盐酸甲氯芬酯的曙红Y褪色分光光度法测定

利用盐酸甲氯芬酯与曙红Y在Clark-Lubs缓冲液(pH 3.6)中相互作用而使体系褪色,建立了一种快速测定制剂中盐酸甲氯芬酯含量的新方法.该体系的最大褪色波长在506 nm处,表观摩尔吸光系数为1.059×10~4 L·mol~(-1)·cm~(-1),盐酸甲氯芬酯在2～18 μg/ml浓度范围内符合比耳定律.     

高效液相色谱法测定盐酸甲氯芬酯分散片含量及有关物质

目的:建立盐酸甲氯芬酯分散片含量与有关物质测定的高效液相色谱分析方法.方法:采用Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mmm,5 μm).以乙腈-0.02 mol/ml磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH值至4.0)(33:67)为流动相,检测波长为225 nm,流速为1.0 ml/min,柱温为25℃,进样量为20μl.结果:有关物质测定中降解产物与样品主峰能有效分离,分离度符合要求.盐酸甲氯芬酯最低检出量为2.0 ng.3批样品中有关物质的平均含量为1.56%.样品浓度在5.2～20.8μg/ml的范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=1.000),平均回收率为99.26%(RSD=1.12%).结论:本检测方法专属性强,结果可靠,重复性良好,可用于盐酸甲氯芬酯分散片的质量控制.     

柱前衍生化RP-HPLC分离巴氯芬的对映异构体

目的建立巴氯芬对映异构体的拆分方法。方法采用柱前衍生化RP-HPLC法,以2,3,4,6-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯为柱前手性衍生化试剂,考察衍生化时间、试剂用量、流动相组成及其pH等因素对手性分离的影响。结果采用ZORBAX-C8(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,在流动相为甲醇-0.05 mol.L-1磷酸二氢钾溶液(40:60,pH6.0)、紫外检测波长为254 nm、流速为1.5 m.lmin-1、柱温35℃的色谱条件下,巴氯芬对映体衍生物获得了基线分离,分离度为1.93,并确认了R( )-衍生物的色谱峰。结论所建方法简便、快速,为巴氯芬的光学异构体的测定提供了参考。     

卤代苯对酵母菌毒性的定量构效关系研究

为研究卤代苯对酵母菌的毒性 ,运用 AMI量子化学方法计算了 13个卤代苯化合物的电子结构 ,探讨了卤代苯对酵母菌毒性的定量构效关系 ,获得了一个线形显著方法 :log( 1/C) =-0 .2 64 -1.71X10 - 5Ee( R=0 .90 13)。结果显示 ,卤代苯对酵母菌的毒性与化合物的电子总能量有较好的线形关系。     

2010年美国FDA批准新药简析

2010年美国食品药品监督管理局(FDA)共批准21个新药,简要介绍其中的重点品种,并就新药研发的现状与趋势进行分析.在FDA批准上市的新药中,迪诺苏单抗(Prolia(TM)),denosumab)、达比加群酯(Pradaxa(R),dabigatran erexilate)、芬戈莱默(Gilenya(R),fing...     

富马酸泰诺福韦酯的合成

腺嘌呤与(R)-环氧丙烷缩合得(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤,经醚化、水解得到泰诺福韦,再经氯甲基碳酸异丙酯酯化、成盐制得抗病毒药富马酸泰诺福韦酯,总收率约21%.     

甲氯芬酯治疗轻中度血管性痴呆的临床观察

目的 了解甲氯芬酯治疗轻、中度血管性痴呆(VD)的有效性和安全性.方法 30例符合DSM-Ⅳ轻、中度VD诊断标准的患者,一日3次各服甲氯芬酯0.2g,共观察10周.用MMSE、ADL、CGI、GDS、TESS等量表评定疗效和安全性.结果 经10周治疗,以MMSE的增分率评定的总有效率为56.7%.CGI评定结果有效率为66.7%.ADL平均减分率虽未达到＞25%的有效改善程度,大部分患者日常生活能力均有一定改善.不良反应有2例失眠,2例恶心.结论 甲氯芬酯对血管性痴呆有确切疗效,且不良反应较小.     

盐酸甲氯芬酯治疗急性缺血性脑卒中疗效评价

目的评价盐酸甲氯芬酯治疗急性缺血性脑卒中的临床疗效和安全性。方法198例经头颅CT或MRI确诊为急性缺血性脑卒中,且美国国立卫生院神经功能缺损评分(NIHSS)为8~22分的患者被随机分为两组:盐酸甲氯芬酯组103例,对照组95例。盐酸甲氯芬酯组在对照组治疗用药基础上加用盐酸甲氯芬酯0.25g(加入0.9%氯化钠溶液250mL中)静脉滴注,一日1次,14天为一个疗程。结果治疗后第3、7、14、28天,盐酸甲氯芬酯组患者NIHSS明显降低而生活能力状态(ADL)评分明显提高,与对照组相比差异显著(P<0.05);治疗后第3、7、14、28天盐酸甲氯芬酯组的总有效率显著高于对照组(P<0.05);两组不良事件的发生率无显著差异(P>0.05)。结论盐酸甲氯芬酯能改善急性缺血性脑卒中患者的神经功能缺损,是一种治疗急性缺血性脑卒中安全而有效的药物。     

盐酸甲氯芬酯早期应用对新生儿缺氧缺血性脑病的临床疗效观察

目的观察早期应用盐酸甲氯芬酯治疗治疗新生儿缺氧缺血性脑病的临床效果。方法 60例缺氧缺血性脑病患儿被随机分为甲氯芬酯治疗组(观察组,n=30)和常规治疗组(对照组,n=30)。两组均给予氧疗、降颅压、纠酸、维持血压等常规治疗,观察组在此基础上早期应用甲氯芬酯治疗方案,比较两组的临床疗效及神经系统后遗症发生情况。结果观察组总有效率(86.67%)显著高于对照组(63.33%),而观察组后遗症发生率(10.00%)及病死率(3.33%)显著低于对照组[(23.33%)、(10.00%)],结果均具有统计学意义。结论早期应用盐酸甲氯芬酯治疗新生儿缺氧缺血性脑病疗效肯定,神经系统后遗症少,值得临床推广使用。     

HPLC法测定替硝唑芬布芬胶囊中替硝唑和芬布芬的含量

建立替硝唑芬布芬胶囊含量测定的方法。采用高效液相色谱法,色谱柱:Throm C18;流动相:甲醇-乙腈-水(40∶60∶40)(调pH至3.0);流速:0.8ml.min-1;柱温:室温;检测波长:300nm。替硝唑和芬布芬在40.00~160.0μg.ml-1(r=0.9999)及15.00~60.00μg.ml-1(r=0.9998)的范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系;替硝唑与芬布芬的平均回收率分别为99.7%(RSD为0.7%)和99.8%(RSD为0.9%)。所建立的HPLC方法灵敏、专一、准确,可作为替硝唑芬布芬胶囊含量测定的方法。