姜黄素微囊在大鼠体内的药代动力学研究

目的:研究姜黄素微囊在大鼠体内的药代动力学过程。方法:采用口服给药,进行颈动脉插管,分别于药后0.08,0.25,0.5,0.75,1,2,3,4,5.5 h采血,用HPLC进行检测。结果:姜黄素微囊各剂量的药时曲线呈双峰现象;各剂量组的Cm ax1和Cm ax2分别为:高剂量(0.90 mg/L和1.20 mg/L)、中剂量(0.43 mg/L和0.46 mg/L)、低剂量(3.16 mg/L和1.31 mg/L);姜黄素微囊高、中、低3个剂量AUC分别为3.79,2.60,5.92 mg.h/L,低剂量比高中剂量的Cm ax和AUC都大。结论:姜黄素微囊在大鼠体内的药代动力学呈非线性过程,可能存在肠肝循环现象。     

保心微丸中肉桂酸大鼠体内的药代动力学研究

目的研究保心微丸中肉桂酸在大鼠体内的药代动力学.方法采用高效液相色谱法测定肉桂酸血药浓度,色谱柱HypersilODSC18,150mm×4.6mm,5μm,柱温30C.流动相甲醇-1%醋酸(4555)流速0.5mL/min;检测波长273nm;进样量10μL.结果与结论建立了用高效液相色谱法测定肉桂酸血药浓度的方法,肉桂酸的峰面积(y)与浓度(X)之间的回归方程为y=4973.5348+42867.96678X,相关系数r=0.9998.肉桂酸在血浆中的回收率为97.5%,RSD为1.33%.检测限为0.15ng,大鼠血浆中最低检测浓度为75ng/mL.肉桂酸口服吸收在大鼠体内的药时过程为线性动力学过程,符合一级吸收一级消除的开放式室模型,t1/2(K.)为7.12min,tmax为53.29min,Cmax为0.20μg/mL,t1/2,2(Ke)为340.74min.该药代动力学参数可能是保心微丸中肉桂酸及有关成分等多种成分在大鼠体内的综合体现.     

齐墩果酸脂质体在大鼠体内药代动力学的研究

目的:制备齐墩果酸脂质体,研究齐墩果酸脂质体在大鼠体内的药代动力学。方法:采用乙醇注入-探头超声法制备齐墩果酸脂质体;大鼠分别尾静脉注射齐墩果酸脂质体和齐墩果酸溶液剂,用反相高效液相色谱法测定不同时间血浆中齐墩果酸的浓度,采用3p97程序计算药代动力学参数,并进行统计学分析。结果:制得的脂质体透射电镜下为圆形或类圆形的小囊泡,平均粒径为(206.4±4.7)nm,包封率为(97.74±1.34)%;齐墩果酸脂质体和自制的溶液剂经大鼠尾静脉注射后,t1/2α分别为(4.22±1.86)和(0.80±0.34)min;t1/2β分别为(33.59±12.53)和(15.65±7.91)min;AUC分别为(240.13±23.62)和(168.31±18.47)μg/(mL.min),两种制剂的t1/2β和AUC0-t经方差分析后均存在显著性差异(P0.05),齐墩果酸脂质体显著增加了齐墩果酸的AUC,延长了其在血液循环中的时间。结论:制备的齐墩果酸脂质体包封率较高,粒度均匀;与非脂质体相比,齐墩果酸脂质体静脉注射给药后,药代动力学参数发生了明显的改变。     

京尼平苷在大鼠体内药代动力学性别差异研究

目的:建立大鼠血浆中京尼平苷和京尼平快速液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,考察毒性剂量下,性别差异对京尼平苷在大鼠体内的药代动力学特征的影响。方法:将大鼠分为雌雄两组,分别灌胃给与700 mg/kg的京尼平苷水溶液,收集各时间点的大鼠血浆,采用LC-MS/MS法测定血浆京尼平苷和京尼平浓度,通过DAS 2.1.1软件计算主要药代动力学参数。结果:大鼠灌胃京尼平苷后,体内京尼平苷主要的药代动力学参数为:雄性组AUC(0-t)为(17860±6886)μg·h/L,Cmax为(3059±1499)ng/ml,t1/2为(7.4±3.4)h;雌性组AUC(0-t)为(17197±7576)μg·h/L,Cmax为(3904±1062)ng/ml,t1/2为(5.3±2.9)h。结论:灌胃700mg/kg京尼平苷后,京尼平苷药动学特征不具性别差异,而京尼平的药动学特征可能存在性别差异。     

氧化苦参碱在大鼠体内药代动力学特征

目的 建立大鼠血浆中氧化苦参碱的HPLC检测方法,考察氧化苦参碱大鼠口服后药代动力学特征.方法 分别给予大鼠静脉注射和灌胃氧化苦参碱后,于不同时间点采血,血浆经处理后采用HPLC方法进行检测,条件为:C18柱,柱温30℃,流动相0.1 mol/L KH2PO4水溶液-乙腈(93∶7),用H3PO4调pH 2.5.结果 氧化苦参碱在50～100μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 2),日内和日间RSD均小于5.2％,回收率大于88.67％;氧化苦参碱静注后AUC 19.92μg/(mL·h),t1/2 1.33 h;口服AUC 9.27μg/(mL·h),t1/2 1.89 h,Cmax为2.28μg/mL,tmax1.89 h,绝对生物利用度9.31％.结论 该法灵敏、简单、专属性强,可用于大鼠血浆中氧化苦参碱的测定.氧化苦参碱在大鼠体内的生物利用度较低.     

大黄不同粒径粉末在大鼠体内药代动力学研究

目的:研究大黄200目与400目粉末在大鼠体内药代动力学差异。方法:大鼠直接灌胃大黄粉末后,在不同的时间点采用眼眶静脉丛取血,经过乙醚萃取后,采用HPLC-荧光检测法测定大黄中蒽醌苷元的含量。结果:在激发波长440 nm,检测波长520 nm下,大鼠血浆中大黄的五种蒽醌类化合物都能够检测到,而且芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚四种化合物的药时曲线良好,但大黄素甲醚由于药材中含量较少,致使血浆中吸收的含量也较少,血药浓度已经超出了标准曲线的范围,所以大黄素甲醚不再做药代动力学考察。结论:本实验方法简便、灵敏、专属性较强,能够作为大黄粉末药代动力学研究的试验方法;且400目粉末各组分的生物利用度高于200目。     

银可络中芦丁的大鼠体内药代动力学研究

银可络是银杏叶加工而成的天然植物制剂，具有扩张冠脉，改善脑循环和脑代谢，活血化瘀及清除氧自由基的作用。国内外有关银杏叶成分研究报道很多，也有一些测定生物体内黄酮类化合物的报道。芦丁为银杏叶中的黄酮式，在银可络原料中含量为10％，银杏叶制剂的质量标准中大多以其为代表物，但尚无有关服用银杏叶制剂后芦丁在动物体内药代动力学研究的报道，笔者以HPLC法研究了大鼠ig银可给后体内芦丁的代谢动力学过程。1方法与结果1．1色谱条件：流动相为甲醇-水=1：1（V：V），用HAc－NaAc缓冲液调pH7．0，流速为1．0mL／min，固定相：…     

类叶升麻苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的:建立类叶升麻苷血药浓度的高效液相色谱测定方法,并探讨其在大鼠体内的药代动力学特点。方法:SD大鼠6只,灌胃类叶升麻苷150 mg·kg-1后,于不同时间点采血,采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度变化,并用DAS2.0软件拟合并计算药动学参数。结果:类叶升麻苷血药浓度的回归方程为Y=3.509 8X-0.096 8,r=0.996 8,在0.125～2.5mg·L-1线性关系良好。方法回收率均大于85%,日间及日内精密度的RSD均小于15%,符合生物样品分析要求。大鼠灌胃给药150 mg·kg-1的类叶升麻苷后,血浆中的类叶升麻苷的药时曲线呈二室开放模型,主要药动学参数Tmax,Cmax,t1/2α,t1/2β,AUC0-t,AUC0-∞,CL/F,V/F,Ka分别为0.361 h,1.126 mg·L-1,0.759,4.842 h,3.134,3.766 mg·h·L-1,87.089 L·h-1·kg-1,207.704 L·kg-1,6.345 h-1。结论:建立了类叶升麻苷血药浓度方法,该方法专属性强,灵敏度高,可用于该药的体内定量分析。     

红花提取物在急性血瘀大鼠体内的药代动力学研究

目的:考察红花提取物在急性血瘀大鼠体内的药代动力学特征。方法:通过皮下注射肾上腺素(0.07mL/kg)和冰水刺激造战大鼠急性血瘀模型,将正常组和模型组分别灌胃给予红花提取物5.62g/kg(含HSYA 100 mg),并分别测定大鼠在不同时间点下血浆样品中羟基红花黄色素A(HSY)A的药物浓度。结果:血瘀大鼠的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,AUC为19.17±1.24mg/L.h-1,t1/2β为1.67±0.76 h,t1/2α为0.66±0.12h,Cmax为8.05±0.57mg/L;而正常大鼠的AUC为7.32±0.44mg/L.h-1,t1/2β为1.21±0.36h,t1/2α为0.25±0.08 h,Cmax为4.89±0.61mg/L。结论:红花提取物在急性血瘀大鼠体内吸收和代谢均明显慢于正常机体内,说明中医的证可以改变药物的代谢过程。     

安息香在大鼠体内的药代动力学研究

目的 建立安息香主要成分苯甲酸在大鼠体内的RP-HPLC测定方法,研究安息香在大鼠体内的药代动力学规律.方法 Agilent TC-C18色谱柱(250 mm× 4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水-磷酸(50∶50∶0.05,V/V);流速为1.0ml·min-1;检测波长为228 nm;柱温:25℃.结果 主要药代动力学参数为:雌性Cmax=(0.055 8±0.050 8)mg·ml-1,tmax =(1 ±0)h,t1/2=(0.168±0.084 5)h,AUC(0-∞)=(0.076 3±0.076 7)h·mg-1·ml-1;雄性Cmax=(0.077 4±0.0369) mg·ml-1,tmax=(1±0)h,t1/2=(0.533±0.417 4)h,AUC(0-∞)=(0.115 4 ±0.058 1)h·mg-1·ml-1.结论 所建立的RP-HPLC方法操作简便、准确灵敏、重复性好,可用于安息香在大鼠体内药代动力学研究.     

胃舒散中碱式碳酸铋的含量测定

目的建立胃舒散中碱式碳酸铋含量测定的方法.方法供试品经有机破坏后,采用络合滴定法测定制剂中碱式碳酸铋的含量.结果方法的平均回收率为99.36±0.14%(n=9).结论可作为制剂的质量控制方法.     

胃舒散对实验性胃炎保护作用的研究

目的:观察胃舒散对实验性急性胃炎的保护作用。方法:采用不同剂量灌胃给药,观察胃舒散对乙醇致大鼠实验性胃炎和醋酸致小鼠扭体反应的影响,并与同剂量的陈香露白露片进行比较。结果:胃舒散和陈香露白露片组均能明显降低乙醇致胃粘膜损伤和水杨酸钠诱发的大鼠急性胃炎模型的溃疡指数,降低醋酸致小鼠发生扭体反应的次数(与空白组比较P<0.05或P<0.01);而陈香露白露片高、低剂量组与胃舒散同等剂量组的作用差异明显(P<0.05 or P<0.01)。结论:胃舒散对乙醇致胃粘膜损伤和水杨酸钠诱发的大鼠急性胃炎有明显的保护作用,并能显著抑制醋酸诱发的小鼠扭体反应次数,且胃舒散作用强于同剂量的陈香露白露片。     

胃舒胶囊中延胡索提取工艺的研究

目的优选胃舒胶囊中延胡索的提取工艺。方法采用单因素考察及正交试验设计,以延胡索乙素的含量为指标优选延胡索提取工艺。结果延胡索工艺选择为加8倍量50%乙醇提取两次,第1次1.5 h,第2次1 h。结论采用此方法提取延胡索药材,省时省工节能,适合于大生产。     

丹皮酚在肝癌模型大鼠体内的药动学研究

目的:建立测定肝癌模型大鼠血浆中丹皮酚浓度的超高效液相色谱(UPLC)法,并用于丹皮酚灌胃给药后在大鼠体内的药动学研究。方法:大鼠分成3组,分别单次灌胃给予高、中、低剂量259.2,194.4,129.6 mg.kg-1丹皮酚,于给药后不同时间点采集血样,UPLC测定血药浓度。选用C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),流动相甲醇-水(70∶30),流速0.3 mL.min-1,检测波长274 nm,柱温25℃,进样量2.1μL。结果:丹皮酚在血浆样品中标准曲线线性范围为0.323～41.4mg.L-1,r=0.999 9,其血药浓度数据用WinNonlin软件处理,丹皮酚在肝癌模型大鼠体内的血药浓度-时间过程符合二房室模型,AUC,Cmax随给药剂量增加而显著增加,Tmax,T1/2β,CL随给药剂量增加无明显改变。结论:该方法简便,快速,重复性好,适用于丹皮酚在肝癌模型大鼠体内的药动学研究。肝癌模型大鼠灌胃不同剂量丹皮酚后的药动学参数存在一定差异。     

紫丁香苷在大鼠体内的药动学研究

目的建立反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中紫丁香苷并进行药动学研究。方法大鼠血浆样品经甲醇沉淀蛋白,以甲醇-0.5%冰醋酸水溶液(30∶70)为流动相,用Diamonsil C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm,Dikma)分离,检测波长为265 nm。结果紫丁香苷的线性范围为0.24～30.00μg/mL。日内、日间精密度RSD小于7.6%,准确度(RE)在±5.5%范围内。提取回收率大于70%。此法应用于大鼠尾静脉注射紫丁香苷(1.35 mg/kg)的药动学研究,AUC(0-t)为(3.26±0.60)μg.h/mL,t1/2为(0.41±0.04)h。结论该方法简便、专属性强,适用于紫丁香苷的药动学研究。     

UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中奥拉帕利的浓度及其药动学研究

目的 建立一种具有高灵敏度和高选择性测定大鼠血浆中奥拉帕利药物浓度的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)检测方法,并研究奥拉帕利在大鼠体内的药动学特征。方法 大鼠血浆样品采用乙腈沉淀法去除蛋白,色谱柱为Acquity UPLC BEH C₁₈柱 (2.1 mm×50 mm,1.7 μm),流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱。质谱采用电喷雾离子源,多反应监测正离子模式,奥拉帕利定量离子对为m/z 435.19→m/z 367.1。以50 mg·kg^-1奥拉帕利经大鼠灌胃给药后于不同时间点采集血样,利用建立的方法进行检测分析,并用DAS2.0软件计算药动学参数。结果 血浆中奥拉帕利在(0.6~1 821) ng·mL^-1内线性关系良好,定量限为0.15 ng·mL^-1,日内、日间精密度RSD均小于5.5%,准确度在95.4%~99.2%内,平均提取回收率为84.2%~96.0%,基质效应在91.4%~108.8%内。结论 建立的方法灵敏度高、结果准确,可用于大鼠血浆中奥拉帕利质量浓度的测定及其药动学研究。     

八味沉香散的药物代谢动力学分析

目的:研究大鼠灌胃八味沉香散后的药物代谢动力学行为,为该制剂的临床合理用药提供参考。方法:采用HPLC测定大鼠血浆中丁香酚的血药浓度,以3,4-二甲氧基苯乙烯为内标,流动相乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(0~5 min,37%~40%A;5~10 min,40%~45%A;10~14 min,45%A;14~23 min,90%A;23~35 min,37%A),检测波长280 nm。将八味沉香散灌胃给药后,利用DAS 2.0软件对大鼠体内丁香酚的平均血药浓度-时间数据进行隔室模型拟合。结果:大鼠经灌胃给药后,以二室模型计算血药浓度与实测值契合较好,优于其他模型。分布半衰期20.031 min,消除半衰期69.315 min。结论:检测血浆中丁香酚含量的方法简便、准确、稳定,适用于八味沉香散中丁香酚的药物代谢动力学分析;丁香酚在大鼠体内分布较快,在大鼠体内主要以消除过程为主,代谢速度中等。     

胃舒胶囊在体外和体内对幽门螺杆菌作用的研究

目的观察胃舒胶囊在体外及体内对幽门螺杆菌的作用。方法用平板掺入法测定了胃舒胶囊及其主要成分对幽门螺杆菌的最低抑菌浓度。在制备的幽门螺杆菌相关性胃炎模型上观察了胃舒胶囊在体内根除幽门螺杆菌感染的作用。结果胃舒胶囊在体外对幽门螺杆菌有明显的抑菌作用,其最低抑菌浓度(MIC)为0.00298(g/mL)。在体内对幽门螺杆菌也有较高的根除率,3个剂量组的根除率分别为低剂量组40.0%,中剂量组53.3%,高剂量组93.3%,与模型对照组比较,差异均有显著性(P<0.05)。结论胃舒胶囊对幽门螺杆菌相关性胃炎有治疗作用。     

复方胃舒胶囊提取工艺优选及质量标准

目的: 优选复方胃舒胶囊的提取工艺并建立其质量标准。 方法: 以干膏得率和盐酸小檗碱、盐酸巴马汀提取量为综合评价指标,采用正交试验考察乙醇体积分数、提取时间及料液比对提取工艺的影响,单因素试验考察提取次数;薄层色谱法对复方胃舒胶囊中黄连、吴茱萸进行定性鉴别,采用HPLC测定小檗碱含量。 结果: 最佳提取工艺为加11倍量60%乙醇加热回流提取3次,每次1 h。薄层色谱鉴别斑点清晰,阴性对照无干扰;盐酸小檗碱、盐酸巴马汀线性范围分别为3.156~202,1.375~88 mg·L^-1,平均回收率分别为100.2%,99.7%,RSD分别为1.76%,1.89%。 结论: 优选的提取工艺稳定可行、重复性好,可用于复方胃舒胶囊的工业化生产;建立的质量控制方法简便、准确、专属性强,可有效控制本品质量。     

雷贝拉唑联合舒胃降浊汤治疗反流性食管炎临床观察

目的：观察雷贝拉唑联合舒胃降浊汤治疗反流性食管炎的临床疗效。方法：80例反流性食管炎患者随机分为对照和治疗组。对照组予雷贝拉唑（20mg/次,1次/d）治疗,治疗组予雷贝拉唑联合舒胃降浊汤加减治疗,两组均以8周为1个疗程。结果：治疗组的总有效率为92.5%,对照组的总有效率为75%,治疗组优于对照组,两者的差异具有统计学意义（P<0.05）。结论：雷贝拉唑联合自拟舒胃降浊汤,对治疗反流性食管炎疗效显著,值得在临床上推广使用。