复方鱼腥草分散片的制备及其溶出度测定

目的:制备复方鱼腥草分散片,以黄芩苷为指标考察体外溶出度。方法:以分散均匀性为考察指标,采用正交设计试验对分散片的处方工艺进行筛选和优化。结果:优化处方的崩解剂组成为CMS-Na5%,MCC20%,L-HPC10%,制备的分散片分散均匀性符合中国药典规定,3min累积溶出百分数达95%以上。结论:试验研制的复方鱼腥草分散片处方工艺简单可行。     

肿节风分散片体外溶出度试验研究

目的:建立肿节风分散片的溶出度测定方法。方法:采用桨法,以高效液相进行肿节风分散片溶出度试验探索。结果:采用该试验最终确定的方法,5 m in测定肿节风分散片累积溶出百分率,限度为标示量的70%。结论:肿节风分散片批内和批间样品的溶出累积释放百分率(%)差异较小,说明该方法的重现性较好。     

华蟾素分散片溶出度的研究

目的:建立华蟾素分散片溶出度的测定方法。方法:依据《中国药典》2005年版溶出度测定法(附录XC第三法),以水为溶出介质,转速75 r/min,45 min取样后,其溶出量不得低于标示量的70%。结果:华蟾素分散片溶出度测定方法在15~150μg呈线性(r=0.999 5),回收率99.32%,RSD=1.05%。结论:本法稳定、简便、准确。     

根黄分散片溶出度测定方法的研究

目的建立根黄分散片中黄芩苷溶出度的测定方法。方法依据《中国药典》2010版溶出度测定法第1法(篮法),以蒸馏水为溶出介质,转速为100 r.min-1,于不同时间取样,采用RP-HPLC法在波长为280 nm处测定黄芩苷的含量,计算根黄分散片的累积释放度。结果该法加样回收率为97.27%,RSD为0.74%,在1.018~50.9μg.m l-1范围内浓度和峰面积呈良好的线性关系。使用该试验确定的方法,10 min时测定根黄分散片的累积溶出百分率达到标示量的99.10%。结论根黄分散片批内和批间黄芩苷的溶出累积释放百分率差异小,说明该方法简便易行、准确可靠且重现性好,可用于根黄分散片的质量控制。     

益肝灵分散片溶出度的研究

目的:建立益肝灵分散片溶出度的测定方法,为质量控制提供方法和参数。方法:以磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速为75转/m in,照分光光度法在288 nm处测定吸收度,计算每片的溶出量。结果:3批益肝灵分散片的溶出度基本一致,45 m in累积百分溶出总量均能达到《中国药典》2005年版中规定的释放标示量的70%,重复性良好。结论:益肝灵分散片质量能达到《中国药典》2005年版要求,且分散片的溶出速度明显快于市售片。     

阿苯达唑分散片的制备及其溶出度测定

目的制备阿苯达唑分散片,并考察其溶出度。方法以羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、微晶纤维素（MCC）和聚维酮K30（PVP K30）为辅料,制备阿苯达唑分散片。选用转篮法进行溶出度考察,溶出量采用紫外分光光度法测定。结果分散片崩解时间小于3min,溶出参数分别为：T50=0.94min,Td=1.89min。结论阿苯达唑分散片质量能达到《中国药典》2005年版要求,分散片的溶出速度明显快于市售片。     

三七总皂苷分散片溶出度考察

目的:考察自制三七总皂苷分散片的溶出度.方法:以蒸馏水为溶出介质,采用转篮法测定三七总皂苷分散片中Rg1、Rb1、R1三者总和的的溶出度,并与市售胶囊剂与普通片剂比较.结果:三七总皂苷分散片在40min内累积溶出百分率为93.7%,胶囊剂在80min内累积溶出百分率为84.4%,普通片剂在120min内累积溶出百分率为72.3%.结论:三七总皂苷分散片的溶出较胶囊剂与普通片剂快.     

脑康通泰分散片的制备及溶出度测定

[目的]确定脑康通泰分散片的处方工艺,并建立其溶出度测定方法。并与自制普通剂型进行溶出度比较。[方法]以休止角、硬度、崩解时限、颗粒流动性等为指标考察处方,优化后确定终处方。采用2010年版中国药典二部附录溶出度测定法,以900 mL水为溶出介质,转速为100 r/min,并于270 nm波长处测定吸收度。[结果]优选出最佳处方:24%磷酸氢钙和20%微晶纤维素为填充剂,10%交联聚维酮与2%二氧化硅为混合崩解剂,1%硬脂酸镁为润滑剂,分散片的崩解时限小于3 min。30 min内溶出度不低于75%。[结论]湿法制粒压片制备脑康通泰分散片处方合理,工艺简单,溶出度测定方法结果准确,质量可控,开发脑康通泰分散片具有临床意义。     

胆宁分散片溶出度研究

目的:建立胆宁分散片溶出度测定方法。方法:桨法,0.5%十二烷基硫酸钠水溶液为溶出介质,转速为100r·min-1,取样时间为30min,HPLC测定盐酸小檗碱的溶出度;ZORBAXRX-C18(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱,乙腈-0.1mol·L-1磷酸二氢钾-0.025mol·L-1十二烷基硫酸钠(50∶25∶25)为流动相,检测波长265nm。结果:胆宁分散片批内和批间样品的溶出累积释放率差异较小,30min后样品的累积释放百分率趋于平稳,溶出累积释放率平均值为89.39%。结论:胆宁分散片溶出度测定方法简便、准确,重复性好,可用于胆宁分散片的质量控制。     

银黄分散片体外溶出度的测定

目的：建立银黄分散片体外溶出度的检测方法,为质量控制提供方法和参数。方法：经溶出（溶出介质及转速）方法考察,最终确定以水为溶出介质,转速为75r／min,用HPLC法测定,以外标法计算黄芩苷和绿原酸的溶出百分量。结果：银黄分散片中的黄芩苷及绿原酸的溶出度符合《中国药典》要求。结论：所用方法灵敏、准确、快速,能有效监控本品质量。     

HPLC-DAD/ESI-Q-TOF-MS分析两面针中的生物碱

借助高效液相色谱-高分辨质谱(HPLC-DAD/ESI-Q-TOF-MS)联用技术,对两面针中的生物碱进行初步分析.采用汉邦C18色谱柱,以0.1％甲酸-乙腈和0.1％甲酸-水为流动相,梯度洗脱,经柱后分流分别经DAD检测器及ESI-Q-TOF-MS正离子模式采集.根据获得的母离子和碎片离子精确相对分子质量信息,结合文献,从两面针中鉴定分析了48个成分,其中,6个成分为新化合物.该方法分离度良好、灵敏度高,可用于两面针药材的定性分析,并有助于对该药材的质量控制及深入研究.     

两面针根和茎超临界CO2萃取物GC-MS比较分析及体外细胞毒活性评价

利用GC-MS技术从两面针根和茎超临界CO₂萃取物中分别鉴定出31个和51个低极性成分,其中共有成分27个,主要为斯巴醇（根18.49%,茎26.18%）、棕榈酸（根14.24%,茎12.79%）、芳姜黄酮（根6.95%,茎8.88%）、油酸（根8.39%,茎5.71%）和己酸（根4.39%,茎7.78%）等;体外MTT法测试表明两面针根和茎萃取物对人肝癌细胞Huh-7和大鼠小肠隐窝上皮细胞IEC-6均没有明显细胞毒性。实验研究表明两面针根和茎低极性化学成分种类和含量相似,其体外细胞毒活性也相似,可为两面针充分利用野生资源和扩大药用部位提供进一步参考。     

Antinociceptive activity of Rhoifoline A from the ethanol extract of Zanthoxylum nitidum in mice

Aim of the study

Antinociceptive activity of Rhoifoline A (RA), a benzophenanthridine alkaloid obtained from the ethanol extract of Zanthoxylum nitidum, was evaluated in mice using chemical and thermal models of nociception.

Materials and methods

RA was evaluated on anti-nociceptive activity in mice using chemical and thermal models of nociception.

Results

RA administered intraperitoneally at doses of 10, 20, 40 and 80 mg/kg exhibited significant inhibitions on chemical nociception induced by intraperitoneal acetic acid and subplantar formalin, and on thermal nociception in the tail-flick test and the hot plate test. RA neither significantly impaired motor coordination in the rotarod test nor did spontaneous locomotion in the open-field test. RA did not enhance the pentobarbital sodium induced sleep time. These results indicated that the observed antinociceptive activity of RA was unrelated to sedation or motor abnormality. Core body temperature measurement showed that RA did not affect temperature during a 2-hour period. Furthermore, RA-induced antinociception in the hot plate test was insensitive to naloxone or glibenclamide but significantly antagonized by L-NAME, methylene blue and nimodipine.

Conclusions

Therefore, it is reasonable that the analgesic mechanism of RA possibly involved the NO-cGMP signaling pathway and L-type Ca²⁺ channels.     

两面针HPLC特征指纹图谱的研究

目的:采用HPLC建立两面针药材特征指纹图的分析方法,为市场上流通的两面针药材提供质控参考.方法:建立两面针HPLC特征指纹图谱方法,并结合相似度评价及系统聚类分析方法对市场上购买的25批样品药材进行初步的鉴别分析,鉴定两面针药材真伪及品质优劣.结果:在25批市场抽样的药材中,仅有8批被鉴定为质量较好的正品,有7批被鉴定为次品,7批被鉴定为两面针常见伪品飞龙掌血,3批被鉴定为伪品.结论:本法准确、方便、可靠,可用于两面针药材的鉴别和质量控制.     

金莲花分散片的处方优化及质量控制

目的:采用正交试验筛选金莲花分散片的处方和制备工艺。方法:以微晶纤维素(A)、低取代羟丙基纤维素(B)、交联聚维酮(C)及微粉硅胶(D)的用量为考察因素,以崩解时限为评价指标,进行正交试验,确定最佳处方;用HPLC对分散片进行质量控制。结果:当加入30%A,5%B,8%C及8%D制备的金莲花分散片剂外观光洁、口感良好、平均崩解时间为80 s,分散均匀性符合规定。分散片含荭草苷的量为16.02 mg/片,15 min溶出量达到90%以上。结论:按优选处方和工艺制得的金莲花分散片,具有一定硬度,遇水迅速崩解并均匀分散,质量可控,满足速释的要求。     

根黄分散片处方工艺及体外溶出度的研究

目的:优选根黄分散片的处方工艺,并对其溶出行为进行考察。方法:以崩解时限为考察指标,采用正交试验设计筛选出最佳处方,RP-HPLC测定根黄分散片中有效成分的含量,绘制其体外溶出曲线。结果:优选出最佳处方:40%的微晶纤维素(MCC)为填充剂,15%的交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)和7%的低取代羟丙基纤维素(L-HPC)为联合崩解剂,分散片可在3 min内完全崩解并且全部通过2号筛,在10 min时累积溶出度可达到99%以上。结论:该工艺制备的分散片符合规定,可操作性强、重复性好、适合工业化生产的要求。     

缬沙坦分散片的制备及含量测定

目的研制缬沙坦分散片,并进行含量测定。方法采用正交设计方法优选出制备的最佳条件。利用高效液相色谱法测定不同批号的缬沙坦分散片的含量。结果该品在1 m in内可完全崩解且含量测定稳定。结论用优选处方制备的缬沙坦分散片崩解快,分散均匀且含量测定结果符合限度要求。     

颠茄分散片的制备及溶出度测定

目的： 制备颠茄分散片并建立其溶出度测定方法。 方法： 选择交联聚乙烯吡咯烷酮（PPVP）+羧甲基淀粉钠（CMS-Na）内外加法为崩解剂,磷酸氢钙、蔗糖、CMS-Na为填充剂,含5%羟丙甲纤维素（HPMC）的60%乙醇溶液为黏合剂,微晶纤维素为助流剂,滑石粉为润滑剂,采用HPLC测定颠茄分散片的溶出度,流动相乙腈-甲醇-含0.005 mol·L^-1庚烷磺酸钠的0.01 mol·L^-1磷酸盐溶液（磷酸二氢钾-磷酸氢二钾 1：1）（25：10：65）,检测波长211 nm。 结果： 硫酸阿托品线性范围0.003 38~0.026 624 μg,精密度RSD 1.29%,平均加样回收率99.76%,RSD 0.86%。颠茄分散片在2,5,10,15,30,45 min的溶出度分别为0%,15.29%,25.74%,40.40%,67.42%,73.30%,市售颠茄片45 min的溶出度仅23.22%。 结论： 制备的颠茄分散片分散均匀性合格。建立的测定方法简便、准确,适用于本品的质量控制。     

六味地黄分散片的制备工艺研究

目的研究六味地黄分散片的处方工艺。方法以分散均匀性和硬度为综合指标,筛选山茱萸总苷分散片最佳的制备工艺,并测定马钱苷的溶出度。结果最佳制备工艺为浸膏:淀粉:微晶纤维素=1:2:0.8,加4%交联聚维酮和0.2%硬脂酸镁;制得的分散片的分散时间<2 min,硬度为40~60 N;马钱苷的平均溶出度在45 min时为98.81%。结论该处方工艺简单、经济,所制成的分散片崩解迅速、药物溶出快。     

玉夏稳压分散片的处方优化及工艺考察

目的对玉夏稳压分散片的处方进行优化,并考察其制备工艺。方法以分散均匀性为指标,采用正交设计筛选最佳处方和工艺。结果优选出最佳处方:微晶纤维素(MCC)为填充剂,交联羧甲基淀粉钠(CCMS-Na)为崩解剂,微粉硅胶为润滑剂,1%PVPK30乙醇溶液为粘合剂,湿法制粒制备分散片,分散均匀性的时间小于60s。结论所制备的分散片处方合理,崩解快。