乌索酸滴丸剂的制备及其体外溶出度研究

目的经过筛选处方和优化工艺,将乌索酸制成滴丸剂,同时考察其体外溶出度。方法采用滴制法制备乌索酸滴丸。以滴丸的圆整率、重量差异及硬度等作为综合评定指标,优选出滴丸的最佳处方和成型工艺,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定含量。结果筛选出了最佳的处方和成型工艺,合理可行,制备的乌索酸滴丸质量稳定,质控方法准确可靠。结论制备的乌索酸滴丸外观性状好,丸重差异小,含量准确,溶出度得到了显著提高,45m in内乌索酸滴丸的体外溶出度比片剂提高229.2%,比乌索酸胶囊提高13.4%。     

五仁醇固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的将五仁醇制成固体分散体,提高五仁醇中有效成分的体外溶出度。方法采用直接将载体材料溶于五仁醇提取液,然后除去溶剂的方法制备了多种五仁醇固体分散体,以五味子甲素为指标成分,研究并比较了它们的表观溶解度和体外溶出度。结果配比为1∶3的五仁醇-聚乙烯吡咯烷酮K 30(PVP K 30)固体分散体中有效成分的表观溶解度比五仁醇胶囊内容物显著提高,达到5.06μg/mL(水);溶出介质(水)中分散(包括溶解)的小于0.22μm的药物高达43.2%。结论五仁醇-PVP K 30固体分散体能明显提高五仁醇中有效成分的表观溶解度和体外溶出度。     

知母皂苷元固体分散体颗粒的制备及溶出度研究

目的：采用固体分散技术提高知母皂苷元颗粒的体外溶出度。方法：以聚维酮K30(PVP-K30)为载体,采用溶剂法制备知母皂苷元固体分散体,分别采用流化床一步制粒与高速搅拌湿法制粒,考察不同载药量、不同工艺对固体分散体溶出曲线度的影响。结果：以流化床一步制粒制备的固体分散体颗粒（知母皂苷元∶PVP-K30=1∶9）为载体,能够显著提高知母皂苷元的体外溶出度,溶出度可达80%以上。结论：以PVP-K30为载体的固体分散体颗粒可提高知母皂苷元的溶解度,流化床一步制粒法制备知母皂苷元固体分散颗粒达到设计要求,且制法简便可行。     

二乙酰大黄酸固体分散体的制备以及体外溶出度的测定

目的制备二乙酰大黄酸固体分散体,提高其体外溶出性能。方法以聚乙烯吡咯烷酮k30(PVP k30)和泊洛沙姆188(Poloxamer188)为辅料载体,采用研磨法制备二乙酰大黄酸固体分散体,红外测定法和差示扫描量热法对固体分散体进行结构分析。结果二乙酰大黄酸∶PVP k30∶Poloxamer188的最佳比例为2∶1∶1,该条件下制备二乙酰大黄酸固体分散体时,其体外溶出度在30 min达到了90%。差示扫描量热法显示,药物与辅料形成共聚物;红外分析显示,二乙酰大黄酸与两种辅料未形成氢键,结构未发生变化。结论以PVP k30和Poloxamer188为载体制备的固体分散体能够显著提高二乙酰大黄酸的体外溶出度。     

固体分散体提高姜黄素溶出度的研究

姜黄素为常用中药材姜黄的主要成分,其具有抗炎、抗氧化、抗菌[1]、抗肿瘤等多种药理作用,特别是抗肿瘤作用备受关注。姜黄素溶于乙醇而不溶于水,在体内吸收差,生物利用度低[2],其药理活性研究很活跃,但制剂的研究相对较少。近来文献报道了将姜黄素与β-环糊精制成包合物可以增加姜黄溶解度的方法[3]。作者采用固体分散体技术,以聚乙二醇6000为基质,采用熔融法制备了姜黄素的固体分散体。1仪器与试剂1100高效液相色谱仪(美国Ang....     

大黄素固体分散体的制备及其溶出度测定

目的将大黄素制成固体分散体,以提高大黄素的体外溶出速率。方法选用聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)和聚乙二醇(PEG 8000)为载体,用溶剂法制备大黄素固体分散体;建立测定大黄素固体分散体体外溶出度的HPLC方法;对固体分散体进行差热分析和红外光谱分析。结果大黄素与PVP K30制成的固体分散体的体外溶出速率最快,大黄素与PVP的质量比为1∶4时,制成的固体分散体在人工肠液中45 min累积溶出率为70%。结论以PVP K30为载体制备的大黄素固体分散体可以显著提高大黄素的体外溶出速率。     

固体分散体技术对纳米雄黄稳定性及体外溶出的影响研究

目的:制备纳米雄黄固体分散体以提高纳米雄黄的稳定性及体外溶出度。方法: 分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、泊洛沙姆188(F68)为载体,采用熔融法制备纳米雄黄固体分散体并用X-射线衍射法、显微观察鉴别药物在载体中的存在状态。采用二乙基二硫代氨基甲酸银分光光度法对As₂0₃进行含量测定并进行稳定性考察试验,采用氢化物原子吸收分光光度法进行含量测定,对固体分散体中砷的体外溶出进行考察。结果:X-射线衍射和显微观察结果显示,纳米雄黄以无定型状态存在于固体分散体中,2种载体的固体分散体均能增加纳米雄黄中砷的溶出量和溶出速度并减少纳米雄黄的团聚和As₂0₃的含量。结论:以F68为载体制备的固体分散体能显著提高纳米雄黄的稳定性和体外溶出度。     

黄蜀葵花总黄酮固体分散体溶出度测定方法的建立

目的:建立黄蜀葵花总黄酮固体分散体中金丝桃苷的溶出度测定方法。方法:采用HPLC法,建立金丝桃苷的含量测定方法;以金丝桃苷的溶出度为指标,采用单因素试验法,考察溶出方式、溶出介质及转速对金丝桃苷溶出的影响。结果:金丝桃苷在1.140 6~72.998μg·mL~(-1)范围内,与峰面积的积分值呈现良好的线性关系(r=1.000 0),平均加样回收率98.98%,RSD1.82%(n=9);黄蜀葵花总黄酮固体分散体溶出条件为采用浆法,以0.1 mol·L~(-1)盐酸溶液为溶出介质,转速为75 r·min~(-1),取样时间为40 min。结论:所建方法简便、准确、结果可靠,可用于黄蜀葵花总黄酮固体分散体溶出度测定。     

水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂溶出度测定方法的研究

[目的]建立水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂中水飞蓟宾的溶出度测定方法。[方法]参照中国药典2000年版二部附录XC溶出度测定第2法，用紫外-可见分光光度仪测定溶出度。[结果]确定了以pH7．8～8．0的磷酸缓冲液加0．5％聚氧乙烯十二烷基醚为溶剂进行溶出度考察。测定方法和溶出方法的验证结果表明，本方法重现性较好。[结论]该法准确，可靠，能够用于水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂的溶出度测定。     

速效止泻胶囊体外溶出度测定方法研究

目的: 建立速效止泻胶囊体外溶出度测定方法,考察其体外溶出规律。方法: 采用高效液相色谱(HPLC),检测波长256 nm,溶出介质为0.1 mol·L^-1 HCl,转速120 r·min^-1,浆法(沉降蓝)。结果: 速效止泻胶囊溶出率的均一性和重复性良好,以45 min为取样时间,盐酸小檗碱溶出率不少于75%为限度。结论: 方法简单、准确、可靠,可用于速效止泻胶囊溶出度的测定。     

高效液相色谱法测定复方黄酮胶囊中熊果酸的含量

目的建立复方黄酮胶囊中熊果酸的含量测定方法。方法高效液相色谱法,C18柱,以甲醇∶水∶磷酸(90∶10∶0.03)为流动相,流速为0.5 ml/min,检测波长为220 nm。结果熊果酸在0.982~9.82μg/ml范围内与峰面积线性关系良好,相关系数为0.999 8,平均回收率为98.32%,RSD为0.56%(n=6)。结论该方法简便,准确,重现性好,适用于复方黄酮胶囊的质量控制。     

PVP对大豆苷元溶出度和生物利用度的影响(英文)

目的:考察以聚乙烯吡咯烷酮为载体制备固体分散体对大豆苷元溶解度、溶出度和生物利用度的改善。方法:溶剂法制备大豆苷元固体分散体,差示量热法、傅立叶红外、平衡溶解度法、溶出度法考察固体分散体的性质;小鼠血浆动力学比较大豆苷元固体分散体和大豆苷元的生物利用度。结果:以聚乙烯吡咯烷酮为载体的固体分散技术将大豆苷元的溶解度提高了8倍,且明显增加了其溶出度;提高了大豆苷元在小鼠血浆中的达峰浓度和曲线下面积。结论:以聚乙烯吡咯烷酮为载体的固体分散技术可提高大豆苷元在小鼠体内的生物利用度。     

高效液相色谱法测定康脂通降脂胶囊中熊果酸的含量

目的：建立高效液相色谱（HPLC法）测定康脂通降脂胶囊中熊果酸的含量。方法：采用HPLC法,色谱柱为Kromasil C18（4.6mm×250 mm,5μm）,检测波长为215nm,流动相为甲醇-水-醋酸铵-乙腈（9∶25∶0.8∶65）,流速为1.0 ml/min。结果：熊果酸在浓度64-320μg/ml范围内线性关系良好（r=0.9996）,平均回收率为100.10%,RSD为1.32%。结论：本方法操作简便,快速,重复性好,精密度高,结果准确可靠,可用于康脂通降脂胶囊中熊果酸的含量测定。     

金泽冠心软胶囊溶出度研究△

目的：考察金泽冠心软胶囊的溶出度,对其生物利用等效性进行评估。方法：采用《中国药典》2010年版二部附录xc第二法,以稀盐酸溶液（9→1000）为溶出介质,转速：50r·min^-1,检测波长：208nm^-1结果：23．乙酰泽泻醇B在进样量0．7312～2．9248μg线性关系良好（r=0．9999）;平均加样回收率为99．16％,RSD=0．55％（n=6）。结论：金泽冠心软胶囊可以满足生物利用的要求,制备工艺合理稳定。     

丹皮酚固体分散体制备表征及体外溶出特性研究

目的:制备并表征丹皮酚固体分散体,绘制体外多条溶出曲线并分析体外溶出特性。方法:采用熔融法制备固体分散体,以溶出度为评价指标优化丹皮酚固体分散体制备工艺;采用电镜扫描分析(SEM)、差示扫描量热分析(DSC)、X-射线衍射分析(XRD)与傅里叶红外扫描分析(FTIR),对其理化性质进行制剂学表征;绘制体外多条溶出曲线,进行溶出动力学方程拟合。结果:最优处方工艺为以PEG4000∶PEG6000(2∶1)为基质,丹皮酚与基质比例为1∶9;SEM、DSC及XRD分析显示丹皮酚由晶型态转变为无定型态或分子态存在,FTIR分析显示丹皮酚化学结构未发生改变;体外多条溶出曲线基本重合且均具有较好的溶出行为,20 min时各组溶出均超95%,接近溶出完全,且各组累积溶出度RSD为1.89%,溶出行为符合一级动力学方程,拟合相关性系数r均高于0.99。结论:丹皮酚固体分散体可明显改善丹皮酚在水系环境的溶出度,且具有很好的溶出适应性,为提高生物利用度奠定了制剂基础。     

HPLC法测定夏桑菊胶囊中熊果酸的含量

目的:建立夏桑菊胶囊中熊果酸的含量测定方法.方法:采用HPLC法,VP-ODS C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),用甲醇-水-冰醋酸-三乙胺(95:5:0.3:0.02)作流动相,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长215 nm,进样量10 μL,理论塔板数按熊果酸色谱峰计不低于6000.结果:熊果酸在0.2035-16.2788 μg·mL-1与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9995,平均回收率为98.97%,RSD%=1.70%(n=5);结论:本方法简便,准确,灵敏度高,重现性好,可作为夏桑菊胶囊中熊果酸的含量测定方法.     

左金胶囊制备及溶出速率测定

以不同辅料制备了３种左金胶囊,并测定了体外溶出速率,得到Ｔ５０,Ｔｄ及ｍ。测定结果表明：３种胶囊的体外溶出速率不同,以黄连药渣为辅料制备的胶囊溶出速率最快。体外释放参数的方差分析表明３种胶囊的溶出速率具有显著性差异（Ｐ＜０．０１）。     

HPLC—ELSD法测定排石胶囊中熊果酸的含量

目的：测定排石胶囊中熊果酸的含量。方法：采用HPLC—ELSD法。色谱柱为Lichrospher5-C18柱,流动相为甲醇一水一冰醋酸（83：17：0．1）,流速为1．0mL·min-1,进样量为20uL,柱温为35℃,ELSD检测器漂移管温度为72℃,载气流量为1．9L·min-1。结果：熊果酸进样量在6．4μg-22．4μg范围内与峰面积常用对数的积分值线性关系良好（r=0．9991）,加样回收率为98．7％,RSD=2．1％。结论：本方法操作简便、准确、灵敏度高、重复性好,可作为排石胶囊的质量控制方法。     

蒿甲醚控释体系制备与体外研究

为提高蒿甲醚的生物利用度,达到迅速和持久释药的双重目的,采用溶剂法制成速释和缓释两种固体分散体,差热分析鉴别药物在载体中的存在状态,并以体外溶出度试验选择载体及其与药物的配比,将蒿甲醚制成控释体系。结果：在体外溶出度试验中控释体系在１ｈ内即达到较高浓度,并以溶液形式释放蒿甲醚３７．０４％。在之后的４ｈ内能保持这个浓度,最终的累积释放率为９１．８６％。提示该控释体系具备临床上所需的迅速和持久的释药功能。