白芍的中药代谢特征谱研究

目的 探讨芍药Paeonia lactiflora Pall.的干燥根中紫外可检出成分在大鼠体内的代谢过程。方法 ①运用HPLC-DAD技术,建立白芍水提物化学成分特征谱,进行其中总体化学成分的并行即时监测;②采用门静脉采血、腹主动脉采血、离体外翻肠囊法,建立白芍水提物入血成分、血中成分及肠吸收成分特征谱;③在相同色谱...     

黄芩水提工艺的研究

目的：研究黄芩水提取工艺。方法：采用正交实验法进行优选，高效液相色谱法测定黄芩苷含量。结果：提取次数、提取时问对黄芩提取有非常显著性影响。结论：最佳提取工艺为：第1次加10倍量的沸水提取1．5h，第2次加8倍量的水提取1h。     

甘草水提物多成分肝肠吸收代谢差异研究

目的：探讨甘草水提物多成分的肝肠吸收代谢差异。方法利用液质联用技术对甘草水提物的主要成分进行鉴别,并利用在体封闭肠环模型研究大鼠小肠和肝脏吸收代谢的差异。结果甘草水提物中共鉴别出13种主要化学成分。甘草水提物中部分成分可透过肠壁吸收,且在吸收过程中伴随着成分代谢,在血浆样品中共检测到14种新生代谢产物。肝脏可代谢甘草水提物中多种成分,且较肠吸收代谢过程产生更多的代谢产物。结论肝脏是甘草水提物多成分代谢的主要器官,肠道具有一定代谢作用。小肠和肝脏存在明显的吸收代谢差异。     

黄芩水提物解热作用机制研究

目的探讨黄芩水提物对干酵母致热大鼠解热作用机制。方法建立干酵母致大鼠发热动物模型,观察黄芩水提物对发热大鼠直肠温度的影响,放免法测定大鼠下丘脑环磷酸腺苷（cAMP）、白细胞介素-1β（IL-1β）及脑腹中隔区精氨酸加压素（AVP）、血清IL-1β含量。结果黄芩水提物能够显著降低干酵母致热大鼠下丘脑IL-1β、cAMP的含量及腹中隔区脑组织AVP的含量,与模型组比较,P〈0．05;各组大鼠的最大体温上升高度与下丘脑IL-1β、cAMP含量以及腹中隔区脑组织AVP的含量成正相关关系（P〈0．05）。结论黄芩水提物可减少致热性细胞因子IL-1β在体温中枢的含量,减少中枢发热介质cAMP的含量,促进中枢解热介质AVP的释放。     

野黄芩素FVB/NCrlVr小鼠磺酸化代谢特征研究

 目的 野黄芩素在机体内被吸收后迅速发生Ⅱ相代谢结合反应。本实验研究野黄芩素主要的Ⅱ相代谢磺酸化代谢反应特征。方法 采用FVB/NCrlVr (FVB)小鼠肠灌流模型及FVB/NCrlVr小鼠肝脏S9体外反应体系,HPLC-MS/MS及HPLC-UV测定汉黄芩素及其代谢产物,研究汉黄芩素主要的Ⅱ相代谢之一磺酸化代谢反应的特征。结果 小鼠在体灌流实验中,野黄芩素的磺酸化代谢产物在小肠的外排速率与葡萄糖醛酸化代谢产物的外排速率无显著性差异（P=0.435）,且结肠灌流液中仅检测到野黄芩素磺酸化代谢产物。野黄芩素在肠道吸收后原型药物与代谢产物均有部分经胆汁排泄。体外FVB/NCrlVr小鼠肝脏S9孵育实验中,20 μmol·L^-1的野黄芩素的磺酸化代谢反应速度显著高于10,40 μmol·L^-1时的反应速率(P<0.05)。结论 本实验首次发现磺酸化代谢是野黄芩素在肠道内的主要代谢方式之一,野黄芩素经肠道吸收后存在肝肠循环。体外肝脏S9孵育的野黄芩素磺酸化反应可能存在底物抑制现象。     

膨润土纯化黄芩水提液的研究

絮凝澄清法处理中药水提液比醇沉法具有成本低,有效成分损失小等优点。但目前所应用的絮凝剂仍会造成有效成分的损失。膨润土是天然纳米材料,能吸附有机物,是一种具有选择性絮凝中药水提液中杂质的絮凝剂[1],本实验采用膨润土对黄芩水提液进行除杂净化。1仪器与材料722型可见光分光光度计;UV—2550型紫外-可见分光光度仪;LD4—2型医用离心机。黄芩Scutellaria baicalensis Georgi磨成粉末,产地山西,经沈阳化工学院制药教研室鉴定;膨润土(化学纯,上海试四赫维化工有限公司);芦丁对照品(中国药品生物制品检定所,批号100080-200306)。2方法…     

黄芩苷的药物代谢产物研究

目的 :研究黄芩苷药物代谢产物的化学结构。方法 :中药化学与现代仪器分析相结合。结果 :从口服黄芩苷的人尿液中 ,发现并鉴定了 3个主要代谢产物的化学结构。结论 :黄芩苷苷元是主要药物代谢产物的中间体 ,他们在体内共存 ,构成黄芩苷的药效。     

复方双黄连与黄芩提取物中黄芩苷代谢的比较研究

 目的　比较复方双黄连剂和黄芩单味药材提取物中黄芩苷在大鼠体内代谢的差异。方法　运用高效液相色谱法和液质联用技术检测黄芩苷的代谢产物种类和数量,并测定水解后黄芩苷元的量。结果　从给药后的大鼠尿样中,发现并初步鉴定了几个主要代谢产物的化学结构,测定了黄芩苷元的量。结论　黄芩提取物和复方双黄连剂中黄芩苷在尿样里的主要相同代谢物为5,6,7-三羟基黄酮-6-O-葡萄糖醛酸苷-7-O-葡萄糖醛酸苷,5,6,7-三羟基黄酮-6-O-葡萄糖-7-O-葡萄糖醛酸苷,5,7-三羟基-6-甲氧基黄酮-7-O-葡萄糖醛酸苷,5,6,7-三羟基黄酮-6-O-葡萄糖醛酸苷以及黄芩苷元,黄芩单方灌胃给药后黄芩苷的肾清除速度低于复方双黄连,复方中其他药味促进了黄芩苷的代谢。     

基于~1H-NMR代谢组学的黄芩醇提物延长果蝇寿命研究

目的研究黄芩醇提物对果蝇寿命的影响,探索黄芩干预果蝇衰老过程中代谢物组的变化规律。方法用含有不同质量浓度(0.1、1.0、5.0、10.0 g/L)的黄芩醇提物培养基喂养黑腹果蝇,以普通培养基作为对照,观察其对果蝇寿命的影响。分别采集对照组3 d、30 d以及黄芩醇提物(1.0、5.0 g/L)组30 d的果蝇样本进行1H-NMR检测,采用代谢组学技术及多元统计分析方法研究果蝇组织内源性代谢产物的变化。结果黄芩醇提物1.0、5.0 g/L能够显著延长雌性果蝇的平均寿命和最高寿命,黄芩醇提物5.0 g/L能显著延长雄性果蝇的平均寿命和最高寿命,并且可以显著升高30 d龄果蝇中异亮氨酸、缬氨酸、醋酸、谷氨酰胺、半胱氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸和琥珀酸的量,降低乳酸和葡萄糖的量。结论黄芩醇提物能够干预机体氨基酸代谢、能量代谢等而起到延缓衰老的作用。代谢组学方法为进一步研究黄芩醇提物延缓衰老的作用机制提供了科学的依据。     

黄芩水提取工艺的研究

黄芩为唇形科植物黄芩Scutellaria baicalensis Georgi的干燥根,含黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷、黄芩黄酮Ⅰ、黄芩黄酮Ⅱ、木蝴蝶素A及β-谷甾醇、黄芩酶等。其中黄芩苷含量最高,为黄芩中公认的活性成分。黄芩苷在冷水中易被酶水解为黄芩苷而失去活性,故黄芩应入沸水提取,使酶失去活性而黄芩苷不被水解破坏。水提取工艺以浸膏得率和黄芩苷量为指标,采用正交试验对加水量、提取时间及提取次数进行考察,观介绍如下。     

黄芩花粉离体萌发与花粉管生长研究

目的:筛选黄芩花粉离体萌发和花粉管生长的最佳培养体系,为黄芩花粉活力测定提供一种高效的测定方法.方法:以二年生黄芩植株为材料,采用液体培养法研究了培养基种类,蔗糖,PEG,pH以及培养温度、培养时间对黄芩花粉离体萌发生长的影响.结果与结论:100 g·L-1的蔗糖有利于花粉萌发和花粉管生长,高浓度蔗糖有明显抑制作用;PEG可促进花粉萌发生长,150 g·L-1PEG为最适作用浓度;黄芩花粉可以在BK培养基上较好萌发生长,以BK+ 10％蔗糖+150 g· L-1PEG( pH 5.8)培养效果最佳;25～35℃条件下黄芩花粉均可良好萌发,但25℃下花粉管生长明显减缓,其中以30℃培养2～3h花粉萌发生长最为良好.     

黄芩体内H2O2清除系统和黄酮类活性成分积累的相关性研究

目的:研究黄芩H2O2清除系统和黄酮类活性成分积累的相关性.方法:采用HPLC方法检测黄芩悬浮细胞中黄芩苷、黄芩素的含量,采用紫外分光光度法测定总黄酮、H2O2含量和POD,PAL酶活性.结果:40℃、黑暗、PEG胁迫组总黄酮含量和PAL酶活性在12 d显著提高.NPA,NPA+40℃,40℃,NPA+黑暗,黑暗,PEG胁迫12 d前后黄芩苷呈下降趋势,黄芩素呈上升趋势,POD酶活性呈升高趋势,H2O2含量保持稳定.结论:适度的环境胁迫促进黄芩总黄酮的积累,黄芩苷在POD酶的作用下转化为黄芩素,同时维持H2O2水平的稳定以避免氧化伤害.     

植物生长调节剂缩节胺对黄芩活性成分含量的影响

目的:分析植物生长调节剂缩节胺对黄芩生长发育和活性成分含量的影响。方法:于一年生黄芩展叶期喷施缩节胺,测量其株高、根长、根直径和根鲜重,并利用HPLC测定根中黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素的含量,利用紫外分光光度法测定根的总黄酮含量和DPPH清除率。结果:喷施缩节胺后,根鲜重显著增加,根径显著变粗,根中黄芩苷和总黄酮含量显著升高,黄芩素和汉黄芩素含量显著降低;喷施缩节胺的黄芩根提取物对DPPH自由基的清除作用与对照组无显著差异。结论:黄芩展叶期施用缩节胺可以有效调节黄芩地上部与地下部生长发育,对根中黄酮类成分含量的提高有一定促进作用。     

黄芩查尔酮合酶基因内含子在转基因烟草中 对GUS活性调控的初步研究

目的:通过对黄芩查耳酮合酶基因内含子区域分析,初步分析其功能.方法:设计特异引物克隆黄芩查耳酮合酶内含子,并通过生物信息学方法预测其顺式作用元件组成;将内含子插入植物表达载体pCAMBIA 1301中,转化烟草后观察GUS在各种非生物胁迫下的活性.结果:在查耳酮合酶内含子中预测了7种顺式元件;黑暗及高温条件下,GUS活性先上升(3h),后降低(9h);10%PEG处理条件下,GUS活性上升;ABA及MeJA对GUS的表达的调节作用不明显.结论:黄芩查尔酮合酶基因内含子可能参与了外界环境对黄芩有效成分的调控.     

微波协助提取在中药饮片含量测定中的应用(1)——微波法与药典法测定黄芩中黄芩苷含量比较研究

目的:建立微波协助提取法提取黄芩中有效成分黄芩苷,比较微波协助提取法与药典法提取黄芩苷优势。方法:采用Dikma Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇-水-磷酸(47∶53∶0.2),检测波长280nm,柱温30℃,流速1 mL.min-1。结果:微波提取时间15 min,提取温度120℃,提取溶剂30%乙醇。黄芩苷在0.059～0.59μg呈良好线性关系,r=0.999 9。平均回收率99.36%(n=6)。结论:微波提取法较药典法提取黄芩苷更简便快速、结果准确,为一种符合环保绿色理念的含量测定方法,可用于检测黄芩饮片中有效成分黄芩苷含量。     

不同干燥方法对黄芩有效成分含量的影响

目的:比较不同干燥方法对黄芩有效成分含量的影响,优选黄芩的最佳干燥方式.方法:以HPLC测定黄芩苷含量为指标,比较自然晒干、自然阴干、60℃烘干、真空干燥、远红外干燥及微波干燥6种方法处理黄芩药材的优劣.结果:采用远红外干燥方法时黄芩有效成分黄芩苷的质量分数最高,平均为14.43％;从成本和成分含量及实用性综合分析黄芩应采用自然晒干方法.结论:优选的干燥方法稳定,可控性高.     

黄芩对干旱复水的生理生态响应

为探讨黄芩对短期干旱复水的生理生态响应。测定分析不同水分处理黄芩短期干旱复水期间叶片光合作用和叶绿素荧光参数、根中保护酶及黄酮合成关键酶活性等生理生化表征指标及根中黄芩苷、黄芩素积累的动态变化。结果显示,随干旱加剧各处理黄芩P_n,T_r,G_s,F_v/F_m下降,F_o升高;处理Ⅰ,Ⅱ黄芩根中SOD,POD活性对干旱响应比处理Ⅲ黄芩早;各处理黄芩的黄芩苷积累响应时间和增加幅度存在差异。复水后黄芩各指标有所恢复。因此,干旱导致土壤含水量降低,黄芩光合作用发生改变,破坏了抗氧化代谢平衡。黄芩启动自身防御机制,SOD,POD等保护酶,PAL,C4H等黄酮类代谢关键酶以及黄芩苷,黄芩素等黄酮类化合物协同作用,减少活性氧对细胞的伤害。     

高效液相色谱测定不同生境黄芩中的黄芩苷

目的:测定不同生境条件下,黄芩根、茎和叶中黄芩苷的含量.方法:采用HPLC,Kromasil ODS柱(4.6 mm×250mm,5μm),以甲醇-水(53∶47)为流动相,检测波长280 nm,线性范围0.124～0.93 μg,r =0.999 9,平均回收率98.17％,RSD1.3％(n=6).结果:不同生境下黄芩根的黄芩苷平均含量分别为6.79％,6.01％,5.49％,3.50％,4.38％、茎的黄芩苷平均含量分别为0.10％,0.08％,0.09％,0.06％,0.03％;叶的黄芩苷平均含量分别为0.27％,0.26％,0.15％,0.14％,0.09％.结论:本方法简便快速,稳定可靠,重现性好.相同产地不同生境中的黄芩及黄芩不同器官的黄芩苷含量间存在显著差异.     

黄芩总黄酮对小鼠的抗抑郁作用

目的:观察黄芩总黄酮的抗抑郁作用。方法:雄性ICR小鼠分为空白对照组和4个治疗组,其中治疗组连续7 dig给予黄芩总黄酮(25,50,100 mg.kg-1)和阳性对照药盐酸氟西汀(20 mg.kg-1)。末次给药1 h后,采用强迫游泳、悬尾以及利血平拮抗实验对小鼠进行行为学观察。结果:黄芩总黄酮(50,100 mg.kg-1)和盐酸氟西汀(20 mg.kg-1)均显著缩短小鼠强迫游泳和悬尾不动时间,并显著拮抗利血平所致的小鼠体温下降、运动不能以及眼睑下垂。结论:黄芩总黄酮具有抗抑郁作用,其机制可能涉及单胺能神经系统。