消旋卡多曲干混悬剂的制备与质量控制

目的制备消旋卡多曲干混悬剂并探讨其质量控制方法。方法采用高效液相色谱（HPLC）法，测定消旋卡多曲干混悬剂的含量和有关物质，考察其初步稳定性。结果消旋卡多曲质量浓度在50-800μg／mL范围内与峰面积线性关系良好（r=0．9999），日内、日间精密度RSD分别为0．10％和0．21％，回收率为99．92％（RSD=0．29％）；消旋卡多曲干混悬剂在6个月时的各项检测指标与配制时即刻（0天）比较没有明显变化。结论用HPLC法控制消旋卡多曲干混悬剂的含量和有关物质可行。     

消旋卡多曲治疗婴幼儿腹泻58例疗效观察

目的观察消旋卡多曲治疗婴幼儿腹泻的疗效。方法将婴幼儿腹泻60例随机分为对照组27例和治疗组31例。治疗组在常规治疗的基础上加用消旋卡多曲口服,每次1．5mg·kg^-1,3次／d,疗程均3d。结果治疗组和对照组的疗效分别为90．3％、66．7％,差异有统计学意义（χ^2=4．9,P〈0．05）。结论消旋卡多曲治疗婴幼儿腹泻在改善症状。缩短疗程方面有明显疗效。     

消旋卡多曲治疗小儿轮状病毒性肠炎疗效观察

目的探讨消旋卡多曲对sbJL轮状病毒性肠炎的临床作用及安全性。方法选择2011年3月至2013年3月虞城县人民医院收治的轮状病毒性肠炎患儿150例，根据用药的不同分为实验组80例和对照组70例。对照组患儿使用蒙脱石散剂治疗，实验组患儿在使用蒙脱石的基础上加用消旋卡多曲来治疗。结果两组患儿经治疗后，实验组总有效率为97．5％，对照组为87．14％。两组结果比较差异有统计学意义（P〈0．05）。结论运用消旋卡多曲治疗轮状病毒性肠炎，其临床效果显著优于单独使用蒙脱石散，且治疗不良反应小。     

消旋卡多曲治疗小儿秋季腹泻56例疗效观察

目的：观察消旋卡多曲治疗小儿秋季腹泻的临床疗效及安全性。方法：将112例秋季腹泻患儿随机分成治疗组56例和对照组56例，在常规治疗的基础上，治疗组加用消旋卡多曲颗粒口服。结果：经72h治疗后，治疗组总有效率91．07％，对照组总有效率71．43％，两组比较，差异有统计学意义（P＜0．01）。结论：消旋卡多曲颗粒治疗小儿秋季腹泻在改善症状、缩短病程方面有显著疗效，值得临床推广使用。     

消旋卡多曲联合蒙脱石散治疗小儿秋季腹泻疗效观察

目的：观察消旋卡多曲联合蒙脱石散保留灌肠治疗小儿秋季腹泻的疗效。方法：选择2008—2010年秋冬季我科就诊的秋季腹泻患儿，随机分为观察组和对照组，每组60例，均给予蒙脱石散保留灌肠等对症治疗，观察组加用消旋卡多曲颗粒口服。治疗3d比较两组疗效。结果：观察组和对照组的总有效率分别为93．3％和80．0％，差异有统计学意义（P〈0．05）。结论：消旋卡多曲联合蒙脱石散保留灌肠能提高小儿秋季腹泻疗效，安全性好，值得临床推广应用。     

Chiralpak IB手性固定相拆分消旋卡多曲光学异构体

建立了一种用纤维素手性固定相拆分消旋卡多曲光学异构体的高效液相色谱方法.采用纤维素-三(3,5-二甲基苯胺基甲酸酯)手性固定相(Chiralpak IB),考察醇类添加剂种类及比例、柱温和流速对拆分的影响.流动相为正己烷-异丙醇(60:40),流速0.6 ml/min,柱温25℃,检测波长210 nm,卡多曲两个异构体在Chiralpak IB手性柱上能够达到基线分离,在0.01～0.5 mg/ml线性关系良好,平均回收率为99.7％和99.6％,RSD为0.79％和0.91％.     

消旋卡多曲治疗婴幼儿水样腹泻疗效观察

目的观察消旋卡多曲治疗婴幼儿腹泻的疗效。方法75例秋冬季腹泻病住院病例随机分为治疗组和对照组。对照组予抗病毒、思密达益生菌剂（贝飞达）及液体疗法；在此基础上加用消旋卡多曲颗粒作为治疗组。结果治疗组临床疗效优于对照组（P〈0．01）。结论消旋卡多曲治疗婴幼儿水样腹泻有效且安全，值得临床推广。     

消旋卡多曲颗粒治疗婴幼儿轮状病毒性肠炎66例

目的观察消旋卡多曲颗粒治疗婴幼儿轮状病毒性肠炎的,临床疗效和安全性。方法按年龄组服用不同剂量的消旋卡多曲颗粒,连服7d,观察治疗后排便次数、性状和临床症状的变化。结果治疗组的止泻时间、总病程较对照组短（P〈0．01）,且总有效率（90．91％）明显高于对照组（P〈0．01）：结论消旋卡多曲颗粒治疗婴幼儿轮状病毒性肠炎能较快减少腹泻次数、改善大便性状、有效缩短腹泻病程,安全性高。     

消旋卡多曲片处方优选

消旋卡多曲于1993年在法国上市,剂型为胶囊剂,规格为100mg/粒,消旋卡多曲是一种新型抗腹泻药,适用于各种腹泻的对症治疗.     

消旋卡多曲治疗小儿急性腹泻临床观察

目的观察消旋卡多曲治疗小儿急性腹泻的疗效及安全性。方法筛选154例急性腹泻的小儿,随机分3组,1组给予消旋卡多曲治疗;2组给予思密达加思达康治疗;3组给予消旋卡多曲治疗加思密达加思达康治疗。结果用药前后大便次数及大便性状的评分3组间无显著性差异(P>0.05)。结论消旋卡多曲是一有效、安全的治疗小儿急性腹泻的药物。     

Racecadotril

Racecadotril is an oral enkephalinase inhibitor used in the treatment of acute diarrhoea. It prevents the degradation of endogenous opioids (enkephalins), thereby reducing hypersecretion of water and electrolytes into the intestinal lumen. In a randomised double-blind study in 6 adult volunteers with castor oil-induced diarrhoea, racecadotril significantly reduced stool weight and stool number in comparison with placebo. Similar results have been obtained in treating castor oil-induced diarrhoea in rats. Racecadotril was significantly more effective than placebo in randomised double-blind studies in adults or children with diarrhoea (of infectious origin or in adults with HIV infection). In well controlled trials, racecadotril had efficacy similar to that of loperamide and was generally as effective as loperamide-oxide. Racecadotril had a similar tolerability profile to placebo, and was better tolerated than loperamide, in adults and children with diarrhoea. It caused significantly less constipation after resolution of diarrhoea than loperamide.     

消旋卡多曲的合成

苯甲醛与丙二酸二乙酯经缩合、还原、水解得苄基丙二酸，与多聚甲醛、二乙胺反应得到的苄基丙烯酸再与硫代乙酸加成，最后与甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐缩合得消旋卡多曲，总收率66％。     

消旋卡多曲有关物质的合成

为控制消旋卡多曲产品质量,制备了可能的6种有关物质:[(3-巯基-2-苄基丙酰基)氨基]乙酸(B)、[(3-乙酰巯基-2-苄基丙酰基)氨基]乙酸(C)、5,10-二苄基-4,11-二氧代-7,8-二硫基-3,12-二氮杂十四烷二酸(D)、2-[(2-苄基丙烯酰基)氨基]乙酸苄酯(F)、2-[(3-巯基-2-苄基丙酰基)氨基]乙酸苄酯(G)和5,10-二苄基-4,11-二氧代-7,8-二硫基-3,12-二氮杂十四烷二酸二苄酯(H),并经MS、1H NMR确证结构.     

消旋卡多曲胶囊溶出度方法的研究

目的:建立国内研制的消旋卡多曲胶囊的溶出度测定方法。方法:通过筛选不同溶出介质、转速、溶出时间等确定溶出度方法;采用高效液相色谱法检测含量并计算累积溶出量,同时与国外同类样品进行溶出行为的比较。结果:确定的溶出度方法是以异丙醇-水(55∶45)为溶出介质,转速为75r·min-1,取样时间为45min,选用桨法进行考察;消旋卡多曲检测浓度线性范围为5.5～176μg·mL-1(r=0.99998),平均回收率99.7%(RSD=0.46%,n=9);与国外样品比较,3批国内样品在前20min时释药较慢,在30min后的溶出二者基本一致。结论:所建立的溶出度测定方法可作为该制剂体外释药的一种检测手段。     

Racecadotril demonstrates intestinal antisecretory activity in vivo

Background Racecadotril (acetorphan), a potent enkephalinase inhibitor, protects endogenous enkephalins from degradation. Racecadotril exhibits experimental and clinical antidiarrhoeal activity without any effect on intestinal motility, suggesting selective antisecretory activity. The antisecretory effect of racecadotril was directly assessed in the present study.
Methods A 1 m, jejunal, Thiry–Vella loop was created in six mongrel dogs, and water and ionic fluxes were evaluated during infusion (2 mL/min) of Tyrode solution labelled with ¹⁴C-polyethylene glycol. Fluxes were determined both in the basal state and 5–6 h after commencement of a 2-h infusion of cholera toxin (0.4 μg/mL). Racecadotril (10 mg/kg) or vehicle was given orally with and without prior intravenous administration of naloxone (0.1 mg/kg) or phentolamine (0.2 mg/kg).
Results Basal absorption remained unchanged following racecadotril administration; however, racecadotril significantly decreased ( P  = 0.01) cholera toxin-induced water, sodium, and potassium hypersecretion, from 0.73 ± 0.15 to 0.37 ± 0.13 mL/min; from 125.0 ± 16.1 to 14.7 ± 9.5 μMol/min; and from 3.41 ± 0.66 to 1.66 ± 0.61 μMol/min, respectively. This antisecretory activity of racecadotril was suppressed by naloxone but not by phentolamine.
Conclusions This study directly demonstrates the antisecretory activity of racecadotril in relation to the protection of endogenous enkephalins.     

消旋卡多曲治疗婴幼儿轮状病毒肠炎的疗效观察

目的观察消旋卡多曲治疗婴幼儿轮状病毒肠炎的临床疗效。方法 2011年²013年间,240例轮状病毒肠炎患儿随机分为两组,对照组120例,均给予补锌、补液等常规治疗。治疗组在此基础上加用消旋卡多曲治疗,观察对比两组的疗效及副作用。结果治疗组总有效率为73.3%,对照组总有效率为59.1%,两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。两组未见明显不良反应。结论消旋卡多曲治疗婴幼儿轮状病毒肠炎安全、有效,值得临床推广使用。     

加用消旋卡多曲治疗急性水样腹泻疗效观察

目的:观察消旋卡多曲对急性水样腹泻的疗效.方法:将102例急性水样腹泻患儿随机分成两组,对照组48例,实验组54例.对照组常规行静脉补液及抗病毒治疗,实验组在常规治疗的基础上加用消旋卡多曲口服.观察两组72 h大便次数、性状及全身症状改善情况.结果:实验组总有效率88.89%,对照组60.47%.两组有效率比较有显著性差异(P＜0.01).结论:消旋卡多曲治疗急性水样腹泻疗效肯定.     

消旋卡多曲治疗婴幼儿急性水样泻125例疗效观察

目的：观察消旋卡多曲颗粒治疗婴幼儿急性水样泻的疗效及安全性。方法：对我院2007年10月至2008年5月收治的125例急性水样泻患儿,随机分成观察组和对照组,对照组予蒙脱石散、妈咪爱、补液等综合治疗,观察组在此基础上加用消旋卡多曲颗粒1．5mg／（kg&#183;d）治疗,3次／d,治疗3d后开始观察疗效。结果：观察组总有效率94．1％（64/68）,显著高于对照组77．2％（44／57）,差异有统计学意义（χ^2=7．56,P〈0．01）;观察组平均住院时间（3．45&#177;0．68）d,对照组平均住院（4．68&#177;0．98）d,两组比较差异有统计学意义（t=8．25,P〈0．01）。结论：消旋卡多曲治疗婴幼儿急性水样腹泻,可明显缩短病程,疗效显著,且未发现与药物有关的不良反应,安全性好。     

消旋卡多曲颗粒联合山药粉治疗婴幼儿轮状病毒肠炎疗效观察

目的:观察消旋卡多曲颗粒联合山药粉治疗婴幼儿轮状病毒肠炎的疗效.方法:将婴幼儿轮状病毒肠炎患儿随机分成对照组和治疗组各60例.对照组给予常规治疗如控制感染、抗病毒、维持水电解质酸碱平衡及口服肠黏膜保护剂,微生态疗法等治疗.治疗组在常规治疗基础上加予消旋卡多曲颗粒、山药粉口服,比较两组主要症状体征及改善情况.结果:治疗组...