新型H_2受体阻滞剂尼扎替丁

自从组胺H_2受体阻滞剂问世以来,由于这类药物有较强的抑制胃酸分泌的效能,故已广泛地用于治疗十二指肠溃疡(DU)、胃溃疡(GU)和Zollinger-Ellison综合征等疾病,并已取得了良好的疗效。临床上第一个广泛应用的组胺H_2受体阻滞剂西咪替丁(C)经过多年的实践,发现该药有较多副作用及不良反应。目前在国内已推广使用的第二个组胺H_2受体阻滞剂雷尼替丁,副作用较小,但也有报道可引起一些不良反应。继雷尼替丁之后进入临床的有法莫替丁(Famotidine,F)等H_2受体阻滞剂。近年来,欧美各国又对另一个新的组胺H_2受体阻滞剂尼扎替丁(Nizatidine,N)进行了     

新型组胺H_2受体阻滞剂——尼扎替丁

尼扎替丁(nizatidine)是一种新型强效、选择性组胺H_2受体阻滞剂,其最大优点为生物利用度高,抑酸作用强,持续时间长。临床应用表明,该药一次口服治疗十二指肠溃疡有效,是有前途的消化性溃疡治疗药,值得临床推广使用。     

H_2受体拮抗剂的临床药理学

H-2受体拮抗剂(简称H_2阻滞剂)现已作为治疗和预防酸性消化性胃部疾病,如胃溃疡、Zolling-Ellison综合征(ZES)、胃食管返流和急性应激性溃疡和糜烂等。现介绍四种H_2阻滞剂西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。胃作用方面分泌胃酸的壁细胞上的组胺受体属H_2受体,它不被苯海拉明等H_1阻滞剂所阻断。组胺占据H_2受体后,从主细胞及其它细胞释放活化腺苷酸环化酶,增加细胞内cAMP浓度,而cAMP进一步活化壁细胞上质子泵,H~+、K~+-ATP酶,分泌H~+以对抗在钾离子交     

H_2受体拮抗剂治疗消化性溃疡

自1976年H_2受体拮抗剂西咪替丁应用于临床后,随之出现的雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁是消化性溃疡治疗的一次革命。它们疗效肯定,市场巨大。此外,至少还有三种新药,即罗沙替丁(roxatidine)、尼芬替丁(nifentidine)和舒福替丁(sufotidine)正在临床试验中。应用H_2受体拮抗剂最明确的指征是治疗十二指肠和胃溃疡以及返流性食管炎。     

口服组胺H2-受体拮抗剂的替换治疗方案

作者描述了一所医院应用口服组胺H_2受体拮抗剂的治疗替换方案; 1992年,一所大型教学医院的药学与治疗学委员会认可西咪替丁作为优先使用的口服H_2拮抗剂。然而这项促用西咪替丁方案几乎未能成功。当时,尼扎替丁的制造商向该院提供了比这类药物的其它产品都要低价的尼扎替丁。委员会在该院的集中推荐了尼扎替丁;由于履行替换治疗方案,故在医嘱使用口服H_2拮抗剂时,就发给尼扎替丁,     

非处方应用H_2受体拮抗剂的安全性

西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁等H_2受体拮抗剂能有效地治疗胃、十二指肠溃疡以及返流性食管炎。1989年3月,丹麦允许西咪替丁、雷尼替丁作为非处方药物应用,这一决定引起了国际广泛关注,并相继对这类药物非处方应用后对人们身体健康的影响进行调查。本文对H_2受体拮抗剂非处方应用的安全性问题进行了探讨。临床观察表明,服用西咪替丁的患者与接受安慰剂的患者相比,副作用无显著差别。售后观察表明,上万例患者使用几年后均未出现     

HPLC测定血浆中尼扎替丁及其代谢物

尼扎替丁是新的H_2受体拮抗药,可治疗胃和十二指肠溃疡,进入体内后,75%以原形随尿排出,25%转化成三种代谢产物:N-去甲尼扎替丁(N_1)、尼扎替丁亚砜(N_2)和尼扎替丁-N-氧化物(非常不稳定)。本文采用混合有机溶剂从血浆中提取尼扎替丁,以HPLC法测定之,并首次测定了其它二种代谢产物。仪器与试剂Waters510型泵,Lichrosorb Si60(5μm,150 mm×4.6 mmI.D.)色谱柱,流动相为乙腈-甲醇-水-25%氨液(1000∶200∶20∶5,v/v),0.45μm膜滤过脱     

西米替丁对内分泌代谢的影响

西米替丁(cimetidine)是一种组织胺H_2受体阻滞剂,能抑制组织胺或五肽胃泌素刺激引起的胃分泌。用以治疗十二指肠溃疡、胃溃疡,上消化道出血等。临床应用以来,对消化道及中枢神经系统的副作用报道较     

H1,H2组胺受体阻滞剂对实验性烧伤性休克的影响

本文以单独或联合应用H_1、H_2受体阻滞剂探讨实验性烧伤性休克的家兔在血流动力学、微循环、肺组织病理检查和动物存活时间等方面所产生的各种效应,评价H_1、H_2受体阻滞剂对重症烧伤性休克的治疗价值并探讨其机理。实验提示H_2受体阻滞剂(甲氰咪胍100mg/kg)对烧伤性休克动物生存时间、血流动力学等有明显的改善,并减轻了烫伤热力对肺的损伤反应:H_1受体阻滞剂(盐酸苯海拉明4mg/kg)与对照组比较无显著意义。     

组胺H_2-受体拮抗剂唑替丁(Zaltidine)

第一只组胺H_2-受体拮抗剂西米替丁,已广泛应用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、卓-艾二氏综合征、反应性食管炎和其他胃酸高分泌的疾患。至今又有四只新的H_2-受体拮抗剂雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁与罗沙替丁已用于临床。此类中正在开发的新药有咪芬替丁(mifentidine)、雷索替丁(ramixotidine)、多美替丁(dometidine)、唑替丁(Zaltidine)等。唑替丁有很强的竞争性拮抗H_2-受体的作用和显著抑制胃酸分泌的活性,本品的半衰期长。合成由4-乙酰基-2-甲基咪唑(Ⅰ)在     

尼扎替丁的药理与临床应用

尼扎替丁(Nizatidine、Axid、Nizax、Caemaxid)是H_2受体拮抗剂,化学结构与雷尼替丁相似。1 药理作用动物实验表明,本品具有较强的抑制胃酸分泌作用。对组胺(10~(-5)mol/l)刺激引起的胃酸     

尼扎替丁(Hizatidine)静脉给药的药物动力学和抑制胃酸分泌的作用

尼扎替丁是一种选择性的和强效的H_2受体拮抗剂。据报道,在实验犬体内,尼扎替丁对于组胺所致胃酸分泌的抑制强度为西咪替丁的650～1100％,对于促胃液素所致胃酸分泌的抑制强度为西咪替丁的490％,对于食物等所致胃酸分泌也有抑制作用。啮齿动物和犬类急性和慢性毒性试验结果表明,尼扎替丁与西咪替丁的毒性大致相等。作者在两个单盲试验中,采用不同方法诱导胃酸分泌,以研究静脉注射尼扎替丁对胃酸分泌的抑制作用。在试验Ⅰ中,对7名     

西咪替丁抗肿瘤应用

西咪替丁(西咪替定、甲氰咪胍、泰胃美;Cimetidine,Altramet,Tagamet,SKF—92334,C_(10)H_(16)N_6S)为组胺H_2受体阻滞剂,于1977年作为抗溃疡病药物投入临床,至今已有数千万患者服过此药,积累了丰富的临床经验。该药在临床应用过程中,     

西米替丁的不良反应及其防治

自1972年 Black 等人发现 H_2受体以来,采用 H_2受体阻滞剂治疗消化道溃疡已有十多年历史,其中西米替丁近年来已在国内外临床广泛应用。实践中确认西米替丁是～高效抗胃酸分泌药;但它阻滞 H_2受体并无选择性,故由此带来了差不多遍及全身的不良反应,这点已逐渐被人们所认识;尤其     

尼扎替丁和雷尼替丁治疗十二指肠溃疡的比较研究

尼扎替丁(Nizatidine,N)是新的强效H_2受体拮抗剂,作者报道N与雷尼替丁(R)两药300mg夜间1次服用在短程治疗十二指肠溃疡(DU)时效果和安全性的双盲研究结果。 138例溃疡直径至少5mm的活动性DU患者,双盲平均分成R组和N组。观察溃疡愈合及止痛效果。治疗4周时行内镜检查,如溃疡未痊愈再治疗4周后复查,每2周记录1次临床情况。治疗4周后,N组有58例(84.1％),R     

H_2受体阻滞剂——盐酸醋酸罗沙替丁

继西味替丁、雷尼替丁、法莫替丁陆续用于治疗消化性溃疡之后,世界上第4个H_2受体阻滞剂——盐酸醋酸罗沙替丁又进入临床应用.本文介绍本品的药物动力学、临床应用及评价,不良反应与注意事项,剂量及制剂情况.     

西咪替丁的临床新用途

西眯替丁(Cimetidine CMD),为H_2受体阻滞剂。近年来,CMD 的临床新用途进一步拓宽,取得了一定进展,现综述于下。一、乙型肝炎HBeAg 阳性者升田采用CMD 治疗HBeAg 阳性的乙型肝炎患者,分为类固醇脱离加CMD(Ⅰ组)、类固醇脱离加阿糖腺苷加CMD(Ⅱ     

连续剂量的尼扎替丁、西咪替丁和雷尼替丁对血清促胃液素水平和胃酸分泌的作用

尼扎替丁(nizatidine)为N-[2-[[[2-[(二甲氨基)甲基]-4-噻唑]中基]硫代]乙基]-N’-甲基-2-硝基-1,1-次乙基二胺,是新的组胺H_2-受体拮抗剂,表现为抑制胃酸分泌和抗溃疡活性。它对离体大鼠子宫的拮抗活性比西咪替丁强10倍,其pA_2值分别为7.06和6.06。当临床应用时,组胺拮抗剂如西咪替丁和雷尼替丁增加血浆促胃液素水平。有报道停止应用尼扎替丁后增加夜间酸分泌,因此提出停用这些药物后溃疡复发的可能性。     

奥美拉唑治疗消化性溃疡并出血病人的护理

消化性馈疡并出血是消化系统常见的疾病,临床上多采用组胺H_2受体拮抗剂和口服止血药物治疗,由于组胺H_2受体拮抗剂副作用较多,我院自1998年9月起使用奥美拉唑注射剂(OMZ)替代组胺H_2受体拮抗剂进行治疗,收到较为满意的效果。     

电位滴定法测定制剂中的尼扎替丁

厄扎替丁（nizatidine）为H2受体阻滞剂，本文介绍用电位滴定法测定尼扎替丁，即在PH4.45Britton－Robinson缓冲剂中，尼扎替丁与PdCl2反应，当尼扎替丁与Pd（Ⅱ）的摩尔比为1：1时，其电位改变明显，由此可获得典型的滴定曲线。当Pd（Ⅱ）消耗在0.16～0.4mg范围内，尼扎替丁在水溶液中的电位校正曲线根据其定量线性关系而建立的，其回归方程为Y=3．333X—2．7X10－4（r=0．9999）。方法重复性好，用三种不同量的尼扎替丁（0．8275，1．6550和2．4825mg）进行测定时，其Sd分别为00221，0．0296和00351；RSD（％）分别为267，1．78和1…