5,7—二羟基—3‘,4’—二甲氧基及3‘,5—二羟基—4’,7—二甲氧基 …

以橙皮甙为原料经选择性甲基化及水解两步分别以较好收率半合成了５,７－二羟基３’,４‘－二甲氧基－及３’,５－二羟基－４’,７－二甲氧基黄烷酮,该工艺原料易得,工艺简单,收率高。     

利用模式动物线虫进行木榄提取物3'',4'',5''-三羟基-7-羟基-5-甲氧基黄酮生物活性的评价研究

目的 研究红树植物体内具有的特殊天然活性成分的生物活性。方法 研究从红树植物木榄中提取到的一种生物活性成分-3’，4’，5’-三羟基-7-羟基-5-甲氧基黄酮（3’，4’，5’-trihydroxy-7-hydroxy-5-methoxy flavone），并通过引入模式生物线虫研究体系对其生物活性进行分析，评测此种提取物对于线虫寿命、生长发育、生殖速度及数量、运动行为等方面的影响。结果 该黄酮类物质明显缩短线虫寿命，可能部分是通过该提取物对于细胞凋亡进程的促进而介导的。此外，高剂量的提取物能够显著影响线虫的生殖与运动行为，但未发现该类物质的致畸作用。结论在未来开发该种提取物作为可能的抑制肿瘤细胞生长的药物时，必须注意到这种潜在的临床负效应。     

3,4-二甲氧基苄胺的合成

[目的] 探讨3，4-二甲氧基苄胺的合成方法。[方法] 设计两条合成路线：路线Ⅰ，以香兰素为原料，经甲基化、肟化及铝镍合金还原得目标物；路线Ⅱ，以3，4-二甲氧基苯甲酸为原料，经氯化、氨解及还原得目标物。[结果]两种方法所合成的目标物结构经FSI( )MS、1HNMR得以确证；路线I总收率为81．7％，路线I总收率为55．6％。     

异黄酮衍生物的合成——Ⅲ.7,8-二甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基和2-甲基-7-甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮的合成

合成了异黄酮衍生物1528和1519.1528的合成是由1,2,3-三羟基苯经Hoesch反应,制得2,3,4-三羟基-4′-硝基脱氧安息香。参照合成1441方法,合成了7,8-二甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮(I).1519的合成是由2,4-二羟基-4′-硝基脱氧安息香与醋酸钠在醋酐中缩合,再水解制得2-甲基-7-羟基-4′-硝基异黄酮,参照合成1441方法合成了2-甲基-7-甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮(Ⅱ)。药理实验证实,它们抗缺氧作用不如1441。     

3,5-二叔丁基-4-羟基苯甲酸的合成

以2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚为原料，在乙酸溶液中与溴反应形成3，5-二叔丁基-4-羟基苯甲醛，然后经Jones氧化得到3，5-二叔丁基-4-羟基苯甲酸，总收率63．7％。     

6，7－二甲氧基－2，4－二羟基喹唑啉合成工艺的改进

以藜芦醛（２）为原料经硝化－氧化得硝基酸４，再按类似物６－甲氧基－７－苄氧基－２，４－二羟基喹唑啉的合成法经酰氯－酰胺化、还原和环合反应合成了标题化合物１。对各步反应的工艺条件和后处理方法进行了改进，使从２至１的总收率达２０．６％。     

Δ5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇的立体选择合成及其对胆碱酯酶的抑制活性

目的研究不同支链结构的Δ5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇对胆碱酯酶的抑制活性.方法以3个不同支链结构的Δ5-3β-羟基甾醇为起始物,先乙酰化保护3β-羟基,再烯丙位氧化引入7-羰基,该羰基分别用NaBH4-CeCl3和L-selectride还原成不同取向的羟基,最后水解除去保护基得到6个不同支链结构的Δ5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇,进而对目标化合物进行乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性实验.结果合成的6个化合物对乙酰胆碱酯酶无明显的抑制活性(IC50>100 μmol·L-1),对丁酰胆碱酯酶则有较强的抑制活性(IC50< 32 μmol·L-1),其中24-亚甲基胆甾-5-烯-3β,7α-二醇的抑制活性最强(IC50=9.5 μmol·L-1).结论 7位羟基的取向和不同的支链结构对化合物1～6发挥丁酰胆碱酯酶体外抑制活性有一定的影响.     

5,6-二甲氧基-1-吲酮的合成

目的：合成5,6－二甲氧基－1－吲酮（Ⅰ）,并对其合成工艺进行改进。方法：以3,4－二甲氧基苯甲醛为起始原料,经缩合、还原、环合等步骤制备而成。结果：三步反应的总收率达71．8％,合成产物经熔点和红外光谱确证。结论：此合成工艺简便,易于工业化生产。     

6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺研究

目的 对6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺进行研究.方法 以1-叔丁氧羰基-4-对甲苯磺酰氧甲基哌啶和香草酸甲酯为起始原料,经过脱叔丁氧羰基、甲基化、硝化、还原,最后经Niementowski环合得到.结果 实验总收率约为56％.结论 优化的新工艺减少了反应步骤、降低了制备成本、简化了反应操作条件、提高了产率,更适合工业化生产.     

3,4-二酰氧基苯骈吡喃类化合物的合成及生物活性

苯骈吡喃类钾通道启开剂为研究高血压药物开辟了新途径。前胡丙素具有类似结构，为寻找活性高毒副作用小的降压药物，结合二者结构特征，设计合成了２４个３，４－二酰氧基苯骈吡喃类化合物，药理初筛表明某些化合物有一定程度的降压活性。     

3,4-二氢-海南新碱类似物的合成及抗溃疡作用

为考察3,4-二氢-海南新碱类似物C₁取代基对化合物抗溃疡活性的影响,设计并合成了13对共26个新的3,4-二氢-海南新碱类似物,A,B互为非对映异构体,大部分化合物在大鼠冷应激溃疡模型中有一定的抗溃疡活性,其中IX₃A,IX₇A,IX₈A,IX₁₂A,IX₁₂B,IX₁₃A6个化合物表现较强活性,超过西咪替丁。对构效关系进行了初步分析。     

2，6－二羟基－3－甲酰－4－甲氧基－5－甲基苯甲酸甲酯的合成

报道了以２，６－二羟基－３－甲基－４－甲氧基苯甲酸甲酯为原料，用Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ甲酰化反应制备标题化合物的新方法。     

1,2-二羟基-5,8-双[[2-[(2-羟基乙基)氨基]乙基]氨基]-9,10-蒽二酮的合成和抗肿瘤活性

从1,2,5,8-四羟基蒽醌出发合成标题化合物(7)及其盐酸盐。波谱测定确认了其结构,体外筛选表明其具有较明显的抗小鼠 P 388白血病细胞活性。     

1－（2，6－二甲基苯氧基）－2－（3，4－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐对兔血小板胞浆游离钙浓度的影响

１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐对兔血小板胞浆游离钙浓度的影响夏敬生，罗湘，曾繁典（同济医科大学临床药理研究室，武汉４３００３０）１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐［１－（...     

SYNTHESIS OF PEPTIDES AND DERIVATIVES OF 3- AND 4- HYDROXYPROLINE

Synthesis and properties are reported for a number of peptides and related derivatives of 3-hydroxy-L-proline and 4-hydroxy-L-proline. These were made for several different purposes, namely, synthesis of N-acetyl-O-tosyl-4-hydroxy-L-proline amide as a model for chemical reduction of peptide-bound hydroxyproline, synthesis of tripeptides with the sequence glycyl-4-hydroxy-L-prolyl-X, synthesis of the naturally occurring sequence, glycyl-3-hydroxy-L-prolyl-4-hydroxy-L-proline, and monomers for polymerization to yield the sequence -glycyl-prolyl-4-hydroxy-L-prolyl-.     

B环具不同取代基的5,7-二羟基黄烷酮的合成及其对离体豚鼠心脏的影响

合成了37个B环具不同取代基的5,7-二羟基黄烷酮,并进行了对离体豚鼠心脏影响的药理实验。发现3′-氯代-、4′-羟基-和2′,4′-二羟基-的5,7-二羟基黄烷酮(100μg/ml)可使冠脉流量增加约60%,而对心率和心肌收缩力无明显影响。     

由3,4—二氟苯胺制备诺氟沙星

以3,4-二氟苯胺为原料,经与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合、环化、乙基化、水解和与哌嗪缩合五步反应,制备了诺氟沙星,总收率61%。     

4－溴－3，5－二甲氧基苯甲酸的合成

苄基嘧啶衍生物的重要中间体──４－溴－３，５－二甲氧基苯甲酸（１）可以对氨基苯甲酸（４）为起始原料，经溴化、甲氧基化、Ｓａｎｄｍｅｙｅｒ反应制得，总收率达５７％以上。