射线粉末衍射分析药物在载体中的存在状态。对溶出度结果用Weibull分布模型进行拟合,计算体外溶出主要参数t_d和t₅₀,并进行方差分析。结果CsA在药物-载体比例为1:4或1:6的固体分散体中呈非晶态。固体分散体的溶出速率与相应物理混合物及原料药间存在极显著差异(P<0.01),溶出介质对药物溶出无显著性影响(P>0.05)。结论制成固体分散体能显著提高CsA的溶出速率。