浅谈凝胶剂在中药制剂中的研究进展

通过对凝胶剂的含义、特点、质量要求,以及凝胶剂的发展概况的阐述,提出了凝胶剂在中药制剂中应用的思路.凝胶剂是一种适用于皮肤、黏膜及腔道给药的外用剂型,能减轻药物的毒副作用,符合中医“内病外治”的理念,适应中药复方制剂的生产现状,是中药传统外用药剂较为理想的剂型.     

经皮给药系统促透方法及其联用研究进展

查阅近年来国内外有关经皮给药系统的文献,介绍纳米载体和物理促透法的作用机制,及各种促透方法联用研究进展。透皮促透方法在经皮给药系统中的应用,改善了药物的皮肤渗透性差,克服了皮肤角质层屏障等问题。而且几种促透方法联用可发挥协同作用使促透效果更佳,推动了经皮给药系统的发展。经皮给药系统具有无首过效应、血药浓度稳定、毒副作用小等优点。近年来多种促透新方法和新技术被用于经皮给药系统,提高药物的渗透能力,使得大部分药物经皮制剂的开发成为可能,今后应加强对透皮促透方法联用及其作用机制的研究,有望推动经皮给药制剂的发展。     

中药经皮给药的研究

目的:论述中药经皮给药的研究进展。方法:检索近十年来有关中药经皮给药的文献,主要介绍了中药经皮给药的新剂型。结果:中药新剂型在经皮给药系统中广泛运用,为中药开辟了新的给药途径。结论:中药透皮给药制剂是中药现代化发展的一个重要方向。     

纳米混悬凝胶剂在中药经皮给药中的应用进展

纳米混悬凝胶剂(NS-gel)是基于纳米混悬体系的分子凝胶剂,是将纳米混悬剂或纳米混悬剂固体化所得纳米粉末与凝胶基质及其他辅料混合均匀制成的凝胶制剂,具有纳米混悬剂和凝胶剂的双重优势。综述NS-gel的制备与评价、影响其经皮给药吸收的因素,以及其在中药经皮给药中的应用进展,并对NS-gel研究存在的问题进行分析,以期为NS-gel在中药经皮给药中的深入研究与发展提供借鉴和思考。     

雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂和巴布剂体外经皮渗透过程的比较

目的:研究雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂和巴布剂的体外经皮渗透过程,为剂型选择和生产质量控制提供依据。方法:以累积透皮率为指标,运用仿Fick's扩散装置研究雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂、巴布剂的经皮渗透过程,获得最佳经皮渗透模型,并分析经皮渗透过程与制剂释放过程间的数量关系。结果:3种制剂透皮过程特征不同,其中涂膜剂满足动力学0级过程,而凝胶剂、巴布剂均满足非溶蚀型药物体系释放动力学0级过程,且经皮渗透过程与制剂释放过程间存在良好的三次方程关系。结论:3种制剂的体外经皮渗透模型可作为剂型选择和生产质量控制的依据。     

新型给药系统在经皮给药中的研究进展

随着科学的发展社会的进步,医者与患者对于药品如何降低药物刺激性,减少不良反应、用药次数和提高患者的用药顺应性等方面的要求也越来越高,其中药物剂型的选择成为解决以上问题的的关键。经皮给药具有避免首过效应,减少不良反应、控制药物释放速率等优点,传统的经皮给药剂型（如软膏剂、贴剂等）,药物不易透过皮肤组织进入体内血液循环,为了克服药物经皮渗透效率低的缺点,新型给药系统在经皮给药中得到了广泛应用。本文着重介绍脂质体、类脂质体、醇质体、传递体以及微乳等常见新型给药系统在经皮给药方面的研究进展,阐述几种新型药物载体的结构组成、特征、优缺点及其应用现状,为其在临床、药品、美容化妆品中的应用提供理论基础。     

中医湿敷法在儿科的应用进展

中药经皮给药是指将中药制成各种合适外用剂型施于皮肤（患处或相应经穴）,通过皮肤吸收作用于皮肤局部或进入体内产生药效,达到治疗目的的给药方法。中药经皮给药是一种古老的给药方式,属中医外治法之一,它的起源应先于内治。在我国中医药学历史中并没有单独论述中药经皮给药的文献记载,它的研究和应用散见于历代外治法中。这些原始的方法,可以说是医学的萌始,也可以说是药物经皮治疗的萌芽［1］。     

雷公藤甲素经皮给药制剂的研究与筛选

目的 为降低雷公藤甲素经皮给药刺激性、提高经皮渗透性,筛选雷公藤甲素经皮给药载体,为雷公藤甲素经皮给药新型给药系统的开发奠定基础。方法 制备雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶等制剂,采用动态透析释药法考察雷公藤甲素不同剂型的体外释药特性;采用改良的Franz扩散池法考察雷公藤甲素不同剂型体外经皮渗透性能;通过皮肤刺激性实验评价雷公藤甲素不同剂型皮肤刺激性减毒效果。结果 雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶8 h累积释放度分别为（51.40±1.19）%、（100.67±1.37）%、（89.25±4.27）%、（42.61±4.27）%,24 h累积渗透量分别为（0.46±0.02）、（0.48±0.04）、（0.44±0.03）、（0.27±0.02）mg/cm2。皮肤刺激性结果表明,雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束均呈轻度刺激性,而凝胶为中等刺激性。结论 雷公藤甲素不同剂型有着不同特性,相较醇质体、胶束、凝胶而言,雷公藤甲素立方液晶有良好的缓控释作用和经皮渗透效果,同时能显著降低雷公藤甲素的皮肤刺激性,是雷公藤甲素经皮给药最佳剂型。     

中药经皮给药的促透方法研究进展

中药经皮给药属于中医外治研究范畴,药物有效透过皮肤屏障进入体内产生作用是中药经皮给药及中医外治产生效用的关键环节。中药经皮给药可分为被动、主动两种途径,促透方法可从药物特性、理化促透等几方面考虑,这几方面存在交叉。随着医学基础研究、制剂技术的进步,理化促透技术的发展,中药经皮给药理论研究不断深入,中药经皮给药新剂型、促透方法不断进步,中药经皮给药未来发展前途光明。     

青防肿痛外敷散剂与凝胶剂的体外渗透行为比较

目的:比较青防肿痛外敷散剂与凝胶剂体外渗透行为的差异性。方法:采用透皮扩散仪,以青藤碱为指标,含角质层的Wistar大鼠腹部皮肤为渗透媒介,采用HPLC考察青防肿痛外敷散剂与凝胶剂在不同时间点的青藤碱经皮渗透量,流动相甲醇-水-乙二胺(50∶50∶0.1),检测波长262 nm,比较2种剂型的体外渗透行为。结果:青防肿痛外敷散剂与凝胶剂12 h单位面积累计透过量分别为0.405 24,0.191 14 mg·cm-2,累计透过率分别为74.52%,35.15%。2种剂型中青藤碱的渗透行为均符合Higuchi方程,透皮速率分别为0.180 5,0.073 4 mg·cm-2·h-1。结论:青防肿痛外敷散剂与凝胶剂均具有缓释释药效果。在释药前期,凝胶剂较外敷散剂释药迅速;在整体经皮渗透过程中,外敷散剂较凝胶剂显著提高了青藤碱的经皮渗透量及透过速率。     

中药挥发油透皮吸收促进剂制剂技术的研究进展

经皮给药系统亟待解决的关键问题是提高药物的透皮吸收,中药挥发油作为一大类性质优良的透皮吸收促进剂,不仅能促进药物的透皮吸收,对皮肤刺激性小,而且还能起到一定的治疗效果,与透皮吸收的药物产生协同作用,但中药挥发油自身溶解度差,还存在不稳定的问题。目前应用于挥发油透皮促渗的制剂技术包括贴剂、包合物、凝胶膏剂、凝胶剂、微乳等,单独或组合使用能不同程度地增加挥发油的溶解度,提高透皮促渗效果。对目前中药挥发油透皮促渗的制剂技术进行综述,并对其今后的研究方向进行初步探讨。     

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??ABSTRACT: As a new type of transdermal drug delivery, microneedles can transiently break the barrier properties of skin and the lipid carriers offer a wide range of benefits including control of skin permeation, protection of the encapsulated drug and decrease of the drug toxicity and skin irritation, lipid carriers combining microneedle will bring new opportunities for developing transdermal drug delivery preparations of traditional chinese medicine. By researching the relevant literatures at home and abroad,the enhancing mechanisms, administration and influence for percutaneous absorption of lipid carriers combining microneedle were reviewed and the application of lipid carriers combining microneedle in transdermal drug delivery was summarized.     

替诺昔康凝胶剂的制备及其经皮吸收研究

 目的 制备了替诺昔康(TxM)凝胶剂,研究其经皮吸收过程。方法 测定药物溶解度和油水分配系数,采用双室渗透扩 散装置,进行小鼠离体皮肤体外渗透实验。结果月桂氮　酮对替诺昔康的渗透有明显促透作用,其渗透系数和增渗倍数比 其他促透剂大,分别为(28．12±4．39)×10^-6cm·s^-1和(58．71±9．17),基质中凝胶骨架种类和比例是影响药物经皮吸收的重要 因素。结论凝胶剂的最佳处方含2％TXM,5％月桂氮　酮和卡波普-HPME为3:1。     

基于微透析技术的双丹脂质体凝胶大鼠皮肤药动学研究

目的应用经皮微透析技术研究双丹脂质体凝胶(SD-Lip Gels)和双丹凝胶(SD-Gels)的皮肤药动学过程,考察其在体经皮渗透性能。方法采用增量法和减量法考察微透析探针体外回收率与传递率,采用反透析法测定探针体内回收率,采用微透析技术采集不同时间的皮下药物样品,结合HPLC法测定样品中丹参酮ⅡA(DST)和丹皮酚(DPF)的浓度,并用DAS 2.0软件进行数据处理,计算相关药动学参数。结果SD-Gels与SDLip Gels的达峰时间(tmax)相近,SD-Gels的药峰浓度(Cmax)高于SD-Lip Gels,但SD-Lip Gels的滞留时间(MRT)、以及曲线下面积(AUC)均比SD-Gels有所提升,药物总透皮量显著高于SD-Gels。结论SD-Lip Gels可延长药物在皮下组织中的滞留时间及有效浓度,具有更优的缓释作用,可望成为双丹方经皮给药的新剂型。     

新型辅料卡波姆在凝胶剂中应用现状

通过查阅近几年文献,结合实际工作经验,对卡波姆在凝胶剂中应用情况进行文献整理与归纳,详细介绍了卡波姆的结构特点、理化性质、增稠机制、制备方法、处方设计及临床应用实例,为卡波姆在工业生产中应用与推广提供理论依据.同时卡波姆将作为一种较有前途的新型药用辅料,随新技术与新方法的引进将为中药外用制剂提供新途径.     

复合透皮吸收促进剂对丹参酮透皮作用的研究

筛选丹参酮经皮给药制剂的复合透皮吸收促进剂,提高丹参酮的透皮扩散速率。方法：选用卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂,进行丹参酮溶液和丹参酮亲水凝胶的透皮渗透。结果：使用卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂,使在溶液和亲水凝胶中丹参酮的增渗倍数分别达到3.59和2.84。结论：卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂适用于丹参酮经皮给药制剂的研制。     

全缘千里光碱脂质体及其凝胶剂的皮肤渗透研究与机制探讨

目的 阐明全缘千里光碱（integerrimine,INT）脂质体及其凝胶剂的离体皮肤渗透与滞留特性,探讨该制剂皮肤应用的作用机制。方法 制备INT脂质体、脂质体凝胶剂与普通凝胶剂;建立离体皮肤渗透接收液与皮肤中药物含量测定的HPLC方法;采用Franz扩散池法测定各种制剂与不同理化参数脂质体的药物离体皮肤渗透与滞留,并通过比较测定结果探讨制剂的作用机制。结果 成功制备并表征3种制剂。渗透接收液与皮肤中INT含量测定的HPLC法准确、精密。3种制剂的药物皮肤透过量均较小;应用12 h后皮肤滞留量：优化脂质体>脂质体凝胶剂>普通凝胶剂（2.59∶1.75∶1,P<0.01）,在角质层下皮肤滞留量：优化脂质体>脂质体凝胶剂>普通凝胶剂（2.54∶1.72∶1,P<0.01）,而角质层药物滞留量占全皮约为60%,且制剂间无显著性差异。包封率高的脂质体具有较高的角质层药物滞留。结论 脂质体通过与皮肤的相互作用可促进INT进入皮肤,是有毒药物皮肤局部作用的良好载体,而凝胶基质减小脂质体促进药物进入皮肤。     

月桂氮艹（上）卓（下）酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

 目的:考察不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮(atone)甘青藤碱凝胶透皮作用的影响，为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池，以离体大白鼠皮肤为透皮屏障，配制含不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮的青藤碱凝胶，用HPLC法侧定青藤碱的透皮吸收量。结果:青藤碱凝胶含2% awne时透皮吸收最好，其体外累积渗透量及促透速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2% awne作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂的制备与体外透皮研究

[目的] 制备芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂,并评价其体外透皮性能。[方法] 采用热熔乳化-均质法制备芍药苷固体脂质纳米粒,以脂药比（X₁）、固体脂质浓度（X₂）、表面活性剂浓度（X₃）作为自变量,以粒径大小（Y₁）和包封率（Y₂）作为因变量,利用Box-Behnken实验设计优化得到芍药苷固体脂质纳米粒处方,通过透射电镜观察芍药苷固体脂质纳米粒的微观结构;并以卡波姆940作为凝胶基质制备成芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂。采用Franz扩散池法比较了冲和凝胶和芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂的体外透皮吸收性能。[结果] 芍药苷固体脂质纳米粒的最佳处方组成为脂药比为80∶1,固体脂质浓度为12.0 mg/mL,表面活性剂浓度为10.0 mg/mL,在透射电镜下可观察到芍药苷固体脂质纳米粒表面光滑圆整,平均粒径为（179.3±10.9） nm,包封率为（91.1±0.9）%。芍药苷固体脂质纳米粒凝胶在12 h内药物单位面积累积透皮量明显高于冲和凝胶,其在皮肤内药物滞留量是冲和凝胶的4.8倍。[结论] 将芍药苷制备成固体脂质纳米粒凝胶可以显著提高药物累积透皮量及在皮肤中的滞留量,有望增强芍药苷对皮肤疾病的治疗效果。     

不同微乳配方对药物经皮渗透的影响

目的:考察不同微乳配方对左金微乳凝胶中有效成分经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池,以凝胶中盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱4种生物碱为评价指标,用HPLC方法测定接收液中上述4个成分含量。结果:不同微乳配方的左金凝胶中盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱4种生物碱的经皮渗透速率和24h累积透过率有明显差异。结论:微乳处方的组成对药物的经皮渗透能力有一定的影响。