慢性充血性心力衰竭时β受体脱敏的分子机理

心衰是冠心病、高血压、心肌病、心肌炎和瓣膜性心脏病等许多主要心血管病的共同归宿，现已逐渐成为危害人类健康的主要疾患之一［１］。心肌细胞不仅有β１肾上腺素受体（β１ＡＲ），而且存在β２肾上腺素受体（β２ＡＲ）和新近发现的β３肾上腺素受体（β３ＡＲ）［２...     

β_3－肾上腺素受体

β_３－肾上腺素受体１９４８年Ａｈｌｑｕｉｓｔ研究了６种拟交感胺在各种效应器的作用，并归纳为α和β肾上腺素受体。１９５８年Ｐｏｗｅｌｌ等通过β阻滞剂的发现证实和确认了β受体的存在。之后，Ｌａｎｄｓ等又进一步将其细分为β１和β２两种亚型。一般认为小β１?..     

肾上腺素能β_3受体激动剂

1引言多年来，拟交感胺激活受体的系统分类法一直为研究者们所关注。1948年，Ahlquist提出以简便的α、β命名法来区别各器官系统对肾上腺素类药物反应的主要差异。1967年，Lands等得出了无法用假定产受体为单一受体群这一设想能解释的结果。他们的研究表明，产受体中存在着两种不同的亚型。因此把调节心脏、脂肪分解和抑制兔小肠功能的受体称作β1，而把调节血管、肌肉、支气管、子宫功能的受体称作β2。但是很多研究小组对把白色脂肪组织上的β受体定义为β1-亚型提出质疑。现在药理学家们倾向使用拮抗剂而不是激动剂给受体分类。因为拮…     

心肌α_1肾上腺素受体研究进展──正性肌力作用机制及受体亚型

心肌α_１肾上腺素受体研究进展──正性肌力作用机制及受体亚型杨黄恬，杨毓麟（南通医学院药理教研室，江苏２２６００１）自１９４８年Ａｈｌｑｕｉｓｔ将肾上腺素受体分为α和β受体直至１９６６年Ｗｅｎｚｅｌ等报道α受体亦参与心肌功能调节为止，β受体一直被认为...     

重度心衰应不应该用β受体阻断药治疗

心功能Ⅱ-Ⅲ级的慢性心衰患者，使用β受体阻断药能明显降低死亡率，Ⅳ级的重度心衰患者是否也能从β受体阻断药治疗中受益呢？本文分析了MERIT-HF亚组，CIBIS-Ⅱ、COPERNICUS等研究。结果表明，相对稳定的重度心衰患者使用β受体阻断药后，能使包括总死亡率在内的诸项有关生存率的指标改善，使用β受体阻断药时，开始给予小药量，逐渐增加（一般每2周加倍）至靶剂量，相对稳定的重度心衰患者不但能良好耐受，而且，心功能逐渐得到明显改善。对不稳定的重度心衰患者，应否及早使用β受体阻断药等有待进一步研究。     

脂肪瘤与皮下脂肪细胞药理学特性差异的研究

目的研究脂肪瘤细胞与皮下脂肪细胞药理学特性的差异，为探讨脂肪瘤的形成机制和非手术治疗的方法提供理论依据。方法用不同浓度的异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素和ＢＲＬ３７３４４分别激动离体人脂肪瘤和皮下脂肪细胞上的β受体，根据β受体激动后产生的ｃＡＭＰ的量效曲线和最大效应，分析脂肪瘤细胞和皮下脂肪细胞上β受体药理学特性的差异。结果几种不同的β受体激动剂脂肪瘤细胞上的β受体后产生ｃＡＭＰ的最大效应均小于正常皮下脂肪细胞。几种激动剂激动２种脂肪细胞上的β受体作用强度顺序相同，即异丙肾上腺素＞肾上腺素＞去甲肾上腺素＞ＢＲＬ３７３４４。ＢＲＬ３７３４４对２种脂肪细胞上β受体的激动作用都很微弱，且最大效应间无显著差异。结论脂肪瘤细胞上的β肾上腺素受体对β受体激动剂的敏感性低于正常皮下脂肪细胞。ＢＲＬ３７３４４对人脂肪瘤细胞和皮下脂肪细胞上β受体的激动作用微弱。     

β受体阻滞剂在心血管疾病中的应用

β受体阻滞剂近年已广泛应用于心血管疾病的治疗,分为选择性β受体阻滞剂、非选择性β受体阻滞剂、兼有a受体阻滞作用的β受体阻滞剂.它们的作用、用途、副作用等相似.现将β受体阻滞剂的临床应用归纳如下.     

小儿β受体亢进症30例临床分析

小儿β受体亢进症３０例临床分析福州市儿童医院陈青松，施冬曦β受体亢进症是由于交感神经的β受体功能亢进或敏感而产生的一系列循环系统、神经系统的症状和体征，心电图表现为窦性心动过速、ＳＴ－Ｔ改变。我们对３０例小儿β受体亢进症进行临床观察，现报告如下。一、...     

再论β受体阻滞剂——β受体阻滞剂临床应用进展：β肾上腺素受体阻滞剂在围手术期的应用进展

β受体阻滞剂自从上世纪50年代开始用于临床以来，一直在心血管领域占据极其重要的地位。正如李立环教授在文中提到的，到目前为止，还没有一类药物像β受体阻滞剂那样产生如此大的影响。随着研究的不断深入，β受体阻滞剂已经成为高血压、冠心病、肥厚性心肌病、心律失常等疾病的基础治疗药物。     

β－受体激动剂治疗哮喘与死亡率增加

β－受体激动剂治疗哮喘与死亡率增加李军，卜秀玲，张鉴（山东省立医院济南２５００２１）哮喘是一种气管和支气管反应性增高的慢性疾病。β－受体激动剂是目前最有效的支气管扩张剂，该类药物通过兴奋β－受体抑制过敏介质释放和兴奋β＿２－受体舒张支气管平滑肌、解除...     

心得安试验对β-受体反应亢进症的诊断效果

在临床实践中，心得安试验经常用于对功能性ST－T改变的诊断。一些患者，由于β-受体反应亢进，交感神经张力增高，而引起临床上的一系列症状，如：胸闷、心悸、头晕、乏力、易激动、失眠、多汗、胸痛、气促等症状，导致心电图ST－T的改变，而被误诊为心肌炎、高血压、甲亢、冠心病等。β-受体反应亢进症，主要是由于中枢神经系统功能失调，在过劳、紧张、情绪激动、精神创伤等情况下造成一系列植物神经功能失调症状，而心脏本身的β-受体功能亢进，使心血管系统的功能失调表现更为突出。β-受体功能亢进、植物神经功能紊乱造成了心肌暂…     

奈必洛尔用于高血压的临床治疗优势

β受体阻滞剂是常用的抗高血压药之一，该类药物对β受体的选择性存在明显差异。奈必洛尔为第三代β受体阻滞剂，作用机制独特。本文通过对奈必洛尔近年在降压方面的临床应用进行归纳总结发现，与其他β受体阻滞剂相比，奈必洛尔具有一定的临床治疗优势，除降压效果明显外，还对患者性功能、心率影响较小，且不影响血糖、血脂代谢等，因此该药更适用于一些特殊群体患者，包括性活跃的男性高血压患者及合并有2型糖尿病、代谢综合征等并发症的高血压患者。     

心脏的β_2-肾上腺素受体

<正> 早在1948年,Ahlquist就把肾上腺素受体分成α—和β—两个亚型。1967年Lands等根据几种β—受体激动剂对受体激动的强度,把β—肾上腺素受体进一步分成β_1-和β_2-受体两个亚型。一般认为,β_1-受体主要分布在心脏,兴奋时产生正性变力和变时效应;而β_2-受体则主要分布在支气管、血管、子宫及胃肠道平滑肌等组织中,兴奋时或使支气管、血管扩张,或使胃肠道平滑肌松驰。但近有实验证明,这种分类已难以解释β_2-受体激动剂的某些心血管作用。实验表明,β_2     

临床诊断β—受体功能亢进症194例

临床诊断β—受体功能亢进症１９４例０４４０００山西省运城地区医院张亚莉β—受体功能亢进症（下文简称β—亢症）或β—受体反应亢进症是一常见病，在临床上常易被误诊为“冠心病、心肌炎、甲状腺机能亢进症、高血压心脏病”等’‘’。本文通过对１９４例卜亢症的临床...     

促甲状腺素释放激素抗休克与肾上腺素能受体及β-内啡肽的关系

用失血性休克大鼠离体心脏研究了促甲状腺素释放激素（Ｔｈｙｒｏｔｒｏｐｉｎ－ＲｅｌｅａｓｉｎｇＨｏｒｍｏｎｅ，ＴＲＨ）对肾上腺素能α，β，多巴胺（ＤＡ）受体激动剂正性肌力作用及β－内啡肽负性肌力作用的影响。结果表明ＴＲＨ可增强肾上腺素能β－受体及多巴胺受体激动剂的正性肌力作用，拮抗β－内啡肽的负性肌力作用，提示ＴＲＨ对休克大鼠心脏β－和ＤＡ受体具有一定的增敏作用，ＴＲＨ的抗休克作用与其增敏β－和ＤＡ受体，增加它们对其受体激动剂的反应性及拮抗β－内啡肽的心血管抑制作用有关。     

β-肾上腺素能受体在心血管疾病治疗中的应用

β-受体阻断剂是近年来心血管疾病治疗中广泛应用的一种药物。它通过阻断心肌细胞膜上的β受体，而引起心率减慢、心肌收缩力减弱，心输出量减少，从而使血压下降、心肌耗氧量下降；β受体阻断剂还有抗血小板聚集、稳定冠状动脉内斑块的作用，故可降低急性冠脉综合征的发生率；对于慢性充血性心衰的病人，长期应用β受体阻断剂可明显延长病人的寿命；β受体阻断剂还可用于心律失常的防治。     

β受体阻滞剂在心血管疾病中的应用

β受体阻滞剂的问世和临床应用深刻改变了心血管疾病治疗的模式，极大地促进了交感-肾上腺素能受体系统和心血管疾病关系的研究，也促进了与此相关的生理学、生物化学、分子药理学的研究。现今β受体阻滞剂广泛用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、慢性心力衰竭、心律失常以及其他心血管疾病。近年来临床试验不断开展、新型制剂不断问世，为β受体阻滞剂的应用提供了科学依据、展示了广阔的前景。本文对近年来β受体阻滞剂在心血管疾病中的应用作一概要总结介绍。     

心肌β_2受体及其功能意义

<正> 心肌上存在着的肾上腺素受体分型是生理科学中一个非常活跃的领域。继1948年Ahlquist首先提出心脏上存在着β受体以后,1967年Lands等比较了多种儿茶酚胺化合物对脂肪降解、心脏激动、支气管平滑肌扩张和血管平滑肌抑制的作用,进一步将β受体分为β_1和β_2两类亚型,指出前两者为β_1受体的作用,后两者为β_2受体的作用。随着受体生化药理学手段的不断改进,特别是放射性配体结合方法的引入,一些新的实验结果不断地将Ahlquist和Lands的理论得到修正和完善。人们发现心脏上既存在着β受体,也同时存在着α受体,而且β受体是以β_1     

Effects of verapamil on down-regulation of norepinephrine-induced β adrenoceptors in cultured rat cardiomyocytes

目的：研究维拉帕米（Ｖｅｒ）是否能抑制去甲肾上腺素（ＮＥ）诱导的培养大鼠心肌细胞β受体下调及其可能机制．方法：β受体密度用［３Ｈ］ＤＮＡ放射配基标记法，细胞内游离钙用钙离子荧光探针Ｆｕｒａ２ＡＭ法测定．结果：Ｖｅｒ能明显降低培养大鼠心肌细胞内游离钙水平，增加β受体密度；ＮＥ增加细胞内游离钙水平，降低β受体密度；Ｖｅｒ能明显抑制ＮＥ引起的细胞内游离钙增加和β受体密度的降低．结论：Ｖｅｒ能增加正常心肌细胞β受体密度，抑制ＮＥ产生的心肌β受体下调．     

α,β阻断剂柳胺苄心定(Labetalol)

1.降压药α,β阻断剂的进展: 1948年Ahlquist提出儿茶酚胺受体可分为α和β受体。α受体兴奋有收缩血管、支气管,抑制肠管,分解脂肪等作用。而β受体兴奋有扩张血管、支气管,刺激心脏,抑制肠