胍丁胺对阿片受体环腺苷—磷酸信号转导系统代偿适应的影响

目的:观察胍丁胺对阿片类所致脱敏和物质依赖的作用。方法:分别用放射配体结合实验和放免法测定γ-[~(35)S]-三磷鸟苷([~(35)S]GTTP)结合量和环腺苷一磷酸(cAMP)浓度。结果:在经阿片类药物预处理的NG108-15细胞实验中,胍丁胺使阿片类药物刺激[~(35)S]GTTP结合作用增强35％;使阿片类药物对cAMP抑制作用增强114.3％;使纳洛酮引起的吗啡物质依赖细胞cAMP超射幅度和对照组相比减小214.9％。胍丁胺的上述作用均可被咪唑克生浓度依赖性阻断。结论:胍丁胺通过激活咪唑啉受体阻止cAMP信号转导通路代偿适应过程的形成。